Stalevo

วัสดุที่ใช้งาน: Levodopa, entacapone, carbidopa
เมื่อ ATH: N04BA03
CCF: การต่อต้านยาเสพติด – การรวมกันของสารตั้งต้นของโดพามีนยับยั้งยับยั้งต่อพ่วง-dopa decarboxylase และ KOMT
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): G20, G21
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.06.01.01.02
ผู้ผลิต: ORION CORPORATION โอเรียน ฟาร์มา (ฟินแลนด์)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, เคลือบ สีน้ำตาลแดงหรือสีเทาสีแดง, รอบ, แม่และเด็ก, โดยไม่มีความเสี่ยง, รหัสเคลือบ “ศศ.50” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, แมนนิทอล, croscarmellose โซเดียม, โพวิโดน, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, สีแดงเหล็กออกไซด์, stearate แมกนีเซียม, polysorbate 80, กลีเซอรอล 85%, น้ำบริสุทธิ์, เอทานอล 96%.

30 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
100 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ สีน้ำตาลแดงหรือสีเทาสีแดง, รูปสี่เหลี่ยมผืนผ้ารูปไข่, แม่และเด็ก, โดยไม่มีความเสี่ยง, รหัสเคลือบ “ศลป.100” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, แมนนิทอล, croscarmellose โซเดียม, โพวิโดน, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, สีแดงเหล็กออกไซด์, stearate แมกนีเซียม, polysorbate 80, กลีเซอรอล 85%, น้ำบริสุทธิ์, เอทานอล 96%.

30 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
100 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ สีน้ำตาลแดงหรือสีเทาสีแดง, รูปสี่เหลี่ยมผืนผ้ารูปวงรี, แม่และเด็ก, โดยไม่มีความเสี่ยง, รหัสเคลือบ “ลค.150” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, แมนนิทอล, croscarmellose โซเดียม, โพวิโดน, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, สีแดงเหล็กออกไซด์, stearate แมกนีเซียม, polysorbate 80, กลีเซอรอล 85%, น้ำบริสุทธิ์, เอทานอล 96%.

30 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
100 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

รวมยาเสพติด antiparkinsonian, ซึ่งเป็นชุดของ levodopa – การเผาผลาญสารตั้งต้นของโดปามีน, karʙidopы – กรดอะมิโนที่มีกลิ่นหอมและยับยั้ง decarboxylase entacapone – catechol-O-methyltransferase (KOMT).

เนื้อหา Levodopa เพิ่มโดพามีนในสมอง. Dopamine ผลิตโดยตรงจาก levodopa decarboxylase ที่เกี่ยวข้องกับกรดอะมิโนที่มีกลิ่นหอม. ผล antiparkinsonian ของ levodopa เนื่องจากการแปลงที่จะต้องใจโดยตรงในระบบประสาทส่วนกลาง. Levodopa จะ decarboxylated อย่างรวดเร็วในเนื้อเยื่อต่อพ่วง, กลายเป็นต้องใจ, ซึ่ง, แต่, มันไม่ได้เจาะ BBB.

carbidopa ยับยั้ง decarboxylation ของ levodopa และกระบวนการของการก่อตัวของโดปามีนในเนื้อเยื่อต่อพ่วง, ซึ่งทางอ้อมนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของปริมาณของ levodopa, เข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลาง.

อันเป็นผลมาจากการยับยั้งการ dopa decarboxylase levodopa biotransformed กับ catechol-O-methyltransferase (KOMT) ในสารที่อาจเป็นอันตราย 3-O-methyldopa (3-UMD).

entacapone คือย้อนกลับ, ยับยั้งเฉพาะของ COMT, การดำเนินการต่อพ่วงส่วนใหญ่. entacapone ช้ากวาดล้างของ levodopa จากกระแสเลือด, ซึ่งนำไปสู่​​การดูดซึมที่เพิ่มขึ้นของ levodopa, ยืดอายุผลการรักษาของ.

เภสัช

Levodopa

การดูดซึมและการจัดจำหน่าย

รวดเร็ว, แต่ไม่สมบูรณ์ (20-30% ของยา) ดูดซึมจากทางเดินอาหาร. การรับประทานอาหาร, เต็มไปด้วยความอุดมสมบูรณ์ของกรดอะมิโนที่เป็นกลาง, อาจล่าช้าและลดการดูดซึมของ.

ค_{สูงสุด} ประสบความสำเร็จหลังจากการบริโภคโดย 2-3 ไม่. การดูดซึมของแต่ละ 15-33%.

ผูกไว้เล็กน้อยเพื่อให้โปรตีนในพลาสมา (10-30%). วี_ง – 1.6 ลิตร / กก..

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

เผาผลาญอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อทั้งหมดที่ใช้ dopa decarboxylase และ catechol-O-methyltransferase จะต้องใจ, norepinephrine, อะดรีนาลีนและ 3-O-methyldopa. 75% ของยาขับออกมาในปัสสาวะเป็นสารที่อยู่ใน 8 ไม่. ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงขับออกมาในปัสสาวะ (35% สำหรับ 7 ไม่) และอุจจาระ. กวาดล้างรวมของ levodopa 0.55-1.38 L / กิโลกรัม / ชั่วโมง.

ต_1/2 เป็น 0.6-1.3 ไม่.

carbidopa

การดูดซึมและการจัดจำหน่าย

เมื่อเทียบกับ levodopa ดูดซึมและดูดซึมได้ช้ากว่า. ข้อมูลเกี่ยวกับยา จำกัด. ผูกไว้กับโปรตีนในพลาสมาเกี่ยวกับ 36%.

การดูดซึมของแต่ละ 40-70%.

ในบรรดาสาร, ขับออกมาในปัสสาวะ, คนหลัก: กรดอัลฟาเมธิล-3-methoxy-4-hydroxyphenylpropionic และ alpha-methyl-3,4-digidroksifenilpropionovaya กรด. ต_1/2 เป็น 2-3 ไม่.

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

Biotransformed ในตับสองสารสำคัญ, จะถูกขับออกมาในปัสสาวะเป็น glucuronide และโครงสร้างที่ไม่เกี่ยวข้อง. Neizmenennaya ของ carbidopa 30% ขับออกมาในปัสสาวะ. ในบรรดาสาร, ขับออกมาในปัสสาวะ, ที่สำคัญคือกรดอัลฟาเมธิล-3-methoxy-4-hydroxyphenylpropionic และ alpha-methyl-3,4-digidroksifenilpropionovaya กรด. ต_1/2 เป็น 0.6-1.3 ไม่.

entacapone

การดูดซึมและการจัดจำหน่าย

ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหาร. ค_{สูงสุด} หลังจากที่ประสบความสำเร็จกินครั้งเดียวผ่าน 1 ไม่. การดูดซึมของแต่ละ 35% (หลังจากที่กินครั้งเดียว 200 มก.).

ที่เกี่ยวข้องกับโปรตีนในพลาสมา 98%, ส่วนใหญ่เป็นโปรตีนชนิดหนึ่ง; ที่ระดับความเข้มข้นในการรักษาไม่ได้ไล่จากการเชื่อมโยงกับยาเสพติดอื่น ๆ ที่มีโปรตีนระดับสูงของสารประกอบเชิงซ้อนของ (รวม. warfarin, กรดซาลิไซลิ, phenylbutazone, ยากล่อมประสาท). วี_ง – 0.27 ลิตร / กก..

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

เกือบเผาผลาญสมบูรณ์. ได้รับการรักษาผล “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ, เป็นจำนวนเงินที่เล็ก ๆ ของ entacapone, ซึ่ง (E)-ธาตัที่มีส่วนประกอบเหมือนกัน, มันจะกลายเป็น (จาก)-ธาตัที่มีส่วนประกอบเหมือนกัน (ประมาณ 5% จำนวนของ entacapone ในพลาสม่า). ทางเดินหลักของ entacapone และสารที่ใช้งาน – ผันกับกรด glucuronic.

ขับออกมาในปัสสาวะใน 10-20% และอุจจาระและน้ำดี – บน 80-90%. โปรโมชั่นทั้งหมดเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 0.7 L / กิโลกรัม / ชั่วโมง. ต_1/2 เป็น 0.4-0.7 ไม่.

เพราะสั้น T_1/2 เมื่อแต่งตั้งจะไม่มีการสะสมที่แท้จริงของ levodopa หรือ entacapone.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีอายุน้อยกว่า (45-64 ปี) และผู้สูงอายุ (65-75 ปี) อายุเท่ากัน.

การดูดซึมของ levodopa อย่างมีนัยสำคัญที่สูงขึ้นในผู้หญิง. การดูดซึมของ carbidopa entacapone และไม่ขึ้นอยู่กับเพศของผู้ป่วย.

การเผาผลาญอาหารของ entacapone จะชะลอตัวในผู้ป่วยที่มีความรุนแรงน้อยถึงปานกลางตับ (ชั้นเรียน A และ B ในเด็กพัคห์), ที่ช่วยเพิ่มความเข้มข้นใน entacapone พลาสม่าในขั้นตอนการดูดซึม, และขั้นตอนการกำจัด.

ด้อยค่าของไตไม่ได้ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ entacapone. เภสัชจลนศาสตร์ของการวิจัยและ carbidopa levodopa ในผู้ป่วยโรคไตที่ยังไม่ได้รับการดำเนินการ.

