EFEVELON®

Vật liệu hoạt động: Venlafaxine
Khi ATH: N06AA
CCF: Thuốc chống trầm cảm
ICD-10 mã (lời khai): F31, F32, F33, F41.2
Khi CSF: 02.02.06
Nhà chế tạo: Actavis hf. (Iceland)

DẠNG BÀO, CƠ CẤU VÀ BAO BÌ

Pills, tráng trái cam, tròn, giống hình hột đậu, dán nhãn “V2” một bên.

Tá dược: monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, natri croscarmellose, povidon K30, magiê stearate, Nước tinh khiết.

Các thành phần của vỏ: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Titanium dioxide, polyethylene glycol 400 (PEG 400) (macrogol), thuốc nhuộm “закатный желтый” FCF.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills, tráng trái cam, tròn, giống hình hột đậu, rủi ro trên cả hai mặt, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны риски и “4” с другой стороны риски.

Tá dược: monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, natri croscarmellose, povidon K30, magiê stearate, Nước tinh khiết.

Các thành phần của vỏ: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Titanium dioxide, polyethylene glycol 400 (PEG 400) (macrogol), thuốc nhuộm “закатный желтый” FCF.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống trầm cảm, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (tricyclic, tetracyclic hoặc khác), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Venlafaxine và các chất chuyển hóa chính, o-desmetilvenlafaksin (EFA) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Vả lại, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Venlafaxine và EFA mục tiêu là không kém hiệu quả ảnh hưởng đến việc tiếp quản ngược của dẫn truyền thần kinh.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, gistaminovm (H)₁-рецепторам и một₁-não adrenoreceptoram. Venlafaxine không ức chế Mao hoạt động. Có không có ái lực với opioid, benzodiazepinovym, fenciklidinovym hoặc NMDA thụ.

Dược

Hấp thu

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Sau khi nhận được một liều duy nhất của thuốc 25-150 mg C_{tối đa} достигается в течение приблизительно 2.4 h và là 33-172 ng / ml. Sau khi dùng thuốc trong thời gian bữa ăn (C)_{tối đa} trong huyết tương tăng lên 20-30 m, Tuy nhiên, các giá trị của C_{tối đa} и абсорбции не меняются. C_{tối đa} ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 giờ sau khi tiêm.

Trong phạm vi của liều hàng ngày 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Phân phát

При многократном введении C_ss venlafaxine và EFA mục tiêu đạt được trong vòng 3 ngày.

Các ràng buộc của venlafaxine và EFA với protein huyết tương là phù hợp 27% và 30%.

Chuyển hóa

Chịu sự trao đổi chất mạnh mẽ trong “đầu tiên vượt qua” qua gan. Các chất chính – О-десметилвенлафаксин (EFA).

Khấu trừ

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 và 11 không. EFA và chất chuyển hóa khác, а также неизмененный венлафаксин, bài tiết trong nước tiểu.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở bệnh nhân xơ gan nồng độ gan huyết tương của venlafaxine và EFA lớn lên, và tốc độ bài tiết của họ là giảm.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; và T_1/2 tăng. Làm giảm giải phóng mặt bằng tổng thể là chủ yếu là quan sát thấy ở bệnh nhân với KK ít 30 ml / phút. Tuổi tác và giới tính của các bệnh nhân không ảnh hưởng đến ma túy farmakokinetiku.

Lời khai

— лечение депрессий;

— профилактика рецидивов депрессий.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống, желательно в одно и тоже время суток, giờ ăn cơm. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 75 mg (qua 37.5 mg 2 lần / ngày) hằng ngày. Nếu sau vài tuần điều trị, không có không có cải thiện đáng kể, liều dùng hàng ngày có thể được tăng lên 150 mg (qua 75 mg 2 lần / ngày).

Tại депрессии средней степени тяжести Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là 225 мг по 75 mg 3 lần / ngày. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 mg / ngày.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе – rối loạn trầm cảm nặng hoặc điều kiện khác, đòi hỏi phải nhập viện điều trị, – можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 mg (qua 75 mg 2 lần / ngày). Sau đó, liều dùng hàng ngày có thể được tăng lên 75 mg mỗi 2-3 ngày để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn.

Максимальная суточная доза препарата Эфевелон^® là 375 mg. Sau khi đạt hiệu quả điều trị mong muốn liều hàng ngày có thể được dần dần giảm đến mức tối thiểu có hiệu quả.

