Udenafil

Код АТХ:
G04BE

Фармаколошко дејство.

Udenafil je selektivni, reverzibilna inhibitorom od Ciklična Guanosine monophosphate (cGMP) -phosphodiesterase za određeni tip 5 (PDE-5). Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Фармакокинетика

Апсорпције
После прима внутрь уденафил быстро всасывается. Време за постизање максималне концентрације у плазми (t max) је 30-90 записник (в среднем – 60 записник). Полу живот (t ?) је 12 сати, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы. Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

Метаболизам:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Повлачење:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл / мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг дневно за 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Индикације

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Дозирање и администрација

Препарат принимается внутрь, bez obzira na obrok.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Доза се може повећати до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем – Plima krvi od osobe.

ЦНС- – вртоглавица, ригидность мышц шеи, Seжate.

Од поглед органа – покраснение глаз затуманенное зрение, bol u očima, повећана лакримација.

Дерматологические реакции отек век, отицање лица, копривњача.

Из дигестивног система – диспепсија, дискомфорт в области живота тошнота, zubobolja, затвор, gastritis.

Iz endokrini sistem – žeđ.

Респираторни систем – заложенность носа одышка, laganom u nos.

На делу мишићно-коштаног система – PERIARTHRITIS.

Из тела у целини – главобоља, дискомфорт в груди, ощущение жара боль в груди, бол у трбуху, умор.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: lupanje srca, krvarenje iz nosa, Сонитус, дијареја, алергијске реакције (осип, еритема), produžena erekcija, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, posturalni vrtoglavica, кашаљ.

Контраиндикације

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.

Трудноћа и дојење

Не предназначен для применения у женщин.

Применение в педиатрии

Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 године.

Предозирати

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечење: Симптоматично. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Друг Интерацтионс

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А4 (кетоконазол, itraconazole, ritonavir, indinavir, cimetidine, erythromycin, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Кетоконазол (доза 400 мг) повышает биодоступность и Сmax уденафила (доза 100 мг) практически в два раза (212%) и 0,8 пута (85%), односно. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Deksametazon, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное введение уденафила (30 мг / кг, oralna) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.