พยานหลักฐาน

- โรคพาร์กินสันและกลุ่มอาการของโรคพาร์กินสัน (ยกเว้นยา) สถานที่, เมื่อใช้การรวมกันของ levodopa และ carbidopa ไม่ได้ผล.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร, โดยไม่ต้องแบ่งแท็บเล็ตเป็นชิ้น.

ยาทุกวันที่ดีที่สุดจะถูกกำหนดโดยระมัดระวังการเลือกของแต่ละบุคคล. เราขอแนะนำให้ใช้หนึ่งในสามประเภทที่มีอยู่ของปริมาณยา (50/12.5/200 มก., 100/25/200 มก. หรือ 150/37.5/200 มก. levodopa / carbidopa / эntakapon). ในครั้งเดียวจะต้องดำเนินการเท่านั้น 1 แถบ. ปริมาณใด ๆ. ยาทุกวันสูงสุด – 1.5 นาย levodopa, 2 นาย entacapone, 375 มก. carbidopa (ไม้ขีด 10 แถบ. Stalevo 150/37.5/200 มก.).

หากจำเป็นให้การแนะนำของ levodopa มากขึ้นลดช่วงเวลาระหว่างการยาเสพติดและ / หรือการโอนของผู้ป่วยต่อการรักษาในปริมาณที่มากขึ้นของ Stalevo (แน่นอนภายในปริมาณที่แนะนำ).

เมื่อ levodopa น้อย, แล้วเพิ่มช่วงเวลาระหว่างการยาเสพติดและ / หรือการโอนของผู้ป่วยต่อการรักษาเพื่อให้ปริมาณที่น้อยกว่าของ Stalevo.

หากใช้พร้อมกับยาเสพติดอื่น ๆ Stalevo, มี levodopa, คุณควรปฏิบัติตามคำแนะนำสำหรับยาทุกวันรวมของยาเสพติด.

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ataxia, ความมึนงง, Trizm, ยืนยันการใช้งานซินโดรมฮอร์เนอ latentnogo, ดายสกิน (รวมทั้ง horeimorfnye, dystonic และการเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจอื่น ๆ), giperkineziya, bradikineziâ (ปรากฏการณ์ “เปิด / ปิด”), เลวลงของอาการของโรคพาร์กินสัน, กล้ามเนื้อกระตุก nictitating, การนอนกัดฟัน; อาการง่วงนอน, เวียนหัว, อาการปวดหัว, อาการเบื่ออาหาร, ความสับสน, โรคนอนไม่หลับ, ฝันร้าย, ภาพหลอน, กระตุ้น, ความกังวล, ความรู้สึกสบาย; การเปลี่ยนแปลงในความคิด (รวมทั้งความคิดและจิตหวาดระแวงชั่วคราว); ภาวะซึมเศร้ากับการพัฒนาของแนวโน้มฆ่าตัวตายหรือไม่มี; ความผิดปกติขององค์ความรู้.

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: ซ้อน, มองเห็นภาพซ้อน, ม่านตา, วิกฤตการณ์ oculogyric.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: จังหวะ, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, โรคสายเลือดอักเสบ.

จากระบบการย่อยอาหาร: ปากแห้ง, รสขมในปาก, ความเกลียดชัง, อาเจียน, น้ำลายไหล, กลืนลำบาก, Ikotech, ความเจ็บปวดและความรู้สึกไม่สบายในช่องท้อง, อาการท้องผูก, โรคท้องร่วง, ความมีลม, รู้สึกแสบร้อนบนลิ้น, มีเลือดออกในทางเดินอาหาร, การพัฒนาของแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น, โรคตับอักเสบ.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ล้างผิว, ความรู้สึกร้อนวูบวาบ, เหงื่อ, การเปลี่ยนสีของเหงื่อ (การดำลง), ผมร่วง, ผื่นนินจาหรือ makulopodobnye, อาการโรคลมพิษ.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: การเก็บปัสสาวะ, ปัสสาวะเล็ด, การเปลี่ยนสีของปัสสาวะ, แข็งตัว.

ระบบทางเดินหายใจ: อาการเจ็บหน้าอก, หายใจลำบาก.

จากระบบเม็ดเลือด: โรคโลหิตจาง (รวม. hemolytic), thrombocytopenia, agranulocytosis.

อื่น ๆ: ความอ่อนแอ, ความเมื่อยล้า, disfonija, zlokachestvennaya เนื้องอก.

ห้าม

- แสดงตับของมนุษย์;

- โรคต้อหินZakrыtougolynaya;

- pheochromocytoma;

- การใช้งานร่วมกันของไม่ได้รับเลือก MAO inhibitors ประเภท A และ B (เช่น, phenelzine, tranylcypromine);

- การใช้งานรวมกับสารยับยั้งการเลือกประเภท MAO A และ B;

- โรคมะเร็ง Neuroleptic และ / หรือ atraumatic rhabdomyolysis เฉียบพลัน (รวม. ประวัติศาสตร์).

