Amprilan

542 10 phút đọc

Vật liệu hoạt động: Ramipril
Khi ATH: C09AA05
CCF: ACE inhibitor
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, I50.0
Khi CSF: 01.04.01.03
Nhà chế tạo: Krka d.d. (Slovenia)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, Hình trái xoan, bằng phẳng, vát.

	1 tab.
ramipril	1.25 mg

Tá dược: natriya cacbonat, monohydrat lactose, Natri Croscarmellose, tinh bột pregelatinized, natri fumarate.

7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (8) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (12) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (14) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (6) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (9) – gói các tông.

Pills vàng nhạt, Hình trái xoan, bằng phẳng, vát.

	1 tab.
ramipril	2.5 mg

Tá dược: natriya cacbonat, monohydrat lactose, Natri Croscarmellose, tinh bột pregelatinized, natri fumarate, oxit sắt vàng (E172).

Pills Màu hồng, Hình trái xoan, bằng phẳng, vát, с видимыми вкраплениями.

	1 tab.
ramipril	5 mg

Tá dược: natriya cacbonat, monohydrat lactose, Natri Croscarmellose, tinh bột pregelatinized, natri fumarate, sắt oxit đỏ (E172).

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, Hình trái xoan, bằng phẳng, vát.

	1 tab.
ramipril	10 mg

Tá dược: natriya cacbonat, monohydrat lactose, Natri Croscarmellose, tinh bột pregelatinized, natri fumarate.

Tác dụng dược lý

ACE inhibitor. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Ramipril – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (chất men, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 không, đạt qua 3-6 h và tiếp tục 24 không.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Known, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (CHD, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (microalbuminuria, tăng huyết áp động mạch, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, hút thuốc). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, hoặc không có, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Dược

Hấp thu

Sau ramipril uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, hấp thụ sostavlyaet 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 1 không.

Phân phối và chuyển hóa

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – ramiprilata, активность которого в 6 cao hơn lần, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 h sau khi tiêm, равновесная концентрация – đến 4 ngày dùng thuốc.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, ramiprilata – 56%.

Khấu trừ

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (về – 60%) chủ yếu là các chất chuyển hóa, ít hơn 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. t_1/2после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 không – для рамиприла.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Nghiên cứu, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 đến 75 năm, thể hiện, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики trong молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch;

- Suy tim sung huyết;

- Suy tim mạn tính sau nhồi máu cơ tim cấp tính ở bệnh nhân có huyết động ổn định.

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại tăng huyết áp рекомендуемая начальная доза Амприлана^® là 2.5 mg 1 thời gian / ngày (buổi sáng, nhanh) hoặc trong 2 thú nhận. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Thông thường, một liều duy trì 2.5-5 mg / ngày, liều tối đa hàng ngày – 10 mg / ngày.

Bệnh nhân, dùng thuốc lợi tiểu, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана^®.

Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 mg 1 tiếp nhận. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

Tại suy tim mạn tính начальная доза Амприлана^® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, là 1.25 mg / ngày 1 tiếp nhận. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Liều tối đa hàng ngày là 10 mg.

Bệnh nhân, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана^® для таких пациентов составляет 1.25 mg.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 và 10 днями после инфаркта миокарда. Liều ban đầu là 2.5 mg 2 lần / ngày, xuyên qua 2 дня дозу повышают до 5 mg 2 lần / ngày. Поддерживающая доза Амприлана^® là 2.5-5 mg 2 lần / ngày. Препарат принимают утром и вечером. Liều tối đa hàng ngày – 10 mg.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 mg 2 lần / ngày. Xuyên qua 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 mg 2 lần / ngày, thậm chí thông qua các 2 дня доза может быть повышена до 5 mg 2 lần / ngày (vào buổi sáng và buổi tối).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 mg 2 lần / ngày, то лечение Амприланом^® ngừng.

Trong Bệnh nhân có CC > 0.5 ml/sec (30 ml / phút) sửa đổi liều không được yêu cầu. Đến Bệnh nhân có CC < 0.5 ml/sec (30 ml / phút) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 mg, liều tối đa hàng ngày – 5 mg.

Đến bệnh nhân suy thận (CC 20-50 ml / phút) tuổi 65 năm, с сопутствующим сахарным диабетом Liều khởi đầu là 1.25 mg 1 thời gian / ngày, liều duy trì – 2.5 mg, liều tối đa hàng ngày – 5 mg.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана^® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Thuốc được dùng bằng đường uống, uống nhiều nước, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: giảm huyết áp, hạ huyết áp thế đứng, Hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim nhanh; hiếm (при чрезмерном снижении АД) – rối loạn nhịp tim, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim.

Với hệ thống sinh dục: phát triển hoặc làm xấu đi các triệu chứng của suy thận, protein niệu, giảm thể tích nước tiểu, giảm ham muốn tình dục.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, cú đánh, chóng mặt, đau đầu, yếu đuối, buồn ngủ, dị cảm, dễ bị kích thích thần kinh, lo ngại, sự run rẩy, co thắt cơ bắp, rối loạn tâm trạng, co giật; khi sử dụng liều cao – mất ngủ, lo ngại, phiền muộn, nhầm lẫn, chết ngất.

Từ các giác quan: rối loạn tiền đình, rối loạn vị giác (ví dụ:, có vị kim loại), khứu giác, thính giác và thị giác, tiếng ồn trong tai.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy hoặc táo bón, đau vùng thượng vị, bịnh bế tắc ruột, viêm tụy, viêm gan, vàng da ứ mật, rối loạn chức năng gan với sự phát triển của suy gan, khô miệng, khát nước, giảm sự thèm ăn, chứng sưng miệng, bịnh sưng lưỡi, tăng transaminase gan, giperʙiliruʙinemija.

