ZELDOKS

415 9 минута прочитана

Активни састојак: Ziprazidon
Код АТХ: N05ae04
КФГ: Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка)
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф20, F21, F22, F23, F25, F29
Код КФУ: 02.01.02.05
Произвођач: PFIZER GmbH (Немачка)

Дозни облик, састав и паковање

Капсуле Тешко желатина, Veličina # 4, са “Dvorac”, Beli trup i plavu kapu, sa natpis “ZDX 20” stanovanje i natpis “Пфизер” od strane kryshecke.

	1 капе.
Ziprazidon (u obliku hidrohlorida monohydrate)	20 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, pregelatinized kukuruzni skrob, магнезијум-стеарат.

7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (8) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (6) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Капсуле Тешко желатина, Veličina # 4, са “Dvorac”, Plavi ljuske i plavu kapu, sa natpis “ZDX 40” stanovanje i natpis “Пфизер” od strane kryshecke.

	1 капе.
Ziprazidon (u obliku hidrohlorida monohydrate)	40 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, pregelatinized kukuruzni skrob, магнезијум-стеарат.

Капсуле Тешко желатина, Величина №3, са “Dvorac”, Beli trup i belu kapu, sa natpis “ZDX 60” stanovanje i natpis “Пфизер” od strane kryshecke.

	1 капе.
Ziprazidon (u obliku hidrohlorida monohydrate)	60 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, pregelatinized kukuruzni skrob, магнезијум-стеарат.

Капсуле Тешко желатина, Величина №2, са “Dvorac”, Beli trup i plavu kapu, sa natpis “ZDX 80” stanovanje i natpis “Пфизер” od strane kryshecke.

	1 капе.
Ziprazidon (u obliku hidrohlorida monohydrate)	80 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, pregelatinized kukuruzni skrob, магнезијум-стеарат.

Фармаколошко дејство

Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка).

Studija o vezivanje za receptore

Ima visok afinitet za dopaminovym (D)₂-receptore i znatno više naglašenu sklonost za serotoninergic 5HT_2А-receptore. Ziprazidon takođe komunicira sa serotoninom 5HT_2Ц-, 5ХТ_ID-, 5ХТ_1А-receptore; droge afinitet da ovi receptori se uporediti sa afinitetu prema D₂-receptore ili premašuje svoje. Ziprazidon je umereni afinitet za nejronalnym transportera u serotonina i norepinephrina, kao i gistaminovm (H)₁-receptore i α₁-adrenoreceptoram. Antagonizam da ovi receptori odnosno povezati sa pospanost i orthostatic Hipotenzija.

Ziprazidon praktično nije u interakciji sa muskarinovymi m₁-holinoretseptorami, manifestacija antagonizam koji je povezan sa pogoršanje memorije.

Studija o funkciji receptore

Ziprazidon je antagonist serotonina 5HT_2А-рецептори, i dopaminovykh (D)₂-рецептори. Antipsihoticheskaja aktivnosti pripreme, очигледно, delom zbog blokade obe vrste receptore.

Ziprazidon je potentan antagonista od 5HT_2Ц-, 5ХТ_ID-receptore i potentan agoniste 5HT_1А-ingibiruet receptore obrnuti o preuzimanju norarenalina i Serotoninski neuroni. Serotoninergicheskaja: aktivnost i njen uticaj na obrnutom preuzimanje neurotransmitera u neuronima povezane sa antidepressive aktivnost. Blokade 5HT_1А– receptore uzrokuje hipnotik efekta:. Moćan antagonizam da 5NT_2Ц-receptor određuje antipsihoticescuu aktivnosti.

Studije koristeći ljubimac ljudi

Prema pozitronske emisione tomografije (ПЕТ-) stepen blokade serotonina 5HT_2А-receptore kroz 12 h nakon jedne svadbe unutra dozu droge 40 mg je 80%, i dopaminovykh (D)₂-рецептори – 50%.

Фармакокинетика

Pharmacokinetics: linearni kada uzimati lijek u dozama od 40 у 80 мг 2 puta dnevno nakon obroka.

Апсорпције

Kada je uzeo: unutra u trenutku isporuke (C)_{максимум} postignute u okviru 6-8 не. Apsolutna bioraspoloživošću doziranja 20 mg kada mu je dao nakon obroka je 60%, da prandial Usisni umanjena za: 50%.

