Dapsone-Fatos

Vật liệu hoạt động: Dapsone
Khi ATH: J04BA02
CCF: Protivoleprozny nhóm sulfone thuốc
Khi CSF: 07.07
Nhà chế tạo: Fatol Arzneimittel GmbH (Đức)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills trắng, tròn, giống hình hột đậu, có nguy cơ gãy xương ở một bên.

[Vòng] calcium hydrogen phosphate dihydrate, microcrystalline cellulose, monohydrat lactose, kopovydon, krospovydon, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate (rau).

25 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
25 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

MÔ TẢ CÁC CHẤT ACTIVE

Tác dụng dược lý

Protivoleproznoe có nghĩa là nhóm sulfone. Nó có tác dụng kìm khuẩn. Cơ chế hoạt động là do ức chế tổng hợp axit folic mầm bệnh. Đây là hoạt động chống lại một phổ rộng của vi sinh vật, nhưng chủ yếu là chống lại Mycobacterium leprae, và Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Dược

Chầm chậm hấp thu qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học – 70-80%. Nó được phân phối tốt trong cơ thể, nhưng nồng độ đặc biệt cao trong gan là, bắp thịt, thận và da. Nồng độ trong nước bọt – 18-27% nồng độ trong máu. Nó thâm nhập các hàng rào nhau thai. t_{tối đa} – từ 2 đến 6 không. Khi được sử dụng với liều duy nhất 50 và 100 mg C_{tối đa} là 0.6-0.7 và 1.7-1.9 ug / ml, tương ứng.

Nó được chuyển hóa ở gan với sự hình thành chất chuyển hóa acetyl – monoacetildapsona, đó có thể phải chịu deacetylation và di chuyển trở lại dapsone. Trạng thái cân bằng được tạo ra giữa chúng trong một vài giờ. Tỷ lệ phụ thuộc vào acetalization, cách acetylators là một bệnh nhân – “nhanh” hoặc “chậm”, trong đó tỷ lệ acetyl hóa hiệu quả lâm sàng của điều trị không xác định. Một cách khác của sự trao đổi chất của nó – Hydroxyl hóa ở gan này để dapsongidroksilamina. Binding protein huyết tương dapsone – 70-90%, và monoatsetildapsona – hơn 90%.

t_1/2 dapsone và monoatsetildapsona – 10-50 không (trung bình khoảng 30 không). 70-85% chậm bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa của nó và dapsone (5-15% dapsone thu được qua ống thận hoạt động); số còn lại được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa, một phần kết hợp với acid glucuronic và acid sulfuric. Lưu thông ruột là quan trọng để duy trì nồng độ nhất định của thuốc trong máu trong quá trình điều trị dài hạn.

Lời khai

Trong liệu pháp kết hợp: điều trị và phòng ngừa tất cả các dạng của bệnh phong, phòng chống bệnh sốt rét, Điều trị và phòng ngừa viêm phổi do Pneumocystis carinii, phòng chống các bệnh do toxoplasma, Xử lý của từng leishmaniasis.

Liều dùng phác đồ điều trị

Liều dùng phác đồ cá nhân. Trong liệu pháp kết hợp sử dụng trong một liều 50-100 mg / ngày hoặc 1-2 mg / kg / ngày. Nếu cần thiết, liều tối đa hàng ngày là 300 mg. Dài điều trị.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tạo máu: thiếu máu tán huyết có thể, metgemoglobinemiâ (khi nhận được một liều hàng ngày của hơn 200 mg), mất bạch cầu hạt.

Từ hệ thống tiêu hóa: hiếm – buồn nôn, nôn, viêm gan.

Phản ứng cho da liễu: phát ban da, viêm da tróc vảy, độc hoại tử biểu bì, Hội chứng Stevens-Johnson.

Khác: đau đầu.

Chống chỉ định

Thiếu máu nặng, Quá mẫn với dapsone.

Mang thai và cho con bú

Nếu cần thiết, sử dụng dapsone trong khi mang thai nên được liên quan đến lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ và nguy cơ cho thai nhi.

Dapsone được bài tiết trong sữa mẹ. Do đó, nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên quyết định về vấn đề chấm dứt cho con bú.

Thận trọng

Với việc sử dụng cẩn thận của dapsone ở những bệnh nhân thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase, tk. ở những bệnh nhân có nguy cơ thiếu máu huyết tán.

Trong thời gian điều trị là cần thiết để kiểm soát hình ảnh của máu ngoại vi.

Tương tác thuốc

Trong một ứng dụng với probenecid đánh dấu giảm dapsone bài tiết và sự gia tăng nồng độ của nó trong huyết tương.

Rifampicin làm tăng thanh thải huyết tương của dapsone.