Flucytosine

เมื่อ ATH:
J02AX01

ลักษณะเฉพาะ.

pyrimidine Ftorirovannyj. สีขาวหรือสีขาวเกือบผงผลึก;. การละลายในน้ำ 1,5 g / 100 ml ที่ 25 ° C. pKa₁ 3,26. น้ำหนักโมเลกุล 129,09.

เกี่ยวกับเภสัชวิทยา การกระทำ.
เชื้อรา, fungistatic, fungicidnoe.

ใบสมัคร.

การติดเชื้อในระบบใน, ที่เกิดจากยีสต์เชื้อราและเชื้อโรคอื่น ๆ, ความไวต่อ flucytosine: candidiasis ทั่วไป; kryptokokkoz; chromoblastomycosis; aspergillosis (เพียง แต่ในการรวมกันกับ amphotericin B); การติดเชื้อ, ที่เกิดจากเชื้อจุลินทรีย์ Torulopsis glabrata และ ฮันเซนูลา.

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป, ไตวายเรื้อรังถ้าคุณไม่สามารถตรวจสอบความเข้มข้นในซีรั่ม flucytosine เลือด.

ข้อ จำกัด การใช้.

ยับยั้งการทำงานของไขกระดูก, โรคเลือด.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ผลกระทบ teratogenic. แสดงให้เห็น Flucytosine teratogenicity (ฟิวชั่นของกระดูกสันหลัง) ในหนูเมื่อผู้ที่ปริมาณ 40 มก. / กก. / วัน (298 มก. / m²/d; 0,051 MRDC) จากที่ 7 วันที่ 13 ของการตั้งครรภ์. Flucytosine เมื่อยาในปริมาณที่สูงขึ้น (700 มก. / กก. / วัน; 5208 มก. / m²/d; 0,89 MRDC) จากที่ 9 วันที่ 12 ของการตั้งครรภ์ที่ถูกบันทึกไว้ผิดปกติดังกล่าว, เป็นปากแหว่ง แต่กำเนิด, ปากแหว่งและขนาดที่เล็กของขากรรไกรบน. แสดงให้เห็น Flucytosine teratogenicity ในกระต่ายที่ปริมาณถึง 100 มก. / กก. / วัน (1423 มก. / m²/d; 0,243 MRDC) เมื่อผู้ที่ 6 ในวันที่ 18 ของการตั้งครรภ์. ในหนูปริมาณของ flucytosine 400 มก. / กก. / วัน (1380 มก. / m²/d; 0,236 MRDC), เข้ามาตั้งแต่วันที่ 7 ไปในวันที่ 13 ของการตั้งครรภ์, ที่เกี่ยวข้องกับความถี่ต่ำ (อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติไม่) การเกิดปากแหว่ง.

ที่เพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ที่ไม่ได้รับ. หากตั้งครรภ์จะได้รับเฉพาะในกรณีที่, เมื่อได้รับประโยชน์ในการรักษาคาดว่าเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ (มันผ่านรก).

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - ค. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์ได้เปิดเผยผลร้ายต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้น, แต่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดในการตั้งครรภ์, อาจแสดงให้เห็นถึงการใช้งาน, ทั้งๆที่มีความเสี่ยงที่เป็นไปได้)

ไม่ได้ติดตั้ง, ไม่ว่าจะเป็น flucytosine เข้านมแม่. ในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนมที่คุณจำเป็นต้องตัดสินใจเกี่ยวกับการสิ้นสุดของการเลี้ยงลูกด้วยนม, หรือเลิกการรักษา flucytosine, พิจารณาความสำคัญของแม่ของเธอ.

ผลข้างเคียง.

ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (hematopoiesis, ห้ามเลือด): หัวใจหยุดเต้น, การละเมิดการทำงานของหัวใจ, โรคโลหิตจาง, agranulocytosis, aplasticheskaya โรคโลหิตจาง, eozinofilija, เม็ดเลือดขาว, thrombocytopenia, gemoliticheskaya โรคโลหิตจาง; ในกรณีที่หายากกำเสาะผู้ป่วย (กับพื้นหลังของภูมิคุ้มกันที่มีอยู่) - สัญญาณของการปราบปรามไขกระดูกในไขกระดูก (pancytopenia), ในผู้ป่วยเหล่านี้มีอาการเหล่านี้อาจจะกลับไม่ได้.

จากระบบทางเดินหายใจ: หยุดหายใจ, อาการเจ็บหน้าอก, ความไม่หายใจ.

สำหรับผิว: ผื่น, คัน, อาการโรคลมพิษ, ความไวแสง, พิษที่ผิวหนัง necrolysis.

จากระบบทางเดินอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, อาการเบื่ออาหาร, ปากแห้ง, แผลในลำไส้เล็กส่วนต้น, มีเลือดออกในทางเดินอาหาร, yazvennыyลำไส้ใหญ่, เพิ่มขึ้นของระดับบิลิรูบิน, การทำงานของตับผิดปกติ, ดีซ่าน, เอนไซม์ในตับสูงในซีรั่ม; ในกรณีที่หายากผู้ป่วยลดลง - ตับล้มเหลวเฉียบพลัน, บางครั้งร้ายแรง.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: azotemia, ระดับที่เพิ่มขึ้นของครีเอ / ยูเรีย / ไนโตรเจน, kristallurija, ไตวายเฉียบพลัน.

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: ataxia, ความเมื่อยล้าที่ผิดปกติ, ความอ่อนแอ, อาการปวดหัว, paraesthesia, parkinsonizm, ปลายประสาทอักเสบ, เวียนหัว, ความใจเย็น, ชัก, การสูญเสียสติ, ภาพหลอน, โรคจิต, สูญเสียการได้ยิน.

อื่น ๆ: เกิดอาการแพ้, ไข้, gipoglikemiâ, kaliopenia.

ความร่วมมือ.

การศึกษา ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย มันแสดงให้เห็น, ว่าการใช้ร่วมกันของ amphotericin B และ flu​​cytosine กิจกรรมของพวกเขาคือการทำงานร่วมกันกับสายพันธุ์หลาย (ผลกระทบนี้จะเด่นชัดโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของเชื้อโรค, เล็ก ๆ น้อย ๆ มีความไวต่อ flucytosine).

ตั้งแต่การรักษา flucytosine มีความเสี่ยงของ Leucopenia (neutropenia โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, มักจะมาพร้อม thrombocytopenia), ในขณะที่การรักษาด้วย cytostatics ต้องใช้การตรวจสอบประจำวันของเลือด. ตั้งแต่การขับถ่ายของ flucytosine เกือบเฉพาะผ่านทางไต, แล้ว PM, ลดกรองไต, เพิ่ม T_1/2 Flucytosine (มันต้องมีการตรวจสอบปกติของการกวาดล้าง creatinine, เช่นเดียวกับการปรับขนาดยาที่เหมาะสม).

โซลูชั่น Infusion flucytosine และ amphotericin B ควรจะบริหารแยกกัน. Flucytosine สามารถใช้พร้อมกันกับการแก้ปัญหาหลอดเลือด 0,9 หรือ 0,18% โซเดียมคลอไรด์และ 5 และ 4% กลูโคส. ไม่มียาเสพติดอื่น ๆ ที่ไม่ควรจะเพิ่มการแก้ปัญหายา flucytosine.

ยาเกินขนาด.

กรณียาเกินขนาดที่ไม่รู้จัก.

อาการ (เป็นไปได้): เพิ่มความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์และความรุนแรงของอาการของพวกเขา. ซีรั่มเข้มข้นส่วนเกินเป็นเวลานานกว่า 100 mg / l จะมาพร้อมกับการเพิ่มจำนวนของผลข้างเคียง, โดยเฉพาะอย่างยิ่งจากระบบทางเดินอาหาร (โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, อาเจียน), โลหิตวิทยา (เม็ดเลือดขาว, thrombocytopenia), ของตับ (โรคตับอักเสบ).

