Ziprazidon

Код АТХ:
N05ae04

Фармаколошко дејство

Antipsihoticescoe alat (анксиолитичка). Ima visok afinitet za dopaminovym (D)₂-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-ХТ_2А-receptore. Взаимодействует также с серотониновыми 5-HT_2Ц-, 5-ХТ_ID-, 5-ХТ_1А-receptore; droge afinitet da ovi receptori se uporediti sa afinitetu prema D₂-receptore ili premašuje svoje. Обладает умеренно выраженным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, kao i gistaminovm (H)₁-receptore i α₁-adrenoreceptoram. Antagonizam da ovi receptori odnosno povezati sa pospanost i orthostatic Hipotenzija.

Ziprazidon praktično nije u interakciji sa muskarinovymi m₁-receptore, manifestacija antagonizam koji je povezan sa pogoršanje memorije.

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT_2А-рецептори, i dopaminovykh (D)₂-рецептори. Антипсихотическая активность, очигледно, delom zbog blokade obe vrste receptore.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT_2Ц-, 5-ХТ_ID-, 5-ХТ_1А-ingibiruet receptore obrnuti o preuzimanju norarenalina i Serotoninski neuroni. Serotoninergicheskaja: aktivnost i njen uticaj na obrnutom preuzimanje neurotransmitera u neuronima povezane sa antidepressive aktivnost. Блокада 5-HT_1А-receptore uzrokuje hipnotik efekta:. Выраженный антагонизм к 5-НТ_2Ц-receptor određuje antipsihoticescuu aktivnosti.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме в дозах от 40 у 80 мг 2 puta dnevno nakon obroka. Kada je uzeo: unutra u trenutku isporuke (C)_{максимум} postignute u okviru 6-8 не. Apsolutna bioraspoloživošću doziranja 20 mg kada mu je dao nakon obroka je 60%, da prandial Usisni umanjena za: 50%.

Prilikom prijema 2 puta / dana ravnoteža se postiže u roku od 3 дани. Trajanje zadržavanja na ekvilibrijuma zavisi od doze. У_Д u ravnotežu – 1.5 л / кг. Povezivanje plazma proteina je 99% i ne zavisi od koncentracija.

Jedenjem Ziprazidon je u velikoj meri preraрuje., u neizmenjenom obliku sa urina i fekalija, cak je manji deo dozu (<1% и <4% односно). U ravnotežu T_1/2 је 6.6 не, odobrenje: sa/u predstavljanju – 7.5 mL/min/kg.. Верује се, da postoji 3 Biotransformation:, To vodi do formiranja četiri glavne metabolite – benzizotiazolpiperazin (TAIEX-A) sulfoxide, TAIEX-a sulfone, : sulfoxide i S metildigidroziprasidona. O 20% se vrati sa urina i približno 66% – изметом. Procenat nepromenjen: od generala sadržaj droge i njene metabolite u serumu je o 44%. CYP3A4 Lokova oksidativnih konverzijom:. S-метилгидрозипрасидон образуется в результате 2 реакций, которые катализируются альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой.

Ziprazidon, S-metildigidroziprasidon sulfoxide, Ziprazidon i poseduju sličnim osobinama, To može da elongation QT interval. S-metildigidroziprasidon pisanje uglavnom iz izmeta, kao i izlaganja dalji metabolizam koji uključuje CYP3A4, Ziprazidon sulfoxide pojavljuje se bubrezi i takođe uz učešće CYP3A4 preraрuje.

Kod pacijenata sa blagim ili umereni jetre funkcija (klasa je ili b na skali dete-Pju) protiv pozadini ciroze: koncentracija u serumu krvi su bili na 30% iznad, nego u zdrave pacijente, i T_1/2 в конечной фазе примерно на 2 h više.