RUMIKOZ

วัสดุที่ใช้งาน: itraconazole
เมื่อ ATH: J02AC02
CCF: ตัวแทนเชื้อรา
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, 39 บาท, บี40, B41, บี42, B44, บี45, H19.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 08.01.01
ผู้ผลิต: OAO Valenta เภสัชกรรม (รัสเซีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แคปซูล с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, ขนาด№0; เนื้อหาของแคปซูล – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

สารเพิ่มปริมาณ: gipromelloza, poloxamer (lutrol), แป้งข้าวสาลี, ซูโครส.

องค์ประกอบของแคปซูลเจลาตินอย่างหนัก: วุ้น, ไทเทเนียมไดออกไซด์, quinoline สีเหลือง, สีแดงเหล็กออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีดำ, желтый закатный, azoruʙin.

5 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
6 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, อนุพันธ์ triazole. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

itraconazole ที่ใช้งานกับ dermatofitov (เอสพีพี Trichophyton, เอสพีพี Microsporum, Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, เอสพีพี pityrosporum, เอสพีพี Trichosporon, Geotrichum spp., Candida spp, รวมทั้งแคนดิดา อัลบิแคนส์, แคนดิดา กลาบราตา, แคนดิดา ครูเซ), เชื้อรา Aspergillus spp, เอสพีพี histoplasma, พีหลอกลวง, Sporothrix schenckii, เอสพีพี Fonsecaea, เอสพีพี Cladosporium, บลาสโตมัยซิส เดอร์มาติดิส, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

เภสัช

การดูดซึม

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. ค_{สูงสุด} ประสบความสำเร็จในการพลาสม่า 3-4 ชั่วโมงหลังจากการบริโภค.

การกระจาย

การบริหารเรื้อรังของ C_{เอสเอส} มันจะมาถึงภายใน 1-2 สัปดาห์ที่ผ่านมา. ค_{เอสเอส} พลาสม่า itraconazole ผ่าน 3-4 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหารงานของ 0.4 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร (100 เมื่อมก. ใบเสร็จรับเงิน 1 เวลา / วัน), 1.1 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร (200 เมื่อมก. ใบเสร็จรับเงิน 1 เวลา / วัน) และ 2 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร (200 เมื่อมก. ใบเสร็จรับเงิน 2 ครั้ง / วัน).

โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, ไต, ตับ, อัฐิ, กระเพาะอาหาร, ม้าม, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, ใน 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 สัปดาห์ที่ผ่านมาหลังจากหยุด 4 สัปดาห์ของการรักษา; в слизистой оболочке влагалища – ในระหว่าง 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 มิลลิกรัม / วัน 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 มก. 2 ครั้ง / วัน. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 เดือนหลังจาก 3 เดือนของการรักษา. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

การเผาผลาญอาหาร

มันถูกเผาผลาญในตับที่มีการก่อตัวของสารที่ใช้งานอยู่, ซึ่งหนึ่งในนั้น – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

การหัก

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 จาก 24-36 ไม่.

การขับถ่ายในอุจจาระจาก 3% ไปยัง 18% ปริมาณ. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. เกี่ยวกับ 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 ของสัปดาห์.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไต, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (เช่น, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, ต_1/2 итраконазола увеличен.

พยานหลักฐาน

- กลาก;

- เชื้อรา keratitis;

- Onychomycosis, ที่เกิดจากการ dermatophytes และ / หรือยีสต์และรา;

- ระบบ Mycosis: aspergillosis ระบบและ candidiasis; kryptokokkoz, รวมทั้งเยื่อหุ้มสมองอักเสบ cryptococcal (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); Histoplasmosis; sporotrichosis; Paracoccidioidomycosis; blastomycosis; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (รวม. vulvovaginal candidiasis);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

ระบบการปกครองยา

Препарат назначают внутрь после еды.

ตาราง 1.

การดูดซึมด้วย itraconazole ในช่องปากอาจจะลดลงในผู้ป่วยบางคนที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง, เช่น, ในผู้ป่วยที่มีนิวโทรฟิ, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onychomycosis, ที่เกิดจากการ dermatophytes และ / หรือยีสต์, เชื้อรา

การรักษาด้วยการเต้นของชีพจร

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® โดย 200 มก. 2 ครั้ง / วัน (โดย 2 หมวก. 2 ครั้ง / วัน) ในระหว่าง 1 ของสัปดาห์ (ตาราง 2).

สำหรับการรักษา грибковых поражений ногтевых пластинок кистей แนะนำ 2 อัตราแลกเปลี่ยน.

สำหรับการรักษา грибковых поражений ногтевых пластинок стоп แนะนำ 3 อัตราแลกเปลี่ยน.

Интервал между курсами, ในระหว่างที่ไม่จำเป็นต้องใช้ยา, เป็น 3 ของสัปดาห์. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, เป็น regrowth ของเล็บ.

ตาราง 2.

การรักษาอย่างต่อเนื่อง

ที่ поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей ปริมาณของ 200 มิลลิกรัม / วัน, ระยะเวลาการรักษา – 3 เดือน.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, กว่าจากพลาสม่า. ดังนั้น, ผลกระทบทางคลินิกและเห็ดราที่เหมาะสมที่สุดจะประสบความสำเร็จผ่าน 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

ระบบในการติดเชื้อรา

ปริมาณที่แนะนำแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับชนิดของการติดเชื้อ.

