Dapsone

Khi ATH:
J04BA02

Đặc tính.

Trắng hoặc bột tinh thể màu trắng kem-, không có mùi hôi. Thực tế không tan trong nước, ít tan trong ethanol. Trọng lượng phân tử 248,3.

Dược hoạt động.
Kháng khuẩn, protivoleprosnoe.

Ứng dụng.

Bệnh phong (Bệnh Hansen), viêm da herpetiformis Duhring, bệnh lao.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, incl. bởi sulfamilamidam, chức năng gan bất thường, thiếu máu nặng, thâm hụt glucose 6-phosphate dehydrogenase − hoặc metgemoglobinreduktazy (có thể phát triển bệnh thiếu máu).

Mang thai và cho con bú.

Chỉ có thể duy trì điều trị ở những bệnh nhân với bệnh phong hoặc gerpetiforman viêm da, phụ nữ mang thai (Các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt ở người và động vật đã không).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú (đạt đến nồng độ trong huyết thanh của một trẻ sơ sinh 27% một bà mẹ, Vả lại, Dapsone có thể gây bệnh thiếu máu ở trẻ sơ sinh với thiếu hụt glucose 6-phosphate dehydrogenase −).

Tác dụng phụ.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): dozozawisimy hemolysis với mức haemoglobin thấp và tăng số lượng reticulocytes (Tất cả bệnh nhân), gemoliticheskaya thiếu máu (đau lưng, chân, khu vực Dạ dày, ăn mất ngon, da nhợt nhạt, mệt mỏi bất thường hoặc yếu, cơn sốt), metgemoglobinemiâ (dùi của móng tay của ngón tay, môi hoặc da, khó thở, vv.), loạn tạo máu (cơn sốt, đau họng, chảy máu bất thường hoặc xuất huyết, vv.), incl. mất bạch cầu hạt và hypoplastic thiếu máu với gây tử vong, nhịp tim, kardialgija.

Đối với da: viêm da tróc vảy (ngứa, khô, đỏ hoặc lột da, rụng tóc), độc hại ban đỏ, ban đỏ đa dạng, độc hoại tử biểu bì, thắt nút thứ tiếng ban đỏ, vỏ trái đất- và phản ứng scarlatinopodobnaya.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: rối loạn tâm thần, incl. thay đổi tâm trạng, viêm dây thần kinh ngoại biên (cảm giác làm độn trí, ngứa ran, đang cháy, đau đớn hay yếu ở bàn tay và bàn chân), độc thần kinh (đau đầu, mất ngủ, căng thẳng).

Phản ứng dị ứng: phát ban da, "sulfonovyj hội chứng" (cơn sốt, tình trạng bất ổn, viêm da tróc vảy, bệnh vàng da, hạch, metgemoglobinemiâ, thiếu máu), thường phát triển sau 6-8 tuần điều trị.

Từ đường tiêu hóa: gan (vàng da hoặc màng cứng), biếng ăn, buồn nôn, nôn.

Sự hợp tác.

Không tương thích với aminofenazonom và barbituratami. Rifampicin làm giảm dapson trong 7 - 10 lần, thông qua sự kích thích hoạt động mikrosomaionah gan enzyme (Nếu bạn đang áp dụng để điều trị bệnh phong Dapsone liều lượng điều chỉnh là không cần thiết, t. đến. còn lại của nó tập trung trên chức). DDI giảm cảm ứng, tk. được gán với một bộ đệm, cách vô hiệu hóa axit Dạ dày nước trái cây. Các chế phẩm, gây ra hemolysis (Thuốc đối kháng axit folic, trong t. không. pirimetamin), tăng nguy cơ tác dụng phụ độc hại. Trimethoprim làm tăng nồng độ (hỗ tương). Các chế phẩm, gây ra sự thay đổi bệnh lý ảnh máu, tăng cường hiệu lực mielotoksicheskoe. Aminobenzoata (PABA) giảm bakteriostaticeski tác dụng chống lại m. leprae.

Quá liều.

Các triệu chứng: buồn nôn, nôn, hypererethism, phiền muộn, co giật, metgemoglobinemiâ, mạnh mẽ dùi.

Điều trị: rửa dạ dày, hẹn của than hoạt tính (30 g) kết hợp với thuốc nhuận tràng mỗi 6 h ít nhất 48-72 giờ (lặp đi lặp lại liều của than hoạt tính giảm t_1/2 dapson và monoazetildapson khoảng 50% đến 12,7 không). Trong trường hợp khẩn cấp là chậm tại/với sự ra đời của methylene blue (0,05% dung dịch 0,9% dung dịch natri clorua với vận tốc ban đầu 0,1 mg / kg / h) ở liều 1-2 mg / kg (cũng không nên chỉ định bệnh nhân bị thiếu hụt đánh dấu glukozo − một 6-fosfatdegidrogenaza); phục hồi metilenovogo màu xanh có thể với reakkoumoulyatsii metgemoglobina; trong tình huống không quan trọng nếu cần thiết, methylene blue được chỉ định làm nội thất, liều 3-5 mg/kg mỗi 4-6 h.

