ATRAM

Vật liệu hoạt động: Karvedilol
Khi ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, I50.0
Khi CSF: 01.01.01.01.02
Nhà chế tạo: ZENTIVA a.s. (Cộng Hòa Séc)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills nâu vàng, với splashes, với dấu tốt nghiệp ở một bên và số khắc “12” – nữa.

Tá dược: sucrose, povidone 30, monohydrat lactose 200, silica dạng keo khan, natri croscarmellose, magiê stearate, oxit sắt vàng, sắt oxit đỏ.

15 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills nâu vàng, với splashes, với dấu tốt nghiệp ở một bên và số khắc “25” – nữa.

Tá dược: sucrose, povidone 30, monohydrat lactose 200, silica dạng keo khan, natri croscarmellose, magiê stearate, oxit sắt vàng, sắt oxit đỏ.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills màu vàng, với splashes, với dấu tốt nghiệp ở một bên và số khắc “6” – nữa.

Tá dược: sucrose, povidone 30, monohydrat lactose 200, silica dạng keo khan, natri croscarmellose, magiê stearate, oxit sắt vàng.

15 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Carvedilol có tác dụng kết hợp không chọn lọc β₁– b₂– и một₁– chặn hành động. Thuốc không có hoạt tính giao cảm nội tại, có đặc tính ổn định màng. Do sự phong tỏa các thụ thể β-adrenergic của tim, huyết áp có thể giảm, cung lượng tim và giảm nhịp tim, Carvedilol ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone bằng cách ngăn chặn các thụ thể β-adrenergic ở thận., gây giảm hoạt động renin huyết tương. Bằng cách chặn các thụ thể α-adrenergic, thuốc có thể gây giãn mạch ngoại biên, do đó làm giảm sức cản mạch máu hệ thống.

Sự kết hợp phong tỏa thụ thể β-adrenergic và giãn mạch có các tác dụng sau: ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch – giảm huyết áp; ở bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành – hành động chống thiếu máu cục bộ và antianginal; ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái và suy tuần hoàn – thuận lợi ảnh hưởng đến các thông số huyết động, tăng phân suất tống máu của tâm thất trái và giảm kích thước của nó.

Dược

Carvedilol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Có tính ưa ẩm cao. C_{tối đa}máu đạt được thông qua 1-1.5 không. t_1/2 là 6-10 không. Gắn kết với protein huyết tương trong máu 95-99 %. Khả dụng sinh học 24-28%. Ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của.

Chuyển hóa ở gan để tạo thành một số chất chuyển hóa có hoạt tính – 60-75 % thuốc hấp phụ được chuyển hóa trong lần đầu tiên đi qua gan. Các chất chuyển hóa có tác dụng ngăn chặn chất chống oxy hóa và adrenoceptor rõ rệt.. Sự bài tiết của thuốc ra khỏi cơ thể xảy ra qua đường tiêu hóa. Carvedilol qua hàng rào nhau thai, bài tiết trong sữa mẹ.

Trong trường hợp chức năng thận bị suy giảm, các thông số dược động học của carvedilol không thay đổi đáng kể..

Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, sinh khả dụng toàn thân của carvedilol tăng lên do giảm chuyển hóa bước đầu.. Carvedilol chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng..

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch (trong đơn trị liệu và kết hợp với thuốc lợi tiểu);

- Suy tim sung huyết (trong một liệu pháp kết hợp);

- Bệnh tim mạch vành;

- Đau thắt ngực ổn định.

Liều dùng phác đồ điều trị

Trong, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Tăng huyết áp động mạch

Liều ban đầu là 6.25 - 12.5 mg 1 mỗi ngày một lần trong hai ngày đầu điều trị. Sau đó ngày 25 mg 1 thời gian / ngày. Trong trường hợp không đủ tác dụng hạ huyết áp thông qua 2 tuần điều trị, có thể tăng liều 2 thời gian. Liều khuyến cáo tối đa hàng ngày của thuốc là 50 mg 1 thời gian / ngày (có thể chia thành 2 thú nhận).

