Életrïptan

เมื่อ ATH:
N02CC06

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Средство для лечения мигрени. เอกเลือกของ serotonin 5-HT1B- และตัวรับ 5-HT1D, ซึ่งเป็นส่วนใหญ่, ในเส้นเลือด голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

เภสัช

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). การดูดซึมแน่นอนประมาณ 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 ไม่.

При в/в введении Vd составляет 138 ล.. Связывание с белками – около 85%.

ในหลอดทดลองแสดงการศึกษา, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. ระบุ 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (ไม่ได้ใช้งาน) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 ไม่, общий клиренс из плазмы – 36 ลิตร /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 ลิตร /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% ของการกวาดล้างทั้งหมด; นี้บ่งชี้ว่า, что элетриптан выводится, ส่วนใหญ่, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h เพื่อ 5.7 ไม่.

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง (ชั้นเรียน A และ B จากระดับเด็กพัคห์) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

พยานหลักฐาน

บรรเทาอาการปวดศีรษะไมเกรน (с аурой и без ауры).

ระบบการปกครองยา

ที่อยู่ภายใน. Начальная разовая доза – 40 มก.. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

ยาทุกวันสูงสุดคือ 160 มก..

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ощущение тепла или приливы жара к лицу, การเต้นของหัวใจ, หัวใจเต้นเร็ว, อาการเจ็บหน้าอก, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการง่วงนอน, เวียนหัว, อาชา, อาการปวดหัว, gipesteziya, เหงื่อที่เพิ่มขึ้น, ความรู้สึก “อาการโคม่า” ในลำคอ.

ในส่วนของระบบทางเดินอาหาร: ปวดท้อง, ปากแห้ง, ความเกลียดชัง, อาการอาหารไม่ย่อย.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: myasthenia, ปวดกล้ามเนื้อ.

ระบบทางเดินหายใจ: อักเสบ.

เกิดอาการแพ้: ผื่น, คัน, อาการโรคลมพิษ.

ห้าม

ตับที่จริงจัง, ที่ไม่สามารถควบคุมความดันโลหิตสูง, โรคหลอดเลือดหัวใจ (รวม. Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, โรคหลอดเลือดอุดตัน, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี, повышенная чувствительность к элетриптану.

ข้อควรระวัง

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Életrïptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 มก. และอื่น ๆ (ในช่วงของการรักษาปริมาณ) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

ติดต่อยา

เมื่อใช้ร่วมกับ erythromycin (1 ก.) และ ketoconazole (400 มก.), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.