AGALATES

Vật liệu hoạt động: Kaʙergolin
Khi ATH: G02CB03
CCF: Các chất ức chế bài tiết prolactin
ICD-10 mã (lời khai): D35.2, E22.1, N91
Nhà chế tạo: IVAX Dược phẩm s.r.o. (Cộng Hòa Séc)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills trắng, bằng phẳng, Hình trái xoan, với một khía cạnh và Valium về một bên, Khắc “0.5” một mặt, rủi ro và “CBG” với nhau.

Tá dược: lactose, L ЛЕЙЦИН, magiê stearate (E572).

2 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.
8 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Dopaminovykh thụ agonist. Kaʙergolin – tổng hợp ancaloit ergot, dẫn xuất ergoline, chất chủ vận dopamine tác dụng kéo dài, chất ức chế tiết prolactin. Cơ chế hoạt động của cabergoline liên quan đến việc kích thích các thụ thể dopamine trung tâm của vùng dưới đồi.. Ở liều cao hơn, hơn mức cần thiết để ngăn chặn sự tiết prolactin, thuốc gây ra hiệu ứng dopaminergic trung ương, do sự kích thích của dopamine D₂-thụ. Tác dụng của thuốc phụ thuộc vào liều lượng. Sự giảm mức prolactin trong máu thường được quan sát thấy thông qua 3 h và duy trì trong một 2-3 tuần, liên quan đến vấn đề này, để ngăn chặn sự tiết sữa, thường chỉ cần dùng một liều duy nhất của thuốc là đủ. Trong điều trị tăng prolactin máu, hàm lượng prolactin trong máu được bình thường hóa thông qua 2-4 tuần sử dụng thuốc với liều lượng hiệu quả. Mức prolactin bình thường có thể tồn tại trong vài tháng sau khi ngừng thuốc..

Cabergoline có tác dụng chọn lọc cao và không ảnh hưởng đến sự bài tiết cơ bản của các hormone tuyến yên khác và cortisol.. Tác dụng dược lực học duy nhất, không liên quan đến hành động điều trị, là giảm huyết áp. Tác dụng hạ huyết áp tối đa thường phát triển sau 6 h sau một liều duy nhất của thuốc; mức độ giảm huyết áp và tần suất của tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều lượng.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống, cabergoline được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa.. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 0.5-4 không. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thụ hoặc phân phối của cabergoline..

Dược động học là tuyến tính tùy thuộc vào liều lượng 7 mg / ngày.

Phân phát

Ràng buộc của cabergoline (ở nồng độ 0.1-10 ng / ml) với protein huyết tương là 41-42%.

Chuyển hóa

Chất chuyển hóa Cabergoline được tìm thấy trong nước tiểu: 6-allyl-8β-carboxy-ergoline với số lượng 4-6% liều, cũng như ba chất chuyển hóa khác có tổng hàm lượng nhỏ hơn 3%.

Tất cả các chất chuyển hóa ở mức độ thấp hơn nhiều (so với cabergoline) ức chế sự tiết prolactin.

Khấu trừ

Cabergoline có chữ T dài_1/2. t_1/2 trong tình nguyện viên khỏe mạnh là 63-68 không, t_1/2 ở những bệnh nhân bị tăng prolactin máu là 79-115 không. Với T_1/2 trạng thái cân bằng đạt được thông qua 4 trong tuần.

Tìm thấy trong nước tiểu và phân, tương ứng, 18% và 72% liều. Hàm lượng cabergoline không thay đổi trong nước tiểu là 2-3%.

Lời khai

- ức chế tiết sữa sau sinh sinh lý (chỉ vì lý do y tế);

- ức chế tiết sữa đã được thiết lập (chỉ vì lý do y tế);

- vi phạm, liên quan đến tăng prolactin máu (bao gồm các rối loạn chức năng như vô kinh, spanomenorrhea, anovulation, galactorrhea);

— prolaktinsekretiruûŝie tuyến yên adenoma (Micro- và makroprolaktinomy);

- tăng prolactin máu vô căn.

Liều dùng phác đồ điều trị

Cabergoline được dùng bằng đường uống, tốt nhất là với thức ăn..

