Diflucan

Vật liệu hoạt động: Fluconazole
Khi ATH: J02AC01
CCF: Đại lý chống nấm
ICD-10 mã (lời khai): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Khi CSF: 08.01.01
Nhà chế tạo: Pfizer PGM (Pháp)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Capsules gelatin cứng, №4, một nắp màu ngọc lam và thân trắng, nhãn như logo “Pfizer” và “FLU-50” màu đen; nội dung của viên nang – bột từ màu trắng sang màu vàng nhạt.

Tá dược: lactose, tinh bột ngô, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, sodium lauryl.

Các thành phần của viên nang vỏ: Titanium dioxide (E171), gelatin, bằng sáng chế thuốc nhuộm màu xanh (E131).
Cấu tạo của mực: cánh kiến ​​đỏ men, sắt oxit màu đen (E172), N-butilovyj rượu, công nghiệp methyl hóa tinh thần 74OR, lecithin đậu nành, DC1510 thành phần chống tạo bọt.

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Capsules gelatin cứng, №2, mũ trắng và cơ thể, nhãn như logo “Pfizer” và “FLU-100” màu đen; nội dung của viên nang – bột từ màu trắng sang màu vàng nhạt.

Tá dược: lactose, tinh bột ngô, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, sodium lauryl.

Các thành phần của viên nang vỏ: Titanium dioxide (E171), gelatin.
Cấu tạo của mực: cánh kiến ​​đỏ men, sắt oxit màu đen (E172), N-butilovyj rượu, công nghiệp methyl hóa tinh thần 74OR, lecithin đậu nành, DC1510 thành phần chống tạo bọt.

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

◊ Capsules gelatin cứng, №1, một nắp màu ngọc lam và cơ thể, nhãn như logo “Pfizer” và “FLU-150” màu đen; nội dung của viên nang – bột từ màu trắng sang màu vàng nhạt.

Tá dược: lactose, tinh bột ngô, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, sodium lauryl.

Các thành phần của viên nang vỏ: Titanium dioxide (E171), gelatin, bằng sáng chế thuốc nhuộm màu xanh (E131).
Cấu tạo của mực: cánh kiến ​​đỏ men, sắt oxit màu đen (E172), N-butilovyj rượu, công nghiệp methyl hóa tinh thần 74OR, lecithin đậu nành, DC1510 thành phần chống tạo bọt.

1 PC. – vỉ (1) – gói các tông.

Bột cho hỗn dịch uống màu trắng hoặc gần như trắng, miễn phí của ô nhiễm có thể nhìn thấy.

Tá dược: Acid citric khan, Sodium benzoate, Xanthan Gum, Titanium dioxide (E171), sucrose, Keo silica khan, sodium citrate dihydrate, hương cam *.

* Nó chứa tinh dầu cam, maltodextrin và nước.

Chai Nhựa (1) hoàn thành với đo muỗng – gói các tông.

Bột cho hỗn dịch uống màu trắng hoặc gần như trắng, miễn phí của ô nhiễm có thể nhìn thấy.

Tá dược: Acid citric khan, Sodium benzoate, Xanthan Gum, Titanium dioxide (E171), sucrose, Keo silica khan, sodium citrate dihydrate, hương cam *.

* Nó chứa tinh dầu cam, maltodextrin và nước.

Chai Nhựa (1) hoàn thành với đo muỗng – gói các tông.

Các giải pháp cho trên / trong trong sáng, không màu.

Tá dược: natri clorua, nước d / và.

25 ml – lọ thủy tinh không màu (1) – gói các tông.

Các giải pháp cho trên / trong trong sáng, không màu.

Tá dược: natri clorua, nước d / và.

50 ml – lọ thủy tinh không màu (1) – gói các tông.

Các giải pháp cho trên / trong trong sáng, không màu.

Tá dược: natri clorua, nước d / và.

100 ml – lọ thủy tinh không màu (1) – gói các tông.

Các giải pháp cho trên / trong trong sáng, không màu.

Tá dược: natri clorua, nước d / và.

200 ml – lọ thủy tinh không màu (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Đại lý chống nấm. Fluconazole - predstavitely Klassa quỹ protivogribkovыh triazolynыh, Nó là một chất ức chế chọn lọc mạnh tổng hợp sterol của các tế bào nấm.

Nếu nuốt vào và / trong phần giới thiệu của fluconazole đã hoạt động trên các mô hình khác nhau của nhiễm nấm ở động vật. Hoạt động chứng minh của ma túy cho mycoses cơ hội, incl. do Candida spp., bao gồm Candida khái quát hóa ở động vật suy giảm miễn dịch; Cryptococcus neoformans, bao gồm nhiễm trùng nội sọ; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Nó được thành lập hoạt động của fluconazole trên các loại của mycoses loài đặc hữu ở động vật, bao gồm nhiễm trùng, do Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, bao gồm nhiễm trùng nội sọ, và Histoplasma capsulatum ở động vật với bình thường và suy giảm miễn dịch.

