DOSTINEKS

Vật liệu hoạt động: Kaʙergolin
Khi ATH: G02CB03
CCF: Các chất ức chế bài tiết prolactin
ICD-10 mã (lời khai): D35.2, E22.1, N91
Khi CSF: 15.07.08.01.01
Nhà chế tạo: PFIZER ITALIA s. r. L. (Ý)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills trắng, bằng phẳng, hình chữ nhựt; đánh dấu bằng chữ cái “P” và “U”, ngăn cách bởi notch, trên một bàn tay và chữ số “700” với các vết mổ ngắn trên những con số trên và dưới – với nhau.

Tá dược: Leucine, bezvodnaya lactose.

2 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.
8 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Dopaminovykh thụ agonist. Kaʙergolin – dopaminergicescoe bắt nguồn từ èrgolina, đặc trưng bởi một hành động rõ nét và kéo dài prolaktinsnižaûŝim. Cơ chế hoạt động có liên quan đến sự kích thích trực tiếp của dopaminovykh D₂-laktotropnyh thụ thể tế bào của tuyến yên. Ở liều, vượt quá như vậy để giảm prolactin plasma, cung cấp các hiệu ứng trung dopaminergicescoe, kết quả từ sự kích thích của dopaminovykh D₂-thụ.

Giảm số prolactin trong huyết tương thông qua 3 h sau khi Dostineksa^® và duy trì trong một 7-28 ngày tình nguyện viên khỏe mạnh và bệnh nhân với giperprolaktinemiei và đến 14-21 ngày – phụ nữ trong giai đoạn sau sinh. Hiệu ứng Prolaktinsnižaûŝee là phụ thuộc vào liều lượng, cả hai đều liên quan đến biểu hiện, và thời gian của hành động.

Cabergoline có nghiêm bầu cử hành động và, Do đó, không có hiệu lực trên cơ sở tiết ra các hormone tuyến yên, cũng như cortisol.

Các tác dụng dược lý của kabergolina, không liên quan đến hiệu quả điều trị, từ chối quảng cáo. Một thời gian thuốc gipotenzivny có hiệu lực tối đa là quan sát trong thời gian đầu tiên 6 h và có thể đảo ngược.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống nhanh chóng hấp thu từ đường tiêu hóa cabergoline. C_{tối đa} huyết tương đạt được thông qua 0.5-4 không. Ăn uống không ảnh hưởng đến sự hấp thụ và phân phối kabergolina.

Phân phát

C_ss đạt được thông qua 4 tuần của trị liệu vì chu kỳ bán rã dài. Gắn vào các protein huyết tương 41-42%.

Chuyển hóa

Sản phẩm chính của sự trao đổi chất của kabergolina, được xác định trong nước tiểu, là 6-allyl-8β-carboxy-èrgolin ở nồng độ tối đa 4-6% liều. Nội dung trong nước tiểu 3 bổ sung các chất chuyển hóa không vượt quá 3% liều. Trao đổi các sản phẩm có tác dụng ít hơn đáng kể chống lại đàn áp tiết prolactin so với kabergolinom.

Khấu trừ

t_1/2, Xếp theo tỷ lệ với nước tiểu, là 63-68 h ở người tình nguyện khỏe mạnh và 79-115 bệnh nhân h giperprolaktinemiei.

Xuyên qua 10 ngày sau khi sử dụng ma túy trong nước tiểu và phân được tìm thấy tương ứng 18% và 72% liều, tỷ lệ các loại thuốc không thay đổi trong nước tiểu là 2-3%.

Lời khai

-Ngăn ngừa cho con bú sau sinh lý;

-Ức chế cho con bú sau thành lập;

-điều trị, liên kết với giperprolaktinemiei, bao gồm các rối loạn chức năng, như amenorrhea, spanomenorrhea, Anovulation, và galactorrhea;

— prolaktinsekretiruûŝie tuyến yên adenoma (Micro- và makroprolaktinomy), idiopathic hyperprolactinemia hoặc hội chứng “trống” Sella turcica kết hợp với giperprolaktinemiei.

Liều dùng phác đồ điều trị

Dostineks^® Nó nên được đưa vào, tốt nhất là lúc giờ ăn.

Đến để ngăn không cho con bú liều thuốc quy định 1 mg (2 tab.) Một lần vào ngày đầu tiên sau khi sinh.

