Amikacin

När ATH:
J01GB06

Karakteristik.

Antibiotikum grupp III generationens aminoglykosider, Tuberkulosläkemedel II-serien. Erhållits genom semisyntes från kanamycin A.

Amikacinsulfat - amorft pulver av vitt eller vitt med en gulaktig nyans. Hygroskopisk, lättlösligt i vatten. Molekylvikt 781,75.

Farmakologisk verkan.
Brett spektrum antibakteriella, TB, baktericid.

Tillämpning.

Infektiös-inflammatoriska sjukdomar, orsakad av gramnegativa mikroorganismer (resistent mot gentamicin, sisomycin och kanamycin) eller associationer av grampositiva och gramnegativa mikroorganismer: luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation, empyem, lung abscess), sepsis (inkl. orsakade av påfrestningar Enterobacteriaceae och Pseudomonas aeruginosa, resistent mot andra aminoglykosider), bakteriell endokardit, CNS-infektioner (inklusive hjärnhinneinflammation), infektion i bukhålan (inkl. peritonit), urinvägsinfektion (pyelonefrit, cystit, uretrit), prostatit, gonorré, variga infektioner i hud och mjukdelar (inkl. infekterade brännskador, infekterade sår och liggsår av olika ursprung), biliary vägsinfektioner, ben och ledinfektioner (inkl. osteomyelit), sårinfektion, postoperativa infektioner, otit. Tuberkulos (reservdrog) - i kombination med andra reservläkemedel.

Kontra.

Överkänslighet, inkl. andra aminoglykosider; skada på den auditiva och vestibulära apparaten av icke-tuberkulös etiologi, inkl. neurit av hörselnerven, nedsatt njurfunktion (njursvikt, uremi, azotemi), allvarliga sjukdomar i hjärtat och hematopoetiska organ.

Begränsningarna gäller.

Myastenia, Parkinsonism, degidratatsiya, ålderdom, nyföddhetsperioden, inkl. i för tidigt födda barn.

Graviditet och amning.

Användning under graviditet är endast möjlig av hälsoskäl. Passerar genom moderkakan, finns i fostrets blodserum i koncentrationer, av ca 16% från det i moderns blodserum, och fostervatten. Kan ackumuleras i fostrets njurar, ge nefro- och ototoxiska effekter.

Kategori åtgärder leder till FDA - (D). (Det finns tecken på risk för negativ åtgärd HP på frukt man, erhållits i forskning eller praktik, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, Trots den potentiella risken, Om läkemedlet du behöver i livshotande situationer eller i svår sjukdom, När säkrare medel inte kan tillämpas eller de är ineffektiva.)

Utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, parestesi, klonus, konvulsioner, tremor, dåsighet, neuromuskulär transmissionsstörning (muskelsvaghet, andningssvårigheter, apné), psykos, hörselnedsättning (täppt känsla eller tinnitus, hörselnedsättning med minskad uppfattning av höga toner, irreversibel dövhet) och balans (okoordinerade rörelser, yrsel, volatilitet).

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): hjärtslag, arteriell hypotension, anemi, leukopeni, trombocytopeni, granulocytopeni, Eosinofili.

Från mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, diarré, dysbios, ökning av levertransaminaser, giperʙiliruʙinemija.

Med urin- och könsorganen: njursjukdom (albuminuri, hematuri, oligurija, njursvikt).

Allergiska reaktioner: klåda, nässelfeber, artralgi, angioödem, anafylaktisk chock.

Annat: läkemedelsfeber, ömhet vid injektionsstället, Dermatit, flebit och periphlebitis (på / i inledningen).

Samverkan.

