Champix

Vật liệu hoạt động: Varenicline
Khi ATH: N07BA03
CCF: Thuốc để điều trị chứng nghiện nicotine
ICD-10 mã (lời khai): F17
Khi CSF: 02.17
Nhà chế tạo: PFIZER sản xuất Đức GmbH (Đức)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng màu trắng hoặc gần như trắng, kapsulovidnye, giống hình hột đậu, Khắc “Pfizer” trên một mặt và “CHX 0,5” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate, Natri Croscarmellose, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

Các thành phần của bộ phim sơn: opadraj trắng YS-1-18202-A (gipromelloza, Titanium dioxide, macrogol), opadraj minh bạch YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Pills, Film-tráng ánh sáng màu xanh, kapsulovidnye, giống hình hột đậu, Khắc “Pfizer” trên một mặt và “CHX 1.0” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate, Natri Croscarmellose, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

Các thành phần của bộ phim sơn: opadraj xanh 03B90547 (gipromelloza, Titanium dioxide, macrogol, Sơn mài nhôm dựa trên indigokarmina), opadraj minh bạch YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Chính bao bì.

11 PC. (tab. 500 g) – vỉ.
11 PC. (tab. 500 g) và 14 PC. (tab. 1 mg) – vỉ.
14 PC. (tab. 1 mg) – vỉ.
28 PC. (tab. 1 mg) – vỉ.
56 PC. (tab. 1 mg) – Lon polyethylene.

Bao bì trung học.

Bao bì cho liều chuẩn độ.
11 PC. (tab. 500 g) trong 1 vỉ và 14 PC. (tab. 1 mg) trong 1 vỉ – bao bì các tông hợp.

Bao bì cho bảo dưỡng trị liệu.
11 PC. (tab. 500 g) và 14 PC. (tab. 1 mg) trong 1 vỉ, và 28 PC. (tab. 1 mg) trong 1 vỉ – bao bì các tông hợp.
14 PC. (tab. 1 mg) – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. (tab. 1 mg) – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. (tab. 1 mg) – vỉ (4) – gói các tông.
14 PC. (tab. 1 mg) – vỉ (8) – gói các tông.
14 PC. (tab. 1 mg) – vỉ (2) – bao bì các tông hợp.
28 PC. (tab. 1 mg) – vỉ (2) – bao bì các tông hợp.
56 PC. (tab. 1 mg) – Lon polyethylene (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc để điều trị chứng nghiện nicotine. Varenicline với ái lực cao và chọn lọc liên kết với α4β2 n-holinoretseptorami, Đối với nó là một phần agonist nicotin, tức là. đồng thời thể hiện hoạt động agonisticheskuju (nhưng ít, hơn nicotin) và antagonism sự hiện diện của nicotin.

Các nghiên cứu electrophysiological trong ống nghiệm và nghiên cứu tại vivo có hiển thị nejrobiohimicheskie, varenicline đó liên kết với α4β2 n-holinoretseptorami và kích thích của họ, nhưng đến một mức độ thấp hơn rất nhiều, hơn nicotin. Nicotin cạnh tranh liên kết với cốt truyện thụ cùng, để varenicline mà có ái lực cao. Như vậy, varenicline khối nicotin 's khả năng để có hiệu quả kích thích và kích hoạt các thụ thể a4r2 mezolimbicheskuju dofaminovu hệ – Cơ chế thần kinh, mà làm nền tảng cơ chế hình thành của nghiện nicotin (nhận được niềm vui từ hút thuốc).

Hiệu quả của varenicline như là một phương tiện để điều trị nghiện nicotin gây ra bởi một phần agonizmom axetylcholin α4β2 thụ trong mối quan hệ, liên kết mà làm giảm cảm giác thèm ăn cho thuốc và tạo điều kiện cho biểu hiện của hội chứng (hoạt động agonisticheskaja) và cùng một lúc dẫn đến sự sụt giảm về cảm xúc của niềm vui từ hút thuốc (antagonism sự hiện diện của nicotin).

Dược

Varenicline được đặc trưng bởi một thời gian tuyến tính farmakokinetika ( 0.1-3 mg) và lặp đi lặp lại (1-3 mg / ngày) Các ứng dụng của các.