Tại điều trị rối loạn, liên kết với giperprolaktinemiei, Liều khởi đầu khuyến cáo là 500 mcg mỗi tuần 1 hoặc 2 thú nhận (ví dụ:, thứ hai và thứ năm). Liều được tăng dần, thông thường 500 mcg mỗi tuần trong khoảng thời gian 1 một tháng trước khi đạt được hiệu quả điều trị tối ưu. Liều duy trì – 1 mg / tuần (0.25-2 mg / tuần); trong một số trường hợp được chọn ở những bệnh nhân bị tăng prolactin máu – đến 4.5 mg / tuần.

Khi sử dụng thuốc với liều lượng trên 1 mg / tuần, nên chia liều hàng tuần thành 2 hoặc nhiều liều lượng tùy thuộc vào sự dung nạp.

Đến ức chế tiết sữa liều khuyến cáo – 1 mg một lần trong lần đầu tiên 24 h sau khi sinh con.

Đưa ra các chỉ định sử dụng, kinh nghiệm với cabergoline bệnh nhân cao tuổi có hạn. Dữ liệu có sẵn cho thấy không có rủi ro cụ thể.

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn thường phụ thuộc vào liều lượng và giảm dần khi giảm dần..

Ức chế tiết sữa: các sự kiện bất lợi phát triển trong khoảng 14% bệnh nhân. Thường xuyên nhất: giảm huyết áp (12%), chóng mặt (6%) và đau đầu (5%). Với điều trị lâu dài, tần suất của những tác động này tăng lên 70%.

Tần suất của các phản ứng bất lợi được đại diện bởi các phân cấp sau đây: thường (≥1 / 100, <1/10), đôi khi (≥1 / 1000, <1/100), hiếm (≥1 / 10 000, <1/1000).

Từ hệ thống thần kinh: thường – phiền muộn, nhức đầu và chóng mặt, dị cảm, cảm thấy mệt, buồn ngủ.

Hệ tim mạch: thường – huyết áp thấp, tăng nhịp tim và đau ngực; đôi khi – chảy máu cam; hiếm – xỉu.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau dạ dày, vị viêm, táo bón; hiếm – chức năng gan bất thường.

Da và mô dưới da: thường – đỏ bừng mặt.

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: đôi khi – gemianopsiya.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – chuột rút ở các ngón tay và cơ bắp chân.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phát ban da.

Hạ huyết áp (tâm thu nhiều hơn 20 mm Hg. Điều khoản. và tâm trương hơn 10 mm Hg. Art.) quan sát thấy thông qua 3-4 ngày sau một liều cabergoline duy nhất với liều lượng 1 mg ở phụ nữ sau sinh.

Các sự kiện bất lợi thường phát triển trong vòng hai tuần đầu tiên, sau đó giảm hoặc biến mất. Ngừng thuốc do tác dụng phụ được yêu cầu trong 3% trường hợp.

giám sát Postmarketingovoe

Điều trị bằng Cabergoline có liên quan đến tình trạng buồn ngủ ban ngày quá mức và các cơn buồn ngủ đột ngột., đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson.

Có báo cáo về việc tăng ham muốn tình dục ở bệnh nhân Parkinson khi điều trị bằng thuốc chủ vận dopamine., kể cả cabergoline, đặc biệt là ở liều cao. Tràn dịch màng phổi cũng đã được báo cáo khi điều trị bằng cabergoline., plyevralinyi xơ, valvulopatyya, rối loạn hô hấp (incl. suy hô hấp).

Chống chỉ định

- tăng huyết áp sau sinh hoặc không kiểm soát được;

- Gan nặng;

- tác dụng phụ của phổi, chẳng hạn như viêm màng phổi hoặc xơ hóa (incl. lịch sử), liên quan đến chất chủ vận dopamine;

- loạn thần (incl. lịch sử) hoặc rủi ro phát triển chúng;

- mang thai và tiền sản giật và sản giật phát triển dựa trên nền tảng của nó;

- Cho con bú (cho con bú);

- quá mẫn cảm với cabergoline, ancaloit ergot khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Hiệu quả và độ an toàn của cabergoline ở trẻ em dưới 16 nhiều năm không học.