Fluconazole có tính đặc hiệu cao đối với các enzym nấm, phụ thuộc vào cytochrome P450. Điều trị trong flukonazolom 50 mg / ngày cho đến 28 ngày không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của testosterone ở nam giới hoặc nồng độ steroid ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ. Fluconazole 200-400 mg / ngày có hiệu lực không có ý nghĩa lâm sàng trên mức steroid nội sinh và phản ứng của họ để kích thích ACTH ở người tình nguyện khỏe mạnh,.

Liều đơn hoặc nhiều liều fluconazole 50 mg không ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của antipyrine lúc tiếp nhận đồng thời họ.

Có báo cáo về trường hợp của bội, gây khác, нежели Candida albicans, штаммами Candida, mà thường không cho thấy sự nhạy cảm với fluconazole (ví dụ:, Candida krusei). Trong trường hợp như vậy nó có thể yêu cầu điều trị kháng nấm thay thế.

Dược

Dược động học tương tự ở fluconazole trong / trong vvedenii và chấp nhận vnutry.

Hấp thu

Sau khi uống fluconazole được hấp thu tốt, mức độ của nó trong huyết tương (và tổng số sinh khả dụng) quá 90% các cấp fluconazole trong huyết tương khi vào / trong. Lượng thức ăn đồng thời không ảnh hưởng đến sự hấp thụ khi dùng. C_{tối đa} đạt được thông qua 0.5-1.5 h sau khi uống lúc đói fluconazole. Nồng độ trong huyết tương là tỷ lệ thuận với liều.

Phân phát

90% nồng độ cân bằng là đạt được trong ngày 4-5-th sau khi bắt đầu điều trị (trong khi có nhiều liều 1 thời gian / ngày).

Bolus (1 ngày), trong 2 lần liều lượng trung bình hàng ngày, Nó đạt được C_ss 90% đến ngày thứ 2. Trong Кажущийся_đ Nó được tiếp cận tổng hàm lượng nước trong cơ thể. Liên kết với protein huyết tương thấp (11-12%).

Fluconazole thâm nhập tốt vào tất cả các dịch cơ thể. Mức độ fluconazole trong nước bọt và đờm tương tự như nồng độ trong huyết tương. Ở những bệnh nhân bị viêm màng não do nấm, nồng độ fluconazole trong dịch não tủy là về 80% từ cấp độ của nó trong huyết tương.

Trong lớp sừng, lớp biểu bì, hạ bì và mồ hôi lỏng đạt nồng độ cao, trong đó vượt quá huyết thanh. Fluconazole được tích lũy trong các tầng lớp sừng. Khi bạn nhận được một liều 50 mg 1 thời gian / ngày nồng độ fluconazole sau 12 ngày là 73 g / g, và thông qua 7 ngày sau khi ngừng điều trị – chỉ 5.8 g / g. Khi áp dụng một liều 150 mg 1 lần / tuần. Nồng độ fluconazole trong lớp sừng vào ngày thứ 7 là 23.4 g / g, và thông qua 7 ngày sau liều thứ hai - 7.1 g / g.

Nồng độ của fluconazole ở móng tay sau khi dùng liều đơn 4 tháng 150 mg 1 lần / tuần là 4.05 pg / g trong lành và 1.8 ug / g ở móng tay bệnh; xuyên qua 6 tháng sau khi kết thúc điều trị, fluconazole vẫn quyết tâm để móng tay.

Chuyển hóa và bài tiết

Màn Fluconazole, chủ yếu, thận; về 80% liều tiêm được phát hiện trong nước tiểu ở dạng không biến đổi. Việc giải phóng mặt bằng của fluconazole tỷ lệ QC. Chất chuyển hóa lưu thông đã không được tìm thấy.

Long T_1/2 từ huyết tương cho phép bạn để có fluconazole cho nấm candida âm đạo, một lần và 1 thời gian / ngày hoặc 1 lần / tuần. chứng khác.

Họ được so sánh với nồng độ trong nước bọt và huyết tương sau khi dùng fluconazole uống đơn 100 mg như một hệ thống treo cho răng miệng (rửa và bảo quản trong miệng 2 min và proglatыvanie) và viên nang. C_{tối đa} fluconazole trong nước bọt sau khi chính quyền của hệ thống treo đã được quan sát thấy sau 5 m và 182 lần nồng độ tối đa trong nước bọt sau khi uống viên nang (đạt được thông qua 4 không). Khoảng 4 nồng độ fluconazole h trong nước bọt cũng tương tự. Các bình AUC_0-96 nước bọt cao hơn đáng kể khi dùng hệ thống treo, hơn viên nang. Sự khác biệt đáng kể trong tốc độ bài tiết nước bọt hoặc dược thông số trong huyết tương bằng cách sử dụng hai hình thức phát hành đã được xác định.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Con cái Họ đã được xác định sau thông số dược:

* – mục lục, Nó đánh dấu ngày cuối cùng.

Trẻ sinh non (về 28 tuần của phát triển) fluconazole được quản lý I / liều 6 mg / kg mỗi ngày thứ ba, trước khi giới thiệu tối đa 5 liều, trong khi, Trong khi trẻ em vẫn ở trong đơn vị chăm sóc đặc biệt. Trung bình T_1/2 thực hiện 74 không (ở trong 44-185 không) 1 ngày, với giảm về mức trung bình 7 ngày 53 không (ở trong 30-131 không) và vào ngày thứ 13 với mức trung bình 47 không (ở trong 27-68 không).

Giá trị AUC là 271 x mcg h / ml (ở trong 173-385 x mcg h / ml) 1 ngày, sau đó tăng lên 490 x mcg h / ml (ở trong 292-734 x mcg h / ml) vào ngày thứ 7 và từ chối bình quân 360 x mcg h / ml (ở trong 167-566 x mcg h / ml) ngày thứ 13.

V_đ thực hiện 1183 ml / kg (ở trong 1070-1470 ml / kg) 1 ngày, sau đó tăng lên trung bình 1184 ml / kg (ở trong 510-2130 ml / kg) 7 ngày và để 1329 ml / kg (ở trong 1040-1680 ml / kg) 13 ngày.

Trong bệnh nhân cao tuổi (65 trở lên) một ứng dụng duy nhất fluconazole 50 mg uống (trong một số trường hợp việc sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu) tìm thấy, mà C_{tối đa} đạt được thông qua 1.3 giờ sau khi chính quyền và là 1.54 ug / ml, AUC trung bình 76,4 ± 20,3 mkg.ch / ml, Trung bình T_1/2 sostalyal 46.2 không.

Các giá trị của các thông số dược động học trên, hơn ở bệnh nhân trẻ. Việc sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu không gây ra những thay đổi đáng kể AUC và C_{tối đa}. Thanh thải creatinin (74 ml / phút), tỷ lệ phần trăm của thuốc, sản lượng trong nước tiểu dưới dạng không đổi (0-24 không, 22%) và thanh thải thận của fluconazole (0.124 ml / phút / kg) bệnh nhân cao tuổi là thấp hơn so với trẻ. Giá trị cao hơn các thông số dược động học ở bệnh nhân cao tuổi, nhận fluconazole, có lẽ, kết hợp với chức năng thận giảm, đặc trưng của người già.

Lời khai

- Kryptokokkoz, bao gồm viêm màng não và nhiễm trùng của các trang web khác (ví dụ:, ánh sáng, da), incl. ở bệnh nhân có đáp ứng miễn dịch bình thường, và bệnh nhân AIDS, người được ghép tạng và bệnh nhân với các hình thức khác của suy giảm miễn dịch; điều trị duy trì để ngăn ngừa tái phát cryptococcosis ở bệnh nhân AIDS;

- Nhiễm nấm Candida Generalized, bao gồm candidemia, candida phổ biến và các hình thức khác của nhiễm Candida xâm lấn, chẳng hạn như nhiễm trùng phúc mạc, endokarda, mắt, hô hấp và đường tiết niệu, incl. ở những bệnh nhân có khối u ác tính, là trong các đơn vị chăm sóc đặc biệt, bệnh nhân, đại lý nhận độc tế bào hoặc ức chế miễn dịch, cũng như ở những bệnh nhân có các yếu tố khác, nguyên nhân nền cho sự phát triển của nấm candida;

- Niêm mạc candida, bao gồm các màng nhầy của miệng và họng, cuống họng, nhiễm trùng phế quản phổi không xâm lấn, kandidurija, candida miệng teo niêm mạc và mãn tính (kết hợp với đeo răng giả), incl. ở bệnh nhân có chức năng miễn dịch bình thường hoặc bị ức chế; phòng ngừa tái phát Candida hầu họng ở bệnh nhân AIDS;

- Nhiễm nấm Candida sinh dục; Nhiễm nấm Candida âm đạo cấp tính hay tái phát; pháp dự phòng để giảm tần suất tái phát của nấm candida âm đạo (3 hoặc nhiều đợt mỗi năm); kandidoznыj ʙalanit;

- Phòng chống các bệnh nhiễm nấm ở những bệnh nhân có khối u ác tính, dễ mắc các bệnh như một kết quả của hóa trị liệu độc tế bào hay xạ trị;

- Nhiễm nấm da, bao gồm nấm da pedis, thân thể, háng, chromophytosis, nấm móng và da nhiễm Candida;

- Mycoses đặc hữu sâu ở những bệnh nhân có miễn dịch bình thường, coccidioidomycosis, Paracoccidioidomycosis, sporotrichosis và histoplasmosis.

Liều dùng phác đồ điều trị

Điều trị có thể được bắt đầu trước khi kết quả cấy và các xét nghiệm khác. Tuy nhiên, việc điều trị nên được sửa đổi cho phù hợp, khi kết quả của những nghiên cứu này sẽ được biết đến.

Liều dùng hàng ngày của fluconazole phụ thuộc vào các chất, mức độ nhiễm trùng nấm. Candida âm đạo có hiệu quả trong hầu hết các trường hợp, một liều duy nhất của thuốc. Khi nhiễm, đòi hỏi phải nhập viện lại thuốc kháng nấm, Điều trị nên được tiếp tục cho đến khi sự biến mất của các dấu hiệu lâm sàng hoặc xét nghiệm nhiễm nấm. Bệnh nhân mắc bệnh AIDS và viêm màng não do Cryptococcus hoặc tái phát Candida hầu họng để phòng ngừa tái phát nhiễm thường đòi hỏi phải điều trị duy trì.

Người lớn tại viêm màng não và nhiễm Cryptococcus tại các địa điểm khác trong ngày đầu tiên đã dùng ở mức trung bình 400 mg, và sau đó tiếp tục điều trị với liều 200-400 mg 1 thời gian / ngày. Thời gian điều trị các bệnh nhiễm trùng do Cryptococcus phụ thuộc vào sự hiện diện của hiệu quả lâm sàng và về nấm; điều trị viêm màng não thường được tiếp tục ít nhất 6-8 tuần.

Đến phòng ngừa tái phát viêm màng não ở bệnh nhân AIDS sau khi hoàn thành một khóa học đầy đủ các liệu pháp điều trị chính fluconazole 200 mg / ngày có thể tiếp tục trong một thời gian rất dài của thời gian.

Tại kandidemii, candida disseminirovannom và nhiễm Candida xâm lấn khác liều trung bình 400 mg vào ngày đầu tiên, và sau đó 200 mg / ngày. Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của hiệu ứng lâm sàng, liều có thể được tăng lên đến 400 mg / ngày. Thời gian điều trị phụ thuộc vào tính hiệu quả lâm sàng.

Tại orofaringealьnom kandidoze thuốc được quy định bình quân 50-100 mg 1 thời gian / ngày 7-14 ngày. Nếu cần,, ở những bệnh nhân bị trầm cảm nghiêm trọng của hệ miễn dịch, Điều trị có thể tiếp tục trong một thời gian dài. Trong candida miệng teo, kết hợp với đeo răng giả, thuốc được quy định ở liều cao 50 mg 1 lần / ngày cho 14 ngày kết hợp với các chất sát khuẩn địa phương để điều trị phục hình.

Tại Nhiễm Candida khác của màng nhầy (cho isklyucheniem genitalynogo candida), chẳng hạn như viêm thực quản, nhiễm trùng phế quản phổi không xâm lấn, kandidurii, candida của màng nhầy và da, trung bình liều lượng hiệu quả 50-100 mg / ngày khi thời gian điều trị 14-30 ngày.

Đến phòng ngừa tái phát Candida hầu họng ở bệnh nhân AIDS sau khi hoàn thành một khóa học đầy đủ điều trị chính, fluconazole có thể được bổ nhiệm bởi 150 mg 1 lần / tuần.

Tại candida âm đạo fluconazole dùng một liều uống duy nhất 150 mg.

Đến giảm sự tái phát của nấm candida âm đạo thuốc có thể được áp dụng ở liều 150 mg 1 lần / tháng. Thời gian điều trị được xác định riêng; nó trong khoảng từ 4 đến 12 Tháng. Một số bệnh nhân có thể yêu cầu sử dụng thường xuyên hơn. Sử dụng thuốc trong một liều duy nhất ở trẻ em dưới tuổi 18 năm và bệnh nhân lớn tuổi 60 năm mà không cần toa bác sĩ không được khuyến cáo.

Tại ʙalanite, вызванном Candida, Fluconazole định đối với một liều duy nhất 150 mg uống.

Đến biện pháp can candida Liều khuyến cáo của fluconazole 50-400 mg 1 lần / ngày, tùy thuộc vào mức độ của nguy cơ nhiễm nấm. Nếu bạn có nguy cơ cao lây nhiễm tổng quát, ví dụ ở những bệnh nhân nặng hoặc kéo dài giảm bạch cầu, Liều khuyến cáo là 400 mg 1 thời gian / ngày. Fluconazole quản lý một vài ngày trước khi sự xuất hiện của giảm bạch cầu dự kiến ​​và sau khi gia tăng số lượng bạch cầu trung tính 1000 / ml điều trị tiếp tục cho 7 d.

Tại nhiễm trùng da, bao gồm nấm da pedis, làn da mịn màng, nhiễm háng và Candida, Liều khuyến cáo là 150 mg 1 lần / tuần. hoặc 50 mg 1 thời gian / ngày. Thời gian điều trị trong các trường hợp thông thường là 2-4 Sun., Tuy nhiên bàn chân của vận động viên có thể yêu cầu điều trị lâu hơn (đến 6 Sun.).

Tại ben ben Liều khuyến cáo là 300 mg 1 lần / tuần. trong khi 2 tuần; một số bệnh nhân cần một liều thứ ba 300 mg / Sun., trong khi đối với một số bệnh nhân, nó là đủ một liều duy nhất của thuốc trong 300-400 mg. Điều trị thay thế là việc sử dụng thuốc 50 mg 1 lần / ngày cho 2-4 Mặt trời.

Tại onixomikoze Liều khuyến cáo là 150 mg 1 lần / tuần. Điều trị nên được tiếp tục cho đến khi thay thế nail nhiễm (mọc móng tay không bị nhiễm bệnh). Đối với việc phát triển của móng tay và bàn chân thường được yêu cầu 3-6 tháng 6-12 tháng, tương ứng. Tuy nhiên, tốc độ tăng trưởng có thể thay đổi trong một phạm vi rộng của những người khác nhau, và tùy theo độ tuổi. Sau khi điều trị thành công nhiễm trùng mãn tính lâu dài đôi khi quan sát sự thay đổi trong hình thức của móng tay.

Tại Mycoses đặc hữu sâu Có thể cần liều thuốc 200-400 mg / ngày cho đến 2 năm. Thời gian điều trị được xác định riêng; đó là tại coccidioidomycosis – 11-24 Tháng, khi paracoccidioidomycosis – 2-17 Tháng, khi sporotrichosis – 1-16 tháng và histoplasmosis – 3-17 Tháng.

Trong con cái, như trong các bệnh nhiễm trùng tương tự như ở người lớn, thời gian điều trị phụ thuộc vào hiệu quả lâm sàng và nấm. Liều dùng hàng ngày cho trẻ em không được vượt quá của người lớn. Fluconazole được sử dụng trên một cơ sở hàng ngày 1 thời gian / ngày.

Tại Nhiễm nấm Candida niêm mạc Liều khuyến cáo của fluconazole 3 mg / kg / ngày. Ngày đầu tiên có thể được gán cho các liều tải 6 mg / kg để nhanh chóng hơn đạt được nồng độ cân bằng vĩnh viễn.

Để điều trị Nhiễm nấm candida generalizovannogo và kriptokokkovoy Liều khuyến cáo là 6-12 mg / kg / ngày, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh.

Đến phòng ngừa nhiễm nấm ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch, trong đó nguy cơ nhiễm trùng kết hợp với giảm bạch cầu, phát triển như là một kết quả của hóa trị hoặc xạ trị gây độc tế bào, thuốc được quy định đối với 3-12 mg / kg / ngày, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng và thời gian giảm bạch cầu gây ra bởi bảo tồn.

Khi áp dụng các loại thuốc này trong con cái 4 tuần và nó nên được hiểu, rằng trẻ fluconazole xuất hiện từ từ. Đầu tiên 2 tuần của cuộc sống, thuốc được quy định trong cùng một liều lượng (trong mg / kg), và rằng trẻ em lớn tuổi, nhưng khoảng thời gian 72 không. Cho trẻ em 3 và 4 tuần của cuộc sống cùng một liều lượng được quản lý trong khoảng thời gian 48 không.

Trong bệnh nhân cao tuổi trong trường hợp không có suy thận, thuốc được quy định ở liều cao.

Bệnh nhân suy thận (CC<50 ml / phút) đòi hỏi phải có chế độ điều chỉnh.

Fluconazole có nguồn gốc chủ yếu từ các nước tiểu ở dạng không đổi. Trong liều duy nhất thay đổi liều là cần thiết. Bệnh nhân (kể cả trẻ em) có chức năng thận bị suy yếu do sử dụng lặp đi lặp lại của thuốc ban đầu nên nhập một liều tấn công 50 mg 400 mg, theo sau là một liều hàng ngày (tùy thuộc vào các bằng chứng) xác định bởi bảng sau.

Fluconazole có thể được dùng bằng đường uống (ở dạng viên nang và bị đình chỉ) hoặc quản lý vào / trong (trong các hình thức của một giải pháp cho / trong) truyền với một tốc độ không hơn 10 ml / phút; lựa chọn đường dùng phụ thuộc vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Khi chuyển một bệnh nhân với / trong việc bổ nhiệm của thuốc trong hoặc ngược lại thay đổi liều lượng hàng ngày là không cần thiết.

Các viên nang nên được uống cả.

Trong việc chuẩn bị đình chỉ cho uống các nội dung của một lọ được thêm 24 ml nước và khuấy kỹ lưỡng. Trước mỗi lần sử dụng, việc đình chỉ là để bị lay chuyển.

Các giải pháp của thuốc đối với / trong phần giới thiệu có chứa 0.9% dung dịch natri clorua; trong mỗi 200 mg (lọ 100 ml) chứa của 15 mM Na⁺ и Cl^–, Do đó, bệnh nhân, mà đòi hỏi phải hạn chế lượng natri và chất lỏng, phải đưa vào tài khoản tỷ lệ truyền dịch.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất, đã được báo cáo trong lâm sàng và bài-marketing (*) nghiên cứu fluconazole.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, chóng mặt *, quặn thắt *, * Thay đổi hương vị.

Từ hệ thống tiêu hóa: đau bụng, bệnh tiêu chảy, đầy hơi trong bụng, buồn nôn, rối loạn tiêu hóa *, nôn *, gepatotoksichnostь (bao gồm cả trường hợp hiếm hoi của tử vong), tăng AP, bilirubin, aminotransferase huyết thanh (ALT IS), chức năng gan bất thường *, Viêm gan *, hepatotsellyulyarnыy hoại tử *, vàng da *.

Hệ thống tim mạch *: tăng khoảng QT trên điện tâm đồ, flicker / thất rung.

Phản ứng cho da liễu: phát ban, Rụng tóc *, điều kiện da tróc vảy *, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì độc.

Hệ thống tạo máu *: giảm bạch cầu, bao gồm giảm bạch cầu và giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Từ một sự trao đổi chất *: cholesterol và triglycerides cao trong huyết tương, kaliopenia.

