DIROTON
Vật liệu hoạt động: Lisinopril
Khi ATH: C09AA03
CCF: ACE inhibitor
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, tôi21, I50.0, N08.3
Khi CSF: 01.04.01.02
Nhà chế tạo: Gedeon Richter Ltd. (Hungary)
DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ
Pills màu trắng hoặc gần như trắng, bằng phẳng, trong đĩa, vát, dán nhãn “2.5” ở một bên và với Valium – nữa.
1 tab. | |
Lisinopril | 2.5 mg |
Tá dược: magiê stearate, hoạt thạch, mannyt, tinh bột ngô, calcium hydrogen phosphate dihydrate.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
Pills màu trắng hoặc gần như trắng, bằng phẳng, trong đĩa, vát, dán nhãn “5” ở một bên và với Valium – nữa.
1 tab. | |
Lisinopril | 5 mg |
Tá dược: magiê stearate, hoạt thạch, mannyt, tinh bột ngô, calcium hydrogen phosphate dihydrate.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
Pills màu trắng hoặc gần như trắng, Bốn phương, giống hình hột đậu, dán nhãn “10” ở một bên và với Valium – nữa.
1 tab. | |
Lisinopril | 10 mg |
Tá dược: magiê stearate, hoạt thạch, mannyt, tinh bột ngô, calcium hydrogen phosphate dihydrate.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
Pills màu trắng hoặc gần như trắng, pentagonal, giống hình hột đậu, dán nhãn “20” ở một bên và với Valium – nữa.
1 tab. | |
Lisinopril | 20 mg |
Tá dược: magiê stearate, hoạt thạch, mannyt, tinh bột ngô, calcium hydrogen phosphate dihydrate.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
Tác dụng dược lý
ACE inhibitor, làm giảm angiotenzina II từ angiotenzina tôi. Giảm angiotensin II dẫn đến trực tiếp giảm lượng aldosterone phân bổ. Nó làm giảm sự thoái hóa của bradykinin, và làm tăng sự tổng hợp prostaglandin. Giảm PR, TỪ, preload, áp lực trong mao mạch phổi, nguyên nhân tăng phút khối lượng máu và tăng khả năng chịu căng thẳng cơ tim ở bệnh nhân suy tim mạn tính. Nó mở rộng động mạch đến một mức độ lớn hơn, hơn tĩnh mạch. Một số hiệu ứng này được giải thích bởi sự ảnh hưởng trên hệ thống renin-angiotensin mô. Sử dụng kéo dài làm giảm phì đại cơ tim và động mạch điện trở loại. Nó cải thiện lưu lượng máu đến cơ tim thiếu máu cục bộ.
Chất ức chế ACE tăng tuổi thọ của bệnh nhân suy tim mạn tính, làm chậm sự tiến triển của bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái, nhồi máu cơ tim mà không có các biểu hiện lâm sàng của suy tim.
Sự khởi đầu của hành động của thuốc – xuyên qua 1 không, đạt qua 6-7 h và duy trì trong một 24 không. Hiệu quả cũng phụ thuộc vào độ lớn của liều. Khi tác dụng tăng huyết áp được quan sát trong những ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị, hoạt động ổn định được phát triển qua 1-2 của tháng. Với một nâng mạnh của thuốc đã không quan sát thấy sự gia tăng rõ rệt huyết áp.
Diroton® làm giảm albuminuria. Ở bệnh nhân tăng đường huyết là bình thường của nội mạc bị hư hỏng glomerulyarnogo. Không ảnh hưởng đến nồng độ glucose trong máu ở bệnh nhân đái tháo đường và không dẫn đến việc tăng tỷ lệ mắc của hạ đường huyết.
Dược
Hấp thu
Sau khi uống lisinopril là hấp thu từ đường tiêu hóa. Trung bình hấp thụ 30%, sinh khả dụng – 29%. Ctối đa đạt được thông qua 6 không. Sau khi dùng thuốc ở liều 10 mg / Ctối đa là 32-38 ng / ml. Ăn uống không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc.
