ЗИДЕНА

Активни састојак: Udenafil
Код АТХ: G04BE
КФГ: Лек за лечење еректилне дисфункције. Ингибитор ФДЭ-5
ИЦД-10 кодова (сведочење): (F) 52.2, N48.4
Код КФУ: 28.08.01.01.01
Произвођач: Донг-А PHARMTECH (Корея Южная)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, -Филм светло-розового цвета с бежеватым оттенком, Ovalni, с выдавленным символом “100” на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв “Z” и “Y” – na drugoj; презентација – бели или скоро бели.

Ексципијенси: Mliječni šećer, кукурузни скроб, колоидни силицијум диоксид, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, талк, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: hydroxypropyl methylcellulose, талк, Iron oksid crveni, Iron oksid žuti, Титанијум диоксид.

1 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
2 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
4 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Студије су показале ин витро, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, бубрег, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, u mozgu, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Штавише, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность – у 24 не. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм.ж.с. и 0.2/4.6 мм.ж.с. односно).

Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Т._{максимум} је 30-90 м (у просеку – 60 м). Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на абсорбцию уденафила.

Додјела

Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) продлевает период его эффективности до 24 h nakon jedne svadbe.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозах 100 mg i 200 мг в сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Метаболизам

Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4.

Повлачење

Т._1/2 је 12 не. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 мл / мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Прием алкоголя в количестве 112 Јр (u odnosu na 40% Etil alkohol) в сочетании с приемом уденафила внутрь в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Индикације

— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno, bez obzira na obrok, за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Preporučena doza je 100 мг. Ако је потребно,, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 време / дан.

Нуспојаве

В таблице перечислены побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила.

В процессе постмаркетинговых наблюдений: lupanje srca, krvarenje iz nosa, Сонитус, дијареја, алергијске реакције (осип, еритема), produžena erekcija, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, posturalni vrtoglavica, кашаљ.

Контраиндикације

— одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота;

-preosetljivost na bilo koju komponentu droge.

Ц опрез следует назначать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (PAKAO >170/100 мм.ж.с), arterijska Hipotenzija (PAKAO < 90/50 мм.ж.с); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); pacijenti, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (da NYHA klasifikacija), развившаяся в течение последних 6 месеци; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

Ц опрез следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм.ж.с.

Трудноћа и дојење

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Упозорења

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, укљ. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (stenoza aorte) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (више 4 не) и приапизма (болна ерекција, u periodu od više 6 не), такие явления свойственны данному классу препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 не (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пацијенти, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием препарата.

Предозирати

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечење: simptomatična terapija. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Друг Интерацтионс

Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, itraconazole, ritonavir, indinavir, cimetidine, erythromycin, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Кетоконазол (доза 400 мг) повышает биодоступность и C_{максимум} уденафила (доза 100 мг) практически в 2 пута (212%) и 0.8 пута (85%), односно.

Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Deksametazon, рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.

В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Рок употребе – 3 година.