การรักษา: ควรตรวจสอบการหดตัวของปริมาณสารน้ำที่เพียงพอ (ในกรณีที่จำเป็นใน / ใน), เป็น flucytosine ตัดออกผ่านทางไตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง. ต้องมีการตรวจสอบที่พบบ่อยของพารามิเตอร์ในเลือด, เช่นเดียวกับการตรวจสอบอย่างระมัดระวังของการทำงานของไตและตับ. ในกรณีของการเบี่ยงเบนไปจากบรรทัดฐานที่จะใช้มาตรการการรักษาที่เหมาะสม. ตั้งแต่การฟอกเลือดอย่างมีนัยสำคัญจะช่วยลดความเข้มข้นของซีรั่ม flucytosine ในผู้ป่วย, ทุกข์ทรมาน anuriei, มันสามารถได้รับการพิจารณาเพื่อใช้ในการฟอกไตเป็นวิธีการของการรักษาในกรณีของยาเกินขนาด flucytosine.

การใช้ยาและการบริหาร.

B / โดยใช้หลอดหยด; ที่ได้รับอนุญาตโดยตรง I / O ที่ผ่านการแนะนำของสายสวนหลอดเลือดดำส่วนกลางหรือการบริหารยาโดยทางช่องท้อง.

ปริมาณที่แนะนำสำหรับผู้ใหญ่และเด็ก - 100-200 มิลลิกรัม / กิโลกรัม / วัน (ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้และความไวของจุลินทรีย์), razdelennaya ของ 4 ปริมาณ, สำหรับการป้อนข้อมูล 24 ไม่. ยาเดี่ยว - 37,5-50 mg / kg บริหารงานโดยการแช่สั้น (20-40 นาที) ให้ความชุ่มชื้นที่เพียงพอของผู้ป่วย. ในช่วงเวลาการทำงานของไตปกติระหว่างการรักษา - 6 ไม่. ระยะเวลาของการรักษาจะพิจารณาเป็นรายบุคคล. มักจะ, ระยะเวลาของการรักษา - 1 ดวงอาทิตย์, ในการติดเชื้อเฉียบพลัน (ตัวอย่างเช่นการติดเชื้อ kandydamykotycheskyy) - อาทิตย์ที่ 2-4; การติดเชื้อกึ่งเฉียบพลันและเรื้อรังที่จำเป็น, มักจะ, การรักษาอีกต่อไป, มันแนะนำการใช้งานรวมกับ amphotericin B; ในการรักษาโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ cryptococcal - อย่างน้อย 4 เดือน.

หากการทำงานของไตที่ควรจะกำหนดปริมาณที่ลดลงและการที่จะเพิ่มช่วงเวลาระหว่างขั้นตอนการขึ้นอยู่กับ creatinine กวาดล้าง; creatinine กวาดล้าง <10 มิลลิลิตร / นาทีกำหนดโดยความเข้มข้นของซีรั่ม flucytosine 12 ชั่วโมงหลังจากเข็มแรก. ด้วยปริมาณที่ตามมาของความเข้มข้นของยาเสพติดในซีรั่มควรจะรักษาในช่วง 25-50 ไมโครกรัม / มิลลิลิตรและไม่ควรเกิน 80 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร.

