ЗЕМПЛАР

Активни састојак: Parikal′citol
Код АТХ: А11ЦЦ07
КФГ: Припрема, регулише размену калцијума и фосфора
ИЦД-10 кодова (сведочење): Е21
Код КФУ: 16.04.01.01
Произвођач: ABBOTT LABORATORIES D.o.o.. (Ujedinjeno Kraljevstvo)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Rešenje za na na/u predstavljanju безбојан, јасно, који не садржи небитне честице видљиве голим оком.

Ексципијенси: етанол 95%, пропилен гликол, Вода Д / и.

1 Јр – безбојног стакла бочица (5) – поседује картон.
1 Јр – безбојног стакла бочица (5) – tacne, plastične (1) – поседује картон.

Rešenje za na na/u predstavljanju безбојан, јасно, који не садржи небитне честице видљиве голим оком.

Ексципијенси: етанол 95%, пропилен гликол, Вода Д / и.

2 Јр – безбојног стакла бочица (5) – поседује картон.
2 Јр – безбојног стакла бочица (5) – tacne, plastične (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Припрема, регулише размену калцијума и фосфора. Parikal′citol – синтетички аналог биолошки активног витамина Д (калцитриола). Парикалцитол показује његове биолошке ефекте кроз интеракцију са рецепторима витамина Д, који резултира у селективном активацијом одговора, посредована овог витамина. Витамин Д и парикалцитол смање паратиреоидног нивое хормона инхибицијом његове синтезе и лучења. У раним фазама смањења хроничних болести бубрега примећено ниво калцитриола.

Секундарни хиперпаратиреоидизам карактерише повећањем садржаја паратиреоидног хормона (ПТГ), који је повезан са неадекватним нивоима активног витамина Д. Овај витамин се синтетише у кожи и улази у тело са храном. Витамин Д узастопно хидроксилатом у јетри и бубрезима и конвертује се у активни облик, које интерагује са рецепторима витамином Д.

Calcitriol [1,25(ОХ)2 Д₃] – је ендогени хормон, који активира витамин Д рецептора у паратиреоидних жлезда, Тхе Гут, бубрега и костију (Захваљујући томе подржава функцију паратиреоидних жлезда и хомеостазу калцијума и фосфора), као иу многим другим ткивима, укључујући простата, ендотела и имуне ћелије. Активирајући рецептор је неопходан за формирање нормалан кости. У болестима бубрега потиснут активирање витамина Д, што доводи до повећања нивоа ПТХ, развоју секундарног хиперпаратиреоидизма и ремећења калцијума и фосфора хомеостазу. Смањење нивоа калцитриола и повишен ПТХ активност, који често претходе промене у плазми калцијума и ниво фосфора, изазивају промене у стопи костију промета, и може довести до развоја реналне остеодистропхи. Болесника са хроничном болешћу бубрега нивоу редукције ПТХ има благотворно дејство на активност алкалне фосфатазе кости, метаболички процеси у кости и коштаног ткива фиброза. Активни витамин Д терапија не само да смањује ниво ПТХ и побољшава метаболичке процесе у кости, али такође помаже да се спречи или елиминише друге последице недостатка витамина Д.

Фармакокинетика

У року од два сата после / у болус у дози од парикалцитол 0.04 мг / кг 0.24 уг / кг концентрација лека опада нагло; међутим, у накнадно концентрација лека опада линеарно, са просечном Т_1/2 око 15 не. Поновљено примена парикалцитол није примећена сигнс кумулације.

Додјела

Парикалцитол активно везан за протеине плазме (више 99%). Код здравих људи, в_Д u ravnotežu u pitanju 23.8 Ја. Код пацијената са хроничном болешћу бубрега 5 pozornici, третиран хемодијализом или перитонеалне дијализе, У_Д у дози од парикалцитол 0.24 уг / кг аверагес 31-35 Ја. Фармакокинетика парикалцитол испитивана је код болесника са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, прима хемодијализа.

Метаболизам

Урин и измет се одређује неколико метаболита лека. У урину, непромењена парикалцитол није детектована. Парикалцитол се метаболише под дејством јетреним ензима и непецхеноцхних, укључујући митоцхондриал ЦИП24, као и ЦИП3А4 и УГТ1А4. Идентификоване метаболити укључују производе 24(Р)-хидроксилација (плазма је у ниским концентрацијама), као и 24,26- и 24,28-дихидрокилатион анд дирецт глиукуронированииа. Парикалцитол нема инхибиторни ефекат на ЦИП1А2, ЦИП2А6, ЦИП2Б6, ЦИП2Ц8, ЦИП2Ц9, ЦИП2Ц19, ЦИП2Д6, ЦИП2Е1 или ЦИП3А у концентрацијама до 50 нМ (21 нг / мл). У сличним концентрацијама парикалцитол ЦИП2Б6 активности, ЦИП2Ц9 и ЦИП3А4 повећана мање од 2 пута.

