AMLORUS

Vật liệu hoạt động: Amlodipin
Khi ATH: C08CA01
CCF: Chẹn kênh Kalьcievыh
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, I20.1
Khi CSF: 01.03.02
Nhà chế tạo: Tổng hợp (Nga)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills trắng, tròn, ploskotsilindricheskoy dạng vát.

Tá dược: lactose, bột khoai tây, povidone, krospovydon, microcrystalline cellulose, calcium stearate, hoạt thạch.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Canxi chẹn kênh thế hệ chậm II, dihydropyridin phái sinh. Nó có tác dụng hạ huyết áp và antianginal. Svyazыvayas với thụ thể dyhydropyrydynovыmy, khối kênh canxi, giảm việc thông qua màng của các ion canxi vào các tế bào (chủ yếu trong tế bào cơ trơn mạch máu, hơn cardiomyocytes).

Hiệu lực Antianginal là do sự mở rộng của các động mạch và tiểu động mạch vành và ngoại vi: đau thắt ngực làm giảm mức độ nghiêm trọng của thiếu máu cơ tim; mở rộng động mạch ngoại biên, làm giảm vòng, reduces hậu tải tim, giảm nhu cầu oxy của cơ tim. Mở rộng động mạch vành và tiểu động mạch chính trong các lĩnh vực không thay đổi và thiếu máu cục bộ cơ tim, làm tăng cung cấp oxy cho cơ tim (đặc biệt là trong đau thắt ngực vasospastic); Nó ngăn chặn sự phát triển của co thắt các động mạch vành (incl. do hút thuốc lá). Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực và liều duy nhất mỗi ngày làm tăng hoạt động thể lực chạy theo thời gian, làm chậm sự phát triển của cơn đau thắt ngực và thiếu máu cục bộ ST-đoạn trầm cảm, làm giảm tần số của chứng đau thắt ngực và tiêu dùng nitroglycerin.

Nó có tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc liều dài. Tác dụng hạ huyết áp là do tác dụng giãn mạch trực tiếp trên cơ trơn mạch máu.

Khi dùng liều duy nhất tăng huyết áp cung cấp một sự giảm đáng kể về mặt lâm sàng huyết áp hơn 24 không (với bệnh nhân nằm xuống và đứng lên). Nó không gây ra sự sụt giảm mạnh trong huyết áp, giảm dung nạp luyện tập, thất trái phân suất tống máu.

Giảm mức độ phì đại thất trái, Nó có tác dụng chống xơ vữa động mạch và tác dụng bảo vệ tim mạch trong bệnh tim thiếu máu cục bộ. Không có tác dụng trên các co bóp cơ tim và dẫn, Nó không gây ra một sự gia tăng phản xạ nhịp tim, ức chế sự kết tập tiểu cầu, làm tăng tốc độ lọc cầu thận, Nó có tác dụng natriuretic yếu. Trong bệnh thận tiểu đường không làm tăng mức độ nghiêm trọng của microalbumin niệu. Nó không có tác dụng phụ trên chuyển hóa lipid và huyết tương.

Thời gian bắt đầu có hiệu lực – 2-4 không, Thời hạn hiệu lực 24 không.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống amlodipin được từ từ hấp thu qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của 64-90%. C_{tối đa} trong huyết tương qua 6-9 không. C_ss đạt được sau 7 ngày điều trị. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của amlodipine.

Phân phát

Trung bình V_đ là 21 l / kg, mà chỉ ra, rằng hầu hết các loại thuốc này trong các mô, và tương đối ít – trong máu. Các liên kết với protein huyết tương – 95%.

Thuốc qua hàng rào máu não. Cung cấp bằng sữa mẹ.

Chuyển hóa

Amlodipin trải qua chậm, nhưng chuyển hóa rộng (90%) ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động, tác dụng bị lộ “đầu tiên vượt qua” qua gan. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý lâm sàng đáng kể.

Khấu trừ

Sau một liều duy nhất uống của T_1/2 Nó thay đổi giữa 31 đến 48 không, khi bổ nhiệm lại T_1/2 khoảng 45 không. Về 60% liều uống được bài tiết trong nước tiểu chủ yếu là các chất chuyển hóa, 10% – ở dạng không đổi, 20-25% – với phân. Tổng giải phóng mặt bằng của amlodipine 0.116 ml / sec / kg (7 ml / phút / kg, 0.42 L / h / kg).

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Bệnh nhân cao tuổi (cao cấp 65 năm) loại bỏ các amlodipine chậm lại (t_1/2 – 65 không) so với bệnh nhân trẻ, Tuy nhiên, sự khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng. Bệnh nhân suy gan dự kiến ​​sẽ kéo dài T_1/2, và phân tích lũy thuốc kéo dài trong cơ thể cao hơn (t_1/2 – đến 60 không).

Suy thận không có ảnh hưởng đáng kể dược động học của amlodipin.

Khi thẩm tách máu không loại bỏ.

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch (như đơn trị liệu hoặc kết hợp với thuốc hạ huyết áp khác: Thuốc lợi tiểu, beta-blockers, Chất ức chế ACE);

- Đau thắt ngực ổn định, đau thắt ngực vasospastic (Prinzmetal đau thắt ngực) (như đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc khác antianginal).

Liều dùng phác đồ điều trị

Các loại thuốc được quy định trong.

Khi điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực Lượng ban đầu 5 mg 1 thời gian / ngày. Nếu cần thiết, có thể tăng liều đến tối đa là 10 mg 1 thời gian / ngày. Tại tăng huyết áp liều duy trì có thể 5 mg / ngày.

Tại đau thắt ngực vasospastic (Prinzmetal đau thắt ngực) – 5-10 mg / ngày 1 tiếp nhận.

Không bạn muốn thay đổi liều lượng, trong khi các cuộc hẹn với thuốc lợi tiểu thiazide, beta-blockers và các chất ức chế ACE.

Không bạn muốn thay đổi liều ở bệnh nhân suy thận.

Trong Bệnh nhân suy gan, bệnh nhân cao tuổi liều ban đầu tăng huyết áp có thể 2.5 mg.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: nhịp tim, khó thở, giảm đáng kể huyết áp, chết ngất, vasculitis, sưng tấy (sưng mắt cá chân và bàn chân), xả; hiếm – loạn nhịp tim (nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất, rung nhĩ), đau ngực, hạ huyết áp thế đứng; trong một số trường hợp – phát triển hoặc đợt cấp của suy tim sung huyết, arrythmia, đau nửa đầu.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, chóng mặt, mệt, buồn ngủ, thay đổi tâm trạng, co giật; hiếm – mất ý thức, gipesteziya, căng thẳng, dị cảm, sự run rẩy, sự chóng mặt, chứng suy nhược, tình trạng bất ổn, mất ngủ, phiền muộn, những giấc mơ lạ; trong một số trường hợp – mất điều hòa, lạt lẽo, ažitaciâ, chứng hay quên.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, hiếm – tăng men gan và vàng da (do ứ mật), viêm tụy, khô miệng, đầy hơi trong bụng, giperplaziya đúng, táo bón hoặc tiêu chảy; trong một số trường hợp – vị viêm, tăng sự thèm ăn.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – thamuria, mót rặn, tiểu đêm; trong một số trường hợp – dizurija, polyuria.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: hiếm – rối loạn chức năng tình dục (incl. giảm hiệu lực), gynecomastia.

Phản ứng cho da liễu: trong một số trường hợp – dermatoxerasia, rụng tóc, viêm da, ban xuất huyết, livor.

Phản ứng dị ứng: ngứa, phát ban (trong t. không. эritematoznaya, phát ban dát sần, nổi mề đay), phù mạch.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – đau khớp, khớp, chứng nhứt gân (sử dụng kéo dài); trong một số trường hợp – Nhược cơ.

Chuyển hóa: hiếm – poliurikemiya, tăng / giảm trọng lượng cơ thể, giperglikemiâ, tăng tiết mồ hôi, khát nước; trong một số trường hợp – mồ hôi dính lạnh.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Từ các giác quan: hiếm – mờ mắt, nhìn đôi, bịnh đau mắt, đau mắt, tiếng ù tai, parosmija, dysgeusia, ccomodation, khô mắt.

Các hệ thống hô hấp: hiếm – chứng khó thở, mũi chảy máu, ho, viêm mũi.

Khác: hiếm – đau lưng.

Chống chỉ định

- Hạ huyết áp nặng;

- Collapse;

- Sốc tim;

- Đau thắt ngực không ổn định (trừ đau thắt ngực Prinzmetal);

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

- Quá mẫn với amlodipine và các dẫn xuất dihydropyridine khác.