ยาสำหรับทารกที่มีการคำนวณเป็น, ทั้งสำหรับเด็กและผู้ใหญ่. ควรคำนึงถึงความเป็นไปได้มากขึ้นจากการผิดปกติของไต, อยู่ในวัยนี้, หรือเป็นผลมาจากการรักษาด้วยการทำงานของไตที่เป็นพิษ. ก็จะแนะนำให้ตรวจสอบระดับในซีรั่มและ flu​​cytosine, ในกรณีที่จำเป็น, สอดคล้องกับการปรับตัวของระบบการปกครองยา. หากการทำงานของไตควรจะเพิ่มขึ้นช่วงเวลาระหว่างการบริหารงานของปริมาณเดียวของยาเสพติด. หากผิดปกติของไตมีการตรวจพบ, แต่บันทึกเกินระดับที่แนะนำของความเข้มข้นใน flucytosine ซีรั่ม, ก็จะแนะนำให้ลดปริมาณ, ออกจากที่ช่วงโหมดระดับเดียวกันระหว่างการรักษา.

ระบบการปกครองปริมาณและรายละเอียดของผลข้างเคียงในผู้สูงอายุที่มีความคล้ายคลึงกับ, มีการตั้งค่าสำหรับกลุ่มอายุอื่น ๆ (ความสนใจโดยเฉพาะในกลุ่มอายุนี้ควรได้รับการตรวจสอบการทำงานของไต).

ข้อควรระวัง.

ด้วยความระมัดระวังมากควรใช้ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง. ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับการประเมินก่อนที่จะเริ่มการรักษา, และจากนั้นในระหว่างการรักษาอย่างระมัดระวังในการตรวจสอบการทำงานของไต (โดยเฉพาะอย่างยิ่งโดยการกำหนด creatinine กวาดล้าง), ตับและภาพเลือด. ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตควรจะตรวจสอบการทำงานของไตอย่างน้อย 1 ครั้งต่อสัปดาห์. มันไม่ควรจะให้แก่ผู้ป่วย, ทุกข์ทรมานจากภาวะไตวาย, ในกรณีที่ไม่มีอุปกรณ์ที่, ช่วยให้คุณสามารถตรวจสอบความเข้มข้นของ flucytosine ซีรั่ม. และควรระมัดระวังเมื่อใช้ในผู้ป่วยที่มีการปราบปรามไขกระดูกหรือโรคเลือด. มันเป็นสิ่งจำเป็นในการควบคุมภาพของเลือดและการทำงานของตับ - ทุกวันที่จุดเริ่มต้นของการรักษา, แล้ว - 2 ครั้งต่อสัปดาห์.

หลีกเลี่ยงการเป็นเวลานานกว่ารักษาความเข้มข้นของ 100 มก. / ลิตรมีความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของอาการไม่พึงประสงค์.

เมื่อวัดระดับของ flucytosine ซีรั่มได้รับการพิจารณา, ความเข้มข้นในตัวอย่างเลือด, ดำเนินการในระหว่างหรือหลังจากการฉีดโดยตรง, ตัวแทนสำหรับการเพิ่มขึ้นตามมาในระดับความเข้มข้นของซีรั่ม flucytosine. เพื่อที่จะตรวจสอบความเข้มข้นในซีรั่มที่แนะนำการทดสอบเลือดไม่นานก่อนที่ขั้นตอนต่อไป.

ในการกำหนดระดับของ creatinine โดยใช้การทดสอบการทำงานของเอนไซม์สองขั้นตอนไม่รวมบิดเบือนของผลการทดสอบ (azotemia บวกปลอม) เนื่องจากอิทธิพลของ flucytosine. มันเป็นสิ่งจำเป็นที่จะใช้วิธีการอื่น ๆ ในการกำหนด creatinine.

เมื่อมีการคำนวณปริมาณของการแก้ปัญหาการบริหารงานของอิเล็กโทรไลสำหรับผู้ป่วย, ทุกข์ทรมานจากการทำงานของไตและ / หรือภาวะหัวใจล้มเหลว, เช่นเดียวกับความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไล, จะต้องคำนึงถึงปริมาณของ flucytosine แก้ปัญหายายาและเนื้อหาโซเดียม (138 มิลลิโมล / ลิตร).

ความร่วมมือ