Повлачење

Парикалцитол добијен жучног излучивања. Код здравих људи, о 63% друг се излучује кроз црева и 19% бубрег. Т._1/2 парикалцитол када се користи у дозама од 0.04 у 0.16 уг / кг код здравих добровољаца у просеку 5-7 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Фармакокинетика парикалцитол код особа старијих од 65 године није испитивана.

Фармакокинетика парикалцитол код деце и адолесцената млађих од 18 године није испитивана.

Фармакокинетика парикалцитол да не зависи од пола.

Фармакокинетика парикалцитол (0.24 мг / кг) су упоређивани код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре (класификација Цхилд-Пугх А) и здрави људи. Фармакокинетика невезаног парикалцитол био сличан у овим групама пацијената. Подешавање дозе код пацијената са благим или умереним оштећењем јетре није потребно. Фармакокинетика парикалцитол код пацијената са тешким оштећењем јетре није испитивана.

Парикалцитол фармакокинетика је проучавана код пацијената са хроничном болешћу бубрега 5 pozornici, третиран хемодијализом или перитонеалне дијализе. Хемодијализа нема значајан утицај на лучења парикалцитол. Међутим, код пацијената са хроничном болешћу бубрега 5 корак открива зазор смањење и повећање Т_1/2 у поређењу са здравим људима.

Индикације

- превенција и лечење секундарног хиперпаратиреоидизма, развија код хроничног отказивања рада бубрега (хроничну болест бубрега 5 pozornici).

Режим дозирања

Лек се обично даје Земплар / кроз катетера за хемодијализу. Ако пацијент није хемодијализа катетер, лек може лагано примењивати у / најмање 30 Сец, минимизирати бол на инфузију. Као и код других решења за парентералну примену, Земплар виал лек пре давања треба проверавати на присуство страних честица и промене боје. Неискоришћен биланси раствора мора се бацити.

Одрасла особа

Иницијална доза

Постоје два начина за одабир иницијална доза парикалцитол. У клиничким студијама, максимална безбедна доза је достигнута 40 г.

Избор иницијалне дозе телесне тежине

Препоручена почетна доза парикалцитол 0.04-0.1 мг / кг (2.8-7 г). Она се примењује као болус, нема више, од једног дана у току дијализе.

Избор иницијалне дозе, узимајући у обзир основну ПТХ

Код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом (ЧКД 5 pozornici) да анализира ниво биолошке активности нетакнуте ПТХ користећи други метод генерације. Иницијална доза се израчунава према формули, испод, и уведен у / в као болус у мост, од једног дана у току дијализе:

Иницијална доза (г) Основни = ПТК (PG/ml)/80

титрације доза

Општеприхваћена Циљне нивои ПТХ код пацијената са крајњим стадијумом бубрежне инсуфицијенције, прима дијализи, прелазе УЛН код пацијената без уремије (150-300 PG/ml) не више од 1.5-3 пута. Да би се постигли ови нивои, потреба за пажљиво праћење нивоа ПТХ и индивидуалне титрације дозе.

Све промене нивои калцијума дозу серуму треба одредити чешће (цоррецтед фор хипоалбуминемија) и фосфор. На вишим нивоима калцијума подешена (>11.2 мг / дЛ) или упорни повећавају концентрацију фосфора (>6.5 мг / дЛ) потребно смањити дозу лека, док су ови подаци нису нормализује. У присуству хиперкалцемије отпорне или веће радове Ца × П (више 75) треба смањити дозу или паузу у лечењу, док ови параметри нормализовани. Онда парикалцитол терапија може бити настављена у нижој дози. Ако пацијент добије препарат калцијума, везивање фосфати, препоручљиво је да се смањи дозу, у време стоп лекова или пренети пацијента на лек, не садрже калцијум. Са смањењем нивоа ПТХ као одговор на лечење може захтевати парикалцитол редукција дозе. Тако, doza mora da bude označena pojedinačno.

Ако се постигне адекватан одговор не може бити, доза се може повећати до 2-4 дијета сваки 2-4 недеље. Са смањењем нивоа ПТХ <150 Доза пг / мл треба смањити.

Препоручена доза титрације сцхеме

Нуспојаве

Учесталост нежељених, у клиничким студијама за Лигу 2 и 3 фаза

Следећа табела резимира нежељених догађаја било које генезе, фрекванцију парикалцитол група је 2% или више (пацијенти, в каком једно исто реакција поново регистровати, узети у обзир 1 време).

