Estradiol

Ne zaman ATH:
G03CA03

Karakteristik.

Estradiol - hormonal östrojenik ajan (17b- эстрадиол), aynı эndogennomu эstradiolu, yumurtalıklar tarafından üretilen (Vücut kadınlarda meydana, başlangıç İlk adet dönemi ve menopoz ile biten). Sentetik östradiol - Bir beyaz kristal toz. Su içinde pratik olarak çözülmez; Alkol kolayca çözünür; aseton içinde çözünür, dioksan ve diğer organik çözücüler,; bitkisel yağlarda çözünür. Moleküler Ağırlık 272,37.

Estradiol hemihidrat ve esterleri biçiminde kullanılmış tıbbi uygulamada (benzoat, dipropionat).

Эstradiola benzoat - kararlı vozduhe; alkolde çözünür, aseton, dioksane, eter içinde az çözünür, bitkisel yağlar; moleküler Ağırlık 376,49.

Estradiol dipropiyonat - Bir beyaz kristal toz, su içinde hemen hemen çözünmez, alkol ve bitkisel yağlar çözünür. Moleküler Ağırlık 384,51.

Estradiol, çeşitli dozaj formlarında kullanılan: Transdermal Jel, / m yağı çözüm, nazalynыy sprey, Tabletler, kaplanmış, Transdermal terapötik sistemin (TDTS).

Farmakolojik etki.
Östrojenik.

Uygulama.

Menopoz ve cerrahi menopozda östrojen eksikliği, KDV. yumurtalıkları alınmış, Radyasyon hadım etme; primer ve sekonder amenorea, gipomenoreя, spanomenorrhea, dismenore, İkincil östrojen eksikliği, giperandrogenemii alopesi; Polikistik over sendromunda hirsutizm, vajinit (kızlarda ve yaşlılıkta), gipogenitalizm, kısırlık, rahim atalet, Uzun süreli gebelik, emzirme bastırmak, Kadınlarda virilnoe hipertrikozis; kadınlarda menopoz sonrası osteoporoz önlenmesi, Metastazları olan erkeklerde ve kadınlarda meme kanseri (palliativnaya tedavisi), prostat karsinoma (palliativnaya tedavisi), ürogenital bozukluklar (disparoni, Atrofik vulvovajinit, uretrit, tryhonyt); bir araç olarak, akut radyasyon hasarı olan erkeklerde hematopoez uyarıcı.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık, östrojene bağlı neoplastik süreçlerin ya da şüphelenilen, karaciğer tümörleri (KDV. tarih), drepanocytemia, uçuk, Otoskleroz (KDV. Hamilelik sırasında tırmandığı), retinopati veya anjiyopati, kolestatik sarılık veya kalıcı kaşıntı (KDV. steroid alırken bir önceki gebelik sırasında belirtileri güçlendirilmesi veya), Tarihte safra kesesi hastalığı (Özellikle safra taşı), olağandışı veya tanı konmamış genital veya rahim kanaması (östrojen kullanımı tanı önleyebilir), aktif fazda tromboflebit veya tromboembolik durum (göğüs veya prostat tedavisi için hariç); tromboflebit, tromboz veya tromboembolik durum, östrojen alan ile ilişkili (tarih); Kadın genital organların iltihabi hastalıkları (salpingo-ooforit, endometrit); hiperkalsemi, Kemik metastazları, meme kanseri ile ilişkili.

Sadece göğüs ve prostat tedavisinde (ayrıca): koroner veya serebral damar hastalıkları, Aktif tromboflebit veya tromboembolik hastalık (Östrojenin yüksek doz, tedavi etmek için kullanılır, miyokard enfarktüsü riskini artırabilir, Pulmoner damarlar, tromboflebita).

Kısıtlamalar geçerlidir.

Bronşiyal astım, diyabet, migren, epilepsi, arteryel hipertansiyon,, kalp yetmezliği, KKH; böbrek yetmezliği; akut ya da kronik karaciğer hastalığı (KDV. tarih) Eğer fonksiyonel karaciğer örneklerinin parametrelerini değiştirmek zaman, Hiperlipoproteinemiler, ödemli sendromu, Endometriozis, shotty meme, porfiri, hipofiz tümörü, bağ dokusu hastalığı diffüz, Dubin-Johnson veya rotor.

Gebelik ve emzirme.

Gebelik kontrendike, KDV. iddia edilen (Östrojen embriyotoksik etkileri olabilir). Araştırma hamilelik sırasında bazı östrojen kullanımı ile konjenital malformasyonların ilişkiyi gösterir.

