Udenafil

Код АТХ:
Г04бе

Фармаколошко дејство.

Udenafil je selektivni, reverzibilna inhibitorom od Ciklična Guanosine monophosphate (cGMP) -phosphodiesterase za određeni tip 5 (PDE-5). Уденафил нема директан опуштајући ефекат на изоловано кавернотно тело, Али са сексуалном стимулацијом, он повећава опуштајући ефекат азотног оксида помоћу инхибиције ФДЕ-5, одговоран за колапс ЦГМФ-а у кавернотном телу. Последица тога је опуштање глатких мишића артерија и протока крви до ткива пениса, што изазива ерекцију. Лек нема утицаја у непостојање сексуалне стимулације.

Фармакокинетика

Апсорпције
После прима внутрь уденафил быстро всасывается. Време за постизање максималне концентрације у плазми (t max) је 30-90 записник (в среднем – 60 записник). Полу живот (t ?) је 12 сати, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продужава период његове ефикасности на 24 часов после приема всего одной дозы. Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

Метаболизам:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Повлачење:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл / мин. Након примене усмено, Уенаф се излучује у облику метаболита са изметом. Унденафил се не накупља у телу. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг дневно за 10 Ниједан дан је идентификовано значајне промене у својој фармакокинетици.

Индикације

Лечение нарушений эрекции, коју карактерише немогућност постизања или очувања ерекције пениса, довољно за задовољавајуће сексуалне односе.

Дозирање и администрација

Препарат принимается внутрь, bez obzira na obrok.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг, принимают за 30 минута пре наводне сексуалне активности.
Доза се може повећати до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

Нуспојаве

Со стороны сердечно-сосудистой системы – приливы крови к лицу.

Со стороны ЦНС – головокружение, Крутост мишића врата, Seжate.

Со стороны органа зрения – покраснение глаз затуманенное зрение, bol u očima, повећана лакримација.

Дерматологические реакции отек век, отицање лица, копривњача.

Со стороны пищеварительной системы – диспепсия, дискомфорт в области живота тошнота, zubobolja, затвор, gastritis.

Со стороны эндокринной системы – жажда.

Со стороны дыхательной системы – заложенность носа одышка, laganom u nos.

Со стороны костно-мышечной системы – периартрит.

Со стороны организма в целом – головная боль, Нелагодност у грудима, ощущение жара боль в груди, бол у трбуху, умор.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: lupanje srca, krvarenje iz nosa, Сонитус, дијареја, алергијске реакције (осип, еритема), produžena erekcija, осећај опште нелагодности, Осећај прехладе или топлоте, posturalni vrtoglavica, кашаљ.

Контраиндикације

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.

Трудноћа и дојење

Не предназначен для применения у женщин.

Применение в педиатрии

Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 године.

Предозирати

Са једном употребом лека на дози 400 МГ непожељне појаве биле су упоредиве са онима који су примећени када узимају лек у доњим дозама, Али они су се чешће упознали.
Лечење: Симптоматично. Дијализа не убрзава излучивање издужења.

Друг Интерацтионс

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А4 (кетоконазол, itraconazole, ritonavir, indinavir, cimetidine, erythromycin, Сок од грејпа) може да побољша акцију.

Кетоконазол (доза 400 мг) повышает биодоступность и Сmax уденафила (доза 100 мг) практически в два раза (212%) и 0,8 пута (85%), односно. Ритонавир и Индинавир значајно побољшавају радњу.

Deksametazon, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) може убрзати метаболизам луксуза, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное введение уденафила (30 мг / кг, oralna) И нитроглицерин (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.