Các hệ thống hô hấp: ho khan, co thắt phế quản, khó thở, chảy nước mũi, viêm mũi, viêm xoang, viêm phế quản.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa, nổi mề đay, bịnh đau mắt, nhạy cảm ánh sáng, phù angioneurotic của khuôn mặt, chân tay, môi, ngôn ngữ, hầu họng và / hoặc thanh quản, viêm da tróc vảy, ban đỏ đa dạng exudative (incl. Hội chứng Stevens-Johnson), độc hoại tử biểu bì (Hội chứng Lyell), bịnh có mụt nước trên da, serositis, bong móng, vasculitis, viêm cơ, chứng nhứt gân, đau khớp, viêm khớp, eozinofilija.

Khác: rụng tóc, tăng thân nhiệt, tăng tiết mồ hôi, giperkreatininemiя, tăng BUN, tăng kali máu,giponatriemiya, sự xuất hiện của kháng thể kháng nhân.

Chống chỉ định

- Một lịch sử phù mạch (incl. kết hợp với điều trị thuốc ức chế ACE trước);

- Hẹp động mạch thận hai bên có ý nghĩa huyết động;

- Hẹp động mạch thận đơn;

- tình trạng sau ghép thận;

- Chạy thận nhân tạo;

- Suy thận (CC < 20 ml / phút);

- Hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van hai lá có ý nghĩa huyết động (nguy cơ giảm quá mức huyết áp theo sau chức năng thận suy giảm);

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya cơ tim;

- Cường aldosteron Tiểu học;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

TỪ chú ý следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), đau thắt ngực, loạn nhịp thất nặng, suy tim mạn tính giai đoạn IV, tim phổi mất bù, thận và / hoặc suy gan, tăng kali máu, giponatriemii (incl. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), một vị trí, kèm theo sự sụt giảm trong bcc (incl. bệnh tiêu chảy, nôn), bệnh mô liên kết hệ thống, bệnh tiểu đường, ức chế tủy xương tạo máu, bệnh nhân cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (cho con bú).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, lập kế hoạch mang thai. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Được thành lập, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

IN nghiên cứu thực nghiệm не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

Thận trọng

Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом^® (đặc biệt là ở bệnh nhân suy chức năng thận, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), Suy tim.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, do đó, khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, nên tránh phương pháp này.

Во время лечения Амприланом^® у пациентов с нарушениями функции почек, đặc biệt là điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu, nồng độ urê và creatinin huyết thanh có thể tăng. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана^® или отменить препарат.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. Về vấn đề này, việc điều trị những bệnh nhân như vậy chỉ nên được bắt đầu dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt..

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана^® bệnh nhân, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (tăng nguy cơ hạ huyết áp). Ở những bệnh nhân có giảm BCC (là kết quả của điều trị lợi tiểu), trong quá trình lọc máu, với tiêu chảy và nôn mửa, hạ huyết áp có triệu chứng có thể phát triển.

Hạ huyết áp thoáng qua không phải là một chống chỉ định để điều trị thêm sau khi ổn định huyết áp. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом^® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Nếu bác sĩ liên kết sự phát triển của hạ huyết áp động mạch với cơ chế trên, hạ huyết áp động mạch có thể được điều chỉnh bằng cách tăng thể tích huyết tương.

Trong một số ít trường hợp, mất bạch cầu hạt được quan sát thấy trong khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, erythropenia, giảm tiểu cầu, huyết sắc tố hoặc ức chế tủy xương. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, với các bệnh mô liên kết (системная красная волчанка или склеродермия) và bệnh nhân, tại cùng một thời gian dùng thuốc, ảnh hưởng đến sự hình thành máu. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом^® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Nguy cơ tăng kali máu tăng khi suy tim mạn tính, điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (spironolactone, amilorid, triamterene) và việc bổ nhiệm các chế phẩm kali.

Khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển trong khi điều trị giảm mẫn cảm, phản ứng phản vệ có thể xảy ra với ong bắp cày hoặc nọc ong (hạ huyết áp, khó thở, nôn, phát ban da), có thể đe dọa tính mạng. Phản ứng quá mẫn có thể xảy ra với vết côn trùng cắn (пчел или ос). Nếu cần phải tiến hành điều trị giảm mẫn cảm với nọc ong hoặc ong bắp cày, cần phải hủy bỏ thuốc ức chế men chuyển và tiếp tục điều trị bằng thuốc phù hợp từ các nhóm khác..

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý (chóng mặt, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

Quá liều

Các triệu chứng: giảm đáng kể huyết áp, nhịp tim chậm, sốc, sự gián đoạn của sự cân bằng nước và điện giải, suy thận cấp.

Điều trị: trong trường hợp nhẹ – rửa dạ dày, giới thiệu chất hấp phụ và natri sunfat (tốt nhất là trong vòng 30 phút sau khi tiêm). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, Angiotensin II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% natri clorua; nhịp tim chậm – применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Tương tác thuốc

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, hạ huyết áp (Lợi tiểu, nitrat, thuốc chống trầm cảm ba vòng, Thuốc mê), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (thận tuyến tố, noradrenaline) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, immunosuppressants, corticosteroids, prokaynamyda, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (dẫn xuất insulin hoặc sulfonylurea), trong một số trường hợp có thể gây hạ đường huyết. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (Axit acetylsalicylic, Indomethacin) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (có thể với các chất gây dị ứng khác) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, nơi khô ráo ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.

Vladimir Andreevich Didenko

542 10 phút đọc