Kategori eylemleri FDA neden - X. (Hayvan deneyleri veya klinik çalışmalar fetusun ihlali saptandı ve / veya insan fetüs üzerinde olumsuz etki riski olduğuna dair kanıtlar bulunmaktadır, araştırma veya uygulamada elde edilen; risk, gebelikte ilaç kullanımı ile ilişkili, potansiyel yararları büyüktür.)

Emzirme durdurmak gerekir tedavi zamanda (östrojen anne sütüne geçer).

Yan etkiler.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş dönmesi, baş ağrısı, migren, depresyon, xoreja, bulanık görme (kornea eğrilik değiştirmek), rahatsızlık kontakt lens giyerek.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): yüksek kan basıncı, tromboemboli.

Sindirim sistemi kaynaktan: mide bulantısı, kusma (yüksek doz kullanılarak esas olarak merkezi kökenli), epigastrik ağrı, tantana, ishal, anoreksi, kolestatik sarılık, safra taşı, hepatit, pankreatit, kišečnaâ ve nasıl želčnaâ.

Genitoüriner sistem ile: kadınlar - "atılım" kanama, etiyolojisi bilinmeyen uterin kanama, uterin kanama ve lekelenme değişen doğası, metrorragija (Östradiol Doz aşımı belirtileri), adet öncesi sendromu, amenore, dismenore, myom veya rahim Leiomyoma boyutunu artırarak, servikal salgılama değişiklikleri, vajinal akıntı değişen doğası, vajinal kandidiyazis, Endometrial hiperplazi (progestojen olmadan randevu), Kanser endometrio (sağlam bir rahim olan postmenopozal kadınlarda), sistit belirtileri (Hiçbir bakteriyel kontaminasyon); Uzun süreli kullanım - over skleroz; ağrı, duyarlılık ve meme boyutunu artırmak, libido artışı; erkekler - hassasiyet ve meme hassasiyeti, jinekomasti, azalmış libido.

Cilt için: melazma veya chloasma, kontakt dermatit, Hemorajik döküntü, uzlovataya эritema, eritema multiforme, kellik, girsutizm, kaşıntı ve cilt kızarıklığı (yama uygulama TDTS sitesinde).

Diğer: ağırlık değişimi, karbonhidrat azaltılmış toleransı, porfiri kötüleşmesi, baldır kasları kramp; Uzun süreli kullanımı - sodyum metabolizması, Kalsiyum ve su periferik ödem oluşturulması için.

Işbirliği.

Estradiol diüretik aktivitesini azaltır, antykoahulyantov, antihipertansif ve hipoglisemik ajanlar. Bu glukoz toleransını azaltır (rejim hipoglisemik ilaçlar dozaj düzeltme gerektirebilir). Estradiol lipid düşürücü ilaçların etkinliğini artırır.

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin Indüktörler, Böyle bazı antikonvülzanlar ve antimikrobik olarak (KDV. hidantoinler, barbitüratlar, prymydon, Karbamazepin, Rifampicin), östradiol metabolizmayı hızlandırmak, seks hormonlarının klirensini artırmak ve klinik etkinliğini azaltabilir.

Folik asit ve tiroid ilaçlar östradiol etkisini artırmak. Tedavi sırasında alkol tüketimi önemli dolaşımdaki östradiol düzeylerinde artış yol açabilir.

Aşırı doz.

Belirtileri: mide bulantısı, kusma, bazı durumlarda - metrorrhagia.

Tedavi: hayati fonksiyonları sürdürmek (İlaç çekilmesi arka planı), simptomaticheskaya tedavisi.

Doz ve Yönetim.

Doz ve tedavi süresi ayrı ayrı belirlenir. Içeride. Birincil ve ikincil östrojen eksikliği - 2 mg 1 günde bir kez, kesintisiz her gün. Histerektomi veya postmenopozal kadınlarda kadınların tedavisi herhangi bir gün başlayabilir; depolanmış adet döngüsü menstrüel siklusun 5. gününde ilk hapı alırken. Tedavi süresi - 6 Aylar, ve daha sonra yedek östrojen tedavisine devam edip etmeme konusunda karar vermek için bir anket yürütülen.

Lokal olarak. Jel uygulanır 1 günde bir kez karın duvarının alt kısmında cilde, veya sağ veya sol kalça çevirmek. Başlangıç ​​dozu - 1 g jel (1 mg estradiol). Ortalama doz - Günde jel 0.5-1.5 g. uygulama alanı büyüklüğü 1-2 avuç içinde eşit. Yama tutturmak 1 haftada bir. Tedavi bir mola sürekli ya da 3 haftalık kurs yapılır 1 Güneş. Aynı zamanda uterus varlığında 10-12 gün içinde her ay progesteron reçete.

Burun içi, 1 günde bir kez. Günlük doz, kişiden kişiye değişir ve, genellikle, Bu arasında değişir 150 için 600 g, İlk - 300 mg / gün, tedavi sırasında etkili en düşük dozu almak gerekir; indirgenmiş tedavi dozunda terapötik etkiye bağlı olarak, ya da artırmak.

/ M, 0,1% bir yağ içinde çözülmüş 1 ml 1 Her 3-5 günde.

Önlemler.

Tam genel tıbbi ve jinekolojik muayene yürütmek için gerekli uygulama başlamadan önce, Karın boşluğuna ve pelvis bir çalışma da dahil olmak üzere, Meme, Kan basıncı ölçümü, Endometrial sitolojik analiz. Bu gebelik ekarte etmek gereklidir. Uzun süreli tedavi gibi testler her 6-12 ayda yapılmalıdır zaman.

Planlanan ameliyat öncesi ve uzun süreli immobilizasyon sırasında 4-6 hafta süreyle trombotik olayları önlemek için tedaviyi yarıda tavsiye edilir.

İlaç Aşağıdaki durumlarda derhal kesilmeli: derin ven trombozu, tromboembolik hastalık, kan basıncında bir artış, sarılık, Migren baş ağrısı görünümü, Ani bulanık görme.

Birlikte hastalarda hormon değiştirme terapisi, Hipertansif, Düzenli kan basıncı takip etmelidir.

Tedavinin ilk döneminde, diabetes mellitus hastalar nedeniyle glukoz toleransı olası azalma yakından izlenmesini gerektirmektedir.

Belirli endokrin ve karaciğer fonksiyon analizleri kanda östrojen seviyesindeki değişiklikler performansını etkileyebilir.

Östrojen sıvı birikimine neden olabilir, Bu nedenle, bozulmuş kardiyak veya renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle takip edilmesi gereken.

Aynı zaman ayırdığınız barbitüratlar doktorunuza bildiriniz, fenilʙutazona, gidantoinov, Rifampicin, İlacın kullanımı arasında düzensiz kanama veya alışılmadık ağır kanama görünümü, epigastrik bölgede rahatsızlık.

Tedavi sırasında, düzensiz rahim kanaması halinde endometriyumun sitolojik analiz yapılmalıdır.

Tedavide dikkate almalıdır, sadece menopoz östrojen uzun süreli kullanımı, endometriyal hiperplazi yol açabilir ve endometriyal kanser riskini artırır. Endometrium kanseri riskini azaltmak için progestojenin ek alımını gerektirir (ayda normal olan 10-12 gün), hangi onun ret salgı faz ve progestojenin kesilmesinden sonra kanama sonraki menstrualnopodobnoe bir geçiş endometrium yol açar. Düzensiz regl (sağlam bir uterusu olan kadınlarda) östradiol ile tedavi tanı küretaj yapılması gerekmektedir sırasında rahim malignite dışlamak için.

Menopoz sonrası kadınlarda,, Uzun hormon replasman tedavisi vardır, meme kanseri riski. Tedavi süresi daha fazlası, 5 s dikkatli bir şekilde yan etkiler ile tedavinin olumlu etkileri tartmak mi.

Hastalar, Uzun süreli tedavi vardır, Düzenli meme muayenesi gerekir, KDV. Onlara düzenli kendini öğretmek gerekir. Bu östrojen kadınları atanmasında özellikle dikkatli olmalıdır, veya meme geçmiş boğumlu veya fibrokistik değişiklikler oldu. Bu gibi durumlarda, dikkatli izlenmesi ve düzenli mamografi.

Kadınlar, Menopoz östrojen ilaçları, safra taşı hastalığı riski var (Östrojen safra lithogenicity artış).

ilaç kontraseptif değildir ve dölleme yeteneğini geri gelmez.

Meme veya bel yama koymayın. Yama doğru uygulandığı takdirde, Bir banyo ya da duş alabilir, Bununla birlikte, göz önüne alınması gereken, Bu sıcak su yama kapalı gelebilir.

Meme ve vulva ve vajina mukozasında üzerinde jel almamak.

Işbirliği