Додјела

U pripremu prijema 2 puta / dana ravnoteža se postiže u roku od 3 дани. Trajanje zadržavanja na ekvilibrijuma zavisi od doze. У_Д u ravnotežu – 1.5 л / кг. Povezivanje plazma proteina je 99% i ne zavisi od koncentracija.

Метаболизам и излучивање

Jedenjem Ziprazidon je u velikoj meri preraрuje., u neizmenjenom obliku sa urina i fekalija, cak je manji deo dozu (<1% и <4% односно). U ravnotežu T_1/2 је 6.6 не, odobrenje: sa/u predstavljanju – 7.5 mL/min/kg.. Верује се, da postoji 3 Biotransformation:, To vodi do formiranja četiri glavne metabolite – benzizotiazolpiperazin (TAIEX-A) sulfoxide, TAIEX-a sulfone, : sulfoxide i S metildigidroziprasidona. O 20% se vrati sa urina i približno 66% – изметом. Procenat nepromenjen: od generala sadržaj droge i njene metabolite u serumu je o 44%. CYP3A4 Lokova oksidativnih konverzijom:. S metilgidroziprasidon je formiran od dva reakcije, catalyzed aldegidoksidazoj i tiometiltransferazoj.

Ziprazidon, S-metildigidroziprasidon sulfoxide, Ziprazidon i poseduju sličnim osobinama, To može da elongation QT interval. S-metildigidroziprasidon pisanje uglavnom iz izmeta, kao i izlaganja dalji metabolizam koji uključuje CYP3A4, Ziprazidon sulfoxide pojavljuje se bubrezi i takođe uz učešće CYP3A4 preraрuje.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Imenovanje ketoconazole u dozu 400 мг / дан (CYP3A4 inhibitorom) dovodi do povećanja koncentracija seruma: približno 40%. Koncentracija S metildigidroziprasidona u serumu povećana za 55% u trenutku prijema ketokonazola. Dodatne elongation QT intervala_(c) Ne posmatranih.

Klinički značajan zavisnost pharmacokinetics: iz doba ili polova, pušenje strihnina nije označena.

Značajne promene pharmacokinetics: strihnina kod pacijenata sa ozbiljnim i umereni bubrega nije otkriveno je. Непознат, Da li ste takvih pacijenata povećavaju koncentraciju od metabolite u serumu.

Kod pacijenata sa blagim ili umereni jetre funkcija (klasa je ili b na skali dete-Pju) protiv pozadini ciroze: koncentracija u serumu krvi su bili na 30% iznad, nego u zdrave pacijente, i Terminal T_1/2 око 2 h više.

Индикације

-Prevencijom i lečenjem shizofrenije i drugih mentalnih bolesti. Droga je efikasno u liječenju negativnih simptoma za produktivan i, kao i raspoloženja (kod pacijenata, tretiraju sa Ziprazidon dozu 60 mg i 80 мг 2 puta / dana posmatrane statistički pouzdan poboljšanje skala MADRS/r<0.05/ u odnosu na placebo) u shizofrenije.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno u vreme isporuke.

Preporučene početne doze za odrasli је 40 мг 2 пута / дан. U narednim dozu odabrao na osnovu kliničkog stanja. Ako je potrebno, dnevna doza može se povećati na maksimum za 3 дани. Максимална дневна доза је 160 мг (о 80 мг 2 пута / дан).

Korekcija režim u starije osobe, pušači su pacijenti i kršenje bubrega nije potrebna.

У Pacijenti sa svetlost ili osrednje izražena kršenja jetre Preporučljivo je da smanji dozu droge. Aplikacija iskustvo: u Pacijenti sa ozbiljnim jetre deficit Nedostaje, Stoga, u ovoj kategoriji pacijenata, droga treba koristiti sa oprezom.

Нуспојаве

Nepoželjne fenomena, istakao je u kliničkim, je naišlo na više od 1% пацијенти, uzeo Ziprazidon

Са централног и периферног нервног система: umor, главобоља, ekstrapiramidnyi sindrom, Nesanica ili pospanost, potres, zamagljen vid, uzrujanost, akathisia, вртоглавица, Distonicni reakcija. Vrlo retko se pojavio grčevi (manje od 1% пацијенти, tretiraju sa Ziprazidon). Indeks kretanja prekršaja (Rezultat teret poremećaj kretanja), Kada međusobno zatvarate, što predstavlja odraz težine extrapiramidale simptome:, znatno manje (r<0.05), od kada primenjujete haloperidol ili risperidone. Uporediva promene zabeleženo je u primeni na rejting skale akatizia (Simpson Angus i Barnes akathisia skale). Штавише, Kada je prema aminazin i risperidonom frekvenciju akatizia i upotrebu antiholinergicakih sredstava bila veća, nego u liječenju ziprasidonom.

