ENALAPRIL

Vật liệu hoạt động: Enalapril
Khi ATH: C09AA02
CCF: ACE inhibitor
Khi CSF: 01.04.01.03
Nhà chế tạo: HEMOFARM SCN. (Serbia)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills trắng, tròn, giống hình hột đậu, ghi trên một mặt.

[Vòng] monohydrat lactose, magnesium carbonate, gelatin, krospovydon, magiê stearate.

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills trắng, tròn, giống hình hột đậu, ghi trên một mặt.

Tá dược: monohydrat lactose, magnesium carbonate, gelatin, krospovydon, magiê stearate.

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills trắng, tròn, giống hình hột đậu, ghi trên một mặt.

[Vòng] monohydrat lactose, magnesium carbonate, gelatin, krospovydon, magiê stearate.

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

MÔ TẢ CÁC CHẤT ACTIVE.

Tác dụng dược lý

ACE inhibitor. Nó là một tiền chất, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Người ta tin, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (trong đó có một tác dụng gây co mạch mạnh mẽ và kích thích sự tiết aldosterone trong vỏ thượng thận).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Vả lại, эnalaprilat, rõ ràng, Nó ảnh hưởng đến hệ thống kallikrein-kinin, ngăn ngừa sự phân hủy bradykinin.

Hành động giãn mạch nhờ, làm giảm vòng (hậu tải), áp nêm trong các mao mạch phổi (preload) và kháng lực mạch máu phổi; cải thiện cung lượng tim và khoan dung tập thể dục.

Dược

Khi dùng về 60% hấp thu qua đường tiêu hóa. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

t_1/2 эналаприлата составляет 11 hr và tăng ở người suy thận. Một khi bên trong 60% liều dùng được đào thải qua thận (20% в виде эналаприла, 40% như enalaprilat), 33% hiển thị thông qua ruột (6% в виде эналаприла, 27% như enalaprilat). После в/в введения эналаприлата 100% bài tiết qua thận ở dạng không đổi.

Lời khai

Tăng huyết áp động mạch (incl. renovascular), suy tim sung huyết (trong một liệu pháp kết hợp).

Liều dùng phác đồ điều trị

Khi dùng liều khởi đầu – 2.5-5 mg 1 thời gian / ngày. Средняя доза – 10-20 mg / ngày 2 thú nhận.

Nút bật / trong phần giới thiệu – qua 1.25 mg mỗi 6 không. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, bệnh nhân, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 mg. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 mg mỗi 6 không.

Liều tối đa: uống – 80 mg / ngày.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chóng mặt, đau đầu, cảm thấy mệt, mệt mỏi; rất hiếm khi khi sử dụng liều cao – rối loạn giấc ngủ, căng thẳng, phiền muộn, mất cân bằng, dị cảm, tiếng ồn trong tai.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp thế đứng, chết ngất, nhịp tim, precordialgia; rất hiếm khi khi sử dụng liều cao – thủy triều.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn; hiếm – khô miệng, đau bụng, nôn, bệnh tiêu chảy, táo bón, chức năng gan bất thường, tăng transaminase gan, повышение концентрации билирубина в крови, viêm gan, viêm tụy; rất hiếm khi khi sử dụng liều cao – bịnh sưng lưỡi.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm bạch cầu; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – mất bạch cầu hạt.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – rối loạn chức năng thận, protein niệu.

Các hệ thống hô hấp: ho khan.

Hệ thống tái tạo: rất hiếm khi khi sử dụng liều cao – liệt dương.

Phản ứng cho da liễu: rất hiếm khi khi sử dụng liều cao – rụng tóc.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phát ban da, phù mạch.

Khác: hiếm – tăng kali máu, chuột rút cơ bắp.

Chống chỉ định

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, tăng kali máu, mang thai, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Mang thai và cho con bú

Chống chỉ định trong thai kỳ. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Thận trọng

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, bệnh tiểu đường, hành vi vi phạm của gan, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Nghiên cứu chức năng tuyến cận giáp enalapril nên được bãi bỏ.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Cần thận trọng khi lái xe hoặc làm công việc khác, đòi hỏi phải có sự quan tâm lớn hơn, tk. chóng mặt, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Tương tác thuốc

Trong khi việc sử dụng ức chế miễn dịch, cytostatics làm tăng nguy cơ giảm bạch cầu.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (incl. spironolactone, triamterena, có chứa), sản phẩm kali, заменителей соли и БАД к пище, có chứa kali, có thể phát triển tăng kali máu (đặc biệt là ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm), tk. Chất ức chế ACE giảm aldosterone, dẫn đến một sự chậm trễ của kali trong cơ thể trong bối cảnh hạn chế bài tiết kali hoặc uống bổ sung.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

Trong một ứng dụng “vòng” thuốc lợi tiểu, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Có một nguy cơ hạ kali máu. Повышение риска нарушения функции почек.

Trong khi việc sử dụng azathioprine có thể bị thiếu máu, do ức chế hoạt động của erythropoietin dưới ảnh hưởng của các chất ức chế ACE và azathioprine.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Dứt khoát không được thiết lập, dù Aspirin làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc ức chế ACE ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành và suy tim. Bản chất của sự tương tác này phụ thuộc vào các quá trình của bệnh.

Acetylsalicylic acid, ức chế sự tổng hợp prostaglandin và COX, có thể gây ra hiện tượng co mạch, dẫn đến giảm cung lượng tim và suy giảm ở bệnh nhân suy tim, tiếp nhận các chất ức chế ACE.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, methyldopa, нитратов, thuốc chẹn kênh canxi, gidralazina, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

Trong một ứng dụng với NSAIDs (incl. với indomethacin) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, rõ ràng, ảnh hưởng bằng cách ức chế prostaglandin NSAIDS tổng hợp (điều đó, tin, đóng một vai trò trong sự phát triển của hiệu quả hạ huyết áp của thuốc ức chế ACE). Повышается риск развития нарушений функции почек; tăng kali máu hiếm gặp.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

Với việc sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và interleukin-3, có nguy cơ hạ huyết áp.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

Trong một ứng dụng với lithium carbonate làm tăng nồng độ lithium trong huyết thanh, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Người ta tin, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, có chứa theophylline.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Người ta tin, mà có thể làm giảm hiệu quả của thuốc hạ huyết áp, trong khi các ứng dụng với erythropoietin.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.