DOPEGIT

Vật liệu hoạt động: Methyldopa
Khi ATH: C02AB01
CCF: Thuốc kích thích alpha trung ương2-adrenoreceptorov. Thuốc chống tăng huyết áp
ICD-10 mã (lời khai): I10
Khi CSF: 01.09.01.01
Nhà chế tạo: EGIS DƯỢC PHẨM Plc (Hungary)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills trắng hoặc trắng xám, tròn, bằng phẳng, vát, mịn ở một bên, mặt khác – tranh điêu khắc “DOPEGYT”, với rất ít hoặc không có mùi.

1 tab.
methyldopa sesquihydrate282 mg,
tương ứng với nội dung của methyldopa250 mg

Tá dược: ethyl cellulose, magiê stearate, tinh bột ngô, axit stearic, sodium carboxymethyl (Loại A), hoạt thạch.

50 PC. – lọ thủy tinh nâu (1) – gói các tông.

 

Tác dụng dược lý

Thuốc hạ huyết áp tác dụng trung ương. Chuyển hóa thành alpha-methylnorepinephrine, có tác dụng hạ huyết áp thông qua một số cơ chế:

- giảm trương lực giao cảm do kích thích trung ương ức chế α trước synap2-thụ;

- thay thế dopamine nội sinh trên các đầu dây thần kinh dopaminergic – như một chất dẫn truyền thần kinh giả;

- giảm hoạt động của renin huyết tương và OPSS;

- ức chế enzym dopa decarboxylase, dẫn đến giảm tổng hợp norepinephrine, dopamine, serotonin và nồng độ của norepinephrine và adrenaline trong mô.

Methyldopa không có ảnh hưởng trực tiếp đến chức năng tim, không làm giảm cung lượng tim, không gây ra nhịp tim nhanh phản xạ, và cũng không làm giảm mức lọc cầu thận, lưu lượng máu thận, phần đã lọc. Trong một số trường hợp, nhịp tim giảm. Giảm huyết áp khi ở tư thế nằm ngửa, và đứng, chỉ hiếm khi gây hạ huyết áp thế đứng.

Sự giảm huyết áp tối đa xảy ra sau 4-6 h sau khi uống và tiếp tục 12-24 không. Sau khi dùng lặp lại, tác dụng hạ huyết áp tối đa phát triển trong 2-3 ngày. Sau khi ngừng thuốc, huyết áp trở lại mức ban đầu trong 1-2 ngày.

 

Dược

Hấp thu

Sau khi uống, nó được hấp thụ khoảng 50% alpha methyldopa.

Phân phát

Không đáng kể (ít hơn 20%) gắn kết với protein huyết tương. Methyldopa vượt qua hàng rào nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính – alpha-methylnoradrenaline và các chất chuyển hóa khác.

Khấu trừ

Viết chủ yếu trong nước tiểu. Về 70% hoạt chất được hấp thụ được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng methyldopa và các sulfoconjugates của nó, phần còn lại được thải qua phân dưới dạng methyldopa.

Với chức năng thận bình thường T1/2 bằng 1.7 không. Các thành phần hoạt tính của thuốc được đào thải hoàn toàn khỏi cơ thể bên trong 36 không.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở người suy thận, bài tiết methyldopa bị chậm lại theo mức độ rối loạn chức năng thận.. Đối với chức năng thận bị suy giảm nghiêm trọng (mà không cần chạy thận) T1/2 methyldopa tăng trong 10 thời gian.

Methyldopa được đào thải trong quá trình thẩm tách máu. 6-chạy thận nhân tạo giờ có thể loại bỏ khỏi máu tuần hoàn 60% liều hấp thụ của methyldopa, thẩm phân phúc mạc trong 20-30 h đầu ra về 22-39%.

 

CHỈ

- Tăng huyết áp động mạch.

 

CÁCH DÙNG

Các viên thuốc được uống trước hoặc sau bữa ăn.. Các chế độ thiết lập riêng.

Người lớn bổ nhiệm trong lần đầu tiên 2 ngày qua 250 mg (1 tab.) 2-3 lần / ngày, sau đó tăng dần hoặc giảm liều hàng ngày (tất cả 2 một ngày tại các 250 mg) tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của việc giảm huyết áp. Để giảm mức độ nghiêm trọng của tác dụng an thần, trước tiên hãy tăng liều vào buổi tối. Liều duy trì là 0.5-2 g / ngày 2-4 thú nhận.

Liều tối đa hàng ngày là 2 g. Nếu, khi dùng thuốc với liều lượng 2 g / ngày không có hiệu quả giảm huyết áp, nó được khuyến khích sử dụng Dopegit® kết hợp với các phương tiện khác của antigipertenzivei.

