Kaʙergolin (Khi ATH G02CB03)

Khi ATH:
G02CB03

Đặc tính.

Bột trắng. Hòa tan trong ethanol, xloroforme, N,N-диметилформамиде, ít tan trong 0,1 n. axit hydrochloric, ít tan trong n-hexane, không hòa tan trong nước.

Tác dụng dược lý.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Ứng dụng.

По данным sĩ bàn tham khảo (2005), cabergoline được chỉ định cho hyperprolactinemia, tự phát hoặc do u tuyến yên.

Chống chỉ định.

Quá mẫn (incl. đến các dẫn xuất của ergot alkaloids), tăng huyết áp không kiểm soát được, triệu chứng của rối loạn chức năng của tim và hơi thở do xơ hóa hay sự hiện diện của các triệu chứng như vậy trong lịch sử.

Hạn chế áp dụng.

Tăng huyết áp động mạch, liên quan đến việc mang thai (sản giật, preэklampsiya), đồng thời sử dụng thuốc đối kháng dopamin D₂-thụ, phương tiện, có tác dụng hạ huyết áp, chức năng gan bất thường, thời thơ ấu (An toàn và hiệu quả chưa được thành lập).

Mang thai và cho con bú.

Nếu có thai nên thận trọng khi dùng, nếu lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi (các thử nghiệm kiểm soát đầy đủ của cabergoline ở phụ nữ có thai không được). Bệnh nhân nên được cảnh báo về sự cần thiết phải thông báo cho bác sĩ về kế hoạch, bị cáo buộc mang thai hoặc tổ chức để quyết định về việc tiếp tục hoặc chấm dứt điều trị.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - b. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy không có nguy cơ ảnh hưởng xấu đến thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được thực hiện.)

Điều tra về ảnh hưởng của cabergoline về chức năng sinh sản đã được tiến hành ở chuột, chuột và thỏ, nhận bằng ống của mình, luồn qua mũi. Chuột, điều trị với cabergoline ở liều để 8 mg / kg / ngày (55-gấp quá MRDC) trong thời kỳ sinh cơ quan, có ảnh hưởng độc đánh dấu trên cơ thể của người mẹ; tác dụng gây quái thai đã được quan sát. Chuột, nhận được 0,012 mg/kg/ngày kabergolina (về 1/7 MRDC) trong thời kỳ sinh cơ quan, là sự gia tăng sau cấy mất embriofetalnyh. Ở thỏ với sự ra đời của kabergolina trong giai đoạn organogenesis ở liều 0,5 mg / kg / ngày (19 MRDC) có ảnh hưởng độc đánh dấu trên cơ thể của người mẹ (giảm cân và kiệt sức). Tại một liều 4 mg / kg / ngày (150 MRDC) tăng tỷ lệ dị tật thai nhi khác nhau. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu khác ở liều lên đến kabergolina 8 mg / kg / ngày (300 MRDC) dị tật ở thỏ, embrio- và các hiệu ứng foetotoxic đã được ghi nhận. Nghiên cứu phóng xạ ở chuột cái mang thai cho thấy nồng độ cao của cabergoline và các chất chuyển hóa của nó trong thành tử cung và thiếu sự tích lũy của họ trong các mô của thai nhi. Với những con chuột ở liều của kabergolina thêm 0,003 mg / kg / ngày (1/28 MRDC) vì 6 ngày trước khi sinh và cho con bú trong thời gian làm chậm sự tăng trưởng của trẻ sơ sinh, đã có trường hợp tử vong do giảm tiết sữa.

Không biết, dù cabergoline phân bổ cho sữa mẹ ở người. Cabergoline, và các chất chuyển hóa của nó được tìm thấy trong sữa của những con chuột con bú. Bởi vì có nhiều thuốc được bài tiết qua sữa của phụ nữ và ảnh hưởng xấu có thể nghiêm trọng trên cabergoline trẻ sơ sinh, nên quyết định xem có nên chấm dứt cho con bú, hoặc từ chối chấp nhận cabergoline (đưa ra các mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ).

Tác dụng phụ.

An toàn Cabergoline đã được nghiên cứu trong hơn 900 bệnh nhân hyperprolactinemia; mức độ nghiêm trọng của hầu hết các tác dụng phụ là nhẹ hoặc vừa phải. The 4-tuần mù đôi, nghiên cứu đối chứng giả dược, bệnh nhân được cố định liều cabergoline 0,125, 0,5, 0,75 và 1,0 mg hai lần một tuần; liều đã giảm đi một nửa trong tuần đầu tiên. Chúng tôi lưu ý các tác dụng phụ sau đây (tiếp theo với tỷ lệ xuất hiện của các tác dụng phụ này trong nhóm các cabergoline, trong ngoặc đơn trong nhóm dùng giả dược):

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu 26% (25%), chóng mặt 15% (5%), sự chóng mặt 1% (0%), dị cảm 1% (0%), buồn ngủ 5% (5%), phiền muộn 3% (5%), căng thẳng 2% (0%), chứng suy nhược 9% (10%), mệt 7% (0%), mờ mắt 1% (0%).

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): hạ huyết áp thế đứng 4% (0%).

Trên một phần của đường tiêu hóa: chứng khó tiêu 2% (0%), buồn nôn 27% (20%), nôn 2% (0%), táo bón 10% (0%), đau bụng 5% (5%).

Khác: nóng bừng 1% (5%), đau vú 1% (0%), đau bụng kinh 1% (0%).

An toàn Cabergoline đã được điều tra trong các thử nghiệm kiểm soát và không kiểm soát được trong khoảng 1200 bệnh nhân bị bệnh Parkinson, nhận liều cabergoline, vượt xa MRDC cho bệnh nhân với hyperprolactinemia (đến 11,5 mg / ngày). Những bệnh nhân được xác định thêm những tác dụng phụ, rối loạn vận động như thế nào, ảo giác, nhầm lẫn, phù ngoại biên. Suy tim hiếm gặp, Tràn dịch màng phổi, lyegochnyi xơ, loét dạ dày hoặc loét dạ dày tá tràng, có một báo cáo về một trường hợp viêm màng ngoài tim constrictive.

Trong bài tiếp thị nghiên cứu thành các phản ứng phụ sau, kết hợp với việc sử dụng các cabergoline (cm. Biện pháp phòng ngừa): valvulopatyya, có sợi, chứng cuồng dâm, tăng ham muốn tình dục, rụng tóc, đánh trước.

Sự hợp tác.

Nó không nên được sử dụng kết hợp với thuốc đối kháng dopamin D₂-thụ (phenothiazin, butyrofenona, thioxanthen, metoclopramide). Điều trị đồng thời với thuốc, có một mức độ cao của kết với protein huyết tương, dường như không bị ảnh hưởng bởi sự kết nối của các protein cabergoline plasma. Thận trọng khi sử dụng đồng thời với các phương tiện, có tác dụng hạ huyết áp.

Quá liều.

Các triệu chứng: nghẹt mũi, chết ngất, ảo giác.

Điều trị: triệu chứng, duy trì huyết áp.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, ở liều khởi đầu 0,25 mg 2 lần một tuần. Có thể tăng liều tối đa 1 mg 2 lần một tuần (dưới sự kiểm soát của prolactin huyết tương). Liều được tăng không nhiều, một lần 4 Mặt trời. Nếu mức độ bình thường của prolactin huyết tương được duy trì trong suốt 6 Tháng, Điều trị có thể được ngừng lại, Tuy nhiên, nó thường xuyên theo dõi các nội dung của prolactin, nếu cần thiết, để tiếp tục điều trị. Hiệu quả điều trị kéo dài hơn 24 Tháng không được cài đặt.

Biện pháp phòng ngừa.

Valvulopatyya. Các trường hợp valvulopatii tim đã được báo cáo ở những bệnh nhân, dài được điều trị với liều cao cabergoline (>2 mg / ngày) trong điều trị bệnh Parkinson. Trường hợp hiếm đã được báo cáo trong kết nối với các điều trị ngắn hạn (<6 Tháng) hoặc ở bệnh nhân, dùng liều thấp trong điều trị hyperprolactinemia.

Các bác sĩ nên kê liều thấp nhất có hiệu của cabergoline để điều trị hyperprolactinemia, và định kỳ đánh giá sự cần thiết phải tiếp tục điều trị này. Vả lại, bệnh nhân, nhận dài hạn điều trị, Một giám sát định kỳ của trái tim, incl. siêu âm tim. Bất cứ bệnh nhân, mà trong khi điều trị với cabergoline có các dấu hiệu hoặc triệu chứng của bệnh tim, incl. khó thở, sưng tấy, suy tim sung huyết hoặc tái xuất hiện tiếng thổi tim, Nó phải được kiểm tra có thể valvulopatii.

Cabergoline nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có bệnh van huyết động đáng kể hiện có hoặc đang dùng các loại thuốc khác, kết hợp với valvulopatiey.

Có sợi. Như với các dẫn xuất ergot khác, điều trị dài hạn cabergoline đã được báo cáo các trường hợp tràn dịch màng phổi hoặc xơ hóa phổi (Một số tin nhắn đã được từ bệnh nhân, người trước đây đã được điều trị thuốc chủ vận dopamine ergotaminovymi). Cabergoline không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có dấu hiệu và / hoặc các triệu chứng lâm sàng của rối loạn hô hấp hoặc tim, xơ kết hợp với mô, lịch sử và hiện tại. Báo cáo, sau khi chẩn đoán tràn dịch màng phổi hoặc xơ hóa phổi và điều trị do đó dừng lại với cabergoline, cải thiện cho thấy các triệu chứng.

Nó đã được tìm thấy, rằng tỷ lệ tốc độ lắng hồng cầu đã tăng bất thường gắn với màng phổi tràn dịch / xơ. Trong trường hợp của ESR không giải thích được nó được khuyến khích để tăng ngực x-ray. Vả lại, đo creatinine huyết thanh cũng có thể giúp đỡ trong việc chẩn đoán các rối loạn xơ.

Sử dụng cabergoline ở liều ban đầu, quá 1,0 mg, có thể gây hạ huyết áp thế đứng. Cabergoline không dùng để ức chế hoặc ngăn chặn chu kỳ sinh lý (Sử dụng bromocriptine cho rằng mục đích liên quan với nguy cơ tăng huyết áp, cú đánh, co giật). Nó nên được sử dụng thận trọng ở người già cabergoline, cho khả năng bất thường chức năng gan, thận, trái tim, và các bệnh đi kèm và được sử dụng trong kết nối với các loại thuốc.