Đến ngăn chặn được thiết lập cho con bú bổ nhiệm 0.25 mg (1/2 tab.) 2 lần / ngày cho 2 ngày (Tổng liều là tương đương với 1 mg). Để giảm nguy cơ hạ huyết áp chứng bệnh cho con bú có liều duy nhất Dostineksa^® không được vượt quá 0.25 mg.

Đến điều trị, liên kết với giperprolaktinemiei, thuốc được quy định tại một liều 0.5 mg mỗi tuần 1 hoặc 2 thú nhận (qua 1/2 tab., ví dụ:, Thứ hai và thứ năm). Tăng lượt liều nên dần dần – trên 0.5 mg trong khoảng thời gian 1 vài tháng để đạt được một hiệu quả điều trị tối ưu. Liều điều trị trung bình là 1 mg mỗi tuần, nhưng có thể khác nhau trong phạm vi từ 0.25 mg 2 mg mỗi tuần. Liều tối đa cho các bệnh nhân với giperprolaktinemiei là 4.5 mg mỗi tuần.

Tùy thuộc vào liều lượt di động có thể được thực hiện một lần hoặc chia thành 2 hoặc thêm tiếp tân trong tuần. Bộ phận tuần liều bằng một số kỹ thuật được đề nghị khi quy định thuốc trong một liều 1 g mỗi tuần.

Ở bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc dopaminergičeskim khả năng tác dụng phụ có thể được giảm, bắt đầu điều trị Dostineksom^® ở liều thấp hơn (qua 0.25 mg 1 mỗi tuần một lần), theo sau là một sự gia tăng dần dần để đạt được của mình liều điều trị. Để cải thiện acceptability của thuốc khi bày tỏ tác ngoài tạm thời có thể giảm liều theo sau là một sự gia tăng dần dần của nó, ví dụ:, trên 0.25 mg mỗi tuần mỗi 2 trong tuần.

Tác dụng phụ

Trong nghiên cứu lâm sàng bằng cách sử dụng Dostineksa^® để ngăn chặn và ức chế sinh lý cho con bú đã được quan sát thấy tác dụng phụ của khoảng 14% Đàn bà; Khi điều trị vi phạm, liên kết với giperprolaktinemiei, tần số phản ứng bất lợi là 68%.

Ảnh các sự kiện xảy ra, chủ yếu, trong thời gian hai tuần lễ đầu tiên của trị liệu, và trong hầu hết trường hợp biến mất như trị liệu hoặc trong vòng một vài ngày sau khi hủy bỏ Dostineksa^®. Trên mức độ nghiêm trọng của hiệu ứng được yếu hoặc vừa phải bày tỏ và dozozawisimy bản chất. Ít nhất, Một lần trong quá trình điều trị, tác dụng phụ nghiêm trọng đã được quan sát thấy ở 14% bệnh nhân; do tác dụng phụ của việc điều trị có hết hiệu lực 3% bệnh nhân.

Hệ tim mạch: nhịp tim; hiếm – hạ huyết áp thế đứng (với việc sử dụng lâu dài, gipotenzivne); quảng cáo không có triệu chứng suy giảm trong thời gian đầu tiên 3-4 ngày sau sinh (systolic – nhiều hơn 20 mmHg., tâm – nhiều hơn 10 mmHg.).

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, đau bụng, táo bón, vị viêm, chứng khó tiêu.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: golovokruženie / chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi, buồn ngủ, phiền muộn, chứng suy nhược, dị cảm, chết ngất.

Xét nghiệm: ở phụ nữ với amenorrhea giảm hemoglobin trong tháng đầu tiên sau khi phục hồi của kinh nguyệt.

Khác: mastodinija, mũi chảy máu, “thủy triều” của máu đến da mặt, tranzitornaya hemianopsia, co thắt mạch máu của các ngón tay, chuột rút cơ bắp của các chi dưới.

Với các điều trị lâu dài việc sử dụng của Dostineksa^® độ lệch từ định mức của phòng thí nghiệm tiêu chuẩn các thông số được quan sát thấy hiếm khi; ở phụ nữ với amenorrhea giảm hemoglobin được quan sát thấy trong vài tháng đầu tiên sau khi phục hồi của kinh nguyệt.