ตาราง 3.

ผลข้างเคียง

จากระบบการย่อยอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย, ความเกลียดชัง, อาเจียน, ความอยากอาหารลดลง, อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, เพิ่มขึ้นกลับได้ในเอนไซม์ในตับ, โรคตับอักเสบ; ไม่ค่อยมี – ความเป็นพิษต่อตับอย่างรุนแรง, รวม. กรณีของความล้มเหลวเฉียบพลันตับที่มีผลร้ายแรง.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, เวียนหัว, โรคระบบประสาท perifericheskaya.

เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, ที่ทำให้คัน, อาการโรคลมพิษ, angioedema; ไม่ค่อยมี – erythema multiforme exudative (กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน).

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผมร่วง, ความไวแสง.

อื่น ๆ: ความผิดปกติของประจำเดือน, kaliopenia, กลุ่มอาการบวม, หัวใจล้มเหลวและอาการบวมน้ำที่ปอด, การย้อมสีของปัสสาวะสีเข้ม, giperkreatininemiя.

ห้าม

— одновременное с Румикозом^® การใช้ยา, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadine, astemizol, mizolastin, cisapride, dofetilid, quinidine, pimozid, левометадон, sertïndol); สารยับยั้งของ HMG-CoA reductase inhibitors, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (simvastatin, lovastatin); midazolama และ triazolama (ปากเปล่า); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, ergometrine, эрготамин и метилэргометрин);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง следует применять препарат у детей, ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง, с заболеваниями печени (รวม. сопровождающимися печеночной недостаточностью), ในภาวะไตวายเรื้อรัง.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

เมื่อตั้งครรภ์ยาแต่งตั้งเท่านั้น, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรหยุดให้นมลูก.

ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์, принимающим итраконазол, คุณต้องใช้วิธีการคุมกำเนิดที่เพียงพอในช่วงของการรักษาจนเริ่มมีอาการของประจำเดือนครั้งแรกหลังจากเสร็จ.

ข้อควรระวัง

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, ปกติจนกว่ายาต่อไป.

ตรวจพบ, itraconazole มีผลกระทบเชิงลบ inotropic. กรณีที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, ยกเว้น, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์สามารถมีผลในเชิงลบ inotropic, ซึ่งอาจทำให้รุนแรง itraconazole ผลกระทบนี้; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

ในความเป็นกรดต่ำของการดูดซึมในกระเพาะอาหารของ itraconazole เสีย. ผู้ป่วย, ที่ได้รับยาลดกรด (เช่น, ไฮดรอกไซอลูมิเนียม), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, เช่นเดียวกับผู้ป่วย, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, และในผู้ป่วย, получавших другие лекарственные средства, มีตับ. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – ในสัปดาห์แรกของการรักษา. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

การรักษาควรจะยกเลิกในกรณีที่เส้นประสาทส่วนปลาย, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

มีหลักฐานของการข้ามแพ้ itraconazole และอื่น ๆ ที่ยาเสพติดเชื้อรา azole ไม่เป็น. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง (เอดส์, รัฐหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ, neutropenia) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

Румикоз^® не следует назначать детям, ยกเว้น, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ผลต่อความสามารถในการขับรถและทำงานร่วมกับเทคนิคก็ไม่ได้สังเกต.

ยาเกินขนาด

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® ไม่.

การรักษา: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, ในกรณีที่จำเป็น, กำหนดถ่าน. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะคือ.

ติดต่อยา

ยาเสพติด, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

การเตรียมการ, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

ยาเสพติด, ที่มีผลต่อการเผาผลาญอาหารของ itraconazole

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. ในการประยุกต์ใช้กับ rifampicin, rifabutinom, phenytoin, karʙamazepinom, isoniazide, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, เช่น ritonavir, indinavir, clarithromycin และэritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

ผลของ itraconazole ในการเผาผลาญของยาเสพติดอื่น ๆ

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, รวม. ผลข้างเคียง. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

การเตรียมการ, ซึ่งไม่สามารถจะบริหารพร้อมกับ itraconazole

แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, แสดงโดย itraconazole.

การเตรียมการ, ที่ได้รับมอบหมายจะต้องตรวจสอบความเข้มข้นของพวกเขาในพลาสม่า, การกระทำ, ผลข้างเคียง

- anticoagulants ช่องปาก;

- น้ำย่อยโปรตีนเอชไอวี (ritonavir, indinavir, saquinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfan, docetaxel, trimetrexate);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamil), метаболизирующиесяизоферментом CYP3A4;

— иммунодепрессивные средства (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующиесяизоферментом CYP3A4;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- การเตรียมการอื่น ๆ: ดิจอกซิน, carbamazepine, buspirone, อัลเฟนทานิล, alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutin, eʙastin, reboxetine, cilostazol, disopyramide, Életrïptan, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramine, diazepamom, โดดเดี่ยว, indomethacin, tolbutamidom, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, แห้ง, ที่มืดที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.