Phản ứng dị ứng *: phản ứng phản vệ (bao gồm phù mạch, sưng mặt, nổi mề đay, ngứa).

Ở một số bệnh nhân,, đặc biệt là với các bệnh nghiêm trọng (AIDS, u ác tính), trong điều trị fluconazole và tương tự như các loại thuốc đã được quan sát những thay đổi trong các thông số huyết, thận và chức năng gan, Tuy nhiên, ý nghĩa lâm sàng của những thay đổi này và mối quan hệ của họ với điều trị không được cài đặt.

Chống chỉ định

- Sử dụng đồng thời cisapride;

- Dùng đồng thời fluconazole terfenadine trong khi sử dụng lại 400 mg / ngày hoặc nhiều hơn;

- Quá mẫn với fluconazole, các thành phần khác, hoặc các chất azole với một cấu trúc tương tự với fluconazole.

TỪ chú ý kê đơn vi phạm chức năng gan khi điều trị với fluconazole, với sự xuất hiện phát ban trong thời gian điều trị với fluconazole ở bệnh nhân nhiễm nấm bề ​​mặt và xâm lấn / toàn thân nhiễm nấm, trong khi các ứng dụng của terfenadin và fluconazole ít 400 mg / ngày, khi các quốc gia tiềm năng pro loạn nhịp tim ở bệnh nhân có nhiều yếu tố nguy cơ (bệnh tim hữu cơ, mất cân bằng điện giải và thúc đẩy sự phát triển của vi phạm đó điều trị đồng thời).

Mang thai và cho con bú

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về sự an toàn của thuốc ở phụ nữ có thai không được. Có những trường hợp của nhiều dị tật bẩm sinh ở trẻ sơ sinh, có mẹ trong 3 tháng trở lên được điều trị với fluconazole liều cao (400-800 mg / ngày) về coccidioidomycosis. Các mối quan hệ giữa các rối loạn và nhận fluconazole không được cài đặt.

Tránh việc sử dụng fluconazole trong khi mang thai, ngoại trừ trong trường hợp nghiêm trọng và đe dọa tính mạng bệnh nhiễm nấm, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi. Vì vậy, phụ nữ độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy.

Fluconazole được tìm thấy trong sữa mẹ ở nồng độ, gần với plasma, nên áp dụng Diflucan^® cho con bú (cho con bú) không nên.

Thận trọng

Trong trường hợp hiếm hoi, việc sử dụng fluconazole được đi kèm với những thay đổi độc trong gan, incl. gây tử vong, chủ yếu ở những bệnh nhân có bệnh đồng thời nghiêm trọng. Không có phụ thuộc rõ ràng hiệu ứng độc cho gan của fluconazole tổng liều hàng ngày, thời gian điều trị, quan hệ tình dục và tuổi của bệnh nhân. Hiệu ứng độc cho gan của fluconazole đã thường hồi phục; dấu hiệu của nó đã biến mất sau khi ngưng điều trị. Bệnh nhân cần được theo dõi, người trong khi điều trị với fluconazole vi phạm các xét nghiệm chức năng gan, các dấu hiệu của bệnh gan nghiêm trọng hơn. Khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng của bệnh gan lâm sàng, mà có thể được kết hợp với fluconazole, thuốc nên ngưng.

Trong khi điều trị với fluconazole ở bệnh nhân trong những trường hợp hiếm hoi phát triển các phản ứng da tróc vảy, chẳng hạn như hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. Bệnh nhân AIDS dễ mắc vào sự phát triển của các phản ứng da nghiêm trọng trong việc áp dụng nhiều loại thuốc. Khi bệnh nhân, tiếp nhận điều trị cho nhiễm nấm bề ​​ngoài, phát ban, mà có thể được kết hợp với việc sử dụng fluconazole, thuốc nên ngưng. Khi phát ban ở bệnh nhân xâm lấn / toàn thân nhiễm nấm cần được theo dõi và hủy fluconazole khi một tổn thương bóng nước hay ban đỏ đa dạng một cách cẩn thận.

Như với azoles khác, Fluconazole trong những trường hợp hiếm có thể gây ra phản ứng phản vệ.

Sử dụng đồng thời fluconazole với liều lượng ít hơn 400 mg / ngày và terfenadine nên được theo dõi cẩn thận.

Giống như azoles khác, fluconazole có thể gây ra sự gia tăng khoảng QT trên điện tâm đồ. Khi sử dụng fluconazole tăng khoảng QT và rung rung / thất quan sát hiếm khi ở những bệnh nhân có nhiều yếu tố nguy cơ, chẳng hạn như bệnh tim hữu cơ, mất cân bằng điện giải và thúc đẩy sự phát triển của vi phạm đó điều trị đồng thời. Do đó, những bệnh nhân với điều kiện có khả năng proarrhythmic áp dụng fluconazole thận trọng.

Bệnh nhân có bệnh gan, tim và thận trước khi sử dụng fluconazole được khuyến khích để tham khảo ý kiến ​​một bác sĩ. Khi sử dụng fluconazole 150 mg về nấm candida âm đạo, bệnh nhân nên được cảnh báo, rằng các cải thiện triệu chứng thường thấy qua 24 không, nhưng biến mất hoàn toàn của họ đôi khi phải mất một vài ngày. Nếu triệu chứng kéo dài một vài ngày, nên gặp bác sĩ.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Kinh nghiệm với fluconazole chỉ, rằng suy giảm khả năng lái xe và cơ chế, liên quan đến ma túy, không chắc.

