ATORVASTATIN

Vật liệu hoạt động: Atorvastatin
Khi ATH: C10AA05
CCF: -Giảm thuốc
ICD-10 mã (lời khai): (E) 48.5, (E) 48.5, E 48.6
Khi CSF: 16.01.01
Nhà chế tạo: Alsi Pharma Company Inc. (Nga)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng trắng, giống hình hột đậu.

Tá dược: canxi cacbonat, microcrystalline cellulose, lactose, tinh bột 1500, silicon dioxide dạng keo (aэrosyl), magiê stearate, Oradraj II (rượu polyvinyl, macrogol (polyethylene glycol), hoạt thạch, Titanium dioxide).

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (4) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (5) – gói các tông.

Pills, Film-tráng trắng, giống hình hột đậu.

Tá dược: canxi cacbonat, microcrystalline cellulose, lactose, tinh bột 1500, silicon dioxide dạng keo (aэrosyl), magiê stearate, Opadry II (rượu polyvinyl, macrogol (polyethylene glycol), hoạt thạch, Titanium dioxide).

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (4) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (5) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

-Giảm thuốc. Chọn lọc các chất ức chế cạnh tranh của HMG-CoA reductase inhibitors – chất men, chuyển đổi 3-Hydroxy-3- metilglutaril coenzym a trong mevalonovuû axit, đó là tiền thân của sterol, bao gồm cholesterol. TG và cholesterol trong gan được bao gồm trong các thành phần của VLDL, đến trong huyết tương và lượng trong các mô ngoại vi. LDL của VLDL được hình thành trong quá trình tương tác với LDL receptor. Atorvastatin làm giảm LDL cholesterol trong huyết tương, ức chế HMG-KOA-reduktazu, Tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách tăng số lượng LDL thụ thể trên bề mặt của các tế bào trong gan, dẫn đến tăng cường các va li và catabolism LDL. Làm giảm sự hình thành của LDL, cuộc gọi và liên tục tăng LDL receptor hoạt động.

Làm giảm mức độ LDL ở những bệnh nhân với màu gia đình Hypercholesterolemia, đó là thường không amenable để điều trị lipid phương tiện. Làm giảm tổng số lượng cholesterol đến 30-46%, LDL – trên 41-61%, Apolipoprotein trong – trên 34-50% và TG – trên 14-33%; nguyên nhân gây ra cao cholesterol HDL và apolipoprotein (a). Dozozawisimo làm giảm mức độ LDL ở những bệnh nhân với màu hypercholesterolemia là cha truyền con nối, đề kháng với điều trị với các phương tiện khác của lipid.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống thuốc bên trong cao hấp thụ. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 1-2 không.

Thực phẩm làm giảm tốc độ và thời gian của sự hấp thụ thuốc (trên 25% và 9% tương ứng), Tuy nhiên làm giảm cholesterol LDL là tương tự như trong ứng dụng atorvastatin mà không thực phẩm. Nồng độ atorvastatin khi áp dụng vào buổi tối dưới đây, hơn vào buổi sáng (khoảng 30%). Tiết lộ mối quan hệ tuyến tính giữa mức độ hút và liều lượng của thuốc.

Khả dụng sinh học – 12%, Khả dụng sinh học hệ thống ức chế hoạt động đối với các chất ức chế HMG-CoA reductase – 30%. Thấp khả dụng sinh học hệ thống do presistemnym trao đổi chất ở niêm mạc đường tiêu hóa và khi “đầu tiên vượt qua” qua gan.

Phân phát

Các liên kết với protein huyết tương – 98%. Trung bình V_đ – 381 l.

Chuyển hóa

Cuộc chủ yếu ở gan dưới ảnh hưởng của CYP3A4 Isoenzymes, CYP3A7 và CYP3A5 với hình thành các chất chuyển hóa tính hoạt động (Ortho- và các dẫn xuất paragidroksilirovannyh, Phiên bản beta oxy hóa sản phẩm). Trong ống nghiệm Ortho- và chất chuyển hóa paragidroksilirovannye có tác dụng ức chế trên g-KOA-reduktazu, so sánh với atorvastatin. Ingibiruty có hiệu lực của thuốc đối với HMG-CoA reductase inhibitors bởi khoảng 70% được xác định bởi các hoạt động lưu thông các chất chuyển hóa.

