AZARAN

Vật liệu hoạt động: Ceftriaxone
Khi ATH: J01DD04
CCF: Cephalosporin thế hệ III
ICD-10 mã (lời khai): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, I33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Nhà chế tạo: HEMOFARM SCN. (Serbia)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Powder kiếm giải pháp cho I / O, và / m từ màu trắng sang màu trắng với một màu vàng nhạt.

Chai thủy tinh không màu (1) – gói các tông.
Chai thủy tinh không màu (10) – gói các tông.
Chai thủy tinh không màu (50) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Cephalosporin thuộc thế hệ III của quang phổ rộng cho tiêm. Diệt khuẩn hiệu quả, ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Acetylated transpeptidase gắn trên màng, do đó phá vỡ liên kết ngang peptidoglycan, cần thiết để đảm bảo sức mạnh và độ cứng của vách tế bào. Ổn định chống lại β-lactamase, sản xuất của hầu hết các vi khuẩn gram dương và gram âm.

Nó có hoạt tính chống vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Staphylococcus aureus, tụ cầu biểu bì, Phế cầu khuẩn, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans Streptococcus, Streptococcus bovis; Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (một số chủng kháng), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incl. chủng, penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incl. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incl. chủng, penicillinase), MENINGOCOCCUS, Plesiomonas shigelloides, Proteus thật tuyệt vời, Proteus thô tục, Providencia spp., vi khuẩn Salmonella. (incl. Salmonella typhi), Serratia spp. (incl. marsescens Serratia), Shigella spp., Vibrio spp. (incl. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (incl. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (Một số chủng); vi khuẩn kỵ khí gram âm: Vi khuẩn spp. (incl. một số chủng Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), vi khuẩn Fusobacter spp. (кроме Fusobacterium Fusobacterium и chết người khác nhau), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

C ma túy chống lại chủng kháng methicillin Staphylococcus spp., chủng Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, nhiều chủng Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).

Dược

Hấp thu và phân phối

Sau khi / m ceftriaxone nhanh chóng và hoàn toàn hấp thu vào hệ tuần hoàn. Nó thâm nhập các mô và dịch cơ thể: Airways, xương, khớp, đường tiết niệu, da, mô dưới da và các cơ quan bụng. Khi viêm màng màng não thâm nhập tốt vào dịch não tủy. Sinh khả dụng của ceftriaxone với / m là 100%.

Khi / m quản lý một cách liều ceftriaxone 500 mg 1 г C_{tối đa} trong huyết tương là 38 ug / ml 76 ug / ml, tương ứng, ngày/trong một liều 500 mg, 1 và g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml, tương ứng. Ở người lớn hơn 2-24 giờ sau khi dùng ở liều 50 mg / kg Nồng độ trong dịch não tủy nhiều lần lớn hơn MIC cho những nguyên nhân phổ biến nhất của bệnh viêm màng não.

Trạng thái cân bằng được thiết lập trong vòng 4 quản lý ngày của thuốc.

Đảo ngược kết với protein huyết tương (alьʙuminami) của 83-95%.

V_đ là 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), con cái – 0.3 l / kg.

Nó đi qua hàng rào nhau thai với số lượng nhỏ.

Khấu trừ

T_1/2 là 6-9 không, cho phép bạn sử dụng thuốc 1 thời gian / ngày.

giải phóng mặt bằng plasma - 0.58-1.45 l /, giải phóng mặt bằng thận - 0.32-0.73 l /.

Ở những bệnh nhân người lớn cho 48 không 50-60% thuốc được đào thải qua thận không thay đổi, 40-50% bài tiết qua mật vào ruột, nơi biotransformed đến chất chuyển hóa không hoạt động.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở trẻ sơ sinh, được đào thải qua thận về 70% sản phẩm.

Ở trẻ sơ sinh và người già (tuổi 75 năm), và ở những bệnh nhân có chức năng thận và gan bị suy yếu của T_1/2 tăng các.

Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo (CC 0-5 ml / phút), T_1/2 là 14.7 không; tại CC 5-15 ml / phút – 15.7 không; tại CC 16-30 ml / phút – 11.4 không; tại CC 31-60 ml / phút – 12.4 không.

Trẻ em bị bệnh viêm màng não T_1/2 sau khi / trong một liều 50-75 mg / kg là 4.3-4.6 không.

Ceftriaxone không xuất hiện trong chạy thận nhân tạo.

Lời khai

Điều trị các bệnh viêm nhiễm, gây ra bởi các vi sinh vật nhạy cảm:

-đơn vị trên và dưới của đường hô hấp (incl. viêm phổi, áp xe phổi, viêm mủ màng phổi);

- Nhiễm khuẩn da và mô mềm;

- Nhiễm trùng xương và khớp;

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu (incl. viêm bể thận);

- bệnh viêm của ống dẫn đường và mật đường tiêu hóa (incl. kholangit, túi mật viêm mủ màng phổi);

-nhiễm trùng khung chậu;

- Viêm phúc mạc;

- Viêm màng não do vi khuẩn;

- Viêm nội tâm mạc do vi khuẩn;

- Nhiễm khuẩn huyết;

- bệnh lậu không biến chứng cấp tính;

- Bệnh Lyme;

- Shigellosis;

-salmonellosis.

Phòng ngừa và điều trị các biến chứng hậu phẫu nhiễm.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được tiêm / m hoặc / trong bolus hay truyền.

Đến người lớn và trẻ em trên 12 năm liều trung bình hàng ngày là 1-2 g 1 thời gian / ngày. Liều tối đa hàng ngày cho người lớn – 4 g.

Đến trẻ sơ sinh ở độ tuổi dưới 14 ngày liều 20-50 mg / kg / ngày. Liều tối đa hàng ngày 50 mg / kg.

Đến trẻ em trong độ tuổi 15 ngày trước 12 năm Liều dùng hàng ngày là 20-80 mg / kg.

Trẻ cân nặng hơn 50 ki-lô-gam liều lượng quy định cho người lớn.

Liều dùng hàng ngày 50 mg / kg trở lên nên được sử dụng như truyền cho 30 m.

Thời gian học là thường ít hơn 10 d. Sự ra đời của thuốc nên tiếp tục cho 2-3 ngày sau khi bình thường hóa nhiệt độ cơ thể và sự biến mất của các triệu chứng.

Đến phòng chống các bệnh nhiễm trùng trong giai đoạn hậu phẫu chuẩn bị được quản lý một lần mỗi 30-90 phút trước khi phẫu thuật trong một liều 1-2 g (tùy thuộc vào mức độ rủi ro nhiễm trùng). Khi hoạt động can thiệp trong ruột kết và trực tràng khuyến cáo sử dụng thêm thuốc 5-nhóm thuốc nitroimidazoles.

Tại viêm màng não vi khuẩn ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ liều 100 mg / kg 1 thời gian / ngày. Liều tối đa hàng ngày - 4 g. Thời gian điều trị phụ thuộc vào loại chất độc và có thể từ 4 ngày với viêm màng não, gây ra bởi Neisseria meningitidis, đến 10-14 ngày với viêm màng não, gây ra bởi các chủng nhạy cảm của Enterobacteriaceae.

Tại không biến chứng cấp tính lậu giới thiệu thuốc / m liều duy nhất 250 mg.

Tại Bệnh Lyme bổ nhiệm người lớn và trẻ em liều thuốc 50 mg / kg 1 thời gian / ngày, liều tối đa hàng ngày – 2 g. Thời gian điều trị – 14 ngày.

Trong bệnh nhân có chức năng thận suy giảm điều chỉnh liều lượng được yêu cầu chỉ khi suy thận nặng (CC ít hơn 10 ml / phút), Trong trường hợp này, liều hàng ngày không nên vượt quá ceftriaxone 2 g.

Trong bệnh nhân có chức năng thận suy giảm không cần phải điều chỉnh liều, nếu chức năng gan bình thường.

