BONDRONAT

Vật liệu hoạt động: Ibandronovaya Chisloth
Khi ATH: M05BA06
CCF: Một chất ức chế tái hấp thu xương. Bisfosfonat
ICD-10 mã (lời khai): C79.5
Khi CSF: 16.04.04.03
Nhà chế tạo: F.Hoffmann-La Roche TNHH. (Thụy Sĩ)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, Film-tráng màu trắng hoặc gần như trắng, hình chữ nhựt, Khắc “CNTT” trên một mặt và “L2” – nữa.

Tá dược: monohydrat lactose, povidon K25, microcrystalline cellulose, krospovydon, axit stearic, silica dạng keo khan.

Các thành phần của vỏ: Opadry 00A28646 (gipromelloza, Titanium dioxide (E171), hoạt thạch).

7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
28 PC. – chai PVDC (1) – gói các tông.

Tập trung cho giải pháp cho truyền dịch trong các hình thức của một minh bạch, chất lỏng không màu.

Tá dược: natri clorua, sodium acetate, axit axetic 99%, nước d / và.

2 ml – lọ thủy tinh không màu (1) – gói các tông.

Tập trung cho giải pháp cho truyền dịch trong các hình thức của một minh bạch, chất lỏng không màu.

Tá dược: natri clorua, sodium acetate, axit axetic 99%, nước d / và.

6 ml – lọ thủy tinh không màu (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Một chất ức chế tái hấp thu xương, chứa bisphosphonate.

Nó cung cấp cho hành động chọn lọc cụ thể về mô xương do ái lực cao với thành phần khoáng chất của xương. Nó ngăn chặn các hoạt động của hủy cốt bào, giảm tần suất các biến chứng xương của bệnh ác tính.

Axit Ibandronic làm giảm tế bào hủy xương phát hành liên quan đến các yếu tố tăng trưởng, khối u, ức chế sự tăng sinh và xâm lược của tế bào khối u, trưng bày một tác dụng hiệp đồng với taxanes trong ống nghiệm. Axit Ibandronic ngăn ngừa sự phá hủy xương, phong tỏa do chức năng tuyến sinh dục của, retinoidami, quá trình ung thư hoặc bằng cách đưa chất chiết xuất từ ​​mô khối u trong cơ thể.

Ở liều, cao hơn nhiều so với hiệu quả dược lý, axit ibandronic không ảnh hưởng đến khoáng hóa xương.

Nếu tăng calci máu tác dụng ức chế axit ibandronic trên osteolysis khối u gây ra, và, đặc biệt, vào quá trình khối u đồng thời tăng calci huyết kết hợp với giảm canxi huyết thanh và nước tiểu bài tiết canxi. Trong hầu hết các trường hợp, canxi máu bình thường trong vòng 4-7 Ngày sau khi dùng thuốc. Thời gian trung bình để tái tăng albumin-sửa chữa canxi huyết thanh 3 mmol / l – 18-26 ngày.

Axit Ibandronic ngăn cản sự phát triển của tăng trưởng mới và giảm di căn xương hiện tại, dẫn đến giảm tỷ lệ mắc các biến chứng xương, cường độ đau, cần xạ trị và phẫu thuật cho xương di căn, từ đó dẫn đến một sự cải thiện đáng kể chất lượng cuộc sống.

Liều dependently axit Ibandronic ức chế khối u osteolysis, được xác định bằng các phương tiện của các dấu hiệu tiêu xương (pyridinoline và deoxypyridinoline).

Dược

Hấp thu

Sau khi uống axit ibandronic được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa trên. Thời gian để đạt C_{tối đa} 0.5 – 2 không (trung tuyến – 1 không) sau khi ăn chay. Sinh khả dụng tuyệt đối – 0.6%. Đồng thời tiếp nhận thức ăn hoặc thức uống (trừ nước tinh khiết) làm giảm sinh khả dụng của axit ibandronic 90%. Các bữa ăn hoặc đồ uống 30 phút sau khi uống thuốc làm giảm sinh khả dụng của axit ibandronic 30%. Trong kislotы chấp nhận ibandronovoy 60 phút trước khi ăn giảm đáng kể khả dụng sinh học không được quan sát.