Khấu trừ

t_1/2 – 14 không. Ức chế hoạt động chống lại g-KOA-reduktaza về 20-30 h nhờ chất chuyển hóa hoạt động.

Trở lại jelchew sau khi trao đổi chất của gan và/hoặc vnepečenočnogo (không là phát âm là kishechno-pechenocna tái chế). Ít hơn 2% từ bên trong liều lượng được xác định trong nước tiểu.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

C_{tối đa} phụ nữ có 20%, AUC – dưới đây vào các 10%; C_{tối đa} ở bệnh nhân xơ gan trong cồn 16 thời gian, AUC- 11 lần cao hơn so với bệnh nhân với chức năng gan bình thường.

Không hiển thị trong suốt.

Lời khai

-kết hợp với một chế độ ăn uống để giảm tổng số cholesterol cao cấp, cholesterol/LDL, Apolipoprotein b, và TG và tăng mức độ HDL cholesterol ở các bệnh nhân với chính hypercholesterolemia, Hypercholesterolemia gia đình hổ và loại trừ đi kèm và kết hợp (hỗn hợp) hyperlipidaemia (kiểu IIa và IIb trên Fredriksonu);

-kết hợp với chế độ ăn uống để điều trị bệnh nhân có nồng độ huyết thanh tăng TG (Loại IV bởi Fredriksonu) và bệnh nhân với disbetalipoproteinemiej (Loại III bởi Fredriksonu), chế độ ăn uống mà không đưa ra đầy đủ hiệu ứng;

-làm giảm mức độ của tổng số cholesterol và cholesterol/LDL ở những bệnh nhân với màu gia đình Hypercholesterolemia, Khi ăn kiêng và các liệu pháp không dược khác là không đủ.

Liều dùng phác đồ điều trị

Trước khi cuộc hẹn atorvastatin bệnh nhân nên giới thiệu một tiêu chuẩn như chế độ ăn uống hypolipidemic, Ông phải quan sát trong thời gian điều trị.

Thuốc có thể được thực hiện tại bất kỳ thời điểm nào trong ngày với thức ăn hoặc bất kể thời gian bữa ăn. Liều đã chọn trên cơ sở của cơ sở cholesterol/LDL, mục tiêu của điều trị và cá nhân có hiệu lực. At đầu điều trị và/hoặc trong sự trỗi dậy của liều atorvastatin nên mỗi 2-4 tuần giám sát mức độ lipid trong huyết tương và một cách thích hợp đúng liều lượng.

Liều ban đầu được tính trung bình 10 mg 1 thời gian / ngày và sau đó thay đổi từ 10 mg 80 mg 1 thời gian / ngày.

Với chính hypercholesterolemia và máu hỗn hợp, với ngày càng tăng mức độ huyết thanh TG (Loại IV bởi Fredriksonu), và cũng tại disbetalipoproteinemii (Loại III bởi Fredriksonu) trong nhiều trường hợp các cuộc hẹn của ma túy liều 10 mg 1 thời gian / ngày. Một hiệu quả điều trị đáng kể là quan sát, thông thường, xuyên qua 2 trong tuần, tối đa hiệu quả điều trị thường được quan sát thấy thông qua 4 trong tuần. Trong chăm sóc lâu dài, hiệu ứng này là.

Khi màu gia đình Hypercholesterolemia thuốc được quy định tại một liều 80 mg (4 tab. qua 20 mg) 1 thời gian / ngày.

Trong bệnh nhân suy thận và bệnh thận Atorvastatin nồng độ trong huyết tương không thay đổi, LDL cholesterol giảm tiết kiệm, Vì vậy, việc thay đổi liều dùng là không cần thiết.

Tại suy gan nên giảm liều.

Khi áp dụng các loại thuốc này trong bệnh nhân cao tuổi sự khác biệt trong bảo mật, hiệu suất hoặc đạt được các mục tiêu của việc điều trị làm giảm cholesterol so với dân số nói chung, không ghi nhận.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh: > 2% – mất ngủ, chóng mặt; < 2% – đau đầu, chứng suy nhược, tình trạng bất ổn, buồn ngủ, cơn ác mộng, dị cảm, perifericheskaya bệnh thần kinh, chứng hay quên, rối loạn cảm xúc, mất điều hòa, Tê liệt Bell, hyperkinesis, đau nửa đầu, phiền muộn, gipesteziya, mất ý thức.