Trong bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu không cần phải điều chỉnh liều, nếu chức năng thận vẫn bình thường.

Tại kết hợp thận và suy gan nên thường xuyên theo dõi nồng độ của ceftriaxone trong huyết tương và điều chỉnh liều nếu cần thiết.

Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, sau khi thêm giới thiệu thẩm tách là không cần thiết, tk. Ceftriaxone không được cắt bỏ trong chạy thận nhân tạo. Tỷ lệ loại bỏ ceftriaxone ở những bệnh nhân có thể thay đổi, Vì vậy nó là cần thiết để kiểm soát nồng độ trong huyết tương ceftriaxone cho điều chỉnh liều có thể.

Quy tắc xây dựng và quản lý để tiêm

Chuẩn bị giải pháp cho / m

1 g thuốc hòa tan trong 3.6 ml nước pha tiêm, 1 ml dung dịch chứa xấp xỉ 250 mg ceftriaxone. Có thể sử dụng giải pháp pha loãng hơn, nếu cần thiết.

1 g thuốc hòa tan trong 3.5 ml 1% giải pháp clorua lidocain. Tiêm sâu vào cơ bắp tương đối lớn (ở mông hoặc đùi cơ bắp). Không nhập hơn 1 g một cơ bắp. Nên nhớ, rằng giải pháp lidocain clorua không thể vào trong /.

Chuẩn bị giải pháp cho I / tiêm

1 g thuốc hòa tan trong 9.6 ml nước vô khuẩn để tiêm, 1 ml dung dịch chứa xấp xỉ 100 mg ceftriaxone. Các giải pháp được giới thiệu vào / trong chậm hơn 2-4 m.

Chuẩn bị giải pháp cho bật / trong truyền

2 g thuốc hòa tan trong 40 ml của một trong những giải pháp, không chứa trong thành phần của nó canxi (0.9% dung dịch natri clorua; 0.45% dung dịch natri clorua + 2.5% Từ trái sang phải; 5% Từ trái sang phải; 10% Từ trái sang phải; 6% giải pháp dextran 5% từ trái sang phải; 6-10% giải pháp HES). Thời gian / v truyền là không nhỏ hơn 30 m.

Tươi giải pháp chuẩn bị ổn định cho ceftriaxone 6 giờ ở nhiệt độ phòng và cho 24 giờ nếu lưu trữ trong tủ lạnh ở nhiệt độ từ 2 ° đến 8 ° C..

Tác dụng phụ

CNS: đau đầu, chóng mặt.

Từ hệ thống tiết niệu: suy giảm chức năng thận (tăng ure huyết, tăng urê máu, giperkreatininemiя, glycosuria, цilindrurija, tiểu máu, oligurija, anurija).

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, hương vị xáo trộn, đầy hơi trong bụng, chứng sưng miệng, bịnh sưng lưỡi, tiêu chảy hoặc táo bón, ruột giả mạc, psevdoholelitiaz (bùn-hội chứng), dysbiosis, đau bụng, tăng transaminase gan và phosphatase kiềm, giperʙiliruʙinemija, vàng da ứ mật.

Từ hệ thống tạo máu: thiếu máu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu, giảm bạch cầu lymphô, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu, ʙazofilija, gemoliticheskaya thiếu máu.

Từ hệ thống đông máu: hypocoagulation, giảm các yếu tố đông máu huyết tương (II, VII, IX, X), mũi chảy máu, tăng thời gian prothrombin.

Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, phát ban, ngứa, cơn sốt, ớn lạnh; hiếm – co thắt phế quản, sưng tấy, eozinofilija, mnogoformnaya ban đỏ ekssoudatus (incl. Hội chứng Stevens-Johnson), sốc phản vệ, bệnh huyết thanh.

Phản ứng của địa phương: tại / trong phần giới thiệu – tỉnh mạch viêm, đau dọc theo tĩnh mạch; khi i / hành chính m – đau ở chỗ tiêm.

Khác: nhiễm chồng (incl. candida).