Nồng độ acid Ibandronic trong tăng huyết tương tương ứng với liều dùng trong / năm (ở liều 6 mg) hoặc nuốt phải thuốc (ở liều 100 mg).

Sinh khả dụng của axit ibandronic được giảm xuống 75% khi nhận được thông qua 2 giờ sau bữa ăn, và do đó nó được khuyến khích để có những máy tính bảng Bondronata ăn chay cộng tiếp theo là một bữa ăn không sớm hơn 30 m.

Phân phát

Sau khi nhập các axit ibandronic hệ tuần hoàn nhanh chóng gắn với xương hoặc bài tiết trong nước tiểu. Sự kết thúc rõ ràng V_đ – 90 l. Protein huyết – 87%.

Chuyển hóa và bài tiết

Thông tin về, rằng axit ibandronic được chuyển hóa không có.

40-50% lượng chuẩn bị, lưu hành, Nó thâm nhập vào mô xương và tích tụ trong đó, phần còn lại của thuốc được bài tiết trong nước tiểu không thay đổi. Nevsosavsheysya thuốc sau khi uống được bài tiết không thay đổi trong phân.

Терминальный T_1/2 -10-60 không. Nồng độ của thuốc trong máu giảm nhanh chóng và đạt 10% от C_{tối đa} xuyên qua 3 giờ sau khi / trong việc giới thiệu và trong 8 giờ sau khi uống.

Trên / trong một khoảng thời gian axit ibandronic 4 tuần 48 tuần ở bệnh nhân tổn thương di căn xương đã được quan sát hệ thống tích lũy.

Tổng số thanh thải acid ibandronic 84-160 ml / phút. Thanh thải của thận (60 mL / phút ở phụ nữ mãn kinh khỏe mạnh) nguyên nhân 50-60% tổng giải phóng mặt bằng, tùy thuộc vào QC. Sự khác biệt giữa tổng số thanh thải của thận và phản ánh chất chụp trong xương.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Dược động học của axit ibandronic là độc lập từ sàn. Cũng cho thấy không có sự khác biệt đáng kể về mặt lâm sàng trong việc phân phối các chủng tộc axit ibandronic ở những bệnh nhân thuộc các chủng tộc Nam Âu và châu Á. Về người da đen không đủ dữ liệu.

Tiếp xúc của axit ibandronic ở những bệnh nhân có rối loạn khác nhau của thận phụ thuộc vào QC. Sau một đĩa đơn vào / liều axit ibandronic 6 mg (15-minutnaya truyền) AUC trung bình_0-24 tăng 14% ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, nhẹ (giá trị trung bình của KK 68.1 ml / phút) và 86% ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, trung bình (giá trị trung bình của KK 41.2 ml / phút), so với những người khỏe mạnh (giá trị trung bình của KK 120 ml / phút). Trung bình C_{tối đa} Nó không làm tăng ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, nhẹ, và tăng 12% ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, trung bình. Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (CC<30 ml / phút) trong khi dùng thuốc bằng đường uống với liều 10 mg cho 21 d nồng độ acid ibandronic trong huyết tương 2-3 cao hơn lần, hơn ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

37% axit ibandronic được lấy ra khỏi cơ thể trong thời gian 4 giờ chạy thận nhân tạo tiêu chuẩn.

Dữ liệu về dược động học của axit ibandronic ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu không. Gan không có vai trò đáng kể trong việc giải phóng mặt bằng của axit ibandronic, mà không bị chuyển hóa, và thải trừ qua thận hoặc xương liên quan. Bệnh nhân có chức năng điều chỉnh liều gan bị suy giảm là cần thiết. Vả lại, ở nồng độ điều trị của acid ibandronic yếu gắn kết với protein huyết tương (87%), như vậy, có lẽ, rằng hypoproteinemia trong bệnh gan nặng không dẫn đến một sự gia tăng đáng kể về mặt lâm sàng trong nồng độ của axit ibandronic trong máu.

