EsKordi làm việc
Vật liệu hoạt động: Amlodipin
Khi ATH: C08CA01
CCF: Chẹn kênh Kalьcievыh
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10
Khi CSF: 01.03.02
Nhà chế tạo: ACTAVIS GROUP hf. (Iceland)
DẠNG BÀO, CƠ CẤU VÀ BAO BÌ
Pills vàng nhạt, bằng phẳng, hình trái tim với các cạnh vát, với một dòng chữ “Một” trên một mặt và “2.5” – nữa.
1 tab. | |
amlodipine (ở dạng besilat) | 2.5 mg |
Tá dược: microcrystalline cellulose, lactose, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, Natri Croscarmellose, oxit sắt vàng.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
Pills màu vàng, bằng phẳng, hình trái tim với các cạnh vát, với một dòng chữ “Một” trên một mặt và “5” – nữa.
1 tab. | |
amlodipine (ở dạng besilat) | 5 mg |
Tá dược: microcrystalline cellulose, lactose, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, Natri Croscarmellose, oxit sắt vàng.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
Tác dụng dược lý
Chẹn kênh calci chậm, dihydropyridin phái sinh. Nó có tác dụng hạ huyết áp và antianginal. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) Amlodipin là mạnh hơn so với R(+) đồng phân, khối kênh canxi, giảm việc thông qua màng của các ion canxi vào các tế bào (chủ yếu trong tế bào cơ trơn mạch máu, hơn cardiomyocytes).
Nó có tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc liều dài. Tác dụng hạ huyết áp là do tác dụng giãn mạch trực tiếp trên cơ trơn mạch máu. Khi dùng liều duy nhất tăng huyết áp cung cấp một sự giảm đáng kể về mặt lâm sàng huyết áp hơn 24 không (với bệnh nhân nằm xuống và đứng lên). Thời gian bắt đầu có hiệu lực – 2-4 không, Thời hạn hiệu lực – 24 không.
Dược
Hấp thu
Sau khi uống một liều duy nhất 2.5 мг S(-) Amlodipin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của S(-) amlodipina. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của 65%. Ctối đa huyết thanh (8.30± 1.071 ng / ml) quan sát trên 2,73 ± 0,88 h.
Phân phát
Csstối đa đạt được sau 7 ngày điều trị.
Các liên kết với protein huyết tương – 93%.
Trung bình Vđ là 21 l / kg: nhất của thuốc là trong các mô, tương đối nhỏ – trong máu.
Chuyển hóa
Nó có tác dụng “đầu tiên vượt qua” qua gan. S(-) medlennomu amlodipine podvergaetsya, nhưng chuyển hóa rộng (90%) ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động.
Khấu trừ
Sau một single miệng T1/2 Nó thay đổi giữa 14.62 đến 68.88 không. Với việc bổ nhiệm lại của T1/2 khoảng 45 không. Về 60% liều uống được bài tiết chủ yếu qua thận như các chất chuyển hóa; không đổi – 10%, sữa mẹ và phân – 20-25%. Tổng giải phóng mặt bằng của S(-) amlodipine là 0.116 ml / sec / kg (7 ml / phút / kg, 0.42 L / h / kg).
Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt
Bệnh nhân lớn tuổi 65 s loại bỏ S(-) amlodipine zamedleno (t1/2 về 65 không) so với bệnh nhân trẻ, Tuy nhiên, sự khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng.
Kéo dài T1/2 ở những bệnh nhân bị suy gan gợi ý, rằng việc sử dụng lâu dài của sự tích tụ thuốc trong cơ thể cao hơn (t1/2 – đến 60 không).
Suy thận không ảnh hưởng đáng kể dược động học của S(-) amlodipina.
Thuốc qua hàng rào máu não. Khi thẩm tách máu không loại bỏ.
Lời khai
- Tôi cao huyết áp (mềm) mức độ nghiêm trọng (kết hợp với các thuốc hạ áp khác, hoặc đơn trị liệu).
Liều dùng phác đồ điều trị
Liều khởi đầu khuyến cáo EsKordi vỏ cây – 2.5 mg 1 thời gian / ngày. Trong trường hợp hiệu quả điều trị không đủ liều có thể được tăng lên đến 5 mg 1 thời gian / ngày.
Tác dụng phụ
Các hệ thống hô hấp: hiếm – chứng khó thở, mũi chảy máu; hiếm – ho.
Hệ tim mạch: nhịp tim, khó thở, giảm đáng kể huyết áp, chết ngất, vasculitis, sưng tấy (sưng mắt cá chân và bàn chân), xả; hiếm – dysrhythmia (nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất, rung tâm nhĩ), đau ngực, hạ huyết áp thế đứng; hiếm – phát triển hoặc đợt cấp của suy tim sung huyết, đau nửa đầu.
Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chóng mặt, đau đầu, mệt, buồn ngủ, thay đổi tâm trạng; hiếm – co giật, mất ý thức, giperstezii, căng thẳng, dị cảm, sự run rẩy, sự chóng mặt, chứng suy nhược, tình trạng bất ổn, mất ngủ, phiền muộn, những giấc mơ lạ; hiếm – mất điều hòa, lạt lẽo, ažitaciâ, chứng hay quên.
Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị; hiếm – tăng men gan, bệnh vàng da (do ứ mật), viêm tụy, khô miệng, đầy hơi trong bụng, giperplaziya đúng, táo bón, bệnh tiêu chảy; hiếm – vị viêm, tăng sự thèm ăn, dysgeusia.