Hỗ trợ phòng ngừa điều trị và tái phát продолжается в течение 6 tháng trở lên. Các loại thuốc được quy định ở liều thấp nhất có hiệu, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

Tại suy thận nhẹ hấp dẫn (скорость клубочковой фильтрации более 30 ml / phút) chỉnh chế độ dùng thuốc là không cần thiết. Tại suy thận vừa (tốc độ clubockova lọc 10-30 ml / phút) liều nên được giảm 25-50%. Kết hợp với phần mở rộng của T_1/2 venlafaxine và chất chuyển hóa hoạt động của nó (EFA), những bệnh nhân nên dùng liều lượng toàn bộ 1 thời gian / ngày. Tại suy thận nặng (độ lọc cầu thận dưới 10 ml / phút) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. Bệnh nhân, về chạy thận nhân tạo, có thể nhận được 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Tại suy gan nhẹ (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 sec) chỉnh chế độ dùng thuốc là không cần thiết. Tại suy gan trung bình (ПВ от 14 đến 18 sec) liều nên được giảm xuống 50%. Tại suy gan nặng применение Эфевелона^® không được khuyến khích, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Bệnh nhân cao tuổi điều chỉnh liều là cần thiết, Tuy nhiên (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, ví dụ:, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. Nếu liều, bệnh nhân nên dưới sự giám sát y tế đóng.

По окончании приема препарата Эфевелон^® дозу рекомендуется снижать постепенно, ít nhất, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Tác dụng phụ

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. Chăm sóc dài hạn, mức độ và tần số của các hiệu ứng này là giảm, không có là một nhu cầu cho các liệu pháp.

Tần số tác dụng phụ: thường (≥1%), đôi khi (≥0,1%, nhưng <1%), hiếm (≥0,01%, nhưng <0.1%), hiếm (<0.01%).

Từ hệ thống tiêu hóa: giảm sự thèm ăn, táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng; đôi khi – изменение лабораторных проб функции печени; hiếm – viêm gan.

Chuyển hóa: huyết thanh tăng cholesterol, giảm cân; đôi khi – giponatriemiya, Hội chứng bài tiết ADH không đầy đủ.

Hệ tim mạch: thường – tăng huyết áp động mạch, xả nước của da; đôi khi – постуралъная гипотензия, nhịp tim nhanh.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: những giấc mơ lạ, chóng mặt, mất ngủ, hypererethism, dị cảm, trạng thái tê mê, tăng trương lực cơ, sự run rẩy; đôi khi – lạt lẽo, ảo giác, co thắt cơ bắp, hội chứng serotonin; hiếm – co giật, phản ứng hưng, а также симптомы, gợi nhớ neirolepticeski hội chứng ác tính.

Từ các giác quan: thường – Rối loạn ăn nghỉ, midriaz, mờ mắt; đôi khi – dysgeusia.

Từ hệ thống tiết niệu: dizurija (chủ yếu – затруднения в начале мочеиспускания); đôi khi – bí tiểu.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: xuất tinh bất thường, cương cứng, anorgazmija; đôi khi – giảm ham muốn tình dục, menorragija.

Phản ứng cho da liễu: Đổ mồ hôi; đôi khi – photosensitivity phản ứng; hiếm – ban đỏ đa dạng, Hội chứng Stevens-Johnson.

Từ hệ thống tạo máu: đôi khi – chảy máu vào da (bầm máu) và màng nhầy, giảm tiểu cầu; hiếm – chảy máu kéo dài.

Phản ứng dị ứng: đôi khi – phát ban da; hiếm – phản ứng phản vệ.

Khác: yếu đuối, mệt mỏi.

После резкой отмены Эфевелона^® или снижения его дозы возможны утомляемость, buồn ngủ, đau đầu, buồn nôn, nôn, biếng ăn, khô miệng, chóng mặt, bệnh tiêu chảy, mất ngủ, báo động, khó chịu, mất phương hướng, hưng cảm nhẹ, dị cảm, Đổ mồ hôi. Những triệu chứng này thường nhẹ và vượt qua mà không cần điều trị. Vì khả năng của những triệu chứng này, nó là rất quan trọng để giảm dần liều lượng của thuốc.

Chống chỉ định

- Thuốc ức chế MAO Simultaneous;

- Rối loạn chức năng thận nặng (SCF<10 ml / phút);

- Gan nặng;

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm;

— установленная или подозреваемая беременность;

- Cho con bú;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, trong đau thắt ngực không ổn định, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, судорожном синдроме в анамнезе, tăng nhãn áp, góc đóng cửa tăng nhãn áp, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

Mang thai và cho con bú

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение при беременности (hoặc nghi ngờ mang thai) có thể chỉ, nếu lợi ích cho mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит выделяются с грудным молоком. Sự an toàn của các chất này cho trẻ sơ sinh chưa được chứng minh, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Nếu điều trị của người mẹ được hoàn tất không lâu trước khi sinh, trẻ sơ sinh có thể gặp các triệu chứng của thuốc Rút.

Thận trọng

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, và bệnh nhân nên dưới sự giám sát y tế đóng.

Ở bệnh nhân có các rối loạn trầm trong điều trị các thuốc chống trầm cảm, incl. venlafaxine, gipomaniakale maniakale hoặc có thể xảy ra, nhà nước. Như với thuốc chống trầm cảm khác, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Những bệnh nhân này cần theo dõi y tế.

Эфевелон^® (cũng như thuốc chống trầm cảm khác) Nó nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân với epileptic trong lịch sử. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Bệnh nhân cần được cảnh báo về sự cần thiết ngay lập tức tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn nếu bạn có kinh nghiệm phát ban, urtikarnyh yếu tố, hoặc phản ứng dị ứng khác.