Được nghiên cứu các thông số dược động học phụ thuộc vào độ tuổi. Nó sẽ đưa vào tài khoản một mức giảm trừ trong chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi.

Dữ liệu về việc sử dụng ở những người trẻ hơn Bondronata 18 s mất tích.

Lời khai

- Bệnh xương di căn để giảm nguy cơ tăng calci huyết, gãy xương bệnh lý, giảm đau, giảm nhu cầu xạ trị đau đớn và nguy cơ gãy xương;

- Tăng calci máu ác tính.

Liều dùng phác đồ điều trị

Bondronat như một tập trung cho giải pháp cho truyền thường được sử dụng trong bệnh viện và được giới thiệu vào / trong nhỏ giọt cho 1-2 không, sau khi tiền nuôi.

Tập trung cho giải pháp cho truyền dịch được pha loãng trong 500 ml 0.9% dung dịch natri clorua hay 5% từ trái sang phải.

Các viên thuốc được uống ít nhất 1 giờ trước khi ngày đầu tiên trong thức ăn hoặc chất lỏng (trừ nước tinh khiết) hoặc các loại thuốc khác và bổ sung dinh dưỡng. Những viên thuốc phải được uống cả, với một ly (180-240 ml) nước sạch trong khi ngồi hoặc đứng, và không để đi cho 60 phút sau khi uống Bondronata. Thuốc viên không nên nhai hoặc hòa tan do sự hình thành có thể của loét miệng họng. Không sử dụng nước khoáng có hàm lượng canxi cao.

Tại xương di căn thuốc được giới thiệu vào / trong nhỏ giọt (trong khi 1-2 không) liều thuốc 6 mg 1 một lần 3-4 tuần hoặc uống với liều 50 mg 1 thời gian / ngày, hằng ngày.

Tại xương di căn ung thư vú thuốc được giới thiệu vào / trong nhỏ giọt (không ít hơn 15 m) liều thuốc 6 mg 1 một lần 3-4 trong tuần. Tập trung cho giải pháp cho truyền phải được pha loãng trong 100 ml 0.9% dung dịch natri clorua hay 5% từ trái sang phải. 15-phút tiêm truyền có thể được thực hiện chỉ ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường hoặc vi phạm nhẹ (CC > 50 ml / phút). Trong Bệnh nhân có CC< 50 ml / phút hiệu quả và độ an toàn của thuốc ở 15 phút truyền chưa được nghiên cứu.

Tại tăng calci huyết, do u ác tính, Bondronat chỉ được sử dụng trong các hình thức 1-2 giờ / truyền. Therapy Bondronatom bắt đầu sau khi đủ độ ẩm 0.9% dung dịch natri clorua. Liều phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của chứng tăng calci huyết. Bệnh nhân bị tăng calci huyết nặng (albumin-sửa chữa canxi huyết thanh ≥ 3 mmol / l hoặc ≥12 mg / dL) một lần giới thiệu 4 mg. Bệnh nhân bị tăng calci huyết nhẹ (albumin-sửa chữa canxi huyết < 3 mmol / l hoặc <12 mg / dL) – 2 mg. Liều duy nhất tối đa là 6 mg và dẫn đến tăng cường hiệu lực.

Với sự thiếu hiệu quả của việc giới thiệu các chứng tăng calci huyết đầu tiên hoặc tái phát có thể tái giới thiệu.

Nồng độ của calci huyết thanh albumin-sửa chữa trong mmol / l được tính theo công thức: canxi huyết thanh (mmol / l) – [0.02 x albumin(g / l)] + 0.8.

Nồng độ của calci huyết thanh albumin-sửa chữa trong mg / dL được tính theo công thức: canxi huyết thanh (mg / dL) + 0.8 x [4 – albumin(g / dl)].

Bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu điều chỉnh liều là cần thiết.

Trong việc chỉ định thuốc trong bệnh nhân suy chức năng thận, nhẹ hoặc vừa phải (CC ≥ 30 ml / phút ) điều chỉnh liều là cần thiết. Tại CC < 30 ml / phút Liều nên được giảm xuống 50 mg (1 tab.) 1 lần / tuần.

