Griseofulvin
När ATH:
D01BA01
Karakteristik.
Antifungal. Antibiotikum, produceras av svampar Svärtande borste (griseofulvin). Vit eller vit med en gulaktig nyans naimelchayshy kristallint pulver med låg specifik (svamp) lukt. Praktiskt taget olösligt i vatten och petroleumeter, något löslig i etanol, metanol, aceton, bensen, Etylacetat, ättiksyra. Löslighet i dimetylformamid vid 25 ° C: 12-14 G / 100 ml. Stabil vid hög temperatur, inkl. autoklavering. Molekylvikt 352,77.
Farmakologisk verkan.
Antifungal, fungistatisk.
Tillämpning.
Mycosis av huden, hårbotten och naglar: crusted ringorm, ringorm, microsporia hårbotten, microsporia slät hud, tinea skägg och mustasch, idrottsman slät hud, Jock kliar, onykomykos.
Kontra.
Överkänslighet, porfyri, systemisk lupus erythematosus, lupusliknande syndrom, systemblodsjukdomar, leukopeni, organiska sjukdomar i lever och njurar, hepatocellulär insufficiens, maligna neoplasmer.
Begränsningarna gäller.
Barn upp till ålder 2 år (effekt och säkerhet har inte fastställts).
Graviditet och amning.
Det finns bevis för teratogena och embryotoxiska effekter av griseofulvin i djur (oral användning i dräktiga råttor rapporterade närvaron i kullen Unga flera sjukdomar). Visar, griseofulvin som undertrycker spermatogenes hos råttor, även om studier på människa inte är etablerad. Experiment på hundar har visat, att griseofulvin kan orsaka skadliga effekter på avkomman.
Kontraindicerat vid graviditet (griseofulvin passerar placenta, adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor har inte varit). FRÅN 1977 rapporterades två fall av siamesiska tvillingar födelse patienter, med griseofulvin i I trimestern av graviditeten. Om graviditeten är behandlingsperioden med griseofulvin, du måste informera patienten om den potentiella risken för fostret.
Rekommenderas inte användning i amning (okänd, om griseofulvin tränger in i bröstmjölk). Tillräckliga data saknas.
Bieffekter.
Från mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, muntorrhet, diarré, buksmärtor, trast, ökning av levertransaminaser, gulsot, hepatit.
Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, överdriven trötthet eller svaghet, sömnlöshet, perifer neuropati, lem parestesi, dystaxia, letargi, desorientering, förvirring, depression, kränkning av smak känslighet.
Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): granulocytopeni, agranulocytos, leukopeni.
Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, nässelfeber, angioödem, ljuskänslighet, lupusliknande syndrom, erytema multiforme exsudativ, topisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom).
Samverkan.
Griseofulvin inducerar lever mikrosomala enzymer och därmed kan öka ämnesomsättningen i levern och, Följaktligen, försvaga aktiviteten av antikoagulantia (kräver övervakning av PV, kan kräva dosanpassning av antikoagulant), orala hypoglykemiska medel (kontroll av blodsockernivåer, en korrigerings dos av medel mot diabetes), p-piller estrogensoderjath, teofillina (övervaka dess koncentration i blodet med eventuella dosjusteringar). Induktorer mikrosomala enzymer (inkl. Barbiturater, rifampicin) kan öka metabolismen av griseofulvin och minska dess fungistatisk aktivitet. Det förstärker effekten av etanol.
Dosering och administration.
Inuti (under eller omedelbart efter en måltid), i ett eller flera steg. Den dagliga dosen för vuxna - 500 mg (i svår mykos dosökning), Barn - 10 mg / kg. Den högsta dagliga dosen - 1 g. Behandlingstiden beror på tjockleken av infektionen och keratin och infektionsstället är: med nederlag i hårbotten - 4-6 veckor, fixturer - 2-4 Sun, stop - 4-8 Sun, fingrar - åtminstone 4 Månader, tår - åtminstone 6 Månader.
Försiktighetsåtgärder.
Innan behandling med griseofulvin är nödvändiga för att identifiera vilken typ av svamp, orsakad av en infektion. Griseofulvin är inte lämplig för profylaktisk användning, Det används inte för behandling av lindriga infektioner, för vilket ändamål bara tillräckligt antimykotika för utvärtes bruk. Griseofulvin är inte effektiva för behandling av bakteriella infektioner, candidiasis, gistoplazmoza, aktinomikoza, sporotrikos, xromomikoza, kokcidioidoza, Nordamerikanska blastomykos, kryptokokkoza, pityriasis versicolor och nokardios.
Om den används med en diet med låg fetthalt, griseofulvin måste tas med 1 matsked vegetabilisk olja. Under behandlingen kan du inte dricka alkoholhaltiga drycker.
Med utvecklingen av granulocytopeni griseofulvin behandlingen ska avbrytas. Eftersom behandlingen förlängs, En regelbunden övervakning av leverfunktionen, njure, gemopoéza.
Hos äldre patienter med åldersrelaterade förändringar i leverfunktionen kan öka risken för levertoxicitet (kräver strikt klinisk och laboratoriemässig övervakning).
Under behandling med griseofulvin, bör patienter undvika direkt solljus och UV-strålning.
Under behandlingen och för 6 Månader efter det att män och kvinnor i fertil ålder bör använda effektiva preventivmetoder (negativ inverkan på den reproduktiva funktionen hos både män, och kvinnor).
Inte utse öppenvården förare transport, liksom människor, yrkesverksamhet som kräver snabb reaktion och uppmärksamhet.
Samverkan
Aktiv substans | Beskrivning av interaktion |
Acetylsalicylsyra | Mot bakgrund av griseofulvin kan minska blodnivåerna. |
Bromokriptin | Enligt en enstaka observation (bromokriptin används för att behandla akromegali), mot bakgrund av den blockerande effekten av griseofulvin. |
Warfarin | Mot bakgrund av griseofulvin hos vissa patienter kan minska effekten av. |
Desogestrel | FMR: antagonizm. Mot bakgrund av griseofulvin minskad tillförlitlighet av preventivmedel: oplanerad graviditet är inte uteslutet, genombrottsblödning, amenorré. |
Metoxsalen | FMR: synergism. Mot bakgrund av griseofulvin kan öka effekten. |
Teofyllin | Ändra inte (inbördes) effekt; tillåten kombinerade användning. |
Fenobarbital | FMR: antagonizm. Försvagar verkan; med en gemensam överenskommelse kan behöva öka dosen. |
Cyklosporin | FMR. Kanske oförutsägbara förändringar (inbördes) effekt; Delning kräver försiktighet. |
Etanol | Mot bakgrund av griseofulvin kan öka effekten på det centrala nervsystemet, och reaktions disulfiramopodobnyh. |
Etinylestradiol | FMR: antagonizm. Mot bakgrund av griseofulvin minskad tillförlitlighet av preventivmedel: oplanerad graviditet är inte uteslutet, genombrottsblödning, amenorré. |