Det finns fysisk och kemisk inkompatibilitet med penicilliner, speciellt karbenicillin. Läkemedels oförenlig med heparin, cefalosporiner, Tetracyklin, amfotericin B, klortiazid, Erytromycin, nitrofurantoin, sulfadiazin, vitamin C och grupp B, kaliumklorid. Visar synergism med betalaktamantibiotika mot många gramnegativa mikroorganismer, med ticarcillin, azlocillin och piperacillin mot Pseudomonas aeruginosa och andra icke-fermentativa gramnegativa bakterier. Med den samtidiga och / eller sekventiell användning av två eller flera aminoglykosider (neomycin, Streptomycin, kanamycin, gentamicin, monomicin, tobramycin, netilmycin) deras antibakteriella aktivitet är försvagad (konkurrens om en mekanism för "fånga" av mikrobiella celler), och toxiska effekter förstärks. Amilorid minskar amikacins nefrotoxicitet (genom att minska penetrationen i de proximala tubuli). När det tas samtidigt med amfotericin B, cefalotin, polimiksinom, cisplatin, vankomycin och nalidixinsyra ökar risken för nefrotoxicitet. Loop-diuretika (furosemid, etakrynsyra) och cefalotin ökar ototoxiciteten. Indometacin, när det administreras intravenöst, minskar renal clearance av amikacin och ökar dess plasmakoncentration och risken för toxicitet.. I ett program med medel för inhalationsanestesi, kurarepodobnymi droger, opioidanalgetika, magnesiumsulfat och polymyxin för parenteral administrering, samt stora mängder av blodtransfusioner med citrat konserveringsmedel förbättrad neuromuskulär blockad. Minskar effekten av läkemedel antimiastenicheskih (deras dosering måste justeras).

Överdosering.

Symptom: toxiska reaktioner, neuromuskulär blockad tills upphörandet av andningen, spädbarn - CNS depression (slakhet, stupor, koma, djup andningsdepression).

Behandling: kalciumklorid / i, kolinesterashämmare (Neostigmin n / a), m-kolinoblockerare (atropyn), symtomatisk terapi, om så är nödvändigt - IVL. Hemodialys, Peritonealdialys är effektivt för njursvikt, nyfödda får utbytestransfusioner.

Dosering och administration.

/ M, I / (spraya, under 2 m, eller dropp, med fart 60 droppar per minut). Vuxna och barn: av 5 mg / kg varannan 8 eller h 7,5 mg / kg varannan 12 Nej; den maximala dosen - 15 mg / kg / dag, kursdos inte längre 15 g. För tidigt födda barn: vid den initiala dosen - 10 mg / kg, sedan 7,5 mg/kg var 18–24:e timme; för nyfödda är initialdosen 10 mg / kg, sedan 7,5 mg / kg varannan 12 Nej. Behandlingslängd med intravenös administrering: 3–7 dagar, med IM - 7–10 dagar. Patienter med njursvikt kräver dosjustering enligt kreatininclearance.

Försiktighetsåtgärder.

Blanda inte med andra läkemedel i samma spruta eller infusionssystem. (bildning av inaktiva komplexa föreningar är möjlig). Njurfunktionen ska övervakas före och varje vecka under behandlingen. (inkl. serumkreatinin och ureakvävenivåer) och VIII par kranialnerver (audiogram). Kontinuerlig farmakokinetisk övervakning (C_max bestämt genom 30 Gruvor och 1 h efter IV- respektive IM-injektioner, C_min — igenom 6 Nej) eliminerar skapandet av toxiska eller subterapeutiska koncentrationer i blodet. Var försiktig med de förare av fordon och människor, vars aktiviteter kräver ökad koncentration och god koordination av rörelser.

Försiktighetsåtgärder.

Före användning bör mikroorganismernas känslighet bestämmas..

Injektions- och infusionsvätska, lösning bereds omedelbart före användning.. Flaskans innehåll (0,25–0,5 g) lös upp i 2–3 ml sterilt vatten för injektion; för IV-infusioner späds den resulterande lösningen i 200 ml 0,9% natriumkloridlösning eller 5% dextros.

Samverkan

Aktiv substans	Beskrivning av interaktion
Benzilpenicillin	FMR: synergism. Stärker (inbördes) antibakteriell effekt.
Vankomycin	FMR: synergism. Stärker (inbördes) Risken för att utveckla nervceller, e- och / eller nefrotoxicitet.
Karbenicillin	FMR: synergism. Stärker (inbördes) antibakteriell effekt.
Karboplatin	FMR: synergism. Mot bakgrund av amikacin ökar det (inbördes) Risken att utveckla GTR- och nefrotoxicitet.