Hấp thu

Sau khi lượng varenicline là gần như hoàn toàn hấp thu từ đường tiêu hóa. C_{tối đa} huyết tương thường đạt được trong vòng 3-4 không . Khả dụng sinh học cao và không phụ thuộc vào các bữa ăn hoặc thời gian liều. Sau khi lặp đi lặp lại nhập học cân bằng lành mạnh các tình nguyện viên là đạt được trong vòng 4 ngày.

Phân phát

Varenicline được phân phối trong các mô, thâm nhập vào Geb và vào não bộ. Protein huyết tương thấp (≤ 20%) và không phụ thuộc vào tuổi tác và chức năng thận.

Chuyển hóa và bài tiết

Varenicline phải trải qua sự trao đổi chất tối thiểu. Thải trừ qua nước tiểu 92% liều unaltered, ít hơn 10% – các chất chuyển hóa. Trong nước tiểu phát hiện varenicline (N)-karbamoilgljukuronid và gidroksivareniklin. Trong máu của varenicline lưu thông trong một hình thức chưa sửa đổi (91%) và các chất chuyển hóa – N-karbamoilgljukuronid và N-gljukozilvareniklin varenicline.

t_1/2 nói về 24 không. Thận bài tiết được thực hiện chủ yếu bởi clubockova lọc kết hợp với hoạt động kanalzeva tiết.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Varenicline pharmacokinetics là không đáng kể tùy thuộc vào độ tuổi của các, chủng tộc, tính, tình trạng của hút thuốc lá hoặc đồng thời trị liệu.

Không thay đổi varenicline pharmacokinetics ở những bệnh nhân với chút suy chức năng thận (CC > 50 mL/min và ≤ 80 ml / phút). Ở bệnh nhân suy thận trung bình (CC > 30 mL/min và ≤ 50 ml / phút) AUC tăng varenicline 1.5 so sánh với ở những bệnh nhân với chức năng thận bình thường (CC > 80 ml / phút). Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (CC < 30 ml / phút) AUC tăng varenicline 2.1 thời gian. Ở những bệnh nhân với kết thúc giai đoạn suy thận varenicline có hiệu quả loại bỏ với suốt.

Đưa ra thiếu bày tỏ sự trao đổi chất trong gan, Đó là dường như không thay đổi pharmacokinetics của varenicline ở bệnh nhân suy chức năng gan.

Varenicline pharmacokinetics ở các bệnh nhân cao tuổi với chức năng thận bình thường (tuổi 65-75 năm) không thay đổi.

Lời khai

-nghiện nicotin ở người lớn.

Liều dùng phác đồ điều trị

Khả năng của một điều trị thuốc thành công chấm dứt hút thuốc là tăng ở bệnh nhân, động cơ trên bỏ hút thuốc lá, cung cấp các tư vấn và hỗ trợ.

Thuốc được dùng bằng đường uống với thức ăn hay không. Các máy tính bảng nên được nuốt toàn bộ nước và.

Điều trị Champiksom^® để bắt đầu qua 1 tuần trước khi chọn một bệnh nhân hút thuốc chấm dứt ngày. Liều khuyến cáo là 1 mg 2 thời gian / ngày, liều chuẩn độ theo đề án, được đưa ra trong bảng.

Tại tác dụng phụ xấu di Champiksa^® liều có thể là tạm thời giảm hoặc tiếp nhận.

Trình điều trị 12 Mặt trời. Bệnh nhân, những người thành công ngừng hút bởi sự kết thúc của 12 trong tuần, Đó là khuyến cáo rằng một khóa học bổ sung của thuốc điều trị ở liều 1 mg 2 lần / ngày cho 12 Mặt trời.

Bệnh nhân, mà không thể ngừng hút thuốc lá trong quá trình 12 tuần điều trị đầu tiên hoặc tái phát xảy ra sau khi điều trị, cần được khuyến khích để có một thử, cung cấp, Những gì đã là các nguyên nhân của sự thất bại của nỗ lực đầu tiên và các biện pháp để giải quyết chúng.

Đến bệnh nhân suy thận nhẹ (CC > 50 mL/min và ≤ 80 ml / phút) và vừa phải (CC > 30 mL/min và ≤ 50 mL/min) điều chỉnh liều là cần thiết.

Đến bệnh nhân bị suy thận nặng (CC < 30 ml / phút) liều được đề nghị của Champiksa^® là 1 mg 1 thời gian / ngày. Điều trị được bắt đầu với một liều 500 g 1 thời gian / ngày, rằng thông qua 3 ngày tăng lên 1 mg 1 thời gian / ngày.

Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan điều chỉnh liều không bắt buộc.

Bệnh nhân cao tuổi điều chỉnh liều không bắt buộc. Nó cần phải được đưa vào tài khoản, Thể loại này của bệnh nhân có khả năng chức năng thận ở trên, Đó là do đó khuyến khích để đánh giá trước khi điều trị.

Champiks^® cũng không nên chỉ định trẻ em và thanh thiếu niên lên đến 18 năm, bởi vì thông tin về sự an toàn của thuốc trong nhóm tuổi này là không đủ.

Tác dụng phụ

Sự phản ứng, của sự chấm dứt của hút thuốc lá (nicotin rút triệu chứng), có hoặc không có liệu pháp Champiksom^®: sự suy giảm tâm trạng và dysphoria, mất ngủ, khó chịu, cảm giác không vừa lòng, sự tức giận, báo động, Nồng độ suy giảm, bồn chồn, giảm nhịp tim, tăng sự thèm ăn hoặc trọng lượng đạt được, có thể làm trầm trọng thêm đồng thời các rối loạn tâm thần.

Cũng như khi phát triển các chương trình cho các nghiên cứu lâm sàng Champiksa^®, nó không phải trong phân tích kết quả của họ, cố gắng không được thực hiện để phân biệt giữa các sự kiện bất lợi, liên quan đến việc sử dụng các nghiên cứu thuốc, và phản ứng không mong muốn, có lẽ, liên kết với hội chứng rút nicotin.

Theo kết quả nghiên cứu lâm sàng phản ứng không mong muốn thường xuất hiện trong tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị, Chúng tôi đã, thông thường, yếu hoặc vừa phải bày tỏ và tần số của họ phụ thuộc vào độ tuổi, chủng tộc hay giới tính của bệnh nhân. Bệnh nhân, nhận Champiks^® ở liều khuyến cáo 1 mg 2 lần mỗi ngày, sau một thời gian chuẩn độ, Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất được báo cáo đã buồn nôn (28.6%). Trong hầu hết trường hợp, buồn nôn xảy ra ở giai đoạn đầu của điều trị, được thể hiện kém hoặc vừa phải, discontinuations hiếm khi cần thiết.

Tần số của các gián đoạn của các trị liệu do sự kiện bất lợi là 11.4% trong Nhóm, nhận được varenicline và 9.7% Đối với nhóm giả dược. Tần suất ngưng do các phản ứng bất lợi ở nhóm cốt lõi, nhận varenicline và giả dược tương ứng: buồn nôn- 2.7% và 0.6%; nhức đầu- 0.6% và 1.0%; mất ngủ- 1.3% và 1.2%; giấc mơ không bình thường- 0.2% và 0.2%.

Xác định tần số của phản ứng có hại: Thường (≥ 1/10); thường (≥ 1/100 nhưng < 1/10); hiếm (≥ 1/1000, nhưng < 1/100).

Nhiễm trùng: hiếm – viêm phế quản, nazofaringit, viêm xoang, nhiễm nấm, nhiễm virus.

Chuyển hóa: thường – tăng sự thèm ăn; hiếm – biếng ăn, giảm sự thèm ăn, polydipsia, tăng cân, một trong các nội dung canxi trong máu giảm.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: Thường – những giấc mơ lạ, mất ngủ, đau đầu; thường – buồn ngủ, chóng mặt, disgevziya; hiếm – hoảng loạn phản ứng, bradifrenija, aphronia, thay đổi tâm trạng, sự run rẩy, mất phối hợp, dysarthria, bồn chồn, disforija, gipesteziya, lạt lẽo.

Hệ tim mạch: hiếm – tăng huyết áp, trầm cảm của đoạn ST trong điện tim ECG, giảm biên độ sóng t trên ECG, tăng nhịp tim, Rung tâm nhĩ, nhịp tim.

Từ các giác quan: hiếm – -điểm tối, thay đổi màu sắc của sclera, đau ở nhãn cầu, giãn đồng tử, chứng sợ ánh sáng, cận thị, tăng chảy nước mắt, tiếng ồn trong tai, cảm giác giảm hương vị.