Bệnh động mạch vành

Liều ban đầu là 12.5 mg 2 lần/ngày trong 2 ngày đầu điều trị. Sau đó ngày 25 mg 2 lần / ngày. Trong trường hợp không đủ hiệu ứng antianginal thông qua 2 tuần điều trị, có thể tăng liều 2 thời gian. Liều khuyến cáo tối đa hàng ngày của thuốc là 100 mg / ngày, chia 2 thú nhận.

Suy tim sung huyết

Liều chọn cá nhân, dưới sự giám sát y tế chặt chẽ. Liều khởi đầu khuyến cáo là 3.125 mg 2 lần / ngày cho 2 tuần. Với khả năng dung nạp tốt, liều lượng được tăng lên trong khoảng thời gian ít nhất 2 tuần trước 6.25 mg 2 lần / ngày , sau đó trước khi 12.5 mg 2 lần / ngày, sau đó – đến 25 mg 2 lần / ngày. Nên tăng liều đến mức tối đa, dung nạp tốt bởi bệnh nhân. Ở những bệnh nhân có trọng lượng ít hơn 85 liều mục tiêu kg là 50 mg / ngày; cho bệnh nhân nặng hơn 85 liều mục tiêu kg 75 – 100 mg / ngày.

Tác dụng phụ

CNS: chóng mặt, đau đầu (thường không mạnh và khi bắt đầu điều trị), mất ý thức, Nhược cơ (thường xuyên hơn vào đầu điều trị), mệt mỏi, phiền muộn, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.

Hệ tim mạch: nhịp tim chậm, hạ huyết áp thế đứng, block nhĩ thất ll—III st., hiếm – sự tuần hoàn máu ngoại vi, tiến triển của suy tim (trong thời gian tăng liều), phù chi dưới, đau thắt ngực, giảm đáng kể huyết áp.

Từ đường tiêu hóa: khô miệng, buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón, nôn, đau bụng, ăn mất ngon, tăng transaminase gan.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Chuyển hóa: tăng cân, vi phạm chuyển hóa carbohydrate.

Phản ứng dị ứng: các phản ứng dị ứng da, đợt cấp của bệnh vẩy nến, nghẹt mũi.

Các hệ thống hô hấp: khó thở và co thắt phế quản (ở những bệnh nhân dễ mắc).

Khác: mờ mắt, giảm chảy nước mắt, các triệu chứng giống cúm, hắt hơi, chứng nhứt gân, đau khớp, đau ở tay chân, “gián đoạn” claudication, hiếm khi - vi phạm đi tiểu, suy giảm chức năng thận.

Chống chỉ định

- Suy tim cấp và mãn tính (trong giai đoạn decompensation);

- Suy gan nặng;

— block nhĩ thất ll-lll st.;

- Vыrazhennaya nhịp tim chậm (ít hơn 50 u. / min);

- Hội chứng xoang Bệnh;

- Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu dưới 85 mm Hg. Art.);

- Sốc tim;

- Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính;

- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

- mẫn cảm với carvedilol hoặc các thành phần khác của thuốc.

Cẩn thận: Prinzmetal đau thắt ngực, nhiễm độc giáp, bệnh tắc mạch máu ngoại vi, pheochromocytoma, bệnh vẩy nến, suy thận, AV-блокада tôi степени, phẫu thuật lớn và gây mê toàn thân, bệnh tiểu đường, gipoglikemiâ, phiền muộn, Nhược cơ.

Mang thai và cho con bú

Không có nghiên cứu có kiểm soát về việc sử dụng carvedilol ở phụ nữ mang thai., do đó, việc chỉ định thuốc trong nhóm bệnh nhân này chỉ có thể trong trường hợp, Khi những lợi ích cho các bà mẹ outweighs nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng carvedilol..

Thận trọng

Liệu pháp nên kéo dài và không nên dừng đột ngột., đặc biệt là ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành, vì điều này có thể dẫn đến một quá trình xấu đi của căn bệnh tiềm ẩn. Nếu cần thiết, nên giảm liều thuốc dần dần, trong khi 1-2 tuần.