Tăng nồng độ hệ thống của các axit ibandronic không làm giảm khả năng dung nạp khi áp dụng như một i / v truyền trong Bệnh nhân suy thận mức độ nghiêm trọng của biến đổi. Tuy nhiên, bệnh nhân di căn xương ở bệnh ung thư vú kiến nghị sau đây cần được:

¹khi dùng 1 một lần 3-4 trong tuần

²0.9% natri clorua hay 5% Từ trái sang phải.

Bệnh nhân cao tuổi điều chỉnh liều là cần thiết.

An toàn và hiệu quả ở người dưới 18 năm chưa cài đặt.

Số liệu về sự an toàn của Bondronata ở dạng thuốc viên cho bệnh nhân, không có khả năng đứng hoặc ngồi 60 phút sau khi tiêm, không.

Tác dụng phụ

Nút bật / trong phần giới thiệu: cơn sốt, chứng suy nhược, đau đầu; đôi khi – các triệu chứng giống cúm (cơn sốt, ớn lạnh, ossalgiya và đau cơ), mà trong nhiều trường hợp không cần điều trị cụ thể và biến mất trong vòng một vài giờ hoặc vài ngày), phản ứng dị ứng; hiếm – chứng khó tiêu, bệnh tiêu chảy, co thắt phế quản ở bệnh nhân “aspirin” hen suyễn.

Từ các thông số xét nghiệm: giảm canxi bài tiết qua thận, gipofosfatemiя, không yêu cầu can thiệp trị liệu; đôi khi – hypocalcemia.

Nếu uống: chung – chứng khó tiêu và gipokalytsiemiya.

Hiếm: Hàm Osteonecrosis.

Chống chỉ định

- Độ tuổi của trẻ em (do thiếu kinh nghiệm lâm sàng);

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý cần quy định các loại thuốc điều trị suy thận nặng (CC < 30 ml / phút), quá mẫn với thuốc bisphosphonates khác, trong trường hợp uống cùng một lúc với các NSAID.

Mang thai và cho con bú

Sử dụng thuốc Bondronat được chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Thận trọng

Trước khi bắt đầu điều trị nên được thực hiện Bondronatom chỉnh giảm calci máu và các rối loạn khác về chuyển hóa xương và cân bằng điện giải.

Bệnh nhân nên dùng đủ canxi và vitamin D. Nếu bệnh nhân không đủ lượng canxi và vitamin D, ngoài ra nên dùng chúng trong các hình thức bổ sung dinh dưỡng.

Việc chuẩn bị cho tiêm có thể được giới thiệu chỉ trong /. Nên tránh chính quyền intraarterial hoặc tiếp xúc với các mô xung quanh.

Không giống như các dữ liệu bisphosphonate khác về chức năng thận khi dùng kéo dài không Bondronata. Trong thời gian điều trị nên theo dõi chức năng thận, Hàm lượng canxi trong huyết thanh, phốt pho và magiê.

Bật / trong phần giới thiệu Bondronata tránh tình trạng quá tải chất lỏng ở những bệnh nhân có nguy cơ suy tim.

Việc sử dụng các bicfosfonatov miệng thường kèm theo rối loạn nuốt, viêm thực quản và loét dạ dày và thực quản, vì vậy bạn cần phải đặc biệt chú ý đến việc thực hiện các kiến ​​nghị của uống thuốc.

Nếu các dấu hiệu và triệu chứng của sự thất bại có thể có của thực quản (khó nuốt mới hoặc xấu đi, đau khi nuốt, và / hoặc ngực, ợ nóng) bệnh nhân phải ngưng dùng Bondronata và tìm tư vấn y tế.

Xét, mà dùng NSAID có liên quan với sự kích thích đường tiêu hóa, Chăm sóc phải được thực hiện với một cuộc hẹn chung của NSAIDs và Bondronata.

Sản phẩm, bao gồm canxi và các cation polyvalent khác (ví dụ:, nhôm, magiê, ủi), incl. sữa và các thực phẩm rắn, có thể cản trở sự hấp thu Bondronata, họ nên được sử dụng không sớm, hơn 30 phút sau khi uống.