Các hệ thống hô hấp: hiếm – khó thở, ho, khàn tiếng, đau ở cổ họng và thanh quản, họng, tắc nghẽn trong các Airways, tình trạng trì trệ trong các xoang cạnh mũi mũi, exudation khớp trong vòm họng, chảy nước mũi, ngáy.

Từ hệ thống tiêu hóa: rất thường-buồn nôn; thường – nôn, táo bón, bệnh tiêu chảy, trướng bụng, Dạ dày khó chịu, chứng khó tiêu, đầy hơi trong bụng, khô miệng; hiếm – ói máu, máu trong phân, vị viêm, bệnh trào ngược dạ dày thực quản, đau bụng, rối loạn đường ruột, vi phạm của ghế, ợ hơi, chứng mụt đẹn trong miệng trẻ con, nướu răng đau, lưỡi tráng, thay đổi trong xét nghiệm chức năng gan.

Phản ứng cho da liễu: hiếm – phát ban tổng quát, эritema, prurit, mụn trứng cá, hyperhidrosis, tăng đổ mồ hôi vào ban đêm.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – cứng khớp, co thắt cơ bắp, bức tường đau ngực, kostohondrit.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – glycosuria, tiểu đêm, polyuria.

Hệ thống tái tạo: hiếm – menorragija, xả âm đạo, rối loạn chức năng tình dục, tăng ham muốn tình dục, giảm ham muốn tình dục, Sửa đổi tinh trùng.

Khác: thường – mệt mỏi; hiếm – khó chịu ở ngực, đau ngực, cơn sốt, rhigosis, chứng suy nhược, hành vi vi phạm của nhịp điệu circadian của giấc ngủ, tình trạng bất ổn, u nang, giảm số lượng tiểu cầu, nâng cao mức độ c - reactive protein.

Chấm dứt hút thuốc trong khi điều trị hoặc không kèm theo sự phát triển của hội chứng nicotin và trầm trọng của đồng thời các rối loạn tâm thần.

Trong quá trình nghiên cứu postregistracionnyh bệnh nhân, nền: bỏ hút thuốc bằng cách sử dụng Champiksa^®, ghi nhận các trường hợp trầm cảm tâm trạng, ažitacii, rối loạn hành vi, cố gắng tự tử và tự sát bố trí. Kể từ khi những hiện tượng được ghi nhận dựa trên kết quả báo cáo tự nguyện dân số kích thước không rõ, Nó không phải là luôn luôn có thể thiết lập chính xác tần số của họ hoặc một mối quan hệ nhân quả để ma túy hoạt động. Không phải tất cả bệnh nhân, được mô tả trong các báo cáo, đã có một lịch sử của bệnh tâm thần và không phải tất cả trong số họ bỏ thuốc lá. Vai trò Champiksa^® trong sự phát triển của hồi đáp, được mô tả trong các báo cáo, không biết. Các trường hợp đã đăng ký của phản ứng dị ứng – angioneurotic phù nề và sưng của khuôn mặt.

Chống chỉ định

-kết thúc-giai đoạn suy thận;

- Lên đến 18 năm (không đủ dữ liệu lâm sàng về hiệu quả và an toàn của thuốc trong nhóm tuổi này);

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

Mang thai và cho con bú

Nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về sự an toàn của Champiksa^® trong khi mang thai được tiến hành, Do đó, sử dụng ma túy là chống chỉ định.

Không biết, việc phân bổ varenicline với vú sữa ở người. Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên ngừng cho con bú.

Thận trọng

Thay đổi sinh lý, mà phát sinh sau khi cai giữa hoặc không có thuốc điều trị Champiks^®, có thể thay đổi farmakokinetiku hoặc các thuộc tính pharmacodynamic của một số thuốc, điều đó có thể yêu cầu điều chỉnh liều lượng (ví dụ:, cho theophylline, Warfarin, và insulin).

Hoàn thành điều trị tại vareniklinom 3% bệnh nhân đã được kèm theo tăng lên khó chịu, thèm hút thuốc lá, trầm cảm và/hoặc mất ngủ.