Trong postmarketingovom nghiên cứu đăng ký sau phản ứng bất lợi, kết hợp với việc sử dụng các cabergoline: rụng tóc, tăng cường hoạt động của CPK trong máu, mania, chứng khó thở, sưng tấy, có sợi, chức năng gan bất thường, những bất thường trong xét nghiệm chức năng gan, phản ứng quá mẫn, phát ban, rối loạn hô hấp, suy hô hấp, valvulopatyya.

Chống chỉ định

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 16 năm (An toàn và hiệu quả chưa được thành lập);

-quá mẫn với kabergolinu hoặc các thành phần khác của thuốc, cũng như bất kỳ lpv ancaloit.

TỪ chú ý việc chuẩn bị được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, nâng cao trong thai kỳ (preэklampsiya, Cao huyết áp sau sinh), bệnh tim mạch nặng, Hội chứng Raynaud của, loét, xuất huyết tiêu hóa, suy gan nặng (liều khuyến cáo thấp), Các hành vi vi phạm nghiêm trọng tâm thần hoặc nhận thức (incl. lịch sử), Các triệu chứng của tim và rối loạn chức năng hô hấp do thay đổi fibrotic hoặc sẵn có của các quốc gia trong lịch sử, cùng với việc sử dụng các loại thuốc, cung cấp các hiệu ứng gipotenzivne (bởi vì nguy cơ của chứng hạ huyết áp).

Mang thai và cho con bú

Kể từ khi điều khiển các nghiên cứu lâm sàng bằng cách sử dụng Dostineksa^® ở phụ nữ mang thai đã được thực hiện, Các ứng dụng của thai kỳ có thể chỉ trong trường hợp, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Nếu mang thai xảy ra khi đối mặt với điều trị Dostineksom^®, xem xét nên được đưa ra để chuẩn bị, xem xét tỷ lệ rủi ro/lợi ích.

Mang thai nên tránh cho, kém, 1 vài tháng sau khi ngưng thuốc, vì chu kỳ bán rã dài của nó và các giới hạn dữ liệu về ảnh hưởng trên thai nhi. Theo thông tin ứng dụng Dostineksa^® liều thuốc 0.5-2 mg mỗi tuần trên phạm, liên kết với giperprolaktinemiei, đã không được đi kèm với sự gia tăng tần số của sẩy thai, sinh non, nhiều thai và dị tật bẩm sinh.

Thông tin về việc phân bổ các loại thuốc trong sữa mẹ không phải là, Tuy nhiên, trong sự vắng mặt của các hiệu ứng của việc áp dụng Dostineksa^® để ngăn ngừa hoặc ngăn chặn cho con bú nên bỏ con bằng sữa mẹ. Khi hành vi vi phạm, liên kết với giperprolaktinemiei, Dostineks^® không chỉ định bệnh nhân, không muốn ngừng cho con bú.

Thận trọng

Trước khi giao Dostineksa^® nhằm điều trị, liên kết với giperprolaktinemiei, Một cần phải tiến hành một nghiên cứu toàn diện các chức năng của tuyến yên.

Khi tăng liều cho bệnh nhân nên dưới sự giám sát của một bác sĩ cho các mục đích của việc thành lập liều thấp nhất có hiệu quả, cung cấp hiệu quả điều trị. Sau khi lựa chọn hiệu quả liều được đề nghị cho thường xuyên (1 Mỗi tháng một lần) quyết tâm của prolactin trong huyết thanh. Bình thường hóa mức độ prolactin thường được quan sát trong 2-4 tuần điều trị.

Sau khi áp dụng Dostineksa^® ortostatical gipotenzia có thể phát triển. Hãy cảnh giác với chỉ định Dostineks^® Trong khi điều trị bằng thuốc, cung cấp các hiệu ứng gipotenzivne.

Với điều trị lâu dài Dostineks^® nên được bổ nhiệm ở liều thấp hơn cho bệnh nhân suy gan nặng (lớp C Child-Pugh), đó cho thấy một liệu pháp kéo dài Dostineksom^®. Việc sử dụng thời gian của bệnh nhân liều ma túy 1 mg AUC tăng lên so với người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân ít phát âm suy gan.

