Biseptol (Đình chỉ)

Vật liệu hoạt động: Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim]
Khi ATH: J01EE01
CCF: Sulfanilamide thuốc kháng khuẩn
ICD-10 mã (lời khai): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Khi CSF: 06.16.01
Nhà chế tạo: Medana PHARMA S.A. (Ba Lan)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Đình chỉ peroralynaya kem màu trắng hoặc ánh sáng, với mùi hương dâu tây.

Tá dược: кремофор RH 40, magnesium silicat nhôm,, Natri carboxymethylcellulose, acid citric monohydrat, sodium hydrogen phosphate, metilgidroksiʙenzoat, propyl, natri saccharin, maltitol, hương vị dâu tây, propylene glycol, Nước tinh khiết.

Không chứa đường.

80 ml – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Kháng sinh kết hợp, gồm sulfamethoxazol và trimethoprim. Sulfamethoxazole, tương tự trong cấu trúc acid para-aminobenzoic (PABA), Nó cung cấp cho tổng hợp acid dihydrofolic trong tế bào vi khuẩn, ngăn chặn sự bao gồm của PABA trong phân tử của nó. Trimethoprim-sulfamethoxazole tăng cường các hành động, vi phạm khôi phục digidrofolievoy axit tetrahydrofolic – hình thức hoạt động của axit folic, chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa protein và phân chia tế bào của vi sinh vật.

Nó là một loại thuốc phổ rộng diệt khuẩn, hoạt động chống lại các vi khuẩn sau: Streptococcus spp. (chủng huyết tán có nhiều nhạy cảm với penicillin), Staphylococcus spp., Phế cầu khuẩn, MENINGOCOCCUS, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (kể cả các chủng enterotoksogennye), vi khuẩn Salmonella. (включая Salmonella typhi và Salmonella paratyphi и), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (kể cả các chủng kháng ampicillin), Listeria spp., Tiểu hành tinh Nocardia, bệnh ho gà Bordetella, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Tạo hóa, một số loài Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia héo, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (incl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); nguyên sinh động vật: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, nấm gây bệnh, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Kháng thuốc: Spp Corynebacterium., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Ức chế E. coli sinh kế, dẫn đến giảm tổng hợp của thymine, riʙoflavina, axit nicotinic, vv. Vitamin B trong ruột.

Dược

Trong peroralynom chấp nhận sự hấp thụ – 90%. t_Cmax – 1-4 không, mức độ tập trung điều trị được duy trì 7 h sau một liều duy nhất. Nó được phân phối tốt trong cơ thể. Nó thâm nhập qua hàng rào máu não, nhau thai và sữa mẹ. Phổi và nồng độ nước tiểu tạo dáng, nồng độ dư thừa. Đến một mức độ thấp hơn trong tiết phế quản tích lũy, dịch tiết âm đạo, tiết và các mô của tuyến tiền liệt, dịch tai giữa (khi viêm), dịch não tủy, mật, xương, nước miếng, vodyanystoy nước mắt, sữa mẹ, intersticial'noj chất lỏng. Quan hệ với protein huyết tương – 66% Sulfamethoxazol, với trimethoprim – 45%.

Chủ yếu là sulfamethoxazole được chuyển hóa để sản xuất các chất dẫn xuất axetyl hóa. Các chất chuyển hóa có hoạt tính kháng khuẩn một.

Bài tiết qua thận như các chất chuyển hóa (80% trong khi 72 không) và không thay đổi (20% sulfamethoxazole, 50% Trimethoprim); số lượng không đáng kể – qua ruột. t_1/2 sulfamethoxazole – 9-11 không, Trimethoprim – 10-12 không, con cái – ít hơn đáng kể, tùy thuộc vào độ tuổi: đến 1 năm – 7-8 không, 1-10 năm – 5-6 không. Ở những bệnh nhân lớn tuổi và có chức năng thận suy giảm T_1/2 tăng.

