AKRIDILOL

Vật liệu hoạt động: Karvedilol
Khi ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, I50.0
Nhà chế tạo: Nhà máy hóa chất-dược phẩm AKRIKHIN Công ty cổ phần (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills Valium, một khía cạnh và Valium, từ màu trắng sang màu trắng với Valium một bóng màu, cho phép dễ dàng marbling.

Tá dược: лудипресс ЛЦЕ (lactose, povidone), sodium starch glycolat (sodium carboxymethyl), magiê stearate.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.

Pills квадратные с округленными углами, giống hình hột đậu, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – nữa, từ màu trắng sang màu trắng với Valium một bóng màu, cho phép dễ dàng marbling.

Tá dược: лудипресс ЛЦЕ (lactose, povidone), sodium starch glycolat (sodium carboxymethyl), magiê stearate.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.

Pills Hình trái xoan, giống hình hột đậu, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” trên một mặt, từ màu trắng sang màu trắng với Valium một bóng màu, cho phép dễ dàng marbling.

Tá dược: лудипресс ЛЦЕ (lactose, povidone), sodium starch glycolat (sodium carboxymethyl), magiê stearate.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Alpha- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– и một₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, hiệu lực antianginal và chống loạn nhịp. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, có đặc tính ổn định màng. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, gây giảm hoạt động renin huyết tương. Bằng cách chặn các thụ thể α-adrenergic, thuốc có thể gây giãn mạch ngoại biên, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, tăng phân suất tống máu của tâm thất trái và giảm kích thước của nó.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, natri và magiê trong huyết tương.

Nó có tác dụng chống oxy hóa, устраняя свободные кислородные радикалы.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống nhanh chóng hấp thụ từ carvedilol đường tiêu hóa. Có tính ưa ẩm cao. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 1-1.5 không. Khả dụng sinh học – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Phân phát

Protein huyết 95-99%.

Carvedilol qua hàng rào nhau thai, bài tiết trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan để tạo thành một số chất chuyển hóa có hoạt tính; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “đầu tiên vượt qua” qua gan. Các chất chuyển hóa có tác dụng ngăn chặn chất chống oxy hóa và adrenoceptor rõ rệt..

Khấu trừ

t_1/2 là 6-10 không.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Trong trường hợp chức năng thận bị suy giảm, các thông số dược động học của carvedilol không thay đổi đáng kể.. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “đầu tiên vượt qua” qua gan.

Carvedilol chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng..

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Suy tim sung huyết (trong một liệu pháp kết hợp);

- CHD: đau thắt ngực ổn định.

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại tăng huyết áp начальная доза для Người lớn là 6.25-12.5 mg / ngày cho 2 ngày. Затем назначают по 25 mg / ngày 1 thời gian / ngày vào buổi sáng. Nếu cần thiết, sau khi 14 дней можно еще повысить дозу в 2 thời gian. Liều tối đa hàng ngày là 50 mg 1 thời gian / ngày (возможно в 2 thú nhận).

Tại CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 thời gian / ngày cho người đầu tiên 2 ngày điều trị, sau đó – qua 25 mg 2 lần / ngày. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 tuần điều trị, có thể tăng liều 2 thời gian. Liều tối đa hàng ngày là 100 mg (qua 50 mg 2 lần / ngày).

Tại suy tim mạn tính điều trị bắt đầu với liều 3.125 mg 2 lần / ngày cho 2 tuần. Với khả năng dung nạp tốt, liều lượng được tăng lên trong khoảng thời gian ít nhất 2 tuần trước 6.25 mg 2 lần / ngày, sau đó trước khi 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 lần / ngày. Nên tăng liều đến mức tối đa, dung nạp tốt bởi bệnh nhân. Trong Bệnh nhân cân nặng ít hơn 85 ki-lô-gam целевая доза составляет 50 mg / ngày; trong bệnh nhân nặng hơn 85 ki-lô-gam целевая доза составляет 75-100 mg / ngày.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, uống một lượng nhỏ chất lỏng.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chóng mặt, đau đầu (thông thường, не сильные и в начале лечения), mất ý thức, Nhược cơ (thường xuyên hơn vào đầu điều trị), mệt mỏi, phiền muộn, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.

Hệ tim mạch: nhịp tim chậm, hạ huyết áp thế đứng, Phong tỏa AV độ II và III; hiếm – нарушение периферическою кровообращения, tiến triển của suy tim (trong thời gian tăng liều), phù chi dưới, đau thắt ngực, giảm đáng kể huyết áp.

Từ hệ thống tiêu hóa: khô miệng, buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón, nôn, đau bụng, ăn mất ngon, tăng transaminase gan.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Chuyển hóa: tăng cân, vi phạm chuyển hóa carbohydrate.

Phản ứng dị ứng: các phản ứng dị ứng da (phát ban, nổi mề đay, ngứa, phát ban), đợt cấp của bệnh vẩy nến, nghẹt mũi.

Các hệ thống hô hấp: khó thở và co thắt phế quản (ở những bệnh nhân dễ mắc).

Khác: mờ mắt, giảm chảy nước mắt, các triệu chứng giống cúm, chikhaniye, chứng nhứt gân, đau khớp, đau ở tay chân, claudication không liên tục; hiếm – vi phạm lần đi tiểu, suy giảm chức năng thận.

Chống chỉ định

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Suy gan nặng;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya nhịp tim chậm (ít hơn 50 u. / min);

- SSS;

- Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu dưới 85 mm Hg. Art.);

- Sốc tim;

- COPD;

- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

- mẫn cảm với carvedilol hoặc các thành phần khác của thuốc.

TỪ chú ý следует применять препарат при стенокардии Принцметала, nhiễm độc giáp, bệnh mạch máu ngoại biên tắc, pheochromocytoma, psoriaze, suy thận, AV-блокаде tôi степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, bệnh tiểu đường, gipoglikemii, phiền muộn, Nhược cơ.

Mang thai và cho con bú

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng carvedilol..

Thận trọng

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, trong khi 1-2 tuần.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, đặc biệt là người cao tuổi, có thể có sự giảm huyết áp quá mức, chủ yếu là khi đứng lên. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, sự xuất hiện của phù nề. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, dẫn xuất của phenylalkylamin (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Nên theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân suy thận mãn tính., артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Bệnh nhân, использующим контактные линзы, cần được xem xét, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Trong thời gian điều trị nên tránh uống rượu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Tránh các hoạt động khác, liên quan đến nhu cầu tập trung chú ý cao và phản ứng tâm lý nhanh chóng.

Quá liều

Các triệu chứng: giảm huyết áp (kèm theo chóng mặt hoặc ngất xỉu, huyết áp tâm thu dưới đây 80 mmHg.), nhịp tim chậm. Có thể gây khó thở do co thắt phế quản và nôn. Trong trường hợp nghiêm trọng, sốc tim có thể xảy ra., suy hô hấp, nhầm lẫn, rối loạn dẫn truyền.

Điều trị: Điều trị triệu chứng. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, nếu cần – trong phòng chăm sóc đặc biệt. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinephrine, norepinephrine).

Tương tác thuốc

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, có tác dụng hạ huyết áp (nitrat).

Với việc sử dụng kết hợp carvedilol và diltiazem, rối loạn dẫn truyền tim và rối loạn huyết động có thể phát triển..

Các chất ức chế quá trình oxy hóa của microsome (cimetidine) tăng, và cuộn cảm dùng (phenobarbital, rifampicin) làm suy yếu tác dụng hạ huyết áp của carvedilol.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, trong khi các triệu chứng của hạ đường huyết (đặc biệt là nhịp tim nhanh) có thể được che đậy, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Các chế phẩm, giảm hàm lượng catecholamine (reserpin, Các chất ức chế MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Với việc sử dụng đồng thời cyclosporine, nồng độ của chất sau tăng lên (khuyến cáo điều chỉnh liều cyclosporine hàng ngày).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, bảo vệ khỏi ánh sáng, tầm với của trẻ em, ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.