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง ใช้ในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจและปอดอย่างรุนแรง, โรคหอบหืด, โรคตับ, โรคไต; โรคเบาหวานและโรคต่อมไร้ท่ออื่น ๆ decompensated, แผลกัดกร่อนและแผลของระบบทางเดินอาหาร; ชัก (ประวัติศาสตร์), กล้ามเนื้อหัวใจตาย (หัวใจเต้นผิดปกติถาวร), ประวัติศาสตร์ของโรคจิตและ / หรือในระหว่างการรักษา, ภาวะซึมเศร้ามีแนวโน้มฆ่าตัวตาย, พฤติกรรมต่อต้านสังคม; เปิดมุมต้อหิน. ข้อควรระวังจะต้องใช้สิทธิที่มีการใช้ยาเสพติดด้วยกัน Stalevo, สามารถที่จะทำให้เกิดความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ; กับอินซูลิน, blokiruyushtimi โดพามีน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งคู่อริ dopamine D₂-ผู้รับ); tricyclic ซึมเศร้า, desipramine, Maprotiline, venlafaksinom; warfarin และยาเสพติด, เผาผลาญ COMT (Paroxetine).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์ (ยกเว้น, เมื่อผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นของยาเสพติดกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์) และให้นมบุตร.

ข้อควรระวัง

Stalevo ไม่ได้มีวัตถุประสงค์ที่จะกำจัดปฏิกิริยา extrapyramidal, ที่เกิดจากการบริหารงานของยาเสพติด.

ก่อนที่ยาระงับความรู้สึกวางแผนทั่วไปสามารถนำมาจนกระทั่ง, จนกว่าผู้ป่วยจะได้รับอนุญาตให้บริโภคในช่องปาก.

ในกรณีของการรักษาในระยะยาวต้องมีการตรวจสอบ Stalevo ระยะของการทำงานของตับ, ระบบเม็ดเลือด, ไต, โรคหัวใจและหลอดเลือด. ฟังก์ชั่นการควบคุมของระบบหัวใจและหลอดเลือดเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับระยะเวลาทั้งหมดของการควบคุมปริมาณเริ่มต้น.

การใช้ยาเสพติดในการเปิดมุมต้อหินเป็นไปได้เฉพาะกับการตรวจสอบอย่างระมัดระวังของความดันลูกตา.

เมื่อเปลี่ยนการรักษา Stalevo levodopa + carbidopa (โดยไม่ต้อง entacapone) จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณของ levodopa.

ยกเลิกการ Stalevo ช้า, หากจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณของ levodopa.

Stalevo การรักษาด้วยยาไม่ได้ดักคอการประยุกต์ใช้ยาเสพติดอื่น ๆ antiparkinsonian. seleginina ยาทุกวันในขณะที่การยา Stalevo ไม่ควรเกิน 10 มก..

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

entacapone รวมกับ levodopa อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนและการนอนหลับทันทีเป็นครั้งคราว. คุณจะต้องให้การขับรถและการทำงานร่วมกับเครื่องและกลไกในขณะที่รับประทานยา Stalevo.

ยาเกินขนาด

อาการ: ความรุนแรงที่เพิ่มขึ้นของผลข้างเคียง.

การรักษา: รักษาในโรงพยาบาล, ล้างกระเพาะอาหาร, การบริหารงานของถ่านกัมมัน, การควบคุมการทำงานของระบบทางเดินหายใจ, ระบบหัวใจและหลอดเลือดและปัสสาวะ, การตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจ; ในกรณีที่จำเป็น – การรักษาด้วย antiaritmicheskaya.

ไพริดอกซิneэffektivenใน peredozirovke Stalevo.

ติดต่อยา

ผลการรักษาของ Stalevo จะลดลงเมื่อถ่ายด้วยคู่อริโดพามีน (โรคทางจิตเวชและยาแก้อาเจียน), phenytoin, papaverine.

ที่แผนกต้อนรับพร้อมกันกับการเสริมเหล็กอาจลดประสิทธิภาพของ Stalevo, levodopa TK และ entacapone ในระบบทางเดินอาหารในรูปแบบคอมเพล็กซ์คีเลตที่มีไอออนเหล็ก. สังเกตในตารางเวลา 2-3 ระหว่างชั่วโมงการ Stalevo และการเตรียมเหล็ก.

ผลการรักษาของ Stalevo อาจจะลดลงในผู้ป่วย, ได้รับอาหารที่มีโปรตีนสูง, เนื่องจากการกระทำในการแข่งขันของ levodopa และกรดอะมิโน.

Stalevo เข้ากันได้กับ imipramine และ moclobemide, piridoksina gidroxloridom, diazepamom, ibuprofen.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 25 ° C. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.