Sau khi sử dụng kéo dài của kabergolina bệnh nhân có kinh nghiệm một phù phổi/màng phổi xơ hóa và val′vulopatiâ. Trong một số trường hợp, bệnh nhân được điều trị trước khi èrgotininovymi dopamin variandole. Vì vậy, Dostineks^® nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân có dấu hiệu sẵn có và/hoặc các triệu chứng lâm sàng của rối loạn chức năng tim (incl. lịch sử). Sau đợt thuốc, bệnh nhân ghi nhận một sự cải tiến trong các triệu chứng như mô tả ở trên.

Sau khi hủy bỏ Dostineksa^® thông thường, đó là một tái phát giperprolaktinemii. Tuy nhiên, một số bệnh nhân lưu ý persistant suprescia cấp độ prolactin trong một vài tháng. Hầu hết phụ nữ đã đăng ký ovulâtornye chu kỳ cho ít 6 vài tháng sau khi hủy bỏ Dostineksa^®.

Dostineks^® Khôi phục lại sự rụng trứng và khả năng sinh sản ở phụ nữ với giperprolaktinemičeskim thiểu năng sinh dục. Bởi vì mang thai có thể xảy ra ngay cả trước khi sự phục hồi của kinh nguyệt, thử nghiệm mang thai được khuyến cáo ít nhất mỗi 1 lần 4 tuần trong giai đoạn amenorrhea, và sau khi phục hồi của kinh nguyệt – mỗi lần, Khi có kinh nguyệt bị trì hoãn cho nhiều hơn 3 ngày. Đàn bà, những người muốn tránh thai, trong khi điều trị Dostineksom^®, cũng như sau khi hủy bỏ Dostineksa^® và cho đến khi sự trở lại của Anovulation nên sử dụng các phương pháp không nội tiết tố ngừa thai.

Đàn bà, mang thai mà đã đạt được, nên dưới sự giám sát của một bác sĩ để kịp thời phát hiện các triệu chứng tăng tuyến yên, bởi vì trong khi mang thai có thể làm tăng kích thước của các khối u tuyến yên sẵn.

Việc sử dụng các kabergolina gây buồn ngủ. Ở bệnh nhân bị bệnh Parkinson ứng dụng dopaminovykh thụ thể variandole có thể gây ra đột ngột buồn ngủ. Trong trường hợp này, chúng tôi đề nghị bạn làm giảm liều Dostineksa^® hoặc ngưng trị liệu.

Các nghiên cứu về việc sử dụng thuốc ở người cao tuổi bệnh nhân suy giảm., liên kết với giperprolaktinemiei, không được thực hiện.

Sử dụng trong nhi khoa

An toàn và hiệu quả của Dostineksa^® trong trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 16 năm chưa cài đặt.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Bệnh nhân, máy chủ Dostineks^®, bạn đang gặp buồn ngủ, phải được cảnh báo, họ được khuyến khích để kiềm chế không lái xe và hiệu suất, nơi giảm chú ý có thể tạo ra cho họ hoặc nguy cơ thương tích nghiêm trọng hoặc tử vong.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn nôn, nôn, rối loạn khó tiêu, hạ huyết áp thế đứng, tâm thần lẫn lộn/rối loạn tâm thần hay ảo giác.

Điều trị: Các hoạt động cần được thực hiện, để sự bài tiết của thuốc nevsosavšegosâ (rửa dạ dày) và bảo trì của địa ngục. Đề nghị bổ nhiệm đối kháng dopamine.

Tương tác thuốc

Không có thông tin về sự tương tác của kabergolina và lpv ancaloit khác; Tuy nhiên, việc sử dụng đồng thời các thuốc này trong thời gian điều trị lâu dài Dostineksom^® không được khuyến khích.

Từ Dostineks^® cung cấp cho hiệu quả điều trị bằng trực tiếp kích thích các thụ thể dopaminovykh, thuốc không thể gán đồng thời với các thuốc, vai trò đối kháng dopamine (ví dụ:, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide), tk. quá khứ có thể làm giảm prolaktinsnižaûŝee hành động Dostineksa^®.

Giống như các dẫn xuất khác của ergot, Dostineks^® không thể sử dụng kết hợp với kháng sinh macrolide (ví dụ:, erythromycin), bởi vì điều này có thể dẫn đến tăng khả dụng sinh học hệ thống kabergolina.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.