Jeletriptan

När ATH:
N02CC06

Farmakologisk verkan

Средство для лечения мигрени. Selektiv agonist av serotonin 5-HT1B- och 5-HT1D-receptorer, som är främst, i blodkärlen голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, särskilt, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmakokinetik

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Den absoluta biotillgängligheten på cirka 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 Nej.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

I in vitro-studier visar, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Identifierade 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (inaktiva) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 Nej, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; Detta tyder på att, что элетриптан выводится, huvudsakligen, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h till 5.7 Nej.

Hos patienter med nedsatt leverfunktion (klass A och B på en skala Child-Pugh) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Vittnesbörd

Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).

Dosregim

Är insidan. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Den maximala dagliga dosen är 160 mg.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: ощущение тепла или приливы жара к лицу, hjärtslag, takykardi, bröstsmärta, förhöjt blodtryck.

Från den centrala och perifera nervsystemet: dåsighet, yrsel, parestesi, huvudvärk, gipesteziya, ökad svettning, känsla “koma” i halsen.

På den del av mag-tarmkanalen: magont, muntorrhet, illamående, dyspepsi.

På den del av rörelseapparaten: myastenia, myalgi.

Den andningsorganen: faryngit.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, nässelfeber.

Kontra

Allvarlig lever, okontrollerad hypertoni, CHD (inkl. Prinzmetal angina, hjärtinfarkt, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, barndom och tonåren upp 18 år, повышенная чувствительность к элетриптану.

Försiktighetsåtgärder

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Jeletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, och mer (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Läkemedelsinteraktioner

Vid samtidig användning med erytromycin (1 g) и кетоконазолом (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.