ЭГИЛОК

Vật liệu hoạt động: Metoprolol
Khi ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 mã (lời khai): G43, TÔI 10, i20, tôi21, I47.1, I49.4
Khi CSF: 01.01.01.02
Nhà chế tạo: EGIS DƯỢC PHẨM Plc (Hungary)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, giống hình hột đậu, với đường phân chia chéo và vát đôi ở một bên và khắc “E435” – mặt khác, không có mùi hôi.

Tá dược: microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl, Keo silica khan, povidone, magiê stearate.

30 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.
60 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, giống hình hột đậu, với Valium về một bên và theo đuổi “E434” – mặt khác, không có mùi hôi.

Tá dược: microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl, Keo silica khan, povidone, magiê stearate.

30 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.
60 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, giống hình hột đậu, với Valium về một bên và theo đuổi “E432” – mặt khác, không có mùi hôi.

Tá dược: microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl, Keo silica khan, povidone, magiê stearate.

30 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.
60 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Kardioselektivnyj β-adrenoceptor Blocker, thiếu hoạt động ổn định giao cảm và màng tế bào nội tại. Cung cấp antihypertensive, hiệu lực antianginal và chống loạn nhịp.

Chặn ở liều thấp β₁-adrenergic của trái tim, làm giảm sự hình thành của catecholamine kích thích cAMP từ ATP, làm giảm dòng Ca nội bào²⁺, Nó có một chrono tiêu cực, dromo-, ʙatmo- và tác dụng co bóp (làm chậm nhịp tim, đàn áp dẫn và lo lắng, làm giảm sự co bóp của cơ tim).

PR vào đầu của thuốc (đầu tiên 24 giờ sau khi uống) tăng, xuyên qua 1-3 ngày nộp đơn trở lại đường cơ sở, với ứng dụng tiếp theo – giảm.

Tác dụng hạ huyết áp do giảm cung lượng tim và tổng hợp renin, ức chế hoạt động của hệ renin-angiotensin và hệ thần kinh trung ương, khôi phục lại độ nhạy của baroreceptors của cung động mạch chủ (không có sự gia tăng hoạt động của chúng để đáp ứng với việc giảm huyết áp) và kết quả là giảm ảnh hưởng giao cảm ngoại vi. Giảm huyết áp cao khi nghỉ ngơi, trong quá trình gắng sức và căng thẳng.

HA giảm với 15 m, tối đa – xuyên qua 2 không; hành động được duy trì cho 6 không. Sự sụt giảm ổn định được quan sát thấy sau vài tuần uống thường xuyên..

Tác dụng chống đau thắt ngực được xác định bằng sự giảm nhu cầu oxy của cơ tim do giảm nhịp tim. (kéo dài tâm trương và cải thiện tưới máu cơ tim) và co, cũng như giảm độ nhạy cảm của cơ tim đối với tác động của bảo tồn giao cảm. Giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cơn đau thắt ngực và cải thiện khả năng chịu đựng khi tập thể dục.

Các tác dụng chống loạn nhịp là do việc loại bỏ các yếu tố arrhythmogenic (nhịp tim nhanh, tăng hoạt động của hệ thống thần kinh giao cảm, tăng cAMP, tăng huyết áp động mạch), giảm trong tỷ lệ kích thích tự nhiên của xoang và máy tạo nhịp ngoài tử cung và làm chậm AV-conduction (chủ yếu ở các antegrade và, ít hơn, theo hướng ngược qua AV-node) và trên các tuyến bổ sung.

Với nhịp tim nhanh trên thất, rung tâm nhĩ, nhịp nhanh xoang trong bệnh tim chức năng và cường giáp làm chậm nhịp tim và thậm chí có thể dẫn đến phục hồi nhịp xoang.

Ngăn chặn sự phát triển của chứng đau nửa đầu.

Với việc sử dụng lâu dài, nó làm giảm mức cholesterol trong máu..

Khi được sử dụng ở liều điều trị trung bình, nó có tác dụng ít rõ rệt hơn đối với các cơ quan., содержащие b₂-adrenoreceptory (tụy tạng, cơ xương, cơ trơn mạch ngoại biên, cuống phổi, tử cung) và chuyển hóa carbohydrate.

Khi được sử dụng với liều lượng cao (hơn 100 mg / ngày) Nó tạo ra một tác chặn trên cả hai phân nhóm β-adrenoceptor.

Dược

Hấp thu

Nhanh chóng và đầy đủ (95%) hấp thu qua đường tiêu hóa. C_{tối đa} huyết tương đạt được thông qua 1.5-2 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học là 50%. Trong quá trình điều trị, sinh khả dụng tăng đến 70%. Lượng thức ăn làm tăng khả dụng sinh học bằng cách 20-40%.

Phân phát

V_đ là 5.6 l / kg. Các liên kết với protein huyết tương – 12%. Thấm sâu vào GEB và nhau thai rào cản. Bài tiết qua sữa mẹ với lượng nhỏ.

Chuyển hóa

Metoprolol được chuyển hóa sinh học ở gan. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý.

Khấu trừ

t_1/2 trung bình 3.5-7 không. Metoprolol được bài tiết gần như hoàn toàn qua nước tiểu 72 không. Về 5% liều dùng được bài tiết không thay đổi trong.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Khi vi phạm nghiêm trọng chức năng gan, khả dụng sinh học và T_1/2 metoprolol tăng, mà có thể yêu cầu điều chỉnh liều.

Nếu bất kỳ của thận (T)_1/2 và độ thanh thải toàn thân của metoprolol không thay đổi đáng kể.

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch (một mình hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác), incl. loại tăng động;

- CHD (Trung học phòng ngừa nhồi máu cơ tim, phòng ngừa chứng đau thắt ngực);

- Rối loạn nhịp tim (rối loạn nhịp trên thất, nhịp đập sớm thất);

- Cường giáp (trong điều trị phức tạp);

-Ngăn ngừa các cuộc tấn công đau nửa đầu.

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại tăng huyết áp quản lý một liều hàng ngày 50-100 mg / ngày 1 hoặc 2 thú nhận (vào buổi sáng và buổi tối). Với hiệu quả điều trị không đủ, tăng dần liều hàng ngày để 100-200 mg.

Tại đau thắt ngực, loạn nhịp trên thất, đến Ngăn ngừa Chứng Ðau Nửa Ðầu dùng với liều của 100-200 mg / ngày 2 thú nhận (vào buổi sáng và buổi tối).

Đến Trung học phòng ngừa nhồi máu cơ tim quy định trong liều trung bình hàng ngày 200 mg 2 thú nhận (vào buổi sáng và buổi tối).

Tại các rối loạn chức năng của tim, kèm theo nhịp tim nhanh, quản lý một liều hàng ngày 100 mg 2 thú nhận (vào buổi sáng và buổi tối).

Trong bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, và nếu chạy thận nhân tạo là cần thiết, không cần thay đổi chế độ dùng thuốc.

Trong bệnh nhân bị viêm gan của con người thuốc nên được sử dụng với liều lượng thấp hơn, do metoprolol chuyển hóa chậm hơn.

Viên nén nên được uống trong hoặc ngay sau bữa ăn.. Máy tính bảng có thể được chia làm đôi, nhưng đừng nhai.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: mệt mỏi, yếu đuối, đau đầu, làm chậm phản ứng tâm thần và vận động; hiếm – dị cảm ở tứ chi, phiền muộn, lo ngại, giảm khả năng tập trung, buồn ngủ, mất ngủ, cơn ác mộng, nhầm lẫn hoặc suy giảm trí nhớ ngắn hạn, hội chứng suy nhược, yếu cơ thể.

Từ các giác quan: hiếm – giảm thị lực, giảm secreta slezna chất lỏng, xerophthalmos, bịnh đau mắt, tiếng ồn trong tai.

Hệ tim mạch: sinusovaya nhịp tim chậm, nhịp tim, giảm huyết áp, hạ huyết áp thế đứng; hiếm – giảm sokratimosti tấn công, tạm thời xấu đi các triệu chứng của bệnh suy tim mãn tính, Chứng loạn nhịp tim, tăng cường các rối loạn tuần hoàn ngoại vi (sự lạnh lùng của chi dưới, Hội chứng Raynaud), rối loạn dẫn truyền nhồi máu; trong một vài trường hợp – AV блокада, kardialgija.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng, bệnh tiêu chảy, táo bón, khô miệng, thay đổi hương vị; tăng transaminase gan; hiếm – giperʙiliruʙinemija.