Lời khai

- Nhiễm trùng cơ quan tiết niệu: uretrit, bọng đái viêm, viêm bể thận, viêm bể thận, viêm tuyến tiền liệt, viêm mào tinh hoàn, bịnh lậu (nam và nữ), hạ cam mềm, lymphogranuloma venereum, hạt bẹn;

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm phế quản (cấp tính và mãn tính), giãn phế quản, thùy phổi, viêm phế quản phổi, Viêm phổi;

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: viêm tai giữa, viêm xoang, laringit, đau họng; chứng hồng chẩn;

- Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: sốt thương hàn, paratif, salmonellonositelstvo, dịch tả, chứng bịnh kiết lỵ, viêm túi mật, kholangit, bịnh sưng dạ dày, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

- Nhiễm khuẩn da và mô mềm: mụn trứng cá, nhọt, mủ da, nhiễm trùng vết thương;

- Viêm xương tủy (cấp tính và mãn tính) và vv. nhiễm osteoartikulyarnыe, Brucella (nhọn), Blastomycosis Nam Mỹ, sốt rét (Plasmodium falciparum), toxoplasmosis (trong điều trị phức tạp).

Liều dùng phác đồ điều trị

Trong, I /, / M. Trong mỗi hình thức liều lượng, tỷ lệ định lượng của trimethoprim và sulfamethoxazol 1:5.

Trong (máy tính bảng), người lớn và trẻ em trên 12 năm – 960 liều mg, hoặc 480 mg 2 một lần một ngày. Trong nghiêm trọng Trong nhiễm trùng – qua 480 mg 3 một lần một ngày, tại nhiễm trùng mãn tính liều duy trì – 480 mg 2 một lần một ngày. Con cái 1-2 năm – 120 mg 2 một lần một ngày, 2-6 năm – 120-240 mg 2 một lần một ngày, 6-12 năm – 240-480 mg 2 một lần một ngày.

Đình chỉ: con cái 3-6 Tháng – 120 mg 2 một lần một ngày, 7 tháng-3 tuổi – 120-240 mg 2 một lần một ngày, 4-6 năm – 240-480 mg 2 một lần một ngày, 7-12 năm – 480 mg 2 một lần một ngày, người lớn và trẻ em trên 12 năm – 960 mg 2 một lần một ngày. Syrup cho trẻ em: con cái 1-2 năm – 120 mg 2 một lần một ngày, 2-6 năm – 180-240 mg 2 một lần một ngày, 6-12 năm – 240-480 mg 2 một lần một ngày.

Thời gian tối thiểu điều trị – 4 ngày; Một khi các triệu chứng tiếp tục điều trị cho 2 ngày. Trong nhiễm trùng mãn tính, một khóa điều trị lâu hơn. Tại Brucella cấp tính – 3-4 Mặt trời, tại thương hàn và phó thương hàn – 1-3 Tháng.

Đến phòng ngừa tái phát các bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu mạn tính người lớn và trẻ em trên 12 năm – 480 mg 1 mỗi ngày một lần vào ban đêm, Trẻ em đến 12 năm – 12 mg / kg / ngày. Thời gian điều trị – 3-12 Tháng. Việc điều trị viêm bàng quang cấp tính ở trẻ em 7-16 năm – 480 mg 2 hai lần một ngày 3 ngày.

Tại bịnh lậu – 1920-2880 mg / ngày cho 3 thú nhận.

Tại gonoreйnom Pharyngo (quá mẫn với penicillin) – 4320 mg 1 mỗi ngày một lần 5 ngày. Tại viêm phổi, do Pneumocystis carinii, – 120 / kg khoảng mg / ngày 6 h cho 14 ngày.

Nuôi: / M người lớn và trẻ em trên 12 năm – 480 mg mỗi 12 không, con cái 6-12 năm – 240 mg mỗi 12 không.

B / drip, người lớn và trẻ em trên 12 năm – 960-1920 mg mỗi 12 không, con cái 6-12 năm – 480 mg 2 một lần một ngày; 6 tháng-5 năm – 240 mg 2 một lần một ngày; 6 Sun, 5 tháng – 120 mg 2 một lần một ngày.

Đối với hiệu quả tối đa, một nồng độ cố định của trimethoprim trong huyết tương hoặc huyết thanh nên được duy trì ở 5 ug / ml hoặc cao hơn.

Sốt rét, вызываемая Plasmodium falciparum, – trong / Infusion (1920 mg 2 một lần một ngày) trong khi 2 ngày. Trẻ cần liều thấp hơn, tương ứng.