Sau 1-3 tháng điều trị, khả năng chịu đựng có thể phát triển. Kiểm soát huyết áp hiệu quả có thể được phục hồi bằng cách thêm thuốc lợi tiểu hoặc tăng liều Dopegit.®.

Đến bệnh nhân Cao Niên liều bắt đầu nên càng thấp càng tốt, không 250 mg 2 lần / ngày, tk. họ có nhiều khả năng bị an thần hơn. Nếu cần, có thể tăng liều mỗi 2 ngày đến liều tối đa hàng ngày 2 g, không thể vượt quá.

Bệnh nhân có suy chức năng thận Điều chỉnh liều lượng. Tại suy thận nhẹ hấp dẫn (tốc độ clubockova lọc (SCF) > 50 ml / phút) khoảng cách giữa các liều nên được quan sát 8 không, tại suy thận vừa (SCF = 10-50 ml / phút) khoảng thời gian nên là 8-12 không, một pri suy thận nặng (SCF < 10 ml / phút) – 12-24 không.

Vì methyldopa được loại bỏ bằng thẩm tách máu, sau thủ tục này, bệnh nhân phải dùng một liều bổ sung 250 mg để tránh tăng huyết áp.

Liều khởi đầu được khuyến nghị của Dopegit® trong con cái là 10 mg / kg thể trọng / ngày trong 2-4 thú nhận. Nếu cần, có thể tăng dần liều hàng ngày. (đến mức tối đa 65 mg / kg trọng lượng cơ thể) trong khoảng thời gian ít nhất hai ngày.

 

TÁC DỤNG PHỤ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: khi bắt đầu quá trình điều trị hoặc sau khi tăng liều – buồn ngủ thoáng qua, nhức đầu, và yếu; có lẽ – dị cảm, chóng mặt, lo ngại, phiền muộn, bịnh thần kinh (yếu và thoáng qua), cơn ác mộng, hiếm – parkinsonizm, Choreoathetosis, các triệu chứng của tai biến mạch máu não (có lẽ, liên quan đến hạ huyết áp động mạch), liệt dây thần kinh mặt ngoại vi.

Hệ tim mạch: tăng cường các cơn đau thắt ngực, các triệu chứng tồi tệ hơn của suy tim mãn tính, sinusovaya nhịp tim chậm, giảm độ nhạy của xoang động mạch cảnh, hạ huyết áp thế đứng, phù ngoại biên, tăng cân, hiếm – miokardit, perikardit.

Từ hệ thống tiêu hóa: viêm tụy, bị sưng ruột gìa, nôn, bệnh tiêu chảy, viêm tuyến nước bọt, loét hoặc đen lưỡi, buồn nôn, táo bón, đầy hơi trong bụng, khô miệng, bệnh vàng da, viêm gan, ứ, tăng men gan.

Từ phía bên trong tạo máu: xương tủy trầm cảm, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, gemoliticheskaya thiếu máu, xét nghiệm dương tính với kháng thể chống hạt nhân, Ô LE, yếu tố dạng thấp, Coombs dương tính; hiếm – obratimaya leykopeniya và giảm tiểu cầu, gemoliticheskaya thiếu máu.

Phản ứng dị ứng: vasculitis, triệu chứng, Giống như SLE, cơn sốt, eozinofilija, độc hoại tử biểu bì (Hội chứng Lyell), phát ban.

Trên một phần của hệ nội tiết: hyperprolactinemia, gynecomastia, galactorrhea.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: vô kinh, giảm hiệu lực và / hoặc ham muốn tình dục.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, chứng nhứt gân.

Các hệ thống hô hấp: nghẹt mũi.

Khác: tăng nitơ trong máu còn lại.

 

Chống chỉ định

- Cấp tính viêm gan, bệnh xơ gan;

- Một tiền sử bệnh gan (trong khi dùng methyldopa);

- điều trị đồng thời với các chất ức chế MAO;

- Trầm cảm;

- chứng tan máu, thiếu máu;

- Nhồi máu cơ tim cấp tính;

- Pheochromocytoma;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý nên được quy định ở những bệnh nhân suy thận (Điều chỉnh liều lượng), hội chứng não, bệnh nhân cao tuổi và trẻ em.

 

Mang thai và cho con bú

Theo kết quả nghiên cứu lâm sàng sau khi sử dụng methyldopa trong quý II và III của thai kỳ, không có dấu hiệu tổn thương cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.. Vì không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ trong ba tháng cuối của thai kỳ, chỉ nên sử dụng thuốc sau khi đã so sánh cẩn thận giữa lợi ích mong đợi của liệu pháp cho người mẹ và nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Nghiên cứu của trẻ em, sinh ra bởi những người mẹ, dùng methyldopa sau tuần thứ 26 của thai kỳ, không để lộ bất kỳ tác dụng không mong muốn nào của thuốc. Ở phụ nữ mang thai, ai đã dùng thuốc trong tam cá nguyệt III, thai nhi ở trong tình trạng tốt hơn, hơn ở phụ nữ, không dùng thuốc.