TỪ chú ý nên được kê đơn ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch, hạ huyết áp, Hội chứng Raynaud, loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa, ở những bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối hoặc đang chạy thận nhân tạo, bệnh nhân cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong thai kỳ và cho con bú (cho con bú).

Mang thai nên được loại trừ trước khi bắt đầu dùng thuốc.. Nên tránh mang thai ít nhất 1 vài tháng sau khi ngừng điều trị. Có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai., nhận được trong lần đầu tiên 8 vài tuần sau khi thụ thai. Cabergoline không liên quan đến việc tăng nguy cơ phá thai., sinh non, đa thai hoặc rối loạn bẩm sinh. Không có dữ liệu nào khác nhận được cho đến nay.

IN nghiên cứu thực nghiệm trên động vật về tác dụng phụ trực tiếp hoặc gián tiếp của cabergoline trong quá trình mang thai, phát triển của phôi thai / thai nhi, sinh con hoặc sự phát triển sau khi sinh không được phát hiện.

Do kinh nghiệm hạn chế với cabergoline trong thai kỳ, khi lập kế hoạch, nên ngừng thuốc. Nếu có thai trong khi điều trị, nên ngừng sử dụng cabergoline ngay lập tức.. Do khả năng mở rộng của khối u đã có từ trước, nên theo dõi các dấu hiệu tăng tuyến yên ở phụ nữ có thai..

Vì cabergoline ức chế tiết sữa, thuốc không nên được đưa cho các bà mẹ, ai thích nuôi con bằng sữa mẹ hơn. Trong thời gian điều trị bằng cabergoline, nên ngừng cho con bú..

Thận trọng

Để mở lọ, nhấn nắp trước, sau đó biến nó, như được hiển thị trên trang bìa. Không lấy viên nang silica gel ra khỏi lọ và không ăn.

Có một số dữ liệu hạn chế về hiệu quả và độ an toàn của cabergoline ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.. Dược động học của cabergoline không thay đổi đáng kể ở người suy thận vừa hoặc nặng., không được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối hoặc chạy thận nhân tạo. Do đó, thuốc nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân như vậy..

Ảnh hưởng của rượu lên khả năng dung nạp cabergoline tổng thể vẫn chưa được thiết lập..

Cabergoline có thể gây hạ huyết áp có triệu chứng, đặc biệt là khi dùng chung với thuốc, huyết áp thấp. Nên đo huyết áp thường xuyên trong thời gian đầu 3-4 ngày sau khi bắt đầu điều trị.

Tăng prolactin máu liên quan đến vô kinh và vô sinh có thể liên quan đến khối u tuyến yên., do đó, trước khi bắt đầu điều trị bằng cabergoline, cần tìm ra nguyên nhân gây tăng prolactin máu..

Nên kiểm tra hàm lượng prolactin trong huyết thanh hàng tháng, vì sau khi đạt được một chế độ điều trị hiệu quả, mức prolactin bình thường được duy trì cho 2-4 tuần.

Tăng prolactin máu thường tái phát sau khi ngừng thuốc.. Tuy nhiên, một số bệnh nhân bị giảm nồng độ prolactin liên tục trong vài tháng..

Cabergoline phục hồi sự rụng trứng và khả năng sinh sản ở phụ nữ bị thiểu năng sinh dục tăng prolactin máu. Vì có thể mang thai trước khi có kinh trở lại, các xét nghiệm mang thai được khuyến khích trong thời kỳ vô kinh, và sau khi phục hồi chu kỳ kinh nguyệt – trong mọi trường hợp, chúng bị trì hoãn nhiều hơn 3 ngày. Đàn bà, ai không muốn mang thai, khuyến cáo sử dụng các biện pháp tránh thai không chứa nội tiết tố hiệu quả trong và sau khi điều trị bằng cabergoline. Đàn bà, lập kế hoạch mang thai, Khuyến cáo nên thụ thai không sớm hơn 1 tháng sau khi ngừng thuốc. Ở một số bệnh nhân, chu kỳ rụng trứng vẫn tồn tại cho 6 vài tháng sau khi ngừng thuốc.