Để đạt được nồng độ cao trong dịch não tủy được quản lý / trong nhỏ giọt (rastvoriv 200 mL dung môi) trong khi 1 không 2 một lần một ngày.

Tại suy thận liều phụ thuộc vào giá trị QC: tại QC trên 25 ml / phút – liều chuẩn; tại 15-25 ml / phút – Liều tiêu chuẩn cho 3 ngày, sau đó một nửa liều chuẩn. Tại CC ít hơn 15 ml / mYing cử nửa liều chuẩn là chỉ đối với nền của chạy thận nhân tạo.

Hòa tan theo tỷ lệ sau ngay lập tức trước khi chính quyền: 480 mg (5 giải pháp ml để tiêm truyền) trên 125 ml, 960 mg (10 ml) – trên 250 ml, 1440 mg (15 ml) – trên 500 dung dịch tiêm truyền ml.

Khi đục hoặc kết tinh dung dịch trước khi hoặc trong quá trình truyền của hỗn hợp không thể được sử dụng. Thời gian hành chính – 1-1.5 không (Nó nên phù hợp với nhu cầu của bệnh nhân trong chất lỏng).

Nếu cần thiết để hạn chế lượng chất lỏng bơm được dùng ở nồng độ cao hơn – 5 ml hòa tan trong 50-75 ml 5% dextrose trong nước. Trong nhiễm khuẩn nặng trong tất cả các nhóm tuổi, liều có thể được tăng lên bằng 50%.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh: đau đầu, chóng mặt; trong một số trường hợp – vô khuẩn viêm màng não, phiền muộn, lạt lẽo, sự run rẩy, viêm dây thần kinh ngoại biên.

Các hệ thống hô hấp: co thắt phế quản, thâm nhiễm phổi.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, giảm sự thèm ăn, bệnh tiêu chảy, vị viêm, đau bụng, bịnh sưng lưỡi, chứng sưng miệng, ứ, tăng hoạt động “Gan” transaminase, viêm gan, gepatonekroz, ruột giả mạc.

Từ phía bên trong tạo máu: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, megaloblastnaya thiếu máu.

Từ hệ thống tiết niệu: polyuria, viêm thận kẽ, suy giảm chức năng thận, kristallurija, tiểu máu, tăng nồng độ urê, giperkreatininemiя, toksicheskaya oliguriey thận và anuriey.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, chứng nhứt gân.

Phản ứng dị ứng: ngứa, nhạy cảm ánh sáng, phát ban, ban đỏ đa dạng exudative (incl. Hội chứng Stevens-Johnson), độc hoại tử biểu bì (Hội chứng Lyell), viêm da tróc vảy, viêm cơ tim dị ứng, cơn sốt, phù mạch, đỏ của củng mạc.

Phản ứng của địa phương: tromboflebit (trong các trang web của các tĩnh mạch), đau ở chỗ tiêm.

Khác: gipoglikemiâ.

Chống chỉ định

- Quá mẫn (incl. sulfonamid);

- Suy gan;

- Suy thận (CC ít hơn 15 ml / phút);

- Thiếu máu Aplasticheskaya;

- B₁₂-defitsitnaya thiếu máu;

- Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu;

- Thiếu hụt glucose-6-fosfatdegidrogenazы;

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Lên đến 6 năm (cho họ);

- Độ tuổi của trẻ em (đến 3 Tháng – lời nói);

- Bilirubin máu ở trẻ em.

TỪ chú ý: thiếu acid folic, hen phế quản, bệnh tuyến giáp.

Mang thai và cho con bú

Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Thận trọng

Đó là khuyến khích để xác định nồng độ trong huyết tương của sulfamethoxazole mỗi 2-3 ngày ngay trước khi tiêm truyền tiếp theo. Nếu nồng độ vượt quá sulfamethoxazole 150 ug / ml, điều trị nên bị gián đoạn cho đến khi, cho đến khi nó giảm xuống dưới 120 ug / ml.