Methyldopa được bài tiết qua sữa mẹ., do đó, chỉ nên kê đơn thuốc trong thời kỳ cho con bú sau khi đã so sánh cẩn thận giữa lợi ích mong đợi cho người mẹ và nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ..

 

Thận trọng

Các hướng dẫn của Châu Âu và Nga về điều trị tăng huyết áp coi methyldopa là thuốc đầu tay trong điều trị tăng huyết áp ở phụ nữ có thai, tk. Nó được đặc trưng bởi độ an toàn tốt hơn và không gây ra các phản ứng có hại cho mẹ và thai nhi.

Cần hết sức thận trọng khi kê đơn Dopegit® bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin gan hoặc người thân của họ.

Trong quá trình điều trị, cần theo dõi chức năng gan và các mẫu máu ngoại vi..

Trước khi bắt đầu điều trị với Dopegit® số lượng tế bào máu cần được kiểm tra, và trong lần đầu tiên 6-10 tuần điều trị, thực hiện xét nghiệm Coombs trực tiếp, sau đó sẽ được lặp lại mỗi sáu tháng hoặc một năm. Xét nghiệm Coombs dương tính có thể 10-20% bệnh nhân, nhận thuốc này, đặc biệt là sau khi uống nhiều hơn 1 g Dopegita® hàng ngày trong sáu tháng hoặc một năm. Ít hơn 5% những bệnh nhân này có thể bị thiếu máu huyết tán. Trong trường hợp này, nhất thiết phải hủy ngay việc tiếp nhận Dopegit.®. Sau khi ngừng thuốc, tình trạng thiếu máu huyết tán ngừng. Nếu điều này không xảy ra, yêu cầu sử dụng corticosteroid hoặc phân tích các nguyên nhân khác có thể gây ra bệnh thiếu máu huyết tán. Nếu thiếu máu tan máu do dùng Dopegit®, bệnh nhân không nên tiếp tục nhận thuốc này. Xét nghiệm Coombs dương tính trở thành âm tính vài tuần hoặc vài tháng sau khi ngừng sử dụng thuốc.

Bản thân sự hiện diện của xét nghiệm Coombs dương tính hoặc sự xuất hiện của nó ở bệnh nhân không phải là chống chỉ định đối với liệu pháp Dopegit.®. Nếu xét nghiệm Coombs trở nên dương tính trong khi điều trị bằng Dopegit®, sự hiện diện của thiếu máu tán huyết và ý nghĩa lâm sàng của xét nghiệm Coombs 'dương tính nên được xác định. Ví Dụ, bên cạnh xét nghiệm Coombs trực tiếp dương tính, ít khi ghi nhận xét nghiệm Coombs gián tiếp dương tính, có thể ảnh hưởng đến khả năng tương thích chéo máu. Nếu cần, truyền máu cho bệnh nhân, nhận Dopegit®, Kiểm tra Coombs trực tiếp và gián tiếp nên được thực hiện. Trong trường hợp không có thiếu máu huyết tán, chỉ xét nghiệm Coombs trực tiếp thường dương tính.. Bản thân xét nghiệm Coombs trực tiếp không ảnh hưởng đến khả năng đánh máy hoặc khả năng tương thích chéo của máu.. Nếu xét nghiệm Coombs gián tiếp cũng dương tính, cần có sự tư vấn của bác sĩ chuyên khoa huyết học hoặc bác sĩ truyền máu.

Trong lần đầu tiên 6-12 tuần điều trị, cũng như trong trường hợp sốt không rõ nguyên nhân, chức năng gan cần được theo dõi. Nếu hoạt động của các transaminase ở gan thay đổi hoặc có biểu hiện vàng da, thì phản ứng quá mẫn nên được giả định., trong đó có ứ mật, tổn thương tế bào gan hoặc viêm gan. Trong một số trường hợp rất hiếm, có thể xảy ra hoại tử gan gây tử vong. Do đó, với sự thay đổi hoạt động của men gan hoặc xuất hiện các triệu chứng của suy gan, quá trình điều trị bằng Dopegit® nên ngừng ngay lập tức. Dopegit không nên được kê đơn cho những bệnh nhân như vậy trong tương lai.®.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc rối loạn chức năng nên được kê đơn thuốc này một cách hết sức thận trọng..