Phân phát
Lisinopril thực tế không phải là liên kết với protein huyết tương. Tính thấm của các rào cản BBB và nhau thai là thấp.
Chuyển hóa
Lisinopril hiện không biotransformiroetsa trong cơ thể.
Khấu trừ
Bài tiết qua thận ở dạng không đổi.
t1/2 là 12.6 không .
Lời khai
- Tăng huyết áp động mạch (như đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác);
- Suy tim sung huyết (trong liệu pháp kết hợp điều trị bệnh nhân, uống thuốc digitalis và / hoặc thuốc lợi tiểu);
- Nhồi máu cơ tim cấp tính (đầu tiên 24 h với chỉ số ổn định hemodynamics để duy trì các chỉ số và ngăn ngừa các rối loạn chức năng thất trái và suy tim);
- Diabeticheskaya thận (để giảm proteinuria ở các bệnh nhân với bệnh tiểu đường insulinzawisimam BP bình thường và ở những bệnh nhân với không-insulin - phụ thuộc vào bệnh tiểu đường với tăng huyết áp động mạch).
Liều dùng phác đồ điều trị
Thuốc được dùng bằng đường uống 1 thời gian / ngày, trong những giờ buổi sáng, Khi tất cả những lời khai, trước hoặc sau khi ăn, luôn luôn xung quanh cùng một lúc trong ngày.
Tại cao huyết áp bệnh, không nhận được antihypertensives khác, bổ nhiệm 10 mg 1 thời gian / ngày. Liều dùng hàng ngày bình thường – 20 mg. Liều tối đa hàng ngày – 40 mg.
Hiệu ứng đầy đủ thường là 2-4 tuần điều trị, Những gì tôi cần cân nhắc khi tăng liều. Với ít tác dụng lâm sàng có thể kết hợp thuốc với hypotensive khác có nghĩa là.
Nếu bệnh nhân đã nhận được sơ bộ xử lý dioretikami, sau đó họ phải dừng lại cho 2-3 ngày trước khi bắt đầu sử dụng các Dirotona®. Nếu bạn không thể hủy bỏ thuốc lợi tiểu, liều ban đầu của Dirotona® không được vượt quá 5 mg / ngày. Trong trường hợp này, sau khi liều đầu tiên khuyến khích sự giám sát y tế cho một vài giờ (hành động tối đa là khoảng 6 không), tk. có thể phát triển các quảng cáo thấp hơn thể hiện.
Tại renovskularna cao huyết áp hoặc các điều kiện khác với hoạt động gia tăng của hoạt động hệ thống Renin-angiotensin-aldosterone cũng chỉ định liều thấp ban đầu- 2.5-5 mg/ngày dưới sự giám sát y tế tiên tiến (Kiểm soát BP, chức năng thận, nồng độ kali trong huyết thanh). Hỗ trợ các liều nên được xác định tùy thuộc vào các động thái của địa ngục.
Tại suy thận Theo quan điểm của thực tế, Những gì lisinopril cấp phát bộ nhớ, liều ban đầu phải được xác định tùy thuộc vào creatinine clearance, sau đó, phù hợp với phản ứng cần thiết lập liều theo điều kiện của giám sát thường xuyên của chức năng thận, nồng độ kali và natri trong huyết thanh.
Thanh thải creatinin (ml / phút) | Liều ban đầu |
30-70 | 5-10 mg |
10-30 | 2.5-5 mg |
ít hơn 10 (bao gồm bệnh nhân, chạy thận nhân tạo) | 2.5 mg |
Tại suy tim mạn tính liều ban đầu – 2.5 mg 1 thời gian / ngày, mà có thể được tăng lên đến liều hàng ngày bình thường duy trì 5-20 mg. Liều dùng hàng ngày không nên vượt quá 20 mg.