Tại dài (hơn một tháng) khóa học điều trị đòi hỏi phải xét nghiệm máu thường xuyên, bởi vì có nguy cơ thay đổi huyết học (thường không có triệu chứng). Những thay đổi này có thể được đảo ngược khi giao axit folic (3-6 mg / ngày), mà không làm giảm đáng kể hoạt tính kháng khuẩn của thuốc. Đặc biệt thận trọng nên được hiển thị trong điều trị các bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân nghi ngờ ban đầu của thiếu folate. Mục đích của axit folic cũng được khuyên nên điều trị khi mãn tính với liều cao.

Để ngăn chặn tinh thể được khuyến khích để duy trì một lượng vừa đủ nước tiểu. Chance biến chứng độc và dị ứng của sulfonamid làm tăng đáng kể với sự giảm chức năng lọc thận.

Nó là không phù hợp và đối với nền của các loại thực phẩm điều trị tiêu thụ, chứa một lượng lớn các PABA, – phần xanh của cây cỏ (súp lơ, rau bina, mạch), cà rốt, cà chua.

Tránh ánh nắng quá mức và bức xạ tia cực tím.

Các nguy cơ tác dụng phụ là cao hơn đáng kể ở những bệnh nhân AIDS.

Không nên dùng cho viêm amiđan và viêm họng, do liên cầu nhóm beta-hemolytic A, vì chủng kháng lan rộng.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn nôn, nôn, kišečnaâ như thế nào, chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ, phiền muộn, chết ngất, nhầm lẫn, mờ mắt, cơn sốt, tiểu máu, kristallurija; Đối với quá liều kéo dài – giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, megaloblastnaya thiếu máu, bệnh vàng da.

Điều trị: rửa dạ dày, Axit hóa nước tiểu làm tăng sự bài tiết của trimethoprim, lượng chất lỏng bằng miệng, / M – 5-15 mg / ngày calcium folinate (Nó giúp loại bỏ những ảnh hưởng của trimethoprim trên tủy xương), nếu cần – chạy thận nhân tạo.

Tương tác thuốc

Các dược tương thích với các loại thuốc sau đây: Dextrose cho in / truyền 5 và 10%, levulose cho in / truyền 5%, Natri clorua dùng cho in / truyền 0.9%, hỗn hợp 0.18% natri và hloridal 4% dextrose / trong truyền, 6% dextran 70 cho / trong truyền 5% dextrose hoặc 0.9% dung dịch natri clorua, 10% dextran 40 cho / trong truyền 5% dextrose hoặc 0.9% dung dịch natri clorua, Dung dịch Ringer cho tiêm.

Hoạt động Uvelychyvaet antykoahulyantnuyu nepryamыh antykoahulyantov, và các hành động của thuốc hạ đường huyết và methotrexate.

Nó làm giảm cường độ của sự chuyển hóa qua gan của phenytoin (mở rộng T của nó_1/2 trên 39%) và warfarin, củng cố ảnh hưởng của chúng.

Giảm độ tin cậy của thuốc ngừa thai uống (Nó ức chế các vi sinh đường ruột và làm giảm các hợp chất nội tiết lưu thông ruột).

Rifampicin làm giảm T_1/2 Trimethoprim.

Pyrimethamine liều, quá 25 mg / Sun, Nó làm tăng nguy cơ thiếu máu cầu khổng lồ.

Lợi tiểu (thường thiazide) tăng nguy cơ giảm tiểu cầu.

Làm giảm hiệu lực của benzocaine, prokayn, prokaynamyd (và các loại thuốc khác, bằng cách thủy được hình thành PABA).

Giữa thuốc lợi tiểu (tiazidы, furosemide et al.) và các loại thuốc uống hạ đường huyết sredsvami (sulfonylureas), một bên, và sulfonamides kháng khuẩn – với nhau, phát triển có thể có của phản ứng dị ứng chéo.

Phenytoin, barbiturates, PAS tăng sự biểu hiện của sự thiếu hụt folate.

Dẫn xuất của acid salicylic tăng cường hiệu lực.

Cholestyramine làm giảm sự hấp thu của, nó phải được thực hiện trên 1 h sau hoặc 4-6 giờ trước khi nhận được co-trimoxazole.

PM, ức chế tủy xương tạo máu, làm tăng nguy cơ suy tủy.