AKTAPAROKSETİN

Vật liệu hoạt động: Paroxetine
Khi ATH: N06AB05
CCF: Thuốc chống trầm cảm
ICD-10 mã (lời khai): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Nhà chế tạo: ACTAVIS GROUP hf. (Iceland)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, giống hình hột đậu, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, với một dòng chữ “P” trên một mặt và “20” – nữa.

Tá dược: magiê stearate 2255, tinh bột carboxymethyl natri, маннитол DC, microcrystalline cellulose, эудрагит Е100 (methyl methacrylate, methacrylate dimetylaminoetyl và butyl methacrylate copolymer), Opadry АМВ белый (dung dịch nước): rượu polyvinyl phần thủy phân, Titanium dioxide (E171), hoạt thạch, indigokarmin (E132), lecithin đậu nành (E322), Xanthan Gum (E415).

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills, Film-tráng màu xanh, tròn, giống hình hột đậu, с риской на одной стороне и надписью “P30” – nữa.

Tá dược: magiê stearate 2255, tinh bột carboxymethyl natri, маннитол DC, microcrystalline cellulose, эудрагит Е100 (methyl methacrylate, methacrylate dimetylaminoetyl và butyl methacrylate copolymer), Opadry AMB синий (dung dịch nước): rượu polyvinyl phần thủy phân, Titanium dioxide (E171), hoạt thạch, indigokarmin (E132), lecithin đậu nành (E322), Xanthan Gum (E415), màu, hoàng hôn màu vàng (E110), thuốc nhuộm màu vàng quinoline (E104).

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống trầm cảm. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Paroxetine có ái lực thấp cho m-holinoretseptorov. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, một₂, b-адренорецепторам, và cho dopamine, 5-HT₁ như, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Receptor.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, paroxetine prinimayushtih, chứng minh, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, nó không gây ra một sự thay đổi đáng kể trong huyết áp, Nhịp tim và EEG.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Dược

Hấp thu

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Chuyển hóa trong “đầu tiên vượt qua” qua gan.

Tác dụng lâm sàng của paroxetine (tác dụng phụ và hiệu quả của) không tương quan với nồng độ của nó trong huyết tương.

Phân phát

C_ss Nó được thực hiện bởi 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Paroxetine được phân phối rộng rãi trong các mô, và tính toán cho thấy dược, chỉ 1% nó hiện diện trong huyết tương.

Chuyển hóa

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “đầu tiên vượt qua” qua gan, số tiền, определяемое в системном кровотоке, ít hơn, которое абсорбируется из ЖКТ. Sau khi tăng liều paroxetin hay đa liều, tăng khi tải trọng trên cơ thể, một hiệu ứng hấp thụ một phần “đầu tiên vượt qua” thông qua việc giải phóng mặt bằng plasma gan và giảm paroxetine. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, mà chỉ có thể được quan sát thấy ở những bệnh nhân, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Khấu trừ

t_1/2 thay đổi, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% mật.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Bệnh nhân cao tuổi, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Lời khai

- Tất cả các loại trầm cảm (incl. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

-rối loạn hoảng loạn, trong t. không. với chứng sợ khoảng trống;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

- Rối loạn lo âu lan toả;

- Điều trị PTSD.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống 1 thời gian / ngày, buổi sáng, trong khi ăn. Nuốt toàn bộ máy tính bảng, uống nước.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Đến лечения депрессий liều thuốc quy định 20 mg 1 thời gian / ngày. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / ngày, liều tối đa hàng ngày – 50 mg.

Tại chứng rối loạn ám ảnh cưỡng chế начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / ngày, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / ngày, nếu cần thiết, có thể tăng liều đến 60 mg / ngày.

Tại rối loạn hoảng sợ Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / ngày (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / ngày. Liều tối đa – 50 mg / ngày.

Tại социально-тревожных расстройствах/социофобии Liều khởi đầu là 20 mg / ngày, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / ngày. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Tại посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / ngày. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / ngày. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Tại генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / ngày.

Tại thận và / hoặc suy gan Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là 20 mg.

Đến bệnh nhân cao tuổi Liều dùng hàng ngày không nên vượt quá 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Tác dụng phụ

CNS: buồn ngủ, sự run rẩy, chứng suy nhược, mất ngủ, chóng mặt, mệt, co giật, rối loạn ngoại tháp, hội chứng serotonin, ảo giác, làm điên, nhầm lẫn, ažitaciâ, báo động, mất nhân cách, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, dị cảm, giảm khả năng tập trung.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, chứng nhứt gân, Nhược cơ, mioclonia, миопатический синдром.

Từ các giác quan: khiếm thị, thay đổi trong hương vị.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: нарушения половой функции (incl. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

Từ hệ thống tiết niệu: bí tiểu, đi tiểu nhiều.

Từ hệ thống tiêu hóa: giảm sự thèm ăn, buồn nôn, nôn, khô miệng, táo bón hoặc tiêu chảy; hiếm – viêm gan.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp thế đứng.

Phản ứng dị ứng: phát ban, nổi mề đay, bầm máu, ngứa, phù mạch.

Khác: tăng tiết mồ hôi, giponatriemiya, vi phạm các tiết ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, viêm mũi.

Chống chỉ định

- Tiếp nhận đồng thời các thuốc ức chế MAO và giai đoạn đến 14 ngày sau khi huỷ của họ;

- Sử dụng đồng thời thioridazine;

- chứng động kinh không ổn định;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, góc đóng cửa tăng nhãn áp, tăng sản tuyến tiền liệt, mania, патологии сердца, động kinh, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, bệnh nhân cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (cho con bú).

Thận trọng

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, ma túy được quy định cẩn thận.

Лечение пароксетином назначают через 2 tuần sau khi các chất ức chế MAO.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Bệnh nhân cần được thông báo, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Tuy nhiên, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. Trong khi điều trị, bệnh nhân nên ngưng hoạt động các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn nôn, giãn đồng tử, cơn sốt, tăng huyết áp, đau đầu, co thắt cơ bắp không tự nguyện, ažitaciâ, lo ngại, xoang nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, узловой ритм; hiếm – sự áp bức của ý thức đến hôn mê (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Điều trị: rửa dạ dày, Than hoạt tính, điều trị simptomaticheskaya. Không có thuốc giải độc đặc.

Tương tác thuốc

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, phenytoin, thuốc chống đông máu, thuốc chống trầm cảm ba vòng, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Khi dùng đồng thời với các thuốc, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, thuốc chống trầm cảm ba vòng, Axit acetylsalicylic, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.