EGITROMB

Vật liệu hoạt động: Clopidogrel
Khi ATH: B01AC04
CCF: Kháng tiểu cầu
ICD-10 mã (lời khai): I20.0, tôi21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Khi CSF: 01.12.11.06.01
Nhà chế tạo: EGIS DƯỢC PHẨM Plc (Hungary)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, Film-tráng màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, giống hình hột đậu, Khắc “Và 181” trên một mặt, với rất ít hoặc không có mùi.

Tá dược: microcrystalline cellulose và keo silica khan (cellulose vi tinh thể silicon), giproloza (với một mức độ thấp của sự thay thế (L-HPC B1)), dầu thầu dầu hydro hóa, Opadry trắng Y-I-7000 (gipromelloza, Titanium dioxide, macrogol 400).

7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc kháng tiểu cầu, chất ức chế cụ thể và mạnh của tập tiểu cầu. Nó có tác dụng vasodilatig, chọn lọc làm giảm sự gắn kết của adenosine diphosphate (ADF) thụ thể trên tiểu cầu và kích hoạt thụ thể glycoprotein IIb / IIIa do tác động của ADP, do đó làm giảm kết tập tiểu cầu.

Nó làm giảm kết tập tiểu cầu, gây ra bởi các chất chủ vận khác của các thụ thể, ngăn ngừa họ kích hoạt ADP miễn phí, Nó không ảnh hưởng đến hoạt động của PDE. Nó gắn không hồi phục với tiểu cầu thụ ADP, mà vẫn không thấm vào ADP kích thích vòng đời (về 7 ngày).

Sự ức chế kết tập tiểu cầu quan sát trong 2 h sau khi tiêm (40% ức chế) Liều khởi đầu. Hiệu quả tối đa (60% ức chế tổng hợp) phát triển thông qua 4-7 ngày sử dụng liên tục ở liều 50-100 mg / ngày. Tác dụng kháng tiểu cầu kéo dài trong suốt thời gian của cuộc sống của tiểu cầu (7-10 ngày).

Trong sự hiện diện của tổn thương mạch máu xơ vữa động mạch ngăn ngừa sự phát triển của atherothrombosis, bất kể các trang web của mạch máu (mạch máu não, tổn thương tim mạch hoặc bị ngoại vi).

Dược

Hấp thu

Clopidogrel được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi tiếp nhận lặp đi lặp lại của 75 mg / ngày.

Khả dụng sinh học – cao. Tuy nhiên, nồng độ của clopidogrel trong huyết tương và trong một thấp 2 h không đạt tới giới hạn đo lường (0.025 ug / l).

Phân phát

Protein huyết – 98-94%.

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa ở gan. Các chất chính – phái sinh không hoạt động của một axit cacboxylic, T_{tối đa} mà liều uống sau khi lặp đi lặp lại 75 mg đạt được thông qua 1 không (C_{tối đa} – về 3 mg / l).

Khấu trừ

Báo cáo tin tức – 50% và qua ruột với phân – 46% (trong khi 120 giờ sau khi tiêm).

t_1/2 các chất chuyển hóa chính sau khi chính quyền duy nhất và lặp đi lặp lại – 8 không. Nồng độ các chất chuyển hóa được bài tiết qua thận – 50%.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Nồng độ của các chất chuyển hóa chính trong huyết tương sau khi uống liều 75 mg / d thấp hơn ở bệnh nhân suy thận nặng (CC 5-15 ml / phút) so với bệnh nhân suy thận thứ phát (KK từ 30 đến 60 ml / phút) và người khoẻ.

Lời khai

Phòng chống các rối loạn do thiếu máu (nhồi máu cơ tim, cú đánh, ngoại vi huyết khối động mạch, tử vong tim mạch đột ngột) bệnh nhân bị xơ vữa động mạch bao gồm:

- Sau khi nhồi máu cơ tim;

- Sau khi đột quỵ thiếu máu cục bộ;

- Trong bối cảnh của bệnh động mạch ngoại vi chẩn đoán;

- Trong hội chứng mạch vành cấp tính mà không đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim mà không hình thành sóng Q) kết hợp với acid acetylsalicylic;

- Trong nhồi máu cơ tim cấp với ST-đoạn kết hợp với acid acetylsalicylic ở bệnh nhân, tiếp nhận điều trị bảo tồn, mà điều trị tan huyết khối.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống.

Người lớn và người già Egitromb cử 75 mg 1 thời gian / ngày bất kể bữa ăn.

Điều trị sẽ bắt đầu trong thời gian một vài ngày trước khi 35 ngày ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim và bởi 7 ngày trước 6 tháng – bệnh nhân sau khi đột quỵ thiếu máu cục bộ.