Tại nhồi máu cơ tim cấp (trong một liệu pháp kết hợp) ngày đầu tiên chỉ định 5 mg, sau đó – 5 mg một ngày, 10 mg – Hai ngày sau, và sau đó 10 mg 1 thời gian / ngày. Ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính của thuốc nên được áp dụng cho một khoảng thời gian không nhỏ hơn 6 tuần. Khi bắt đầu điều trị, hoặc trong 3 ngày đầu tiên sau nhồi máu cơ tim cấp tính ở bệnh nhân bị thấp QUÁI systolic (≤ 120 mm Hg.) thuốc nên được dùng ở liều 2.5 mg. Nếu địa ngục (sistolicescoe quảng cáo ≤ 100 mm Hg.) chống lại các bối cảnh của việc nhập học Dirotona® liều dùng hàng ngày trong 5 mg có thể tạm thời giảm xuống 2.5 mg. Trong trường hợp của long thể hiện từ chối quảng cáo (huyết áp tâm thu <90 mmHg. hơn 1 không), điều trị Dirotonom® ngừng.
Tại bệnh thận tiểu đường ở những bệnh nhân với bệnh tiểu đường insulinzawisimam Diroton® được sử dụng ở liều 10 mg 1 thời gian / ngày. Nếu cần, liều có thể được tăng lên đến 20 mg 1 lần mỗi ngày nhằm đạt được các giá trị dưới địa ngục tâm 75 mmHg. trong tư thế ngồi. Các bệnh nhân với một loại thuốc không-insulin - phụ thuộc vào bệnh tiểu đường được quy định trong cùng dose, nhằm đạt được các giá trị dưới địa ngục tâm 90 mmHg. trong tư thế ngồi.
Tác dụng phụ
CNS: thường – chóng mặt, đau đầu (5-6%), yếu đuối; đôi khi – mệt mỏi, buồn ngủ, giật tay chân và đôi môi; hiếm – hội chứng suy nhược, tâm trạng rối loạn cảm, nhầm lẫn, giảm hiệu lực.
Từ hệ thống tiêu hóa: bệnh tiêu chảy (3%), buồn nôn, nôn (1-3%), khô miệng, biếng ăn, chứng khó tiêu, thay đổi trong hương vị, đau bụng, viêm tụy, tế bào gan hoặc vàng da cholestatic, viêm gan.
Hệ tim mạch: hạ huyết áp thế đứng, đau ngực (1-3%); đôi khi – giảm đáng kể huyết áp; nhịp tim, nhịp tim nhanh, nhồi máu cơ tim, cerebrovascular đột quỵ ở bệnh nhân tăng nguy cơ bệnh tật, do việc giảm rõ ràng của địa ngục.
Trên một phần của hệ thống miễn dịch: (0.1%) phù mạch (mặt, môi, ngôn ngữ, thanh quản hoặc Epiglottis, chi trên và dưới); hiếm – hội chứng, bao gồm tăng tốc ESR, artralgiû và sự xuất hiện của kháng thể chống hạt nhân.
Từ hệ thống tạo máu: đôi khi – giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, điều trị lâu dài – giảm nhẹ ở nồng độ hemoglobin và hematocrit, erythropenia.
Các hệ thống hô hấp: ho khan (3%).
Từ hệ thống tiết niệu: hiếm (<1%) – suy giảm chức năng thận, oligurija, anurija, suy thận cấp, chứng niếu độc, protein niệu.
Phản ứng cho da liễu: phát ban da (1-3%); hiếm (<1%) – nổi mề đay, tăng tiết mồ hôi, ngứa, rụng tóc.
Từ các thông số xét nghiệm: đôi khi (>1%) – tăng kali máu, tăng ure huyết, tăng acid uric máu, giperʙiliruʙinemija, tăng men gan (đặc biệt là nếu bạn có một lịch sử của bệnh thận, bệnh đái tháo đường và cao huyết áp renovskularna).
Khác: hiếm (<1%) – chứng nhứt gân, cơn sốt, các rối loạn phát triển của thai nhi.