Trong việc bổ nhiệm các bisphosphonate hoại tử xương hàm thì hiếm gặp. Hầu hết các trường hợp mắc bệnh ở những bệnh nhân ung thư trong quá trình làm thủ tục nha khoa, một số trường hợp – ở bệnh nhân đã mãn kinh bị loãng xương hoặc các bệnh khác. Yếu tố nguy cơ hoại tử xương hàm bao gồm việc thành lập một chẩn đoán ung thư, đồng thời (hóa trị, xạ trị, GCS) và các vi phạm khác (thiếu máu, rối loạn đông máu, nhiễm trùng, bệnh nướu răng). Hầu hết các trường hợp nêu tại các phân I / O của bisphosphonates, nhưng trường hợp cá biệt đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân, nhận thuốc bên trong.

Thủ tục phẫu thuật răng miệng đang điều trị bisphosphonate có thể làm tăng các triệu chứng hoại tử xương hàm. Không biết, giảm nguy cơ hoại tử cho dù việc hủy Bisphosphonates. Các quyết định để thực hiện việc điều trị cần được thực hiện đối với từng bệnh nhân riêng lẻ sau khi đánh giá tỷ lệ rủi ro / lợi ích.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Các nghiên cứu về tác dụng của Bondronata trên khả năng lái xe và các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác (bao gồm làm việc với các máy móc và cơ chế) không được thực hiện.

Quá liều

Các báo cáo về quá liều cấp tính không Bondronata. Nếu quá liều, nuốt, có thể làm tăng rối loạn tiêu hóa, sự xuất hiện của chứng ợ nóng, phát triển của viêm thực quản, vị viêm, viêm loét đường tiêu hóa; ảnh hưởng độc hại cho gan và thận.

Điều trị: calcium gluconate / năm, chạy thận nhân tạo. Đối với các ràng buộc của các thuốc tiêu hóa, sử dụng sữa hoặc thuốc kháng acid. Bởi vì các nguy cơ kích ứng thực quản không gây ói mửa và cần phải được sửa chữa trong một tư thế đứng. Nó nên theo dõi chức năng gan và thận.

Tương tác thuốc

Axit Ibandronic được thải trừ qua thận, và không chỉ biến đổi sinh học. Giải phóng mặt bằng đường dẫn của axit ibandronic không bao gồm bất kỳ hệ thống giao thông vận tải, liên quan đến việc loại bỏ các loại thuốc khác. Axit Ibandronic không ảnh hưởng đến hoạt động của các men cytochrome P450 chính.

Ở nồng độ điều trị của acid ibandronic là yếu gắn kết với protein huyết tương, nên khả năng tương tác thuốc, chuyển gây ra các loại thuốc từ các trang web liên kết protein, nhẹ.

Giải pháp là không tương thích với các giải pháp canxi Bondronata.

Với việc sử dụng đồng thời các thuốc NSAIDs và Bisphosphonates kích ứng có thể có của đường tiêu hóa.

Bật / trong phần giới thiệu của ranitidine làm tăng sinh khả dụng của axit ibandronic 20%. Liều điều chỉnh trong khi việc sử dụng các thuốc chẹn H₂-thụ thể histamin, hoặc các đại lý khác, Tăng độ pH của dạ dày, không yêu cầu.

Tương tác với tamoksifenom Bondronata, Estrogen (trong HRT) ở phụ nữ sau mãn kinh không.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Các toa thuốc.

Điều kiện và điều khoản

Pills, tráng, Nó cần được bảo quản ở nơi khô ráo ở nhiệt độ không cao hơn 30 ° C. Thời hạn sử dụng của máy tính bảng trong chai – 2 năm, Bỏng rộp – 3 năm.

Tập trung cho giải pháp cho truyền phải được bảo quản ở nhiệt độ không cao hơn 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm. Giải pháp cho truyền ổn định cho 24 giờ ở nhiệt độ từ 2 ° đến 8 ° C..

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em.