Quá liều

Trong một trường hợp quá liều fluconazole ở bệnh nhân 42 tuổi, HIV dương tính, sau khi tiêm 8200 fluconazole mg xuất hiện ảo giác và hành vi hoang. Các bệnh nhân đã phải nhập viện, tình trạng của anh đã được bình thường hóa trong 48 không.

Điều trị: một hiệu ứng đầy đủ có thể cung cấp cho điều trị triệu chứng (incl. biện pháp hỗ trợ và rửa dạ dày).

Fluconazole có nguồn gốc chủ yếu từ nước tiểu, do đó buộc gây lợi tiểu, có lẽ, có thể tăng tốc bài tiết của nó. Thời gian chạy thận nhân tạo 3 h giảm fluconazole huyết tương xấp xỉ 50%.

Tương tác thuốc

Antykoahulyantы: Cũng giống như thuốc kháng nấm khác – azole, fluconazole, trong khi việc sử dụng của warfarin tăng thời gian prothrombin (trên 12%), và do đó có thể phát triển chảy máu (tụ máu, chảy máu từ mũi và đường tiêu hóa, tiểu máu, đất). Bệnh nhân, nhận kumarinovыe antikoagulyantы, bạn cần phải liên tục theo dõi thời gian prothrombin.

Azithromycin: trong khi áp dụng vào trong fluconazole với liều duy nhất 800 azithromycin mg trong một liều duy nhất 1200 mg thể hiện sự tương tác dược động học không được cài đặt.

Benzodiazepines (ngắn diễn xuất): Sau khi uống, midazolam, fluconazole làm tăng đáng kể nồng độ midazolam và tâm thần vận động ảnh hưởng, và hiệu ứng này là rõ rệt hơn sau khi uống vào fluconazole, hơn khi nó được sử dụng trên / trong. Nếu cần thiết, điều trị đồng thời với các thuốc benzodiazepin bệnh nhân, nhận fluconazole, nên quan sát để giảm liều tương ứng của benzodiazepine.

Cisaprid: trong khi việc sử dụng fluconazole và cisapride là những phản ứng bất lợi của trái tim, incl. flicker / thất rung (các loại rối loạn nhịp tim “xoay tròn trên một chân”). Sử dụng fluconazole 200 mg 1 thời gian / ngày và liều cisapride 20 mg 4 lần / ngày sẽ dẫn đến một sự gia tăng đáng kể nồng độ trong huyết tương của cisaprid và tăng khoảng QT trên điện tâm đồ. Dùng đồng thời cisapride và fluconazole được chống chỉ định.

Cyclosporine: ở những bệnh nhân sau khi sử dụng cấy ghép thận của fluconazole 200 mg / ngày dẫn đến một sự gia tăng chậm ở nồng độ cyclosporin. Tuy nhiên, khi nhiều liều fluconazole 100 mg thay đổi / ngày trong nồng độ cyclosporin trong những người nhận ghép tủy xương đã được quan sát. Với việc sử dụng đồng thời fluconazole và cyclosporine được khuyến khích để theo dõi nồng độ cyclosporin trong máu.

Gidroxlorotiazid: hydrochlorothiazide nhiều ứng dụng cùng lúc với kết quả fluconazole làm tăng nồng độ trong huyết tương của fluconazole trên 40%. Ảnh hưởng của mức độ nghiêm trọng này không đòi hỏi một sự thay đổi trong chế độ liều fluconazole ở bệnh nhân, nhận đồng thời các thuốc lợi tiểu, Tuy nhiên, nó sẽ đưa vào tài khoản này.

Uống thuốc tránh thai: trong khi việc áp dụng các biện pháp tránh thai đường uống kết hợp với fluconazole 50 mg một tác động đáng kể vào mức độ của hormone không được cài đặt, trong khi đó khi uống hàng ngày 200 mg fluconazole AUC của ethinyl estradiol và levonorgestrel tăng 40% và 24% tương ứng, và khi nhận được 300 mg fluconazole mỗi tuần một lần – AUC của ethinyl estradiol và tăng norethindrone bởi 24% và 13% tương ứng. Như vậy, fluconazole lặp đi lặp lại ở liều chỉ định khó có thể gây ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc ngừa thai kết hợp.

Phenytoin: Dùng đồng thời fluconazole và phenytoin có thể được đi kèm với một sự gia tăng đáng kể về mặt lâm sàng trong nồng độ của phenytoin. Nếu cần thiết, sử dụng đồng thời cả nồng độ thuốc phenytoin nên được theo dõi và điều chỉnh liều lượng để cung cấp một tập trung điều trị trong huyết thanh.

Rifabutin: sử dụng đồng thời fluconazole và rifabutin có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của thứ hai. Với việc sử dụng đồng thời fluconazole và rifabutin mô tả trường hợp viêm màng bồ đào. Bệnh nhân, trong khi tiếp nhận rifabutin và fluconazole, Nó phải được theo dõi cẩn thận.