Tại hội chứng mạch vành cấp không ST-segment (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q) clopidogrel nên bắt đầu với một bolus đơn 300 mg, và sau đó tiếp tục tiếp nhận 75 mg 1 lần / ngày kết hợp với acid acetylsalicylic (liều thuốc 75-325 mg / ngày). Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng cho thấy khả năng sử dụng các loại thuốc để 12 tháng, và lợi ích lâm sàng tối đa quan sát sau 3 của tháng.

Nhồi máu cơ tim cấp với ST-segment: Egitromb được chụp tại một liều 75 mg 1 thời gian / ngày. Điều trị nên được bắt đầu với một liều tải và kết hợp với aspirin và tan huyết khối hoặc không làm tan huyết khối. Bệnh nhân hơn 75 năm một khóa học của thuốc nên được dùng mà không Egitromb bolus ban đầu. Điều trị phối hợp nên được để đọc càng sớm càng tốt sau khi khởi phát triệu chứng và tiếp tục ít nhất 4 tuần.

Tác dụng phụ

Xác định tần số của phản ứng có hại: thường (>1/100, < 1/10); đôi khi (>1/1000, < 1/100); hiếm (>1/10 000, < 1/1000); hiếm (<1/10 000). Trong mỗi lớp tần số hiệu ứng không mong muốn được trình bày theo thứ tự giảm mức độ nghiêm trọng.

Từ hệ thống đông máu: chung – sự chảy máu (đặc biệt phổ biến ở những bệnh nhân, nhận clopidogrel cùng với aspirin, hoặc clopidogrel với acid acetylsalicylic và heparin); đôi khi - tăng thời gian chảy máu và giảm số lượng tiểu cầu (giảm tiểu cầu); hiếm – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya ban xuất huyết (1/200 000 bệnh nhân, dùng thuốc).

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đôi khi – đau đầu, chóng mặt, dị cảm; vài – sự chóng mặt; hiếm – nhầm lẫn, ảo giác, rối loạn cảm giác hương vị.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – xuất huyết tiêu hóa, bệnh tiêu chảy, đau bụng, chứng khó tiêu; đôi khi – đột quỵ xuất huyết, loét dạ dày, loét tá tràng, vị viêm, buồn nôn, nôn, táo bón, đầy hơi trong bụng; hiếm – viêm tụy, bị sưng ruột gìa (incl. yazvennыy hoặc viêm đại tràng limfotsitarnыy), chứng sưng miệng, suy gan cấp tính, viêm gan, vi phạm các xét nghiệm chức năng gan.

Hệ tim mạch: đôi khi - hạ huyết áp; rất hiếm khi - vasculitis.

Từ hệ thống tạo máu: đôi khi – giảm bạch cầu, giảm bạch cầu và bạch cầu ưa eosin; hiếm – tyazhelaya giảm tiểu cầu (số lượng tiểu cầu <30 x10⁹/l), mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu aplasticheskaya / pancytopenia. thiếu máu.

Phản ứng cho da liễu: đôi khi – ngứa; hiếm – viêm da bóng nước (ban đỏ đa dạng, Hội chứng Stevens-Johnson, độc hoại tử biểu bì), phát ban hồng ban, eczema, liken phẳng.

Phản ứng dị ứng: đôi khi – phát ban da; rất hiếm khi - mày đay, phù mạch, bệnh huyết thanh, phản ứng phản vệ.

Trên một phần của hệ thống hô hấp: hiếm – co thắt phế quản, Viêm phổi kẽ.

Từ xương-hệ thống cơ bắp: hiếm – đau khớp, viêm khớp, chứng nhứt gân.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – độ cao của creatinine huyết thanh, viêm cầu thận.

Khác: hiếm – cơn sốt.

Chống chỉ định

- Suy gan nặng;

- Chảy máu bệnh lý mới (loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết nội sọ);

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được chứng minh);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý sử dụng ở bệnh nhân suy gan trung bình, suy thận mạn tính, trong điều kiện bệnh lý, tăng nguy cơ chảy máu (incl. vết thương, hoạt động), Dùng đồng thời acid acetylsalicylic, NSAIDs (bao gồm cả COX-2 inhibitors), Các chất ức chế heparin của glycoprotein IIb / IIIa.

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai Egitromb, Do đó, không nên cho clopidogrel trong khi mang thai.

Về lựa chọn của clopidogrel trong sữa mẹ ở người không có sẵn, Vì vậy, việc sử dụng trong quá trình cho con bú được chống chỉ định.

Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trên bệnh nhân, với tăng nguy cơ chảy máu trong chấn thương, phẫu thuật, bệnh nhân, đã bị hư hỏng, dễ bị chảy máu (đặc biệt là tiêu hóa và nội nhãn), và ở những bệnh nhân, nhận acid acetylsalicylic, NSAIDs (incl. COX-2 inhibitors), heparin hoặc các thuốc ức chế glycoprotein IIb / IIIa. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận để phát hiện bất kỳ dấu hiệu chảy máu, incl. giấu, đặc biệt là trong những tuần đầu tiên của thuốc và / hoặc sau khi thủ tục xâm lấn hoặc phẫu thuật tim. Sử dụng đồng thời của clopidogrel và warfarin không được khuyến cáo, tk. nó có thể làm trầm trọng thêm chảy máu.

Trong suốt thời gian điều trị là cần thiết để giám sát hiệu suất của hệ thống cầm máu (APTT, số lượng tiểu cầu, Xét nghiệm chức năng tiểu cầu); thường xuyên kiểm tra các hoạt động chức năng của gan.

Trong các trường hợp phẫu thuật, nếu có hiệu lực kháng tiểu cầu là không mong muốn, nên ngưng thuốc 7 ngày trước khi phẫu thuật.

Bệnh nhân nên được cảnh báo về, mà như một điểm dừng xảy ra trong khi điều trị với clopidogrel (kết hợp với acid acetylsalicylic, có hoặc không có) Chảy máu mất nhiều thời gian, họ nên thông báo cho bác sĩ về tất cả các trường hợp, chảy máu bất thường. Bệnh nhân cũng nên thông báo cho bác sĩ về việc dùng thuốc, nếu muốn phẫu thuật và trước khi nhận bất kỳ loại thuốc mới.

Sau khi nhận được clopidogrel huyết giảm tiểu cầu huyết khối xuất huyết hiếm khi được phát hiện, đôi khi sau khi sử dụng ngắn hạn. Tình trạng này được đặc trưng bởi giảm tiểu cầu và thiếu máu tán huyết microangiopathic kết hợp với các triệu chứng thần kinh, rối loạn chức năng thận hoặc sốt. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya ban xuất huyết – một điều kiện có khả năng gây tử vong, cần phải điều trị ngay lập tức, incl. với huyết tương.

Do thiếu dữ liệu, clopidogrel không được khuyến cáo ở cấp tính (ít hơn 7 ngày) đột quỵ thiếu máu cục bộ.

Kinh nghiệm với clopidogrel ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm giới hạn, Do đó những bệnh nhân này Egitromb được sử dụng một cách thận trọng.

Trong rối loạn chức năng gan nặng nên đưa vào tài khoản các nguy cơ chảy máu tạng. Những kinh nghiệm của thuốc trên bệnh nhân suy gan vừa được giới hạn, Do đó những bệnh nhân này Egitromb được sử dụng một cách thận trọng.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Thuốc không có tác dụng hoặc ít ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Các triệu chứng: có thể kéo dài thời gian chảy máu, có thể dẫn đến những biến chứng, liên quan đến chảy máu.

Điều trị: nếu cần thiết, giảm nhanh chóng của truyền tiểu cầu chảy máu kéo dài có thể loại bỏ những ảnh hưởng của clopidogrel. Không có thuốc giải độc hoạt tính dược lý của clopidogrel.

Tương tác thuốc

Nó làm tăng tác dụng kháng tiểu cầu của aspirin, geparina, tan huyết khối, thuốc chống đông máu, NSAIDs), Nó làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa, vì vậy việc sử dụng đồng thời của các quỹ này đòi hỏi phải thận trọng.

Clopidogrel nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân, rằng có thể có nguy cơ tăng chảy máu sau chấn thương hoặc phẫu thuật trong các trường hợp tiếp nhận đồng thời các thuốc ức chế glycoprotein IIb / IIIa.

Sử dụng đồng thời của clopidogrel và warfarin không được khuyến cáo, tk. vì thế có thể tăng chảy máu.

Không có sự tương tác dược lâm sàng đáng kể trong trường hợp áp dụng đồng thời của clopidogrel với atenolol, nifedipine, hoặc kết hợp atenolol với nifedipine. Vả lại, hoạt động dược lực của clopidogrel không thay đổi đáng kể, trong khi sử dụng phenobarbital, cimetidine hoặc estrogen.

Dược động học của digoxin hoặc theophylline không bị ảnh hưởng bởi chính quyền đồng thời của clopidogrel.

Thuốc kháng acid không ảnh hưởng đến sự hấp thu của clopidogrel.

Nghiên cứu cho thấy microsomes gan người, Chto clopidogrel chất chuyển hóa, do axit cacboxylic, có thể ức chế hoạt động của isoenzymes CYP2C9. Điều này có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc như phenytoin, NSAIDs tolbutamide, được chuyển hóa bởi CYP2C9, với sự tham gia. Việc sử dụng phenytoin và tolbutamide kết hợp với clopidogrel là an toàn.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.