Với hệ thống sinh dục: hiếm – thamuria, mót rặn, tiểu đêm, giảm hiệu lực; hiếm – dizurija, polyuria.
Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – đau khớp, khớp, chứng nhứt gân (sử dụng kéo dài); hiếm – Nhược cơ.
Từ các giác quan: hiếm – mờ mắt, bịnh đau mắt, nhìn đôi, đau mắt, tiếng ù tai; hiếm – viêm mũi, parosmija, ccomodation, khô mắt.
Phản ứng cho da liễu: hiếm – dermatoxerasia, rụng tóc, viêm da, ban xuất huyết, livor.
Phản ứng dị ứng: ngứa, phát ban (trong t. không. эritematoznaya, phát ban maculo-có mụn nhỏ ở da, nổi mề đay), phù mạch.
Khác: hiếm – gynecomastia, poliurikemiya, tăng / giảm trọng lượng cơ thể, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giperglikemiâ, tăng tiết mồ hôi, khát nước, đau lưng; hiếm – mồ hôi dính lạnh.
Chống chỉ định
- Prinzmetal đau thắt ngực;
- Hạ huyết áp nặng;
- Collapse;
- Sốc tim;
- Mang thai;
- Cho con bú (cho con bú);
- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);
- Quá mẫn với S(-) amlodipine và các dẫn xuất dihydropyridine khác;
TỪ chú ý sử dụng ở bệnh nhân chức năng gan bất thường, SSS (vыrazhennaya nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh), suy tim mãn tính, nguyên nhân không thiếu máu cục bộ bù, hạ huyết áp vừa phải, Hẹp động mạch chủ, Hẹp van hai lá, Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, nhồi máu cơ tim cấp (và cho 1 tháng sau), bệnh tiểu đường, hồ sơ lipid, ở bệnh nhân cao tuổi.
Mang thai và cho con bú
Không sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai và cho con bú (cho con bú).
Thận trọng
Trong thời gian điều trị bằng thuốc JesKordi Cor cần thiết để giám sát tiêu thụ trọng lượng và natri trong cơ thể, tên gọi của một chế độ ăn uống thích hợp. Nó là cần thiết để duy trì lần vệ sinh răng miệng thường xuyên và đến nha sĩ (Phòng ngừa đau, phát triển quá mức chảy máu và gingival).
Ở bệnh nhân cao tuổi có thể kéo dài T1/2 và giải phóng mặt bằng của thuốc. Phác đồ liều cho người cao tuổi là cùng, cũng như cho các bệnh nhân ở các nhóm tuổi khác. Bằng cách tăng liều dùng nên được theo dõi chặt chẽ bệnh nhân cao tuổi.
Mặc dù thiếu các thuốc chẹn kênh canxi rút chậm, trước khi chấm dứt điều trị được đề nghị giảm dần liều.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý
Một số bệnh nhân, tốt nhất là vào đầu điều trị, có thể gặp buồn ngủ hoặc chóng mặt. Khi chúng xảy ra biện pháp phòng ngừa đặc biệt nên được quan sát khi lái xe và làm việc với máy móc thiết bị.
Quá liều
Các triệu chứng: giảm đáng kể huyết áp, nhịp tim nhanh, chrezmernaya perifericheskaya giãn mạch.
Điều trị: rửa dạ dày, hẹn của than hoạt tính, Để duy trì các chức năng của hệ tim mạch, hiệu suất điều khiển của tim và phổi, chân tay vị trí cao, kontroly cho Ock và diurezom. Để khôi phục trương lực mạch máu – áp dụng các khoản tiền sossoudossoujiwath (trong trường hợp không có chống chỉ định sử dụng). Để đối phó với những hậu quả của sự phong tỏa của canxi kênh – ở/trong phần giới thiệu của canxi gluconat. Chạy thận nhân tạo là không có hiệu quả.
Tương tác thuốc
Thuốc ức chế mikrosomalnogo quá trình oxy hóa làm tăng nồng độ trong huyết tương của amlodipin, tăng nguy cơ tác dụng phụ, và gây cảm ứng men gan microsome – giảm.
Gipotenzivny tác dụng làm suy yếu Alpha adrenostimuljatory, Estrogen (giữ natri), giao cảm.
Và thiazide “vòng” Lợi tiểu, beta-blockers, verapamil, Chất ức chế ACE và nitrat tăng tác dụng hạ huyết áp và antianginal.
Amiodarone, quinidine, alpha1-adrenoblokatorы, thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh) và thuốc chẹn kênh canxi chậm có thể làm tăng hiệu lực gipotenzivne.
Không có tác dụng trên các thông số dược động học của digoxin và warfarin.
Cimetidine không có ảnh hưởng trên farmakokinetiku amlodipine.
Trong một ứng dụng doanh với lithium có thể làm tăng sự xuất hiện của nhiễm độc thần kinh của họ (buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, mất điều hòa, sự run rẩy, tiếng ồn trong tai).
Canxi có thể làm giảm tác dụng của thuốc chẹn kênh calci chậm.
Prokaynamyd, quinidin và các thuốc khác, gây kéo dài khoảng QT, tăng cường hiệu lực co bóp tiêu cực và có thể làm tăng nguy cơ kéo dài đáng kể khoảng QT.
Nước ép bưởi có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của amlodipine, Tuy nhiên, sự sụt giảm này là quá nhỏ, mà không làm thay đổi đáng kể hiệu quả của amlodipine.
Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc
Loại thuốc này được phát hành theo toa.
Điều kiện và điều khoản
Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, nơi khô ráo ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.