Rifampicin: sử dụng đồng thời fluconazole và rifampicin làm giảm AUC bởi 25% và thời gian T_1/2 fluconazole 20%. Bệnh nhân, trong khi dùng rifampicin, phải được xem xét tính khả thi của việc tăng liều fluconazole.

Pryeparaty sulifonilmochyeviny: trong khi tiếp nhận fluconazole tăng T_1/2 pyeroralinykh pryeparatov sulifonilmochyeviny (hlorpropamyda, glibenclamide, tolbutamide và glipizide). Bệnh nhân tiểu đường có thể dùng cùng Fluconazole và sulfonylurea uống, nhưng nên đưa vào tài khoản các khả năng hạ đường huyết.

Tacrolimus: sử dụng đồng thời fluconazole và tacrolimus làm tăng nồng độ trong huyết thanh của thứ hai. Các trường hợp nhiễm độc thận. Bệnh nhân, trong khi tiếp nhận tacrolimus và fluconazole, Nó nên được theo dõi cẩn thận.

Terfenadine: trong khi các ứng dụng của thuốc kháng nấm nhóm azole và terfenadine có thể gây loạn nhịp tim nghiêm trọng bằng cách tăng khoảng QT. Khi nhận fluconazole 200 mg / ngày tăng khoảng QT không được thành lập, Tuy nhiên liều fluconazole 400 mg / ngày và trên làm gia tăng đáng kể nồng độ trong huyết tương của terfenadin. Điều trị đồng thời với liều fluconazole 400 mg / ngày hoặc nhiều hơn là chống chỉ định với terfenadine. Điều trị với fluconazole với liều lượng ít hơn 400 mg / ngày kết hợp với terfenadin nên được theo dõi cẩn thận.

Theophylline: trong khi việc sử dụng fluconazole 200 mg cho 14 ngày tỷ lệ thanh thải huyết tương trung bình của theophylline được giảm 18%. Trong các cuộc hẹn của bệnh nhân fluconazole, dùng liều cao của theophylline, hoặc ở những bệnh nhân có nguy cơ gia tăng các hành động độc hại của theophylline nên được theo dõi các dấu hiệu của quá liều, và theophylline, nếu cần, điều chỉnh cho phù hợp điều trị.

Zidovudine: trong khi việc sử dụng fluconazole quan sát thấy tăng nồng độ zidovudine, mà, có lẽ, do giảm sự trao đổi chất của thứ hai chất chuyển hóa chính của nó. Trước và sau khi điều trị với fluconazole 200 mg / ngày cho 15 ngày với AIDS và ARC (phức tạp, AIDS liên quan) tìm thấy một sự gia tăng đáng kể trong zidovudine AUC (20%).

Khi áp dụng cho bệnh nhân nhiễm HIV tại một liều zidovudine 200 mg mỗi 8 h cho 7 ngày kết hợp với fluconazole 400 mg / ngày có hoặc không có một khoảng thời gian 21 ngày giữa hai mạch, tìm thấy một sự gia tăng đáng kể trong zidovudine AUC (74%) trong khi việc sử dụng fluconazole. Bệnh nhân, nhận chuỗi, Cần theo dõi để phát hiện các tác dụng phụ của zidovudine.

Sử dụng đồng thời fluconazole với astemizol hoặc các thuốc khác, sự trao đổi chất trong đó các cytochrome P450 isoenzymes hệ thống, Nó có thể được đi kèm với sự gia tăng nồng độ trong huyết thanh của các đại lý. Khi dùng đồng thời fluconazole, trong trường hợp không có thông tin chính xác, Cần phải cẩn thận. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận.

Các nghiên cứu về sự tương tác của các hình thức uống fluconazole đồng thời dùng nó với thực phẩm, cimetidine, antaцidami, và sau khi chiếu xạ cơ thể để cấy ghép tủy xương cho thấy, Những yếu tố này không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng về sự hấp thu của fluconazole.

Những tương tác với các ứng dụng được cài đặt liên tục nhau của fluconazole; tương tác với các thuốc như là một kết quả duy nhất không rõ fluconazole đường uống.

Nó cần phải được đưa vào tài khoản, mà tương tác với các thuốc khác chưa được nghiên cứu cụ thể, nhưng nó có thể.

Tương tác dược phẩm

Diflucan^® – giải pháp in / trong phần giới thiệu là tương thích với các giải pháp sau đây: 20% glucose, Người kéo chuông, Giải pháp Hartmann, dung dịch kali clorua trong glucose, 4.2% dung dịch natri bicarbonate, aminofuzin, dung dịch muối đẳng trương.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa. Một sự chuẩn bị ở dạng viên nang 150 mg được chấp thuận để sử dụng như một phương tiện không theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Không cho phép giải pháp đông lạnh và hệ thống treo.

Thời hạn sử dụng của viên nang và giải pháp / trong phần giới thiệu - 5 năm. Thời hạn sử dụng của bột cho đình chỉ sử dụng đường uống - 3 năm. Thời hạn sử dụng của bùn thành – 14 ngày.