Trong quá trình postregistracionnogo các loại thuốc được báo cáo nhìn thấy hành vi vi phạm neuropsychiatric, bao gồm các hành vi vi phạm đạo Đức, ažitaciû, tâm trạng chán nản, suicidal'nuju tâm trạng và hành vi tự tử ở bệnh nhân, nhận Champiks^® với mục tiêu bỏ hút thuốc. Bác sĩ sẽ giải thích cho bệnh nhân, nhận thuốc, khả năng phát triển của neuropsychiatric triệu chứng và sự cần thiết để giảm dần liều. Bệnh nhân, Các thành viên gia đình hoặc người chăm sóc của người nên được thông báo về sự cần thiết phải ngưng dùng Champiksa^® và ngay lập tức điều trị với một bác sĩ với sự xuất hiện của hành vi sai trái, ajitation hoặc trầm cảm tâm trạng, trước đó không phải đặc trưng của bệnh nhân, cũng như khi sự xuất hiện của tâm trạng tự sát hay hành vi. Trước khi bắt đầu điều trị nên là để tìm hiểu, cho dù bệnh nhân trước đó là bất kỳ rối loạn tâm thần.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Champiks^® có thể gây chóng mặt và buồn ngủ, Vì vậy bệnh nhân không nên lái xe, sử dụng thiết bị phức tạp hoặc thực hiện các nhiệm vụ nguy hiểm tiềm tàng khác để đánh giá cá nhân phản ứng với thuốc.

Quá liều

Trường hợp quá liều varenicline không được đăng ký.

Điều trị: việc tổ chức điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Varenicline được hiển thị bởi suốt ở bệnh nhân bị suy giảm nghiêm trọng của chức năng thận, Tuy nhiên, kinh nghiệm với các ứng dụng của suốt trong quá liều có không.

Tương tác thuốc

Ý nghĩa lâm sàng tương tác với các thuốc khác varenicline không được tiết lộ. Điều chỉnh liều lượng của varenicline hoặc các loại thuốc được liệt kê dưới đây cùng với các ứng dụng không cần thiết.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm chỉ ra rằng, varenicline mà không làm thay đổi loại thuốc farmakokinetiku, mà được chuyển hóa bởi các hành động của cytochrome P450 hệ thống Isoenzymes. Kể từ khi giải phóng mặt bằng varenicline ít hơn 10% là do sự trao đổi chất, không chắc, chất, ảnh hưởng đến hoạt động của hệ thống enzym, có thể ảnh hưởng đến farmakokinetiku varenicline, trong kết nối này cần điều chỉnh liều Champiksa^® không yêu cầu.

Varenicline không ngăn cản các nồng độ điều trị trong các protein vận chuyển thận ở người. Do đó, varenicline nên không ảnh hưởng đến các loại thuốc farmakokinetiku, mà xuất hiện do thận tuyến (đặc biệt, metformin).

Trong khi các ứng dụng không cần điều chỉnh liều lượng của thuốc Champiks^® và các loại thuốc sau đây.

Metformin. Varenicline không ảnh hưởng đến farmakokinetiku metformin. Metformin không gây ra sự thay đổi của pharmacokinetics của varenicline.

Cimetidine. Zimetidin tăng AUC trên varenicline 29% bằng cách giảm thận giải phóng mặt bằng.

Digoxin. Varenicline đã không tạo ra sự thay đổi trong pharmacokinetics của Digoxin ở trạng thái cân bằng.

Warfarin. Varenicline đã không thay đổi farmakokinetiku racumin và không ảnh hưởng đến thời gian prothrombin (MHO). Chấm dứt hút thuốc chính nó có thể gây ra những thay đổi trong pharmacokinetics của warfarin.

Sử dụng kết hợp với các công cụ khác chống thuốc

Bupropion. Varenicline đã không sản xuất ra những thay đổi trong pharmacokinetics bupropion ở trạng thái cân bằng.

Nikotinzamestitel'naja trị liệu (NRT). Cùng với việc sử dụng các varenicline và các bản vá lỗi, có chứa nicotin, trong khi 12 ngày ở người hút thuốc là ý nghĩa thống kê giảm systolic xuống địa ngục (trên 2.6 mm Hg. Art.) vào ngày cuối cùng của nghiên cứu. Trong khi tỷ lệ buồn nôn, đau đầu, nôn, chóng mặt, khó tiêu và mệt mỏi trên nền tảng của liệu pháp kết hợp là cao, hơn trên nền tảng một NRT.

An toàn và hiệu quả của Champiksa^® kết hợp với các phương tiện khác của thuốc lá đã không được nghiên cứu.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, ở nhiệt độ từ 15 ° đến 30 ° C.. Thời hạn sử dụng – 2 năm.