Maligni sindrom Neirolepticeski (CSN): Kada primenjujete antipsihotik znači posmatranih slučajeva CSN, To je jedan redak, Ali je potencijalno smrtonosna komplikacija. Kliničke manifestacije od CSNS su povećana telesna temperatura (hyperpyrexia), Ukočenost, izmenjen mentalni status i nestabilnosti autonomni nervni sistem (аритмија, promenite AD, тахикардија, c znojenje, поремећај срчаног ритма). Dodatni znakovi mogu da uključuju povećanje nivoa CPK, mioglobinuriju (boljelo) i akutni prestanak rada bubrega. Када симптоми, što se može pripisati na zemljištu u CSN, ili neočekivano visoku temperaturu, Ne u pratnji drugih simptoma od CSN nastanku, Ti odmah treba opozvati sve antipsychotic sredstva, uključujući Ziprazidon.

Slučajevima označene postmarketingovom uz primenu u CSN Zeldoksa^®.

Sporo diskinezija: uz dugoročnu upotrebu:, kao drugi antipsihotik znači, Postoji rizik od spore dyskinesias i drugim udaljenim extrapyramidal sindromi. Kada znake psorijaza preporučljivo je da smanji dozu ili odbacite:.

Из дигестивног система: затвор, сува уста, диспепсија, povećana proizvodnja pljuvaиke, мучнина, повраћање.

Друго: u pozadini su ponekad ziprasidonom terapiju za održavanje, nije bilo do povećanja nivoa prolaktina (u većini slučajeva, normalno bez prekida terapije), артеријске хипертензије. Telo masovno fluktuacije su prijavljeni u proseku 0.5 kg sa kratkom prijem (за 4-6 недеља) i prema dole 1-3 kg u dugo prijem (u toku godine) u poređenju sa pacijentima, Ne uzima lekove.

Nepoželjne fenomena, u postmarketingovyh testove :: posturalni Hipotenzija, тахикардија (укљ. nepravilan tip “Pirueta”), Nesanica, осип, алергијске реакције, галактореја.

Контраиндикације

-elongation QT intervala (укљ. stečeni sindrom dugog QT Intervala);

— Nedavno se preselila infarkt miokarda;

-Otkazivanje srca astma;

— aritmiju, koji zahteva prijem antiarrhythmics klase IA i III;

- Трудноћа;

-dojenje (дојење);

-preosetljivost na ziprasidonu ili aktivna komponenta droge.

Трудноћа и дојење

Koristite Zeldoksa^® Kada je kontraindikovana trudnoću, Osim, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Žene u reproduktivnom dobu Morate koristiti adekvatnu kontracepciju za vreme na Zeldoksa^® zbog nepostojanja kliničke podatke o sigurnosti njegova upotreba u trudnoći.

Ako morate da koristite Zeldoksa^® dojenje dojenje bi trebalo da se obustavi.

Упозорења

Ziprazidon izaziva na blagu elongation QT interval, tako Zeldoks^® Treba da budete oprezni imenuje pacijenata sa bradikardija, elektrolitičke poremećaja, тк. To može dovesti do duže QT intervala ili razvoj paroxysmal ventrikularna tahikardija. Ako je QT interval veći od 500 MS, Preporučuje se da otkažete Zeldoks^®.

Kada primenjujete Zeldoksa^® пацијенти, sa istorijom grčevitu statusa, Moramo biti oprezni.

Ziprazidon ima primarni efekat na centralni nervni sistem, Zato budi oprezan kada njegove primene u kombinaciji sa druge droge Centralna akcija, uključujući sredstva, Reagujući na dopaminergicheskie i serotoninergicakie sistem.

Tijekom liječenja ne preporučuje se prijem alkohol ziprasidonom.

Употреба у педијатрији

Efikasnost i sigurnost: kod pacijenata mlađih od 18 године nije studirao..

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пацијенти, u potencijalno opasne aktivnosti, zahtevaju veću pažnju i psihomotornog brzina reakcije, Moramo biti oprezni. Pacijenti treba da bude upozoren na mogućnost pojavljivanja pospanost u lice na prijemu Zeldoksa^®.

Предозирати

Informacije o predoziranje: ograničeno.