Chống chỉ định
- Một lịch sử phù mạch (incl. việc áp dụng các chất ức chế ACE);
-di truyền phù mạch;
- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);
-quá mẫn với lizinoprilu hoặc thuốc ức chế ACE khác.
TỪ chú ý cần quy định các loại thuốc điều trị suy thận nặng, động mạch thận song phương hẹp hoặc hẹp động mạch thận chỉ với tiến bộ azotemia, điều kiện sau ghép thận, suy thận, azotemii, tăng kali máu, hẹp cửa động mạch chủ, Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, cường aldosteron chính, hạ huyết áp, bệnh mạch máu não (incl. suy biến mạch máu não), CHD, suy mạch vành, Bệnh hệ thống tự miễn của mô liên kết (incl. Xơ cứng bì, lupus đỏ hệ thống), ức chế tủy xương tạo máu, gipovolemičeskih tiết (incl. là kết quả của tiêu chảy, nôn); bệnh nhân, trong chế độ ăn uống, hạn chế natri, bệnh nhân cao tuổi.
Mang thai và cho con bú
Sử dụng Dirotona® chống chỉ định trong thời kỳ mang thai. Lisinopril qua được hàng rào nhau thai. Khi thiết lập một loại thuốc tiếp nhận mang thai nên ngừng càng sớm càng tốt. Tiếp nhận của chất ức chế ACE trong nhóm II và III trimestrah thai có ảnh hưởng xấu đến thai nhi (Có thể có quảng cáo thấp hơn thể hiện, suy thận, tăng kali máu, hộp sọ hypoplasia, Thai nhi tử vong). Dữ liệu tác dụng bất lợi thuốc vào thai nhi trong trường hợp sử dụng trong học kỳ đầu tiên không phải là. Đối với trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh, những người đã vnutriutrobnomu tác dụng của thuốc ức chế ACE, Chúng tôi đề nghị bạn cài đặt giám sát chặt chẽ để phát hiện sớm express giảm địa ngục, oligurii, tăng kali máu.
Dữ liệu về sự xâm nhập của lisinopril trong sữa mẹ không phải là. Nếu cần thiết, các cuộc hẹn của thuốc trong quá trình nuôi con bằng sữa cho con bú nên ngưng.
Thận trọng
Quảng cáo thấp hơn thể hiện phổ biến nhất xảy ra khi giảm thể tích chất lỏng, liệu pháp dioretikami gọi là, giảm các nội dung muối trong thức ăn, lọc máu, tiêu chảy hoặc ói mửa. Tại mãn tính suy tim có suy thận hoặc không có nó, có lẽ bày tỏ sự quảng cáo thấp hơn. Thường được biểu diễn dưới sân khấu quảng cáo ghi âm sẵn ở bệnh nhân suy tim mãn tính nghiêm trọng, là kết quả của việc áp dụng các thuốc lợi tiểu liều cao, hạ natri máu hoặc suy chức năng thận. Điều trị bệnh nhân như vậy Dirotonom® Chúng ta cần phải bắt đầu dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ (thận trọng trong việc lựa chọn liều và thuốc lợi tiểu).
Tương tự như quy định phải được theo sau khi bổ nhiệm Dirotona® bệnh nhân với bệnh tim thiếu máu cục bộ, suy biến mạch máu não, trong đó giảm mạnh trong huyết áp có thể dẫn đến cơn đau tim hoặc đột quỵ.
Phản ứng hạ huyết áp thoáng qua không phải là một chống chỉ định tiếp nhận các liều kế tiếp.
Khi áp dụng Dirotona® ở một số bệnh nhân suy tim mạn tính, nhưng với quảng cáo bình thường hoặc giảm, Có thể có một sự giảm xuống trong địa ngục, mà thường không phải là nguyên nhân gây ra việc ngừng điều trị.
Trước khi bắt đầu điều trị Dirotonom®, có thể, nên bình thường hóa nồng độ natri và/hoặc bù đắp cho khối lượng chất lỏng bị mất, cẩn thận theo dõi hiệu quả của ban đầu liều Dirotona® bệnh nhân AD.
