Alprostadil (När ATH C01EA01)

När ATH:
C01EA01

Karakteristik.

En syntetisk analog av ett naturligt prostaglandin Ei₁ (PGE₁). Vitt eller nästan vitt kristallint pulver med en smältpunkt mellan 115 och 116 ° C, löslighet vid 35 ° C - 8000 g / 100 ml dubbeldestillerat vatten. Molekylvikt - 354,49.

Farmakologisk verkan.
Vasodilaterare, antiagregatine.

Tillämpning.

Koncentrat / lyofilisat till infusionsvätska: kronisk utplånande perifer arteriell sjukdom stadium III-IV (Fontaine klassificering), åtföljd av smärta i vila eller trofiska förändringar. Ocklusiv sjukdom med svår claudicatio intermittens (om de inte tas kirurgi), lem artär ateroskleros, diabetisk angiopati, Morbus Buerger (Buergers sjukdom), Raynauds syndrom med trofiska störningar, vaskulit, systemisk sklerodermi, benkramper, perifera cirkulationsrubbningar som en följd av de skadliga effekterna av fysiska faktorer, speciellt vibrations superlimiting. Ductus-beroende medfödda hjärtfel hos nyfödda (att tillfälligt upprätthålla funktionen av ductus arteriosus tills rekonstruktiv hjärtkirurgi), inkl. mitral atresi, pulmonell atresi, trikuspidalventil, tetrada Fallo.

Frystorkat pulver till injektionsvätska intrakavernosal: neurogen erektil dysfunktion, Vaskulär, psykogen eller blandad etiologi; utföra farmakologiska tester i diagnosen av erektil dysfunktion.

Kontra.

Koncentrat / lyofilisat till infusionsvätska: överkänslighet, graviditet, laktation. I NICU: depression av andningsfunktionen, andnödssyndrom, state-of spontan hårdnackat ductus arteriosus.

Frystorkat pulver till injektionsvätska intrakavernosal: överkänslighet, predisposition för långvarig erektion (drepanocytemia, inkl. Om du misstänker, mnozhestvennaya myelom, leykemyya och andra.), anatomisk deformation av penis (vinkling, kavyernoznyi fibros, Peyronies sjukdom), urethrostenosis, gipospadiя, Ålder till 18 och äldre 75 år (ingen erfarenhet av användning av dessa patientgrupper); män, som är kontraindicerat eller inte rekommenderat sexualitet; närvaron av penisimplantat.

Begränsningarna gäller.

Koncentrat / lyofilisat till infusionsvätska: akut och subakut hjärtinfarkt, inkl. överförs under det senaste 6 Månader; svår eller instabil angina formulär, dekompenserad kronisk hjärtsvikt, arteriell hypotension, hjärt- och kärlkollaps (Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt att övervaka lastkapacitet bärarlösningen), svullnad eller infiltrativa förändringar i lungorna, svår bronkobstruktion med tecken på andnöd, leversvikt (inkl. historia), stater, kännetecknas av en ökad risk för blödning (magsår och duodenalsår, tung manipulations cerebrovaskulär, proliferativ retinopati med en benägenhet att blöda, omfattande trauma och andra.), hemodialys (behandling bör utföras under perioden postdializnom), diabetes mellitus typ 1, speciellt då omfattande kärlskador (hos äldre patienter), samtidig behandling med kärlvidgande eller antikoagulantia. I NICU: bradipnoé, arteriell hypotension, takykardi eller hypertermi.

Frystorkat pulver till injektionsvätska intrakavernosal: trombocytopeni, polycytemi, venoznыy trombos (inkl. anlag), ökad blodviskositet, ʙalanit, uretrit.

Bieffekter.

Under infusionen,

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, parestesi, konvulsioner, trötthet, känsla av obehag, kränkning av känslighet i huden och slemhinnorna; sällan - förvirring, psykos.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): lågt blodtryck, takykardi, kardialgija, onormal hjärtrytm, AV-blockad, hudrodnad; sällan - utveckling och fördjupning av hjärtsvikt, leukopeni eller leukocytos.

Från andningsorganen: andfåddhet; sällsynta - andnödssyndrom, akut lungödem.

Från mag-tarmkanalen: obehag i epigastrisk regionen, illamående, kräkningar, diarré, ökning av levertransaminaser; sällan - hyperbilirubinemi.

Med urin- och könsorganen: sällan - njursvikt, hematuri.

På den del av rörelseapparaten: artralgi; med långvarig kontinuerlig användning (mer 4 Sol) - Vändbar hyperostos av rörformiga ben.

