DETROMB

Vật liệu hoạt động: Clopidogrel
Khi ATH: B01AC04
CCF: Kháng tiểu cầu
ICD-10 mã (lời khai): I20.0, tôi21, I63
Khi CSF: 01.12.11.06.01
Nhà chế tạo: Antiviral NPO ZAO (Nga)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng màu hồng với màu nâu, tròn, giống hình hột đậu.

Tá dược: tinh bột carboxymethyl natri, silicon dioxide dạng keo, Natri Croscarmellose, magiê stearate, macrogol 6000, mannitol, microcrystalline cellulose.

Các thành phần của bộ phim sơn: gipromelloza, sắt oxit nhuộm màu đỏ (E172), hoạt thạch, Titanium dioxide (E171), nước (удаляется в процессе производства).

7 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Kháng tiểu cầu. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) thụ thể trên tiểu cầu và kích hoạt thụ thể glycoprotein IIb / IIIa do tác động của ADP, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Nó làm giảm kết tập tiểu cầu, gây ra bởi các chất chủ vận khác, ngăn ngừa họ kích hoạt phát hành ADP. Nó gắn không hồi phục với tiểu cầu thụ ADP, mà vẫn không thấm vào ADP kích thích vòng đời (về 7 ngày).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 ngày. Trong đó, trung bình, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 đến 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 ngày sau khi ngừng điều trị.

Dược

Hấp thu và phân phối

Hấp thu – cao; sinh khả dụng – cao; Nồng độ trong huyết tương thấp và bởi 2 giờ sau khi đạt đến giới hạn đo lường (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% và 94% tương ứng).

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa ở gan. Các chất chính – phái sinh không hoạt động của một axit cacboxylic, C_{tối đa} которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg đạt được thông qua 1 và h là khoảng 3 mg / l.

Clopidogrel là một tiền chất của các chất hoạt động. Chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, phái sinh thiol, hình thành bởi quá trình oxy hóa của clopidogrel trong 2-oxo-clopidogrel và thủy phân tiếp theo. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, và đến một mức độ thấp hơn – 1A1, 1A2 và 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Khấu trừ

Thải trừ qua nước tiểu – 50%, với phân – 46% (trong khi 120 giờ sau khi tiêm). t_1/2 các chất chuyển hóa chính sau khi chính quyền duy nhất và lặp đi lặp lại – 8 không.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Nồng độ của các chất chuyển hóa chính trong huyết tương sau khi uống liều 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / phút) so với các bệnh nhân mắc bệnh thận trung bình (KK từ 30 đến 60 ml / phút) và người khoẻ.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg cho 10 ngày là an toàn và dung nạp tốt. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, hơn ở người khỏe mạnh. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Lời khai

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, nhồi máu cơ tim, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Phòng ngừa sự kiện aterotrombotičeskih (kết hợp với acid acetylsalicylic) ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính:

mà không có ST đoạn phục hồi(đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q), bao gồm bệnh nhân, mà đã tiến hành khi stent Araya can thiệp động mạch vành;

(c) gia tăng đoạn ST (nhồi máu cơ tim cấp) Đối với điều trị y tế và Thrombolysis.

Liều dùng phác đồ điều trị

Các loại thuốc được quy định người lớn qua 75 mg 1 thời gian / ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после nhồi máu cơ tim и в сроки от 7 ngày trước 6 tháng – sau ишемического инсульта.

Tại hội chứng mạch vành cấp không ST-segment (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim mà không có zubza Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, và sau đó tiếp tục với liều 75 mg 1 thời gian / ngày (kết hợp với acid acetylsalicylic ở liều 75-325 mg / ngày). Kể từ khi sử dụng acid acetylsalicylic ở liều cao hơn là liên quan với tăng nguy cơ chảy máu, Trong khi lời đề nghị liều acetylsalicylic acid không vượt quá 100 mg. Hiệu quả mang lại lợi ích tối đa là quan sát để 3 tháng điều trị. Một đợt điều trị – đến 1 năm.

Tại hội chứng mạch vành cấp tính với đoạn ST chênh lên (nhồi máu cơ tim cấp tính với đoạn ST) sự chuẩn bị quy định một liều duy nhất 75 mg 1 lần mỗi ngày với đầu tiên nhập học một thời gian tải liều kết hợp với acetylsalicylic acid và các thuốc thrombolytic (hoặc không có trombolitikov). Liệu pháp kết hợp bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi sự khởi đầu của triệu chứng và kéo dài trong, ít nhất, 4 tuần.

Trong bệnh nhân lớn tuổi 75 năm лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tạo máu: đôi khi – giảm bạch cầu, sự suy giảm số lượng bạch cầu trung tính, bạch cầu ái toan, sự suy giảm về số lượng tiểu cầu; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 trên 200 000 bệnh nhân), tyazhelaya giảm tiểu cầu (số lượng tiểu cầu ≤ 30 000/l), giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, thiếu máu và thiếu máu aplasticheskaya, pancytopenia.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đôi khi – đau đầu, chóng mặt, dị cảm; hiếm – sự chóng mặt; hiếm – nhầm lẫn, ảo giác.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – chứng khó tiêu, bệnh tiêu chảy, đau bụng; đôi khi – buồn nôn, vị viêm, đầy hơi trong bụng, táo bón, nôn, loét dạ dày và loét tá tràng; hiếm – bị sưng ruột gìa (incl. yazvennыy hoặc viêm đại tràng limfotsitarnыy), viêm tụy, thay đổi hương vị, chứng sưng miệng; viêm gan, suy gan cấp tính, tăng men gan.

Từ hệ thống đông máu: chung – sự chảy máu (Trong hầu hết các trường hợp – trong tháng đầu tiên của điều trị). Có rất nhiều trường hợp tử vong hậu quả lớn (Nội sọ, đường tiêu hóa và retroperitoneale chảy máu); Có những báo cáo về trường hợp nặng, xuất huyết da (ban xuất huyết), Cơ xương máu (gemartroz, tụ máu), xuất huyết mắt (conjunctival, mắt, võng mạc), chảy máu cam, krovoharkan′i, xuất huyết phổi, hematuria và bleedings từ hoạt động những vết thương; bệnh nhân, chụp Pi cùng lúc với acetylsalicylic acid hay với acetylsalicylic acid và heparin, cũng đã có trường hợp chảy máu nặng.

Phản ứng cho da liễu: часто – образование синяков; đôi khi – phát ban và ngứa; hiếm – phát ban bóng nước (ban đỏ đa dạng, Hội chứng Stevens-Johnson, độc hoại tử biểu bì), phát ban hồng ban, eczema, liken phẳng.

Hệ tim mạch: hiếm – vasculitis, hạ huyết áp.

Các hệ thống hô hấp: hiếm – co thắt phế quản, Viêm phổi kẽ.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – đau khớp, viêm khớp, chứng nhứt gân.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – viêm cầu thận, tăng creatinin máu.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phù mạch, nổi mề đay, phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh.

Khác: hiếm – cơn sốt.

Chống chỉ định

- Suy gan nặng;

- Chảy máu nghiêm trọng, ví dụ:, chảy máu từ loét hoặc xuất huyết nội sọ;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Trẻ em đến tuổi 18 năm;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, chấn thương, Pre-operational điều kiện.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong quá trình mang thai và cho con bú.

Thận trọng

При лечении Детромбом^®, đặc biệt là trong những tuần đầu tiên của việc điều trị và/hoặc sau khi cardiologic thủ tục/phẫu thuật xâm lấn, bạn cần phải theo dõi bệnh nhân những dấu hiệu chảy máu ngoại lệ, incl. giấu. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, chảy máu đáng ngờ, nên khẩn trương thực hiện phân tích lâm sàng huyết, определить активированное частичное тромбопластиновое время, số lượng tiểu cầu, Các chỉ số về chức năng hoạt động của tiểu cầu và nghiên cứu cần thiết.

Clopidogrel, cũng như các loại thuốc khác của antiplatelet, nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân, với tăng nguy cơ chảy máu, liên kết với các chấn thương, can thiệp phẫu thuật hay các điều kiện bệnh lý khác, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAIDs, incl. COX-2 inhibitors, heparin hoặc các thuốc ức chế glycoprotein IIb / IIIa.

Sử dụng kết hợp klopidogrela với warfarin có thể làm tăng cường độ của chảy máu, như vậy, Ngoại trừ trong một số tình huống lâm sàng hiếm (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, Stent ở bệnh nhân rung tâm Nhĩ) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (đặc biệt, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Hiếm, после применения клопидогрела (đôi khi ngay cả một giới thiệu tóm tắt) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, bao gồm cả plasmapheresis.

Trong thời gian điều trị nên theo dõi các hoạt động chức năng của gan. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Chào mừng bạn đến klopidogrela không được khuyến khích cho các đột quỵ cấp tính với ít thuốc theo toa 7 ngày (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Quá liều

Các triệu chứng: chảy máu kéo dài và các biến chứng như xuất huyết.

Điều trị: Khi chảy máu xảy ra, thích hợp điều trị nên được thực hiện. Nếu bạn cần một udlinivšegosâ nhanh chóng chỉnh sửa thời gian chảy máu, dung dịch pha chế thrombocyte khối lượng. Không có thuốc giải độc đặc.

Tương tác thuốc

Nó làm tăng tác dụng kháng tiểu cầu của aspirin, geparina, thuốc chống đông máu, thuốc không steroid chống viêm, Nó làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp không ST chênh cao đề nghị sử dụng kết hợp clopidogrel axit dài và acetylsalicylic (đến 1 năm).

Bổ nhiệm các glycoprotein IIb / IIIa cùng với clopidogrel ở những bệnh nhân đòi hỏi phải thận trọng, với tăng nguy cơ chảy máu (trong trường hợp chấn thương và phẫu thuật can thiệp hoặc điều kiện bệnh lý khác).

Không có tương tác dược lâm sàng đáng kể với clopidogrel cùng với atenolol, nifedipine, fenoʙarʙitalom, cimetidine, Estrogen, digoksinom, theophylline, phenytoin, tolbutamide và thuốc kháng acid.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, bảo vệ khỏi ánh sáng, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.