Từ các giác quan: < 2% – giảm thị lực, tiếng ù tai, khô kết mạc, ccomodation, xuất huyết trong nhãn cầu mắt, tật điếc, bệnh tăng nhãn áp, parosmija, mất mát của hương vị, dysgeusia.

Hệ tim mạch: > 2% – đau ngực; < 2% – nhịp tim, Các triệu chứng của giãn mạch, hạ huyết áp thế đứng, tăng huyết áp, tỉnh mạch viêm, rối loạn nhịp tim, đau thắt ngực.

Từ hệ thống tạo máu: < 2% – thiếu máu, hạch, giảm tiểu cầu.

Các hệ thống hô hấp: > 2% – viêm phế quản, viêm mũi; < 2% – viêm phổi, chứng khó thở, đợt cấp của bệnh hen suyễn, mũi chảy máu.

Từ hệ thống tiêu hóa: > 2% – buồn nôn; < 2% – ợ nóng, táo bón hoặc tiêu chảy, đầy hơi trong bụng, đau dạ dày, đau bụng, giảm hoặc tăng cảm giác ngon miệng, khô miệng, ợ hơi, khó nuốt, nôn, chứng sưng miệng, thực quản, bịnh sưng lưỡi, tổn thương loét và loét ở niêm mạc miệng, bịnh sưng dạ dày, viêm gan, želčnaâ như thế nào, Cheilitis, loét tá tràng, viêm tụy, vàng da ứ mật, chức năng gan bất thường, chảy máu trực tràng, đất, krovotochivosty đúng, mót rặn.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: > 2% – viêm khớp; < 2% – chuột rút của cơ bắp chân, ʙursit, tendosynovyt, viêm cơ, bệnh cơ, artralgii, chứng nhứt gân, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muscle hypertonicity, co cứng khớp.

Với hệ thống sinh dục: > 2% – Urogenital nhiễm trùng, phù ngoại biên; < 2% – dizurija (incl. thamuria, tiểu đêm, tiểu không tự chủ hoặc bí tiểu, nhu cầu cấp thiết để đi tiểu), ngọc bích, tiểu máu, Chảy máu âm đạo, nefrourolitiaz, metrorragija, viêm mào tinh hoàn, giảm ham muốn tình dục, liệt dương, xuất tinh bất thường.

Phản ứng cho da liễu: > 2% – rụng tóc, dermatoxerasia, tăng tiết mồ hôi, eczema, tăng tiết bã nhờn, bầm máu, chấm xuất huyết.

Trên một phần của hệ nội tiết: < 2% – gynecomastia, mastodinija.

Chuyển hóa: < 2% – tăng cân, xấu đi của bệnh gút.

Phản ứng dị ứng: < 2% – ngứa, phát ban da, viêm da tiếp xúc, hiếm – nổi mề đay, phù mạch, sưng mặt, nhạy cảm ánh sáng, sốc phản vệ, ban đỏ đa dạng exudative (incl. Hội chứng Stevens-Johnson), độc hoại tử biểu bì (Hội chứng Lyell).

Xét nghiệm: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, huyết thanh tăng CPK, albumin niệu.

Chống chỉ định

-bệnh gan hoạt động;

-tăng men gan, không rõ nguồn gốc (nhiều hơn 3 so với VGN);

- Suy gan (lớp học một và b trên quy mô một đứa trẻ-Pugh);

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý thuốc nên được sử dụng ở bệnh nhân mắc chứng nghiện rượu mãn tính, bệnh gan trong lịch sử, hành vi vi phạm nặng elektrolitnogo cân bằng, bất thường về nội tiết và chuyển hóa, hạ huyết áp, bệnh nhiễm trùng cấp tính nghiêm trọng (nhiễm trùng huyết), bệnh động kinh không kiểm soát được, mở rộng các biện pháp can thiệp phẫu thuật, chấn thương, bệnh về cơ xương.

Mang thai và cho con bú

Atorvastatin là chống chỉ định sử dụng trong kỳ mang thai và cho con bú (cho con bú).

Không biết, được cấp phát cho dù atorvastatin với sữa mẹ. Theo quan điểm của khả năng của các sự kiện bất lợi ở trẻ sơ sinh, Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên quyết định về vấn đề chấm dứt cho con bú.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ Tại thời điểm điều trị phải sử dụng phương pháp tránh thai phù hợp. Atorvastatin có thể được chỉ định cho phụ nữ ở độ tuổi sinh sản chỉ, Nếu khả năng mang thai có rất thấp, và thông báo cho bệnh nhân của các rủi ro có thể điều trị cho thai nhi.

Thận trọng

Atorvastatin là thích hợp trước khi bắt đầu điều trị nên cố gắng để đạt được quyền kiểm soát của hypercholesterolemia thông qua chế độ ăn uống đầy đủ, tăng hoạt động thể chất, giảm chỉ số khối lượng cơ thể ở những bệnh nhân với bệnh béo phì và điều trị các điều kiện khác. Gipoholestesterinovuû chế độ ăn uống, bệnh nhân phải tuân thủ trong suốt toàn bộ thời gian điều trị.

Việc sử dụng các chất ức chế HMG-CoA reductase để làm giảm mức độ chất béo trong máu có thể dẫn đến những thay đổi trong các thông số sinh hóa, phản ánh chức năng gan. Chức năng gan nên được theo dõi trước khi điều trị, xuyên qua 6 tuần, 12 tuần sau khi bạn bắt đầu chụp Atorvastatin và sau mỗi liều tăng, và định kỳ, ví dụ:, tất cả 6 tháng. Tăng men gan trong huyết thanh có thể xảy ra trong quá trình trị liệu, atorvastatin là thích hợp. Trong trường hợp này, bạn nên theo dõi tình trạng của bệnh nhân để bình thường hóa men gan. Nếu giá trị của ALT hoặc hành động nhiều hơn 3 thời gian của VGN, Nên giảm liều atorvastatin hoặc ngừng điều trị. Bệnh gan hoạt động hoặc liên tục gia tăng trong các aminotransferaz mơ hồ Genesis phục vụ chống chỉ định với thuốc theo toa Atorvastatin.

Atorvastatin là thích hợp điều trị có thể gây ra Lặn. Ở những bệnh nhân với phổ biến mialgiâmi, đau hoặc yếu kém của cơ bắp và/hoặc bày tỏ bằng cách tăng cường hoạt động của KFK có khả năng lặn (đau đớn và suy nhược cơ bắp, kết hợp với tăng cường hoạt động của KLF hơn 10 so sánh với VGN). Atorvastatin là nên ngừng điều trị thích hợp trong trường hợp hoạt động rõ ràng KLF hoặc nếu có một lặn đã được xác nhận hoặc nghi ngờ. Nguy cơ lặn trong điều trị các loại thuốc khác của lớp học này đã tăng lên, trong khi sử dụng Cyclosporine, fibrate, Erythromycin, Nicotinic Acid hoặc azole antifungals. Nhiều người trong số các thuốc ức chế chuyển hóa, gián tiếp izofermentom CYP3A4, và/hoặc vận chuyển ma túy. Atorvastatin biotransformiroetsa dưới ảnh hưởng của CYP3A4. Gán Atorvastatin kết hợp với fibratami, Erythromycin, ức chế miễn dịch, thuốc diệt nấm azole hoặc Nicotinic Acid trong lipid làm giảm liều nên cẩn thận cân nhắc lợi ích dự kiến và các rủi ro của việc điều trị và thường xuyên theo dõi tình trạng của bệnh nhân, với mục đích xác định đau hoặc yếu kém trong các cơ, đặc biệt là trong tháng đầu điều trị và trong suốt thời gian của các liều lượng ngày càng tăng của bất cứ thuốc men. Trong tình huống như vậy, có thể khuyên bạn nên định kỳ xác định các hoạt động của KFK, Mặc dù kiểm soát như vậy không cho phép bạn để ngăn chặn sự phát triển của nghiêm trọng Lặn.

Trong ứng dụng atorvastatin, giống như các công cụ khác của lớp học này, Mô tả các trường hợp rhabdomyolysis với suy thận cấp tính, gây ra bởi myoglobinuria. Atorvastatin là thích hợp điều trị nên tạm thời đình chỉ hoặc hủy bỏ khi bạn nhìn thấy dấu hiệu có thể lặn hoặc sự tồn tại của một yếu tố nguy cơ cho sự phát triển của suy thận trên nền tảng của rhabdomyolysis (ví dụ:, nhiễm trùng cấp tính nghiêm trọng, hạ huyết áp, một hoạt động nghiêm túc, vết thương, nặng trao đổi, trao đổi chất và chất điện phân các rối loạn và co giật không kiểm soát được).

Bệnh nhân cần được cảnh báo về điều đó, rằng họ nên ngay lập tức tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn khi bạn nhìn thấy đau không rõ nguyên nhân hoặc yếu kém trong các cơ, đặc biệt là nếu không có khó chịu hoặc sốt.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Tác dụng bất lợi của Atorvastatin trên khả năng lái xe và làm việc với các máy móc đã được báo cáo.

Quá liều

Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc, điều trị triệu chứng. Lọc máu nyeeffyektivyen.

Tương tác thuốc

Nguy cơ lặn trong khi điều trị với các thuốc khác có nguồn gốc từ statin làm tăng cùng với việc sử dụng Cyclosporine, fibrate, Erythromycin, kháng nấm quỹ, thuộc về azolam, và Nicotinic Acid.

Trong khi uống atorvastatin và hệ thống treo, chứa magiê hydroxide và nhôm hyđroxit, Atorvastatin nồng độ trong huyết tương giảm khoảng 35%, Tuy nhiên, mức độ giảm LDL cholesterol trong khi không thay đổi.

Cùng với việc sử dụng Atorvastatin không ảnh hưởng đến farmakokinetiku antipyrine (Phenazone), Vì vậy, sự tương tác với các công cụ khác, những người cùng một izofermentami zitohroma r450 không được mong đợi.

Trong khi áp dụng kolestipola atorvastatin nồng độ trong huyết tương giảm khoảng 25%. Tuy nhiên, việc giảm Atorvastatin kết hợp hiệu ứng và kolestipola vượt qua như thuốc mỗi một cách riêng biệt.

Readmission liều Digoxin và Atorvastatin 10 mg C_ss Digoxin trong huyết tương không thay đổi. Tuy nhiên, khi áp dụng trong kết hợp với liều lượng digoxin atorvastatin là thích hợp 80 mg/ngày nồng độ Digoxin tăng khoảng 20%. Trong việc áp dụng sự kết hợp này nên theo dõi tình trạng của bệnh nhân.

Cùng với việc sử dụng atorvastatin và erythromycin (500 mg 4 lần / ngày) hoặc == (500 mg 2 lần / ngày), mà ức chế CYP3A4 CYP, Đã có sự gia tăng nồng độ atorvastatin ở huyết tương.

Cùng với việc sử dụng atorvastatin (10 mg 1 thời gian / ngày) và Azithromycin. (500 mg 1 thời gian / ngày) Plasma atorvastatin nồng độ đã không thay đổi.

Atorvastatin đã có không có tác dụng lâm sàng đáng kể vào nồng độ terfenadina trong huyết tương, đó cuộc chủ yếu là với sự tham gia của CYP3A4; về vấn đề này, có vẻ như không, Atorvastatin có thể đáng kể ảnh hưởng đến các thông số pharmacokinetic của izofermenta chất nền CYP3A4.

Cùng với việc sử dụng atorvastatin và tránh thai, có chứa norethindrone và ethinyl estradiol, Đã có một sự gia tăng đáng kể trong AUC norethindrone và ethinyl estradiol bởi về 30% và 20% tương ứng. Này có hiệu lực nên được đưa vào tài khoản khi lựa chọn tránh thai cho phụ nữ, nhận Atorvastatin.

Việc sử dụng đồng thời các thuốc, giảm nồng độ hormone steroid nội sinh (incl. với cimetidine, ketoconazole, spironolactone), tăng nguy cơ của kích thích tố nội sinh steroid (trong các kết hợp đòi hỏi phải cẩn thận).

Khi kiểm tra sự tương tác giữa Atorvastatin với warfarin và zimetidine dấu hiệu của sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng không được phát hiện.

Cùng với việc sử dụng atorvastatin liều 80 amlodipine mg 10 dược atorvastatin mg trong trạng thái cân bằng là không thay đổi.

Không có tương tác lâm sàng đáng kể tiền Atorvastatin và antigipertenziveh.

Việc áp dụng kết hợp các atorvastatin với thuốc ức chế protease, còn được gọi là chất ức chế CYP3A4, đi kèm với tăng nồng độ atorvastatin ở huyết tương.

Dược phẩm không tương thích là không biết đến.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, khô, bảo vệ khỏi ánh sáng, ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.