Jeletriptan

När ATH:
N02CC06

Farmakologisk verkan

Migränbehandling. Selektiv agonist av serotonin 5-HT1B- och 5-HT1D-receptorer, som är främst, i blodkärlen bar hjärna. När dessa receptorer stimuleras uppstår vasokonstriktion, särskilt, halspulsådersystem, vilket leder till en minskning av huvudvärken. Eletriptan har också hög affinitet för serotonin 5-HT1F-receptorer, har en måttlig effekt på 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- och 5-HT7-receptorer.

Den antimigräneffekt av eletriptan kan bero på dess förmåga att dra ihop intrakraniella blodkärl, samt dess hämmande effekt på neurogen inflammation.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas eletriptan snabbt och tillräckligt från mag-tarmkanalen. (81%). Den absoluta biotillgängligheten på cirka 50%. Tiden för att nå Cmax i blodplasma är ungefär 1.5 Nej.

Vid intravenös administrering är Vd 138 l. Proteinbindning – ca. 85%.

I in vitro-studier visar, att eletriptan metaboliseras i levern med deltagande av isoenzymet CYP3A4 och, i liten utsträckning, CYP2D6. Identifierade 2 större cirkulerande metabolit, som bildas genom N-oxidation (inaktiva) och genom N-demetylering (jämförbar i aktivitet med eletriptan). Plasmakoncentrationen av den aktiva metaboliten är endast 10-20% på koncentrationen av eletriptan och är inte av stor betydelse för utvecklingen av dess terapeutiska effekt.

Efter intravenös administrering är T1/2 av eletriptan ca 4 Nej, total plasmaclearance - 36 l /. Efter oral administrering är det genomsnittliga renala clearance ungefär 3.9 l /. Andelen extrarenal clearance är ungefär 90% från total markfrigång; Detta tyder på att, att eletriptan utsöndras, huvudsakligen, i form av metaboliter i urin och avföring.

Hos äldre patienter kan T1/2 öka med ca 4.4 h till 5.7 Nej.

Hos patienter med nedsatt leverfunktion (klass A och B på en skala Child-Pugh) en statistiskt signifikant ökning av AUC och T1/2 upptäcktes, samt en lätt ökning av Cmax i blodplasma

Vittnesbörd

Lindring av migränanfall (med och utan aura).

Dosregim

Är insidan. Initial enkeldos – 40 mg. Användningsfrekvensen beror på det kliniska svaret på administreringen.

Den maximala dagliga dosen är 160 mg.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: känsla av värme eller värmevallningar i ansiktet, hjärtslag, takykardi, bröstsmärta, förhöjt blodtryck.

Från den centrala och perifera nervsystemet: dåsighet, yrsel, parestesi, huvudvärk, gipesteziya, ökad svettning, känsla “koma” i halsen.

På den del av mag-tarmkanalen: magont, muntorrhet, illamående, dyspepsi.

På den del av rörelseapparaten: myastenia, myalgi.

Den andningsorganen: faryngit.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, nässelfeber.

Kontra

Allvarlig lever, okontrollerad hypertoni, CHD (inkl. Prinzmetal angina, hjärtinfarkt, asymtomatisk myokardischemi) eller misstanke om det, ocklusiv perifer kärlsjukdom, historia av cerebrovaskulär olycka eller övergående ischemisk attack, användning av ergotamin eller dess derivat under 24 timmar före eller efter att ha tagit eletriptan, samtidig användning med andra serotonin 5-HT1-receptoragonister, barndom och tonåren upp 18 år, överkänslighet mot eletriptan.

Försiktighetsåtgärder

Eletriptan ska endast användas i fall, när diagnosen migrän är utom tvivel.

Eletriptan ska inte användas profylaktiskt.

Eletriptan är inte indicerat för lindring av hemiplegi, oftalmoplegisk eller basilär migrän.

Bör inte förskrivas till patienter utan föregående undersökning, som sannolikt har eller löper ökad risk att utveckla hjärt-kärlsjukdom.

Använd inte för att behandla huvudvärk, som kan förknippas med stroke, bristning av aneurysm.

Jeletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, och mer (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Läkemedelsinteraktioner

Vid samtidig användning med erytromycin (1 g) и кетоконазолом (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.