Phản ứng cho da liễu: nổi mề đay, ngứa, phát ban, đợt cấp của bệnh vẩy nến, thay đổi da giống như bệnh vẩy nến, dermahemia, phát ban, photodermatoses, tăng tiết mồ hôi, obratimaya rụng tóc.

Các hệ thống hô hấp: nghẹt mũi, khó thở (co thắt phế quản khi dùng liều cao hoặc ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh), khó thở.

Trên một phần của hệ nội tiết: gipoglikemiâ (bệnh nhân, tiếp nhận insulin); hiếm – giperglikemiâ.

Từ hệ thống tạo máu: giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.

Khác: đau hoặc khớp đau lưng, tăng cân nhẹ, giảm ham muốn tình dục và / hoặc hiệu lực.

Chống chỉ định

- Sốc tim;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya phong tỏa;

- SSS;

- Vыrazhennaya nhịp tim chậm (Nhịp Tim<50 u. / min);

- Suy tim mất bù;

- Đau thắt ngực Angiospastic (Prinzmetal đau thắt ngực);

- Hạ huyết áp nặng (huyết áp tâm thu<100 mmHg.);

- Cho con bú;

- Thuốc ức chế MAO Simultaneous;

-đồng thời tại/với sự ra đời của Verapamil;

-quá mẫn cảm với metoprololu và các thành phần của thuốc.

TỪ chú ý nên được quy định đối với bệnh nhân tiểu đường, toan chuyển hóa, hen suyễn, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (bịnh thũng, viêm phế quản tắc nghẽn mạn tính), Obliterative bệnh mạch ngoại vi (claudication không liên tục, Hội chứng Raynaud), suy gan mãn tính, suy thận mạn tính, Nhược cơ, pheochromocytoma, AV-блокаде tôi степени, nhiễm độc giáp, phiền muộn (incl. lịch sử), psoriaze, mang thai, cũng như trẻ em và thanh thiếu niên dưới độ tuổi 18 năm, bệnh nhân cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Ứng dụng của Egilok^® Mang thai chỉ có thể, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi. Nếu cần kê đơn thuốc trong giai đoạn này, cần theo dõi cẩn thận tình trạng của thai nhi và trẻ sơ sinh trong thời gian này. 48-72 giờ sau khi sinh con, bởi vì có thể chậm phát triển trong tử cung, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy hô hấp, gipoglikemiâ.

Ảnh hưởng của metoprolol về các em bé sơ sinh trong thời gian cho con bú không được biết đến, Vì vậy, phụ nữ, lưu trữ một nhóm cardiological^®, nên ngừng cho con bú.

Thận trọng

Khi kê đơn thuốc Egilok^® nhịp tim và huyết áp nên được theo dõi thường xuyên. Bệnh nhân cần được cảnh báo, còn nhịp tim thì sao<50 nhịp / phút, cần có sự tư vấn của bác sĩ.

Ở bệnh nhân đái tháo đường, nên theo dõi thường xuyên lượng đường trong máu và nếu cần thiết, nên tiến hành điều chỉnh liều insulin hoặc thuốc hạ đường huyết đường uống..

Bổ nhiệm Egilok^® bệnh nhân suy tim mãn tính chỉ có thể thực hiện được sau khi đạt đến giai đoạn bù.

Bệnh nhân, chủ nhà Egilok^®, có thể tăng mức độ nghiêm trọng của phản ứng quá mẫn (chống lại các bối cảnh của dị ứng tăng lịch sử) và thiếu tác dụng từ liều thông thường của epinephrine (thận tuyến tố).

Trong bối cảnh sử dụng Egilok^® có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của rối loạn tuần hoàn ngoại vi.