Chống chỉ định

- Quá mẫn cảm với thuốc;

-quá mẫn cảm với zefalosporynam khác, Penicillin và carbapenem.

TỪ chú ý ma túy quy định tại gan và / hoặc thận nhân, trẻ sinh non và trẻ sơ sinh với tăng bilirubin máu, trong NYAK, và viêm ruột hoặc viêm đại tràng, liên quan đến việc sử dụng kháng sinh.

Mang thai và cho con bú

Ứng dụng Azarana trong khi mang thai có thể chỉ trong những trường hợp, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi (Ceftriaxone qua được hàng rào nhau thai).

Nếu cần thiết, sử dụng Azarana trong cho con bú nên quyết định về vấn đề chấm dứt cho con bú (Ceftriaxone được bài tiết trong sữa mẹ).

Thận trọng

Thuốc chỉ được dùng trong một bệnh viện.

Khi suy thận và gan nghiêm trọng đồng thời ở những bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, nên thường xuyên theo dõi nồng độ trong huyết tương ceftriaxone.

Hình ảnh Điều trị dài hạn cần được theo dõi thường xuyên trong máu ngoại vi, các trạng thái chức năng của gan và thận.

Trong trường hợp hiếm hoi, siêu âm túi mật đánh dấu màn, mà biến mất sau khi ngừng thuốc (thậm chí nếu hiện tượng này được đi kèm với đau ở hạ sườn phải, tiếp tục khuyến nghị việc bổ nhiệm một loại kháng sinh và tiến hành điều trị triệu chứng).

Sử dụng ma túy không thể sử dụng ethanol, tk. tác phát triển disulfiramopodobnyh (đỏ mặt, đau bụng và vùng bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu, giảm huyết áp, nhịp tim nhanh, khó thở).

Trong bối cảnh Azarana bệnh nhân già và suy nhược có thể yêu cầu bổ nhiệm vitamin K.

Mặc dù bệnh sử chi tiết, đó là quy tắc cho kháng sinh cephalosporin khác, chúng ta không thể loại trừ khả năng anafilaticheskogo sốc, đòi hỏi phải điều trị ngay lập tức: quản lý đầu tiên trong / epinephrine, sau đó – GCS.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra, rằng, giống như các cephalosporin khác, Ceftriaxone có thể thay thế bilirubin, liên kết với huyết thanh albumin. Do đó, ở trẻ sơ sinh với tăng bilirubin máu và, đặc biệt là ở trẻ sinh non, việc sử dụng ceftriaxone đòi hỏi chăm sóc nhiều hơn.

Quá liều

Hiện nay, các trường hợp quá liều đã được báo cáo Azaran.

Điều trị: Điều trị triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc. Để loại bỏ ceftriaxone bài tiết chạy thận nhân tạo và thẩm phân phúc mạc không có hiệu quả.

Tương tác thuốc

Ceftriaxone và aminoglycosid có tác dụng hiệp đồng chống lại nhiều vi khuẩn Gram âm (incl. Pseudomonas aeruginosa), Thuốc nên được dùng riêng ở liều khuyến cáo.

Ceftriaxone, trấn áp ruột, ức chế sự tổng hợp của vitamin k. Do đó, khi sử dụng thuốc, làm giảm kết tập tiểu cầu (NSAIDs, salicilaty, sulfinpirazon), làm tăng nguy cơ chảy máu.

Trong khi việc sử dụng của thuốc chống đông rõ rệt trong những hành động chống đông máu.

Cùng với việc áp dụng “vòng” thuốc lợi tiểu hoặc thuốc độc thận khác làm tăng nguy cơ độc tính trên thận.

Thuốc không tương thích với ethanol.

Tương tác dược phẩm

Dược tương thích với các giải pháp, chứa kháng sinh khác (incl. vancomycin và aminoglikozidы) và giải pháp, chứa fluconazole.

Ceftriaxone phải không được trộn lẫn với các giải pháp, có chứa canxi (incl. với dung dịch Ringer).

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, nơi tối ở nhiệt độ 15 ° đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.