Liều lượng và Quản trị.

Trong. Khi bệnh phong (kết hợp với một hoặc nhiều các protivoleprosnami có nghĩa là để giảm phụ kháng Dapsone) chỉ định các chu kỳ 4-5 tuần cho một ngày nghỉ mỗi 6 ngày. Trong chu kỳ đầu tiên 2 Sun - nhiều 50 mg 2 một lần một ngày, năm sau 3 Sun - nhiều 100 mg 2 một lần một ngày. Sau đó bạn nên phá vỡ 2 Mặt trời, sau đó là một chu kỳ thứ hai theo đề án tương tự. Một đợt điều trị - 4 chu kỳ. Sau bốn chu kỳ-1 break-1, 5 tháng. Điều trị lâu dài-, trong khi 6 Mon − 3 năm hoặc lâu hơn nếu undifferentiated và tuberkuloidnoj phong, 2-10 năm với biên giới (dimorfnoj) bệnh phong, từ 2 năm trước khi kết thúc cuộc sống của mình, trong trường hợp của lepromatoznoj phong.

Trẻ em - 1,4 mg / kg 1 một lần một ngày.

Khi viêm da gerpetiformnom Duringa — trên 50-100 mg 2 thời gian chu kỳ hàng ngày 5-6 ngày với một break trên 1 ngày, Các khóa học là 3-5 chu kỳ và nhiều hơn nữa. Liều tối đa hàng ngày là đến 300 mg. Sau sự biến mất của các biểu hiện lâm sàng của bệnh-hỗ trợ liều - 50 mg một ngày hoặc 1 - 2 lần một tuần. Trẻ em-liều 2 mg / kg / ngày, nếu cần, tăng liều, sau đó càng sớm càng tốt giảm đến liều lượng hiệu quả nhỏ nhất.

Biện pháp phòng ngừa.

Điều trị được thực hiện tại giám sát liên tục của bệnh nhân, điều đó bao gồm: определение активности АЛТ и АСТ в крови (до и периодически во время лечения, при появлении признаков прогрессирующего поражения печени лечение прекращают), определение уровня азота мочевины и креатинина в крови (периодически во время лечения больных с нарушенной функцией почек, возможно уменьшение дозы или отмена препарата при развитии анурии); проведение клинического анализа крови, включающего определение числа тромбоцитов и ретикулоцитов (trước khi điều trị, ежемесячно в течение 1–3 мес и далее каждые полгода; при значительном уменьшении числа лейкоцитов, Tiểu cầu, гематокрита или повышении числа ретикулоцитов необходима отмена препарата и тщательное наблюдение за больным); определение активности глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (до лечения у больных высокого риска) и метгемоглобина в крови (необходимо у больных с цианозом, chóng mặt, mệt mỏi, головной болью или одышкой).

У больных ВИЧ-инфекцией в течение первых 2–3 нед терапии клинические анализы крови следует проводить каждые 2–3 дня.

Ở những bệnh nhân với thiếu hụt glucose 6-phosphate dehydrogenase − chăm sóc đặc biệt được yêu cầu, khả năng tăng cường các hiệu ứng bệnh (có thể yêu cầu điều chỉnh liều lượng). При увеличении уровня метгемоглобина на 20% ma túy bị lật, trên 30% (в сочетании с наличием клинических симптомов) — рассматривают целесообразность применения метиленового синего.

Больные лепрой должны соблюдать режим и схему применения в течение всего курса лечения (препарат принимают в одно и то же время). При пропуске приема очередной дозы необходимо как можно скорее принять препарат, но не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы и не удваивать дозу.

Chế độ ăn uống, не содержащей клейковины, trong khi 6 мес при лечении герпетиформного дерматита может позволить уменьшить дозу примерно на 50% или отменить препарат.

При применении дапсона для лечения лепры в виде монотерапии может развиться устойчивость бактерий, поэтому рекомендуется одновременное назначение рифампицина или этионамида. Nếu bạn gặp phải phản ứng "trở về" nặng (kiểu 1) hoặc chỉ định neuritis trong thời gian điều trị bệnh phong corticosteroid (liều lớn). Với sự phát triển của bãi bỏ sản phẩm mới hoặc độc hại da phản ứng. Реактивные состояния, связанные с самой лепрой, не требуют прекращения терапии. Если в течение 2–3 мес (лепра) или нескольких дней (viêm da herpetiformis) лечения состояние не улучшается, Nói chuyện với bác sĩ của bạn. При лечении герпетиформного дерматита аминобензоаты не влияют на действие дапсона.