Egilok^® nên được nâng lên dần dần, dần dần giảm liều của nó trên 10 ngày. Trong một điều trị đầy kịch tính có thể phát sinh hội chứng (tăng chứng đau thắt ngực, tăng huyết áp). Trong thời gian ngừng thuốc, bệnh nhân bị đau thắt ngực phải được giám sát y tế chặt chẽ..

Khi đột quỵ điện áp được lựa chọn liều nên cung cấp của nhịp tim lúc nghỉ ngơi bên trong 55-60 u. / min, dưới tải – không 110 u. / min.

Bệnh nhân, sử dụng kính áp tròng, Chúng ta nên đưa vào tài khoản, điều trị với beta-adrenoblokatorami có thể làm giảm chất lỏng slezna.

Metoprolol có thể che lấp một số biểu hiện lâm sàng của cường giáp (taxikardiju). Bất ngờ bỏ ở những bệnh nhân với thyrotoxicosis là chống chỉ định, bởi vì các triệu chứng có thể tăng.

Với bệnh tiểu đường, dùng Egilok^® Có thể che dấu các triệu chứng hạ đường huyết (taxikardiju, Đổ mồ hôi, tăng huyết áp).

Khi kê đơn metoprolol cho bệnh nhân hen phế quản, sử dụng đồng thời beta₂-adrenomimetikov.

Ở bệnh nhân pheochromocytoma Egilok^® Nó được sử dụng kết hợp với alpha-blockers.

Trước khi tiến hành bất kỳ can thiệp phẫu thuật nào, cần thông báo cho bác sĩ gây mê về liệu pháp điều trị đang diễn ra với Egilok.^® (lựa chọn thuốc gây mê toàn thân với tác dụng co cơ âm tính tối thiểu); rút thuốc là không cần thiết.

Khi kê đơn thuốc cho bệnh nhân cao tuổi, chức năng gan nên được theo dõi thường xuyên.. Việc điều chỉnh chế độ dùng thuốc chỉ được yêu cầu trong trường hợp tăng nhịp tim chậm ở bệnh nhân cao tuổi., giảm đáng kể huyết áp, AV-phong tỏa, co thắt phế quản, loạn nhịp thất, hành vi vi phạm nghiêm trọng của gan. Đôi khi cần phải ngừng điều trị.

Phải tiến hành giám sát đặc biệt của bệnh nhân có các rối loạn trầm cảm ở anamnesis. Trong trường hợp phát triển trầm cảm Egilok^® cần được bãi bỏ.

Nếu bạn đang áp dụng cho Ègiloka^® với clonidine trong trường hợp hủy bỏ Egilok^® clonidine nên ngừng sau một vài ngày (do nguy cơ mắc hội chứng cai nghiện).

Các chế phẩm, giảm cổ phiếu catecholamine (ví dụ:, reserpin) có thể làm tăng tác dụng của beta-blockers, vì vậy bệnh nhân, việc chấp nhận các loại thuốc kết hợp, nên được giám sát y tế liên tục để hạ huyết áp quá mức hoặc nhịp tim chậm.

Sử dụng trong nhi khoa

Tính hiệu quả và an toàn của việc sử dụng Egilok^® trong trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm không xác định.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Bệnh nhân, các hoạt động trong đó đòi hỏi phải chú ý nhiều hơn, vấn đề kê đơn thuốc cho bệnh nhân ngoại trú chỉ nên được quyết định sau khi đánh giá phản ứng của từng bệnh nhân.

Quá liều

Các triệu chứng: bày tỏ sinusova aetiology, chóng mặt, buồn nôn, nôn, chứng xanh da, hạ huyết áp, rối loạn nhịp tim, nhịp đập sớm thất, co thắt phế quản, chết ngất; ở quá liều cấp tính – sốc tim, mất ý thức, hôn mê, Blốc nhĩ thất cho đến phát triển thành blốc ngang hoàn toàn và ngừng tim, kardialgija.

Các dấu hiệu đầu tiên của quá liều xuất hiện sau khi 20 phút-2 giờ sau khi uống.

Điều trị: rửa dạ dày, bổ nhiệm các chất hấp phụ, điều trị simptomaticheskaya: Trong giảm đáng kể huyết áp – vị trí trendelenburg, trong trường hợp hạ huyết áp động mạch cấp tính, nhịp tim chậm và suy tim sắp xảy ra – I / (khoảng thời gian 2-5 m) việc giới thiệu các chất chủ vận beta hoặc trong / trong phần giới thiệu 0.5-2 mg atropin sulfat, không có tác dụng tích cực – Dopamine, Dobutamine hoặc norapinefrin. Theo dõi, có thể chỉ định 1-10 mg glukagona, đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch. Khi co thắt phế quản – trong / trong phần giới thiệu bản beta₂-adrenostimulyatorov, với chuột rút – chậm lại trong / diazepam. Metoprolol xấu sẽ hiển thị bằng cách sử dụng suốt.

Tương tác thuốc

Nếu bạn đang áp dụng cho Ègiloka^® với các chất ức chế MAO, có thể làm tăng đáng kể tác dụng hạ huyết áp. Khoảng thời gian giữa nhận được các chất ức chế MAO và Ègiloka^® phải có ít nhất 14 ngày.

Cùng lúc tại/với việc giới thiệu Verapamil có thể gây ngừng tim, đồng thời bổ nhiệm nifedipina dẫn đến giảm đáng kể của địa ngục.

Phương tiện để gây mê qua đường hô hấp (các dẫn xuất của hydrocacbon) khi được sử dụng đồng thời với Egilok^® tăng nguy cơ ức chế co bóp cơ tim và phát triển hạ huyết áp động mạch.

Với việc sử dụng đồng thời các chất chủ vận beta, theophylline, cocaine, Estrogen, indomethacin và các NSAID khác làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Egilok^®.

Nếu bạn đang áp dụng cho Ègiloka^® và ethanol, có sự gia tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.

Nếu bạn đang áp dụng cho Ègiloka^® với ergot alkaloids, nguy cơ rối loạn tuần hoàn ngoại vi tăng lên.

Với việc sử dụng đồng thời Egilok^® làm tăng tác dụng của thuốc uống hạ đường huyết và insulin và làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.

Nếu bạn đang áp dụng cho Ègiloka^® với các tác nhân hạ huyết áp, Thuốc lợi tiểu, nitratami, thuốc chẹn kênh canxi làm tăng nguy cơ hạ huyết áp động mạch.

Nếu bạn đang áp dụng cho Ègiloka^® với Verapamil, diltiazemom, thuốc chống loạn nhịp (Amiodarone), reserpin, methyldopa, clonidine, guanfacine, thuốc gây mê toàn thân và glycoside tim, có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của việc giảm nhịp tim và ức chế dẫn truyền AV.

Cuộn cảm của các enzym gan microsome (rifampicin, barbiturates) tăng tốc độ trao đổi chất của metoprolol, kết quả là thấp hơn nồng độ huyết tương metoprolola và Ègiloka hiệu quả giảm^®.

Thuốc ức chế men gan microsomal (cimetidine, uống thuốc tránh thai, fenotiazinы) tăng nồng độ metoprolola plasma.

Chất gây dị ứng, sử dụng cho các liệu pháp miễn dịch, hoặc chiết xuất chất gây dị ứng để thử nghiệm trên da khi sử dụng cùng với Egilok^®, rủi ro hệ thống phản ứng dị ứng hoặc sốc phản vệ.

Các chất phóng xạ có chứa iốt để tiêm tĩnh mạch khi sử dụng đồng thời với Egilok^® tăng nguy cơ phản ứng phản vệ.

Egilok^® khi được sử dụng đồng thời, nó làm giảm độ thanh thải của xanthines, đặc biệt là ở những bệnh nhân tăng ban đầu giải phóng mặt bằng của theophylline dưới ảnh hưởng của việc hút thuốc.

Khi được sử dụng đồng thời với Egilok^® giảm độ thanh thải của lidocaine và tăng nồng độ lidocain trong huyết tương.

Với việc sử dụng đồng thời Egilok^® tăng cường và kéo dài tác dụng của thuốc giãn cơ không khử cực; kéo dài tác dụng của thuốc chống đông máu gián tiếp.

Khi kết hợp với ethanol, nguy cơ giảm huyết áp rõ rệt sẽ tăng lên..

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.