РУМИКОЗ

Aktivt material: Itrakonazol
När ATH: J02AC02
CCF: Antimykotiskt medel
ICD-10 koder (vittnesmål): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
När CSF: 08.01.01
Tillverkare: OAO Valenta LÄKEMEDEL (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Kapslar с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, storlek №0; innehållet i kapslar – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Hjälpämnen: gipromelloza, poloxamer (Lutrol), vetestärkelse, sackaros.

Sammansättningen av hårda gelatinkapslar: gelatin, Titandioxid, kinolingult, järnoxidrött, svart järnoxid, желтый закатный, azoruʙin.

5 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
6 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, triazolderivat. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Itrakonazol aktiva mot dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., inklusive Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus-arter., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

Farmakokinetik

Absorption

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. C_max plasma uppnås för 3-4 timmar efter intag.

Fördelning

Kronisk administrering av C_ss Det nås inom 1-2 veckor. C_ss Itrakonazol plasma genom 3-4 timmar efter administrering av 0.4 ig / ml (100 vid mottagandet mg 1 tid / dag), 1.1 ig / ml (200 vid mottagandet mg 1 tid / dag) och 2 ig / ml (200 vid mottagandet mg 2 gånger / dag).

Plasmaproteinbindningen är 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, njurarna, lever, Ben, mage, mjälte, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, i 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 veckor efter avslutad 4 veckors behandling; в слизистой оболочке влагалища – under 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 мг/сут и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg 2 gånger / dag. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 månader efter 3 månaders behandling. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Metabolism

Det metaboliseras i levern med bildandet av aktiva metaboliter, av vilka den ena – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Avdrag

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 från 24-36 Nej.

Utsöndringen i avföringen är från 3% till 18% dos. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Om 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 Veckans.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hos patienter med nedsatt njurfunktion, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (t.ex, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T_1/2 итраконазола увеличен.

Vittnesbörd

- Ringorm;

- Svamp keratit;

- Onykomykos, orsakade av dermatofyter och / eller jäst och mögel;

- Systemisk mykos: systemisk aspergillos och candidiasis; kryptokokkoz, inbegripet kryptokockmeningit (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplasmos; sporotrikos; Parakoccidioidomykos; blastomykos; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (inkl. vulvovaginal candidiasis);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

Dosregim

Препарат назначают внутрь после еды.

Bord 1.

Biotillgängligheten med oralt itrakonazol kan minskas hos vissa patienter med nedsatt immunitet, t.ex, hos patienter med neutropeni, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onykomykos, orsakade av dermatofyter och / eller jäst, плесневыми грибами

Pulsterapi

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® av 200 mg 2 gånger / dag (av 2 lock. 2 gånger / dag) under 1 Veckans (таблица 2).

För behandling av грибковых поражений ногтевых пластинок кистей rekommenderas 2 växelkurs.

För behandling av грибковых поражений ногтевых пластинок стоп rekommenderas 3 växelkurs.

Интервал между курсами, under vilken inte behöver ta läkemedlet, är 3 Veckans. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, som återväxt av spiken.

Bord 2.

Kontinuerlig terapi

Vid поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей dos av 200 mg/dag, behandlingens längd – 3 Månader.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, än från plasma. Sålunda, Optimala kliniska och mykologiska effekter uppnås genom 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Systemiska svampinfektioner

Rekommenderade doser varierar beroende på vilken typ av infektion.

Bord 3.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: dyspepsi, illamående, kräkningar, minskad aptit, buksmärtor, diarré, förstoppning, reversibla ökningar av leverenzymer, hepatit; sällan – svår levertoxicitet, inkl. Fall av akut leversvikt med dödlig utgång.

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, perifericheskaya neuropati.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, nässelfeber, angioödem; sällan – erytema multiforme exsudativ (Stevens-Johnson syndrom).

Dermatologiska reaktioner: alopeci, ljuskänslighet.

Annat: oregelbundna menstruationer, kaliopenia, ödematös syndrom, kongestiv hjärtsvikt och lungödem, färgning av urin en mörk färg, giperkreatininemiя.

Kontra

— одновременное с Румикозом^® användningen av läkemedel, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, левометадон, sertindol); HMG-CoA-reduktashämmare, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (simvastatin, lovastatin); мидазолама и триазолама (oralt); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, ergometrin, эрготамин и метилэргометрин);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат у детей, hos patienter med svår hjärtsvikt, с заболеваниями печени (inkl. сопровождающимися печеночной недостаточностью), vid kronisk njursvikt.

Graviditet och amning

При беременности препарат следует назначать только в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Om det behövs bör användning under amning sluta amma.

Kvinnor i fertil ålder, принимающим итраконазол, du måste använda adekvata preventivmetoder under behandlingen tills starten av den första menstruationen efter avslutad.

Försiktighetsåtgärder

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, normalisera tills nästa infusion.

Detekterad, itrakonazol har en negativ inotrop effekt. Fall av hjärtsvikt, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, utom, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Kalciumantagonister kan ha negativ inotrop effekt, vilket kan förvärra denna effekt itrakonazol; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

Vid låg syrahalt av gastrisk absorption av itrakonazol bryts. Patienter, mottagande antacida (t.ex, aluminiumhydroxid), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, och hos patienter, получавших другие лекарственные средства, besitter hepatotoxisk. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

Behandlingen ska avbrytas vid neuropati, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

Det finns inga belägg för kors överkänslighet mot itrakonazol och andra azolantimykotiska droger. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

Hos patienter med nedsatt immunitet (AIDS, tillstånd efter organtransplantation, neutropeni) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

Användning i Pediatrics

Румикоз^® не следует назначать детям, utom, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Effekter på förmågan att köra bil och arbeta med tekniken observerades inte.

Överdosering

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® Nej.

Behandling: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, om nödvändigt, tilldela aktivt kol. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Det finns ingen specifik antidot.

Läkemedelsinteraktioner

Droger, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Beredningar, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Droger, påverkar metabolismen av itrakonazol

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. I ett program med rifampicin, rifabutin, fenytoin, karʙamazepinom, изониазидом, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, såsom ritonavir, indinavir, klaritromycin och эritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Effekten av itrakonazol på metabolismen av andra läkemedel

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, inkl. bieffekter. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Beredningar, som inte kan ges samtidigt med itrakonazol

Kalciumkanalblockerare, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, visas av itrakonazol.

Beredningar, där uppdraget måste övervaka deras koncentrationer i plasma, åtgärd, bieffekter

- Orala antikoagulantia;

- HIV-proteashämmare (ritonavir, indinavir, saquinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfan, docetaxel, trimetrexat);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamil), metaboliseras av CYP3A4-isoenzymet;

— иммунодепрессивные средства (cyklosporin, takrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, metaboliseras av CYP3A4-isoenzymet;

— некоторые ГКС (budezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- Andra beredningar: Digoxin, Karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutin, eʙastin, reboxetin, цилостазол, disopyramid, Jeletriptan, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipraminom, diazepamom, cimetidin, Indometacin, толбутамидом, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.