TỪ chú ý dùng cho bệnh nhân chức năng gan bất thường, SSS (vыrazhennaya nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh), suy tim mạn tính, mất bù, trong từ nhẹ tới vừa hạ huyết áp, Hẹp động mạch chủ, Hẹp van hai lá, Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, trong nhồi máu cơ tim cấp (và cho 1 tháng sau đó), bệnh tiểu đường, hồ sơ lipid, ở bệnh nhân cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong thai kỳ và cho con bú (cho con bú).

Thận trọng

Trong thời gian điều trị là cần thiết để kiểm soát trọng lượng cơ thể, lượng natri, bạn phải gán chế độ ăn uống thích hợp.

Nó là cần thiết để duy trì lần vệ sinh răng miệng thường xuyên và đến nha sĩ (để ngăn chặn cơn đau, krovotochivosti và giperplazii đúng).

Phác đồ liều cho bệnh nhân cao tuổi là cùng, cũng như cho các bệnh nhân ở các nhóm tuổi khác.

Bằng cách tăng liều dùng nên được theo dõi chặt chẽ bệnh nhân cao tuổi.

Mặc dù thiếu các thuốc chẹn kênh canxi rút chậm, trước khi chấm dứt điều trị được đề nghị giảm dần liều.

Amlodipin không có tác dụng trên nồng độ trong huyết tương của kali, Glucose, TG, tổng số cholesterol, LDL, A xít uric, creatinine và urea nitrogen.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Hiệu quả của amlodipine trên khả năng lái xe hay vận hành máy móc Không có thông báo. Tuy nhiên, một số bệnh nhân, tốt nhất là vào đầu điều trị, có thể gặp buồn ngủ hoặc chóng mặt. Nếu điều này xảy ra, bệnh nhân cần phải đề phòng đặc biệt trong các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng.

Quá liều

Các triệu chứng: giảm đáng kể huyết áp, nhịp tim nhanh, chrezmernaya perifericheskaya giãn mạch.

Điều trị: rửa dạ dày, hẹn của than hoạt tính, Để duy trì các chức năng của hệ tim mạch, hiệu suất điều khiển của tim và phổi, chân tay vị trí cao, kontroly Ock, chứng đái nhiều. Để khôi phục trương lực mạch máu – sử dụng các thuốc co mạch (trong trường hợp không có chống chỉ định sử dụng); để loại bỏ các hậu quả của sự ức chế kênh canxi - in / trong phần giới thiệu của canxi gluconate. Lọc máu nyeeffyektivyen.

Tương tác thuốc

Các chất ức chế quá trình oxy hóa của microsome làm tăng nồng độ trong huyết tương của amlodipine, tăng nguy cơ tác dụng phụ, và gây cảm ứng men gan microsome – giảm.

Giảm tác dụng hạ huyết áp của amlodipin nguyên nhân NSAIDs, đặc biệt là indomethacin (giữ natri và tắc nghẽn tổng hợp prostaglandin bởi thận), alpha adrenostimulyatorov, Estrogen (giữ natri), giao cảm.

Và thiazide “vòng” Lợi tiểu, beta-blockers, verapamil, Chất ức chế ACE và nitrat tăng tác dụng hạ huyết áp và antianginal.

Amiodarone, quinidine, alpha₁-adrenoblokatorы, thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh) và thuốc chẹn kênh calci chậm có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của amlodipin.

Không có tác dụng trên các thông số dược động học của digoxin và warfarin.

Cimetidine không có ảnh hưởng trên farmakokinetiku amlodipine.

Trong một ứng dụng doanh với lithium có thể đạt được những biểu hiện của nhiễm độc thần kinh (buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, mất điều hòa, sự run rẩy, tiếng ồn trong tai).

Canxi có thể làm giảm tác dụng của thuốc chẹn kênh calci chậm.

Prokaynamyd, quinidin và các thuốc khác, gây kéo dài khoảng QT, tăng cường hiệu lực co bóp tiêu cực và có thể làm tăng nguy cơ kéo dài đáng kể khoảng QT.

Nước ép bưởi có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của amlodipine, Tuy nhiên, sự sụt giảm này là quá nhỏ, mà không làm thay đổi đáng kể hiệu quả của amlodipine.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, khô, nơi tối ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.