Промене у просечним нивоима калцијума, fosfor, продуцт Ца × П на отвореном 13 месеци студије потврђују сигурност дуготрајне терапије парикалцитол у овој групи пацијената.

Нежељена дејства у клиничким испитивањима 4 фаза

У једној студији 4 фаза се често посматра главобољу (2%) и укус перверзија (2%).

Neželjene reakcije, регистрован током постмаркетинг запажања

У клиничкој пракси, следећи нежељене реакције ретко се откривају помоћу парикалцитол ињекција:

Алергијске реакције: копривњача, ангиоедем, laringealni edem.

На делу периферног нервног система: ukus perverzije (ukus metala).

Дерматолошки реакције: осип, свраб.

Контраиндикације

– gipervitaminoz D;

- ко-примена са фосфати или дериватима витамина Д;

-hiperkalcemiju;

- Деца до старости 18 године (клиничке студије нису спроведена);

-dojenje;

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез треба прописати истовремено са срчаним гликозида.

Трудноћа и дојење

Studije u trudne žene ne budu sprovedene. Информације о узгоју парикалцитол са млеком код жена није. Парикалцитол може се користити током трудноће само ако, ако потенцијална корист за мајку оправдава потенцијални ризик за фетус. Ако је потребно, користити у лактацији, дојење треба прекинути.

Упозорења

У титрацијом парикалцитол доза може бити потребно чешће лабораторијских испитивања. Када се доза изабрана, серумског калцијума и фосфора нивоа да се мери, најмање, 1 месечни. Нивои ПТХ у серуму или плазми се препоручује да контролише сваки 3 Месеци. За поуздану анализу биолошки активног ПТХ код болесника са хроничном болешћу бубрега 5 корак препоручује се коришћење метод другог или наредним генерацијама.

Није било разлике у ефикасности или безбедности лека код болесника млађих од 65 и старији 65 године.

Употреба у педијатрији

Искуство парикалцитол убризгавања тренутка Деца и адолесценти млађе од 18 године ograničen.

Предозирати

симтоми: предозирање парикалцитол може довести до хиперкалцемије, giperkal'ciurii, Хиперфосфатемија и сузбијање ПТХ секреције.

Акутни предозирање парикалцитол може довести до хиперкалцемије, и захтевају хитну. Током је неопходна избор дозе редовно прате нивое калцијума и фосфора. Дуго парикалцитол терапија може да се компликује хиперкалцемије, повећање производ Ца и П × меког ткива калцификација (метастатски калцификација).

Лечење: са клинички значајним хиперкалцемије треба одмах смањити дозу или прекине лијечење парикалцитол. Препоручене мере укључују исхране гипокалтсиевуиу, калцијума цанцеллатион препарати, Контрола течности и електролита биланс, процена ЕКГ промена (То је важно за пацијенте, primanje srčani glycosides) и хемодијализа или перитонеална дијализа са дијализатом, не садрже калцијум. Серуму калцијума треба редовно пратити до њиховог нормализације. Током сузбијању нивоа ПТХ испод нормалног може развити адинамиц болести костију – патолошко стање ниске промета кости.

Друг Интерацтионс

Према овим ин витро студијама парикалцитол не требају да инхибирају клиренс лекова, да се метаболише ЦИП1А2 изоензима, ЦИП2А6, ЦИП2Б6, ЦИП2Ц8, ЦИП2Ц9, ЦИП2Ц19, ЦИП2Д6, ЦИП2Е1 или ЦИП3А, или индукује клиренс супстанци, биотрансформишу деловањем ЦИП2Б6, ЦИП2Ц9 или ЦИП3А.

парикалцитол интеракција није проучавао специјално за ињекцију са другим лековима.

Проучавајући интеракцију кетоконазола и парикалцитол приказани су у капсулама, који изазива повећање Кетоцоназоле АУЦпарикалтситола о 2 пута. Парикалцитол делимично метаболише дејством изоензима ЦИП3А, Кетоконазол је потентни инхибитор тог изоензима, Стога треба бити опрезан у комбинованој употреби парикалцитол са кетоконазол или другим моћним инхибиторима ЦИП3А изоензима.

Хиперкалцијемија од било ког порекла повећава тровање срчане гликозиди, Стога, треба бити опрезан у њиховом комбинованој употреби са парикалцитол.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droga treba kupovati podalje od dece na temperaturi od 15 ° do 25 ° c; Не замрзавати. Рок употребе – 2 година.