Với việc sử dụng cabergoline lâu dài, giống như các dẫn xuất ergot khác, có thể có tràn dịch màng phổi / xơ phổi và tổn thương van tim. Đôi khi những hiện tượng này được quan sát thấy ở những bệnh nhân, trước đó đã điều trị bằng thuốc chủ vận dopamine ergot. Việc hủy bỏ cabergoline trong trường hợp phát triển bệnh lý này dẫn đến cải thiện tình trạng của bệnh nhân..

Khi các triệu chứng lâm sàng mới từ hệ hô hấp xuất hiện, nên soi phổi bằng phương pháp soi phổi.. ESR tăng ở bệnh nhân tràn dịch màng phổi / xơ hóa, Về vấn đề này, với ESR tăng mà không có dấu hiệu lâm sàng rõ ràng, cũng nên thực hiện kiểm tra X quang.

Có thể xảy ra tình trạng buồn ngủ và mất ngủ đột ngột khi sử dụng cabergoline., đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson. Ngủ gật đột ngột trong các hoạt động hàng ngày, phát triển trong một số trường hợp không có tiền chất, quý hiếm.

Các thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân có dạng di truyền hiếm gặp của galactose không dung nạp, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng cabergoline.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Cabergoline làm giảm huyết áp, có thể cản trở tốc độ phản ứng ở một số bệnh nhân. Điều này phải được tính đến trong các tình huống, đòi hỏi phải tập trung sự chú ý, chẳng hạn như lái xe ô tô hoặc vận hành máy móc. Bệnh nhân cần được hướng dẫn cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc..

Bệnh nhân, những người đã từng bị buồn ngủ và / hoặc các cơn đột ngột buồn ngủ khi đang điều trị bằng cabergoline, phải kiềm chế không lái xe ô tô hoặc những thứ khác, hoạt động liên quan đến rủi ro, khi thời gian phản ứng bị suy giảm có thể khiến họ và những người khác có nguy cơ bị thương nặng hoặc tử vong. Đôi khi nên giảm liều lượng hoặc hủy bỏ thuốc.

Preclinical an toàn dữ liệu

Như được thể hiện trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, Cabergoline an toàn trên phạm vi liều rộng và không gây quái thai., tác dụng gây đột biến hoặc gây ung thư.

Quá liều

Thông tin về các loại thuốc dùng quá liều không có. Dựa trên kết quả thí nghiệm trên động vật, có thể được mong đợi để xuất hiện triệu chứng, do quá kích thích các thụ thể dopamine: buồn nôn, nôn, giảm huyết áp, rối loạn ý thức / rối loạn tâm thần hoặc ảo giác.

Điều trị: theo chỉ định, các biện pháp cần được thực hiện để phục hồi huyết áp. Vả lại, với các triệu chứng thần kinh trung ương nghiêm trọng (ảo giác) thuốc đối kháng dopamine có thể được yêu cầu.

Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của kháng sinh macrolide lên nồng độ cabergoline trong huyết tương khi sử dụng cùng nhau vẫn chưa được nghiên cứu.. Với khả năng tăng mức cabergoline, Thuốc không được khuyến khích sử dụng kết hợp với macrolide.

Cơ chế hoạt động của cabergoline có liên quan đến việc kích thích trực tiếp các thụ thể dopamine., do đó, nó không nên được sử dụng kết hợp với các chất đối kháng thụ thể dopamine (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide).

Không có thông tin về tương tác của cabergoline với các ancaloit ergot khác., Tuy nhiên, không khuyến khích sử dụng lâu dài sự kết hợp này.

Xem xét dược lực học của cabergoline (hành động hạ huyết áp), tương tác thuốc phải được tính đến, huyết áp thấp.

Trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân Parkinson, không tìm thấy tương tác dược động học với levodopa hoặc selegiline..

Tương tác dược động học với các thuốc khác không thể được dự đoán dựa trên thông tin có sẵn về chuyển hóa của cabergoline..

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, tầm với của trẻ em, trong lọ ban đầu đậy kín ở nhiệt độ không quá 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.