Симптоми: u pred-registracija kliničkim kada uzimati lijek unutar potvrđenih maksimalne doze (12800 мг) pacijent se manifestuje sedativ droge, usporavanje govora i prolaska arterijsku hipertenziju (PAKAO 200/95 мм Хг. Чл.). Zabeleženo je klinički značajne promene u otkucaji srca ili funkcionalne promene.

Лечење: Ako se sumnja predoziranje, neophodno je da uzmu u obzir moguća uloga istovremeni terapija. Određene protuotrov: nijedan. U preveliku treba da osigura disajne puteve i adekvatnu ventilaciju i poveжavaju nivo kiseonika iz pluća. Mogući utrobe (Nakon intubacije, Ako pacijent je bez svesti) i uvođenje aktivni ugalj u spoju sa laksativima drogu. Moguća grиeve ili distonicheskaja reakcija mišića glave i vrata sledeće predoziranje može da kreira rizik od aspiracije sa izazvana povraćanja. Odmah morate pokrenuti nadzor funkcije kardiovaskularnog sistema, uključujući stalnu registraciju ili ECG da se otkrije moguća arrhythmias. Имајући у виду, taj Ziprazidon je u velikoj meri povezan sa plazma proteina, hemodijalizu je neefikasno u slučaju predoziranja.

Друг Интерацтионс

U zajedničkoj aplikaciji: medicina, uzrokuje elongation QT intervala (uključujući antiarimicheskie pripreme klase IA i III), povećava rizik od fraktura QT interval i paroxysmal ventrikularna tahikardija (Ova kombinacija je kontraindikovana.).

Kada se podgreje droga:, pružanje priguљno efekat na centralni nervni sistem, Možda obostrano uvećanje ovu radnju (Ova kombinacija zahtijeva oprez).

Ziprazidon ne utiče inhibitorni na CYP1A2, CYP2C9 ili CYP2C19. Koncentracija:, uzrokuje inhibiciju CYP2D6 i CYP3A4 u vitro, od strane najmanje 1000 puta veće od koncentracija pripremu, to mogla bi u vivo. Ovo označava da je tamo nema verovatnoću klinički značajne interakcije između ziprasidonom i droga, te one izofermentami.

U skladu sa rezultatima u vitro studije i podaci iz kliničkih ispitivanja u zdravih dobrovoljaca pokazalo se, taj Ziprazidon nije posredovao u kroz efekte na metabolizam CYP2D6 Dekstrometorfan i njen glavni metabolita dekstrofana.

Ziprazidon kada se podgreje upotreba oralne Hormonalne kontraceptivna sredstva nije proizveo značajne promene u pharmacokinetics estrogena, ili ethinyl estradiol (koji je na podlozi od CYP3A4), ili progesteronosoderzhashhih komponente.

Ziprazidon je uticalo na farmakokinetiku litijum u zajedničkoj aplikaciji.

Ziprazidon je u velikoj meri povezan sa proteinima krvne plazme. Studije u vitro Vorfarin i sa muљkarcem (droga sa visokim stepenom simbiozi sa vevericama) nisu uticali povezivanje proteina uz plazmu:, i Ziprazidon nisu uticali povezivanje ove droge sa plazma proteina. Тако, sposobnost za interakciju sa ziprasidonom drogu zbog raseljavanje krvne plazme je verovatno.

Ziprazidon je preraрuje i aldegidoksidazoj, u manjoj meri, CYP3A4. Klinički relevantne inhibitore ili inducers od nepoznata aldegidoksidazy.

Kombinovane upotrebe ketoconazole (400 мг / дан) kao na potencijalni inhibitorom CYP3A4 što je dovelo do povećanja broja otprilike 35% AUC i c_{максимум} :, To je jedva ima klinički značaj.

Kombinovanu upotrebu sa Carbamazepina (200 мг 2 пута / дан), kao inductor CYP3A4, vodio, заузврат, do smanjenja AUC i c_{максимум} : na 36%, To je jedva ima klinički značaj.

Kada se kombinuje sa primenom cimetidine, č inhibitorom od Isoenzymes, Nije imao značajnog efekta na farmakokinetiku:.

Simultano aplikacije antatsidov, koji sadrže aluminijum i magnezijum, ne utiču na farmakokinetiku:.

Tokom kliničke studije nisu klinički značajne efekat istovremenih aplikacija benstropina, Propranolola i lorazepama na pharmacokinetic performanse i koncentracija u serumu:.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 30 ° c. Рок употребе – 4 година.

Владимир Андрејевич Диденко

415 9 минута прочитана