Khi bắt đầu điều trị carvedilol hoặc khi tăng liều thuốc ở bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi, có thể có sự giảm huyết áp quá mức, chủ yếu là khi đứng lên. Yêu cầu điều chỉnh liều. Ở những bệnh nhân bị suy tim mãn tính, khi chọn liều, có thể làm tăng các triệu chứng suy tim., sự xuất hiện của phù nề. Đồng thời, không nên tăng liều Atram., nên kê đơn thuốc lợi tiểu liều cao cho đến khi tình trạng của bệnh nhân ổn định.

Nên theo dõi liên tục điện tâm đồ và huyết áp trong khi kê đơn Atram và thuốc chẹn. “chậm” kênh canxi, dẫn xuất của phenylalkylamin (verapamil) và một loại thuốc benzodiazepine (diltiazem), và – với thuốc chống loạn nhịp loại I.

Nên theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân suy thận mãn tính., hạ huyết áp động mạch và suy tim mãn tính. Trong trường hợp phẫu thuật gây mê toàn thân, bác sĩ gây mê nên được cảnh báo về việc điều trị bằng carvedilol trước đó..

Atram không ảnh hưởng đến nồng độ glucose trong máu và không gây ra những thay đổi trong xét nghiệm dung nạp glucose ở bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin..

Trong quá trình điều trị, tránh sử dụng ethanol.

Bệnh nhân pheochromocytoma nên được dùng thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu điều trị..

Bệnh nhân, đeo kính áp tròng, cần được xem xét, rằng thuốc có thể làm giảm chảy nước mắt.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Không nên lái xe khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều carvedilol. Tránh các hoạt động khác, liên quan đến nhu cầu tập trung chú ý cao và phản ứng tâm lý nhanh chóng.

Quá liều

Các triệu chứng: giảm huyết áp (kèm theo chóng mặt hoặc ngất xỉu), nhịp tim chậm. Có thể gây khó thở do co thắt phế quản và nôn. Trong trường hợp nghiêm trọng, sốc tim có thể xảy ra., suy hô hấp, nhầm lẫn, rối loạn dẫn truyền.

Điều trị: cần theo dõi và điều chỉnh các dấu hiệu sinh tồn, nếu cần – trong phòng chăm sóc đặc biệt. Điều trị – triệu chứng. Đó là khuyến khích để / trong việc sử dụng m-anticholinergics (atropyn), adrenomimetikov (epinephrine, norepinephrine).

Tương tác thuốc

Carvedilol có thể làm tăng tác dụng của các thuốc hoặc thuốc hạ huyết áp dùng đồng thời khác., có tác dụng hạ huyết áp (nitrat).

Với việc sử dụng kết hợp carvedilol và diltiazem, rối loạn dẫn truyền tim và rối loạn huyết động có thể phát triển..

Với việc sử dụng đồng thời carvedilol và digoxin, nồng độ của chất sau tăng lên và thời gian dẫn truyền nhĩ thất có thể tăng lên..

Carvedilol có thể làm tăng tác dụng của insulin và thuốc uống hạ đường huyết., trong khi các triệu chứng của hạ đường huyết (đặc biệt là nhịp tim nhanh) có thể được che đậy, Do đó, ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường, nên theo dõi thường xuyên lượng đường trong máu..

Các chất ức chế quá trình oxy hóa của microsome (cimetidine) tăng, và cuộn cảm dùng (phenobarbital, rifampicin) làm suy yếu tác dụng hạ huyết áp của carvedilol.

Các chế phẩm, giảm hàm lượng catecholamine (reserpin, Các chất ức chế monoamine oxidase), tăng nguy cơ hạ huyết áp động mạch và nhịp tim chậm nghiêm trọng.

Với việc sử dụng đồng thời cyclosporine, nồng độ của chất sau tăng lên (khuyến cáo điều chỉnh liều cyclosporine hàng ngày).

Dùng đồng thời clonidip có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và làm chậm nhịp tim của carvedilol..

Thuốc gây mê tăng cường co bóp tiêu cực và hiệu quả hạ huyết áp của carvedilol.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Trên toa.

Điều kiện và điều khoản

Bảo quản ở nhiệt độ 10-25°C ở nơi khô ráo ngoài tầm với của trẻ em.

Thời hạn sử dụng – 2 năm.