Allergiska reaktioner: hudutslag, nässelfeber, klåda.

Annat: ökad svettning, hypertermi, frossa, svullnad i armar och ben, i en ven som leder infusion; sällsynta - ökning av titer av C-reaktivt protein; reaktioner vid injektionsstället - smärta, ödem, эritema, kränkning av känsligheten, flebit proximal plats / i (till 40% patienter).

Mycket sällan (till 1% fall): chock, akut hjärtsvikt, giperʙiliruʙinemija, blödning, dåsighet, bradipnoé, minskning av lungfunktionen, takypné, anurija, nedsatt njurfunktion, gipoglikemiâ, ventrikelflimmer, AV-блокада II степени, supraventrikulär arytmi, spänning av nackmusklerna, irritabilitet, gipotermiя, giperkapniя, hudrodnad, hematuri, peritoneala tecken, taxifilaksija, hyperkalemi, trombocytopeni, anemi.

Nyfödda: apné (skattesats 10-12%), förhöjd temperatur (14%), hudrodnad (om 10%, särskilt på / och administration), bradykadyya (7%), sänkning av blodtrycket (4%), konvulsioner (4%), takykardi (3%); om 2% - Diarré, sepsis; om 1% - Hjärtstillestånd, svullnad, DIC, kaliopenia; ≤1% - blödning i hjärnan, Överdriven utvidgning av halsen, gipotermiя, panik, slakhet, hjärtsvikt, AV-блокада II степени, supraventrikulär takykardi, ventrikelflimmer, bradipnoé, stridor, giperkapniя, andningsdepression, takypné, uppstötningar av maginnehåll, giperʙiliruʙinemija, anemi, blödning, trombocytopeni, anurija, hematuri, peritoneala tecken, gipoglikemiâ, hyperkalemi; under behandlingen (inom några veckor) rapporterade hyperostos i benet i de nedre extremiteterna (cm. och "Säkerhetsåtgärder").

Om intrakavernös administration

Lokala reaktioner: penissmärta (37%), otillbörligt förlängd erektion (till 04:06 - 4%), hematom (3%) och ekkymos (2%) vid injektionsstället (förknippas med felaktig administreringsteknik), bildandet av fibrösa noduli och Peyronies sjukdom (3-8%), svullnad av penis (1%), utslag på penis (1%); mindre 1% - Priapism (0,4%), ʙalanit, blödning vid injektionsstället; inflammation, klåda och svullnad vid injektionsstället, blödning från urinröret, penisstörning, inkl. värmekänsla i penis, domningar, svampinfektion, irritation, överkänslighet, fimoz, hudutslag, эritema, venös shunt, smärtsam erektion, onormal ejakulation.

Systemiska effekter (sällan): smärta och svullnad i pungen och testiklarna, ökad urinering, urininkontinens, fluktuationer i blodtryck (öka eller minska), takykardi, supraventrikulär beats, den perifera blodcirkulationen, trötthet, huvudvärk, gipesteziya, svullna fötter, hyperhidros, illamående, muntorrhet, ökning av serumkreatinin, benkramper, svaghet i skinkorna, topoalgia (bröst, i skinkorna, bäcken, i benen, könsorgan, mage), midriaz, influensaliknande symtom.

Samverkan.

Läkemedels oförenligt med lösningar av andra läkemedel.

När infusionsadministrerings: Den kan förstärka effekten av antihypertensiva läkemedel, vazodilatatorov och antianginalynыh Meddelande; samtidig användning av alprostadil hos patienter, ta droger, antikoagulerande (antykoahulyantы, antiagregantы) Det kan öka risken för blödning; i kombination med cefamandol, cefoperazon, tsefotetanom och trombolytisk - ökar risken för blödning; sympatomimetisk (epinefrin, norepinefrin) - Minska kärlvidgande effekt; måste betraktas, att interaktion är möjlig även i fallet, om ovanstående läkemedel som används strax före, Terapi påbörjades alprostadil.

Om intrakavemös införande av samtidig administrering med antihypertensiva läkemedel, Diuretika, NSAID, insulin och orala hypoglykemiska läkemedel påverkar inte effekten och säkerheten av alprostadil.

Överdosering.

Koncentrat / lyofilisat till infusionsvätska

Symptom: sänkning av blodtrycket, hudrodnad, svaghet; hos nyfödda (Förutom) - Apnea, bradykardi.

Behandling: bromsa eller stoppa infusionen, symtomatisk terapi; när tecken på depression av andningscentrum hos nyfödda är en ventilator.

Frystorkat pulver till injektionsvätska intrakavernosal

Symptom: penissmärta, förlängd erektion och / eller priapism, irreversibel försämring av erektil funktion.

Behandling: Om en erektion varar mindre 6 Nej, nödvändig medicinsk övervakning, tk. ofta spontan regression; om fler 6 h - Redovisat Intravenös injektion agonister (såsom efedrin, epinefrin, Fenylefrin), utföra aspiration av blod från corporacavernosaen eller, om nödvändigt, kirurgi.

Dosering och administration.

B / A, I /, intrakavernöst. Dosregim individ, beroende på indikation och beredningsformen.

Försiktighetsåtgärder.

Alprostadil infusion får användas endast läkare, med erfarenhet av Angiology, förtrogen med moderna metoder för kontinuerlig övervakning av tillståndet i hjärt-kärlsystemet och att ha lämplig utrustning. Under behandling kräver övervakning av blodtrycket, Hjärtfrekvens, biokemiska parametrar och blodproppar (i störningar i blodkoagulationen eller samtidiga terapi droger, som påverkar koagulationssystemet).

Patienter med kranskärlssjukdom, och patienter med perifert ödem och nedsatt njurfunktion (serumkreatinin >1,5 mg / dL) bör övervakas på sjukhus under behandlingen med alprostadil och inom några dagar efter dess upphörande. För att förhindra att symtom på vätskeretention hos patienter med nedsatt njurfunktion, bör volymen av en vätska som möjligt inte överstiga 50-100 ml / dag. Alltid en dynamisk övervakning av patienten: kontroll av blodtryck och hjärtfrekvens, om nödvändigt - kontrollen av kroppsvikten, vätskebalans, mätning av centralt ventryck eller ekokardiografisk undersökning ledande.

Flebit (proximalt till administreringsstället), vanligen, Det är inte en orsak till att avbryta behandling, tecken på inflammation försvinner efter några timmar efter upphörande av infusionen eller ändra injektionsställe; specifik behandling i sådana fall inte kräver. CVC för att minska frekvensen av symptom på biverkningar av läkemedlet.

På grund av risk för sömnapné hos nyfödda bör tillämpas alprostadil institutioner, med kvalificerad personal och utrustning, nödvändigt att ge intensivvård för barn, under ständig kontroll av blodtrycket, om villkoren för omedelbar mekanisk ventilation.

Apné (cm. "Biverkningar") oftast observerats hos spädbarn med födelsevikt mindre 2 kg och typiskt äger rum inom den första timmen av infusionen. Tillsättning alprostadil nyfödda kan leda till obstruktion av hålet pylorus. Denna effekt, tydligen, Det beror på hur lång tid behandlingen och kumulativ dos av läkemedel. Nyfödda, mottagande alprostadil i rekommenderade doser mer 120 Nej, Du bör övervakas noggrant.

Vid behandling av erektil dysfunktion före behandling bör utföras alprostadilom diagnos behandlingsbara orsaker till erektil dysfunktion. Dosval bör genomföras hos varje enskild patient, under överinseende av en läkare, styrningen av det kardiovaskulära systemet och varaktigheten av erektioner. För att minska risken för långvarig erektion eller priapism vid val av dos som krävs för att höja den långsamt, tills den minsta effektiva dosen (uppkomsten av en erektion som varar mer än 1 h och tillräcklig för samlag). Under valet av dosen ska patienten stå under medicinsk övervakning tills försvinnandet av erektion. Med ineffektivitet av den första dosen av den andra, högre, Det kan införas tidigast 1 Nej. Om det finns ett svar intervall mellan doserna bör vara minst 1 dag. Patientsjälvinjektion kan utses endast efter en noggrann genomgång av patienten och utvecklingen av självinsprutningsteknik. Behandlingen inleds med en dos av, valda läkare. Patienterna uppmanas att besöka läkare varje 3 månader för att utvärdera effekt och säkerhet av behandling och, om nödvändigt, att justera dosen.

Patienten bör varnas, att han under loppet av behandlingen ska berätta för din läkare om alla fall, en erektion som varar mer än 4 Nej. Förseningar i korrigering av priapism kan leda till permanenta skador på vävnader i penis och permanent förlust av potensen.

Alprostadil är inte avsedd för samtidig användning med andra läkemedel för behandling av erektil dysfunktion.

Försiktighetsåtgärder.

Det bör strikt iaktta gällande beredningsform alprostadil specifika indikationer för dess användning.

Du kan inte blanda med lösningar av andra läkemedel.

Samverkan