В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона^® отмечено дозозависимое повышение АД, Do đó chúng tôi đề nghị rằng quảng cáo thường xuyên theo dõi, đặc biệt là trong clarify hoặc tăng liều.

На фоне приема Эфевелона^® возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Như với các chất ức chế serotonin reuptake, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. Trong điều trị bệnh nhân, predisposed để điều kiện như vậy, Một cần phải thận trọng.

Во время приема Эфевелона^®, đặc biệt là trong bối cảnh mất nước hoặc giảm bớt BCC (incl. у пациентов пожилого возраста и больных, dùng thuốc lợi tiểu), hạ natri máu có thể xảy ra và/hoặc hội chứng bài tiết ADH không đầy đủ.

Trong khi dùng thuốc có thể gặp Mydriasis, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, dễ bị các người bị tăng nhãn áp cải tiến hoặc zakratougolna.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Cho đến nay tiến hành thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy không có lòng khoan dung để venlafaksinu hoặc tùy thuộc vào anh ta. Mặc dù vậy, như với các điều trị các loại thuốc khác, tác động lên hệ thần kinh trung ương, Các bác sĩ phải thiết lập một quan sát kỹ lưỡng của bệnh nhân để phát hiện các dấu hiệu của lạm dụng ma túy. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Mặc dù, venlafaxine đó không có hiệu lực ngày chức năng psychomotor và nhận thức, cần được xem xét, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Về việc này nên thông báo cho bệnh nhân trước khi điều trị. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

На фоне приема Эфевелона^® следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. trải nghiệm ứng dụng venlafaxine trong những trường hợp này, có là không.

Прием препарата Эфевелон^® Bạn có thể bắt đầu không ít hơn 14 ngày sau khi kết thúc điều trị MAO ức chế. Nếu sử dụng chất ức chế MAO đảo ngược (moclobemide), Khoảng thời gian này có thể ngắn hơn (24 không). Điều trị bằng thuốc ức chế MAO có thể bắt đầu không nhỏ hơn 7 дней после отмены препарата Эфевелон^®.

В период лечения Эфевелоном^® не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении препарата Эфевелон^® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, những gì trong 1 tab. 25 mg chứa 56.62 Mg Lactose; trong 1 tab. 37.5 mg – 84.93 Mg Lactose; trong 1 tab. 50 mg – 113.24 Mg Lactose, trong 1 tab. 75 mg – 169.86 Mg Lactose.

Sử dụng trong nhi khoa

Безопасность и эффективность применения препарата Эфевелон^® trong trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm не доказаны.

Quá liều

Các triệu chứng: Thay đổi ECG (QT kéo dài, phong tỏa feet chùm Guisa, sự mở rộng của micro), Xoang hoặc thất nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, gipotenziya, tình trạng co giật, sự thay đổi của ý thức (giảm mức độ của ty). Venlafaxine quá liều trong khi nhập học vào rượu và/hoặc các loại thuốc uống khác, báo cáo kết quả chết người.

Điều trị: Điều trị triệu chứng. Thuốc giải độc cụ thể chưa được biết. Khuyến khích liên tục giám sát các chức năng quan trọng (sự hô hấp và tuần hoàn). Показано назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Nó là không nên gây nôn mửa trong sự nguy hiểm của khát vọng. Venlafaxine và EFA mục tiêu là không hiển thị khi chạy thận.

Tương tác thuốc

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

При одновременном приеме Эфевелона^® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении Эфевелона^® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, không thay đổi đáng kể. Cũng thấy không ảnh hưởng hiệu quả psychomotor và psychometric diazepam.

Cùng với các ứng dụng klozapinom có thể kinh nghiệm tăng mức độ của nó trong huyết tương và sự phát triển của tác dụng phụ (ví dụ:, động kinh động kinh).

Cùng với các ứng dụng risperidonom (Mặc dù sự gia tăng AUC risperidone) Pharmacokinetics của số tiền của các thành phần hoạt động (risperidone và chất chuyển hóa hoạt động của nó) thay đổi không đáng kể.

Эфевелон^® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

Thuốc, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Không giống như nhiều thuốc chống trầm cảm khác, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, Kể từ khi tổng nồng độ các chất hoạt động và chất chuyển hóa (venlafaxine và EFA) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Эфевелона^® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. Venlafaxine – относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; Vì vậy, bạn không nên trông đợi nó tương tác với các thuốc khác, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Cimetidine ức chế chuyển hóa venlafaxine tại “đầu tiên vượt qua” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. Hầu hết bệnh nhân dự kiến chỉ là một sự gia tăng nhỏ trong tất cả hoạt động dược venlafaxine và EFA (nhiều hơn nữa rõ nét ở bệnh nhân lớn tuổi và các vi phạm của gan).

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% và C_makh – trên 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (incl. beta-blockers, Chất ức chế ACE và thuốc lợi tiểu) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Эфевелон^® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.