Trong trường hợp hẹp động mạch thận (đặc biệt là với song phương hẹp động mạch hẹp, hoặc nếu chỉ thận), cũng như suy tuần hoàn do thiếu của natri và/hoặc chất lỏng, sử dụng Dirotona® Nó có thể dẫn đến rối loạn chức năng thận, Suy thận cấp, đó là thường không thể thay đổi sau khi các loại thuốc.
Trong nhồi máu cơ tim cấp tính cho thấy việc sử dụng các liệu pháp tiêu chuẩn (làm tan huyết khối, Axit acetylsalicylic, beta-blockers). Nó có thể sử dụng Dirotona® kết hợp với hệ thống nitroglycerin transdermal các/trong giới thiệu hoặc sử dụng trong điều trị.
Với sự can thiệp phẫu thuật mở rộng, cũng như các loại thuốc khác, gây ra một quảng cáo từ chối, Lisinopril, chặn giáo dục angiotenzina II, có thể gây ra quảng cáo thấp hơn thể hiện không thể đoán trước.
Ở những bệnh nhân lớn tiêu chuẩn liều dẫn đến cao hơn nồng độ thuốc trong máu, Vì vậy, đặc biệt thận trọng là cần thiết khi xác định liều, mặc dù, có sự khác biệt trong hành động antigipertenzivnom Dirotona® Các bệnh nhân cao tuổi và trẻ đã được phát hiện.
Bởi vì bạn không thể xoá nguy cơ tiềm ẩn của mất bạch cầu hạt, yêu cầu định kỳ theo dõi hình ảnh máu.
Trong việc áp dụng ma túy trong chạy thận với poliakrilnitril′noj màng có thể xảy ra sốc, Vì vậy, tôi đề nghị rằng một trong hai loại khác nhau của màng lọc máu, hoặc các cuộc hẹn antigipertenziveh tiền.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý
Không có dữ liệu về ảnh hưởng của lisinopril về khả năng quản lý phương tiện và cơ chế, Tuy nhiên, nó phải được đưa vào tài khoản, mà có thể gây chóng mặt, Vì vậy, thận trọng phải được thực hiện.
Quá liều
Các triệu chứng: giảm đáng kể huyết áp.
Điều trị: nếu cần thiết, điều trị triệu chứng (trong / trong một chất lỏng, kiểm soát và chuẩn hóa của địa ngục, cân bằng nước và điện giải).
Lisinopril có thể được loại bỏ khỏi cơ thể qua chạy thận.
Tương tác thuốc
Thận trọng nên chỉ định Diroton® đồng thời với kalisberegatmi dioretikami (spironolactone, triamterene, amilorid), kali, muối thay thế, có chứa kali, tk. tăng nguy cơ tăng kali máu, đặc biệt là với chức năng thận suy giảm. Do đó, kết hợp những nên được trao chỉ trên một quyết định bởi trường hợp bởi bác sĩ cho giám sát thường xuyên của các mức độ kali trong máu huyết thanh và chức năng thận.
Cùng với việc sử dụng các thuốc lợi tiểu và loại thuốc antigipertenzivei phát triển phụ gia hiệu ứng antihypertensive (nguy cơ giảm thể hiện địa ngục).
Trong một ứng dụng với NSAIDs (incl. với indomethacin), Estrogen, cũng như giảm adrainostimulatorami antihypertensive lisinopril.
Cùng với việc sử dụng của lithium bài tiết lithium có thể được giảm, Vì vậy, bạn nên thường xuyên theo dõi nồng độ lithium trong huyết thanh máu.
Cùng với các ứng dụng antatidami kolestiraminom và giảm sự hấp thụ của lisinopril từ ruột.
Trong khi áp dụng Diroton® Nó có thể làm trầm trọng thêm tác động của cồn (rượu).
Nếu bạn đang áp dụng với dioretikami lisinopril rút kali làm giảm..
Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc
Loại thuốc này được phát hành theo toa.
Điều kiện và điều khoản
Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.