BETALOK

Vật liệu hoạt động: Metoprolol
Khi ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 mã (lời khai): i20, tôi21, I47.1
Khi CSF: 01.01.01.02
Nhà chế tạo: AstraZeneca AB (Thụy Điển)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Các giải pháp cho trên / trong trong sáng, không màu.

Tá dược: natri clorua, nước d / và.

5 ml – lọ thủy tinh không màu (5) – khay, nhựa (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Beta Cardioselective₁-chặn mà không hoạt động giao cảm nội tại. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Nó có nghĩa là, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrainomimetikami. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, hơn không chọn lọc beta-blockers.

Метопролол в меньшей степени, hơn không chọn lọc beta-blockers, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (trong khi 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® giảm nhịp tim.

Dược

Chuyển hóa

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Khấu trừ

Trung bình T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 không. Về 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Lời khai

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) với tốc độ 1-2 mg / phút. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).

Với mục tiêu профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него chuẩn bị được quản lý / liều 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. Liều tối đa – 15 mg (15 ml). Xuyên qua 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок^® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 mg mỗi 6 h cho 48 không.

Trong bệnh nhân suy chức năng thận điều chỉnh liều lượng là không cần thiết.

Trong bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, điều chỉnh liều lượng là không cần thiết. Nhưng, tại тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

Trong bệnh nhân cao tuổi điều chỉnh liều lượng là không cần thiết.

Tác dụng phụ

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Thường – >10%, thường – 1-9.9%, đôi khi – 0.1-0.9%, hiếm – 0.01-0.09%, hiếm – < 0.01%.

Hệ tim mạch: thường – nhịp tim chậm, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), lạnh đầu, đánh trống ngực; đôi khi – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада tôi степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; hiếm – другие нарушения проводимости, Chứng loạn nhịp tim; hiếm – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: Thường – mệt mỏi; thường – chóng mặt, đau đầu; đôi khi – dị cảm, co giật, phiền muộn, giảm khả năng tập trung, buồn ngủ hoặc mất ngủ, cơn ác mộng; hiếm – tăng kích thích thần kinh, lo ngại; hiếm – нарушения памяти/амнезия, trầm cảm, ảo giác.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – buồn nôn, đau bụng, bệnh tiêu chảy, táo bón; đôi khi – nôn; hiếm – khô miệng, chức năng gan bất thường.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm tiểu cầu.

Các hệ thống hô hấp: thường – khó thở khi gắng sức; đôi khi – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; hiếm – viêm mũi.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – đau khớp.

Từ các giác quan: hiếm – mờ mắt, сухость и/или раздражение глаз, bịnh đau mắt; hiếm – tiếng ù tai, dysgeusia.

Phản ứng cho da liễu: đôi khi – phát ban (в виде крапивницы), tăng tiết mồ hôi; hiếm – rụng tóc; hiếm – nhạy cảm ánh sáng, đợt cấp của bệnh vẩy nến.

Khác: hiếm – импотенция/сексуальная дисфункция; đôi khi – tăng cân.

Беталок^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Chống chỉ định

- AV-блокада II и III степени;

- Suy tim mất bù;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- Sốc tim;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (incl. при угрозе гангрены);

- Hạ huyết áp;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;

- Bệnh nhân, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (incl. verapamil);

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (hiệu quả và độ an toàn của thuốc chưa được thiết lập);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

TỪ chú ý применять препарат при AV-блокаде I степени, Prinzmetal đau thắt ngực, при ХОБЛ (bịnh thũng, viêm phế quản tắc nghẽn mạn tính, hen phế quản), cho bệnh nhân tiểu đường, suy thận nặng.

Mang thai và cho con bú

Как и большинство препаратов, Беталок^® не следует назначать при беременности и в период лактации (cho con bú), ngoại trừ, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, ví dụ:, брадикардию у плода, новорожденных или детей, bú sữa mẹ, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, bú sữa mẹ, являются незначительными.

Thận trọng

Bệnh nhân, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-адреномиметика.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Bệnh nhân, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Thuốc nên được sử dụng một cách thận trọng cho bệnh nhân, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Bệnh nhân, nhận phiên bản beta-adrenoblokatora, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Bệnh nhân, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Sử dụng trong nhi khoa

Опыт применения Беталока^® у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Quá liều

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 năm, chấp nhận 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Tiếp tân 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Tiếp tân 1.4 và g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, tương ứng. Tiếp tân 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Các triệu chứng: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, đặc biệt là ở trẻ em và thanh thiếu niên, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, nhịp tim chậm, AV-блокада I-III степени, asistolija, giảm đáng kể huyết áp, слабая периферическая перфузия, suy tim, sốc tim, угнетение функции легких, ngưng thở, tăng mệt mỏi, нарушение и потеря сознания, sự run rẩy, co giật, tăng tiết mồ hôi, dị cảm, co thắt phế quản, buồn nôn, nôn, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (đặc biệt là ở trẻ em) hoặc tăng đường huyết, tăng kali máu; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, thuốc hạ áp, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 – 120 phút sau khi tiêm.

Điều trị: trong trường hợp uống – hẹn của than hoạt tính, nếu cần – rửa dạ dày.

Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

Nếu cần, – hỗ trợ đường thở (Đặt ống vào) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / năm, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Tương tác thuốc

Метопролол является субстратом CYP2D6, trong kết nối này, chuẩn bị, ингибирующие CYP2D6, (quinidine, terʙinafin, paroxetine, fluoxetine, sertraline, Celecoxib, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Kết hợp, để tránh

Các dẫn xuất axit barbituric: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenone: при назначении пропафенона 4 bệnh nhân, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 thời gian, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Có lẽ, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Có tính đến thực tế, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (atenolol, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Kết hợp, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodarone: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 amiodarone (50 ngày), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

NSAIDs: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 thời gian. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Epinephrine (thận tuyến tố): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Kỳ vọng, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Rõ ràng, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Phenylpropanolamin:phenylpropanolamine (норэфедрин) liều duy nhất 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Quinidin: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% dân số), đang gọi, phần lớn, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Người ta tin, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Rifampicin: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Bệnh nhân, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (thuốc nhỏ mắt) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.