Trong quá trình điều trị, rất hiếm trường hợp mất bạch cầu hạt và giảm tiểu cầu có thể xảy ra. Chúng thường biến mất sau khi Dopegit bị hủy.®.

Ở một số bệnh nhân khi dùng Dopegit® sưng hoặc tăng cân có thể phát triển; trong những điều kiện này, thuốc lợi tiểu nên được kê đơn. Điều trị bằng Dopegit® không thể tiếp tục nếu sưng tăng hoặc các triệu chứng của suy tim phát triển.

Methyldopa được đào thải qua thẩm phân. Do đó, sau thủ thuật này, huyết áp có thể tăng lên.

Vì methyldopa có huỳnh quang ở cùng bước sóng, như catecholamine, nồng độ cao của catecholamine có thể được tìm thấy trong nước tiểu, điều gì ngăn cản việc chẩn đoán u pheochromocytoma. Tuy nhiên, methyldopa không ảnh hưởng đến việc đo vòng tránh thai. (axit mandelic vanilyl).

Bệnh nhân, nhận Dopegit®, liều lượng thuốc gây mê toàn thân nên giảm. Nếu hạ huyết áp xảy ra khi gây mê toàn thân, để điều chỉnh nó, có thể dùng thuốc co mạch. Các thụ thể adrenergic vẫn nhạy cảm khi điều trị bằng methyldopa.

Trong một số trường hợp hiếm hoi, bệnh nhân bị bệnh mạch máu não hai bên nặng có thể bị chứng múa giật không tự chủ..

Trong quá trình tiếp nhận Dopegit® đồ uống có cồn nên tránh.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Ở Ban đầu của bạn, thời gian áp dụng Dopegit được xác định riêng® không được phép lái xe và tham gia vào các hoạt động tiềm ẩn nguy hiểm khác, yêu cầu phản ứng nhanh chóng cảm xúc. Trong quá trình điều trị thêm, mức độ hạn chế được xác định tùy thuộc vào phản ứng cá nhân của bệnh nhân với thuốc..

 

Quá liều

Các triệu chứng: hạ huyết áp nặng, vыrazhennaya nhịp tim chậm, yếu đuối, buồn ngủ, trạng thái hôn mê, sự run rẩy, chóng mặt, táo bón, đầy hơi trong bụng, bệnh tiêu chảy, buồn nôn, nôn, ruột đờ.

Điều trị: rửa dạ dày, kích thích nôn, thực hiện ngay sau khi dùng thuốc, có thể làm giảm lượng thuốc được hấp thụ. Cần kiểm soát nhịp tim, Ock, cân bằng điện giải, chức năng ruột và thận, cũng như bộ não. Nếu cần, bạn có thể nhập thuốc cường giao cảm (ví dụ:, epinephrine).

 

Tương tác thuốc

Dopegit® không nên dùng phối hợp với thuốc ức chế MAO do làm tăng tác dụng không mong muốn.

Sử dụng chung Dopegita® với thuốc cường giao cảm, thuốc chống trầm cảm ba vòng, fenotiazinami, chế phẩm sắt uống, NSAIDs, oestrogen đòi hỏi sự thận trọng, vì có sự giảm tác dụng hạ huyết áp của Dopegit®.

Với việc sử dụng đồng thời Dopegita® với các loại thuốc hạ huyết áp khác, beta-blockers, Thuốc gây mê, anxiolytics (trankvilizatorami) có sự gia tăng tác dụng hạ huyết áp của Dopegit®.

Với việc sử dụng kết hợp levodopa với Dopegit® có thể làm giảm tác dụng antiparkinsonian của levodopa và tăng tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh trung ương, và với việc sử dụng kết hợp Dopegita® với sự chuẩn bị kết hợp của levodopa và carbidopa, hạ huyết áp thế đứng có thể phát triển. Trong trường hợp này, sau khi dùng thuốc, bệnh nhân nên trong 1-2 h nằm ngang.

Với việc sử dụng đồng thời Dopegita® với các chế phẩm lithium, độc tính của lithium có thể tăng lên.

Với việc sử dụng đồng thời Dopegita® với thuốc chống đông máu, tác dụng của chúng được tăng cường và có nguy cơ chảy máu.

Với việc sử dụng đồng thời Dopegita® với bromocriptine, có thể xảy ra tác dụng không mong muốn đối với nồng độ của prolactin.

Với việc sử dụng đồng thời Dopegita® với haloperidol, có thể bị suy giảm nhận thức – mất phương hướng và bối rối.

Với việc sử dụng đồng thời Dopegita® với ethanol và các loại thuốc khác, CNS trầm cảm, có sự gia tăng trầm cảm.

 

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

 

ĐIỀU KHOẢN VÀ ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.