Levodopa

เมื่อ ATH:
N04BA01

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

เครื่องมือ Protivoparkinsonicescoe. Levovraŝaûŝim เป็นหลังของ dioksifenilalanina – บรรพบุรุษของโดพามีน, ซึ่ง levodopa ในแปลงภายใต้อิทธิพล เอนไซม์ของแรลลี่คาร์บ๊อกซี่ lyases. Protivoparkinsonicescoe levodopa เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงเป็นโดปามีนในระบบประสาทส่วนกลางโดยตรง, ที่นำไปสู่การขาดดุลของโดพามีนในระบบประสาทส่วนกลาง. อย่างไรก็ตาม ส่วนใหญ่ของข้อมูลที่มีอยู่ในร่างกายของ levodopa จะกลายเป็นโดปามีนในเนื้อเยื่อต่อพ่วง. เกิดขึ้นในเนื้อเยื่อต่อพ่วงโดพามีนไม่ได้เข้าร่วมในสำนึกของผล protivoparkinsoničeskogo ของ levodopa, TK. มันไม่ได้เจาะระบบประสาทส่วนกลาง, นอกเหนือจาก, เขาเรียกส่วนใหญ่ผลข้างเคียงที่ต่อพ่วงของ levodopa. ในเรื่องนี้ มันจะแนะนำให้รวมกับสารยับยั้งของอุปกรณ์ต่อพ่วงเมื่อแรลลี่คาร์บ๊อกซี่ lyases l-dopa (carbidopa, Benserazide), ที่ทำให้สามารถลดปริมาณของ levodopa และความรุนแรงของผลข้างเคียง.

เภสัช

ถ้ากินจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็ว. การดูดซึมขึ้นกับความเร็วของการอพยพ ของเนื้อกระเพาะอาหาร และ จากค่า pH ใน. การปรากฏตัวของอาหารในกระเพาะอาหารช้าลงการดูดซึม. กรดอะมิโนอาหารบางอย่างสามารถแข่งขันกับ levodopa สำหรับการดูดซึมจากลำไส้และการขนส่งผ่าน GEB. ค_{สูงสุด} ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 1-2 ชั่วโมงหลังจากการบริโภค.

เท่านั้น 1-3% สารที่ใช้งานลอดเข้าไปในสมอง, èkstracerebral′no เหลือ metabolised, ส่วนใหญ่ผ่าน decarboxylation ขอด้วยการก่อตัวของโดปามีน, ที่ไม่ข้าม Geb.

เกี่ยวกับ 75% กลับไปกับปัสสาวะในรูปของสารภายใน 8 ไม่.

พยานหลักฐาน

โรคพาร์กินสัน, โรคพาร์กินสัน (ยกเว้นพาร์กินสัน, เกิดจาก Neuroleptics).

ระบบการปกครองยา

แต่ละบุคคล. เริ่มต้นรักษา ด้วยยาขนาดเล็ก, ค่อย ๆ เพิ่มการที่ดีที่สุดสำหรับผู้ป่วยแต่ละ. ที่จุดเริ่มต้นของการรักษา ยาคือ 0.5-1 กรัม / วัน, ยารักษาโรคเฉลี่ย – 4-5 กรัม / วัน. เมื่อการรักษายาเสพติด, ประกอบด้วย l-dopa มีการต่อพ่วงเมื่อแรลลี่คาร์บ๊อกซี่ lyases, แปลงเป็น l-dopa ใช้ปริมาณรายวันขนาดเล็กมาก.

ยาทุกวันสูงสุด: การนำเข้าไปในร่างกาย – 8 ก..

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บ่อยครั้ง – ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, จังหวะ.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการเบื่ออาหาร, อาการปวดท้อง, กลืนลำบาก, การกระทำ ulcerogenic (ในผู้ป่วยที่มีใจโอนเอียง).

ระบบประสาทส่วนกลาง: บ่อยครั้ง – การเคลื่อนไหวที่เกิดขึ้นเอง, ความผิดปกติของการนอนหลับ, ažitaciâ, เวียนหัว; ไม่ค่อยมี – ที่ลุ่ม.

จากระบบเม็ดเลือด: ไม่ค่อยมี – เม็ดเลือดขาว, thrombocytopenia.

เมื่อการรักษายาเสพติด, ประกอบด้วย l-dopa มีการต่อพ่วงเมื่อแรลลี่คาร์บ๊อกซี่ lyases, ผลข้างเคียงเหล่านี้เป็นส่วนน้อย.

ห้าม

การแสดงออกของตับ, ไต, ระบบหัวใจและหลอดเลือด หรือต่อมไร้ท่อ, โรคจิตรุนแรง, zakrыtougolynayaโรคต้อหิน, มะเร็งผิวหนัง, levodope แพ้, วัยเด็ก.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

เราไม่แนะนำการใช้ levodopa ในการตั้งครรภ์, ยกเว้นของหลักฐาน.

ถ้าจำเป็น การใช้ levodopa ในให้นมบุตรควรตัดสินใจในการสิ้นสุดการเลี้ยงลูกด้วยนม.

ข้อควรระวัง

การใช้ข้อควรระวังในผู้ป่วยโรคไต, แสง, ระบบต่อมไร้ท่อ, โรคหัวใจและหลอดเลือด, โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อประวัติผลงานการกล้ามเนื้อหัวใจตาย, จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ; เมื่อผิดปกติทางจิต, โรคตับ, แผลในกระเพาะอาหาร, ผุ; ผู้ป่วยที่มีโรค, ซึ่งอาจต้องมีการใช้เงิน simpatomimeticakih (รวม. หอบหืดหลอดลม), ตัวแทนลดความดันโลหิต.

คุณควรหลีกเลี่ยงการหยุดอย่างกะทันหันของ levodopa.

เมื่อโอนย้ายผู้ป่วย ด้วยการรักษาของ levodopa ในการรักษาของ levodopa มีของ levodopa รับต่อพ่วงแรลลี่-decarboksilaza ควรหยุดสำหรับ 12 ชั่วโมงก่อนการนัดหมายของยารวม.

โปรแกรมพร้อมของ levodopa กับสารยับยั้ง MAO (ยกเว้นยับยั้ง MAO-B) ไม่แนะนำ, เนื่องจากอาจเกิดความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิต, รวม. ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, กระตุ้น, การเต้นของหัวใจ, สีแดงของใบหน้า, เวียนหัว.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในช่วงระยะเวลาของโปรแกรมประยุกต์ของ levodopa ควรหลีกเลี่ยงกิจกรรม, ที่ที่จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ติดต่อยา

ร่วมกับโปรแกรมประยุกต์ antatidami เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง.

ในขณะที่การใช้ยารักษาโรคจิต (อินซูลิน) อนุพันธ์ butirofenon, difenilbutilpiperidina, thioxanthen, phenothiazine, ไพริดอกซิอาจกดขี่ protivoparkinsoničeskogo กิจกรรม.

ร่วมกับการใช้เบต้า adrainomimetikami สุดหัวใจเต้นผิดปกติ.

ในการประยุกต์ใช้พร้อมกันกับสารยับยั้ง MAO (ยกเว้นยับยั้ง MAO-B) ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตเป็นไปได้. เกิดจากการสะสมของภายใต้อิทธิพลของ levodopa dopamine และ norepinephrine, ฤทธิ์ซึ่งช้าลงภายใต้อิทธิพลของสารยับยั้ง MAO.

ร่วมกับการใช้ m holinoblokatorami ได้ดำเนินการลดลงของ protivoparkinsoničeskogo; ด้วยวิธีการสำหรับการระงับความรู้สึก – ความเสี่ยงของการเต้นผิดปกติ.

มีหลักฐานของการลดลงของการดูดซึมของ levodopa ในขณะที่การใช้ความรู้สึกซึมเศร้า tricyclic.

ร่วมกับการใช้ยากล่อมประสาท, klozepinom, เมไทโอนีน, clonidine, phenytoin อาจลดการดำเนินการ protivoparkinsoničeskogo.

ร่วมกับการใช้ลิเธียม เกลืออาจเพิ่มความเสี่ยงของ dyskinesias และภาพหลอน.

ถ้าคุณกำลังใช้กับ papaverina ไฮโดรคลอไรด์, อาจจะลดลงที่สำคัญการกระทำ rezerpinom protivoparkinsoničeskogo; กับ suksametoniem – ภาวะที่เป็นไปได้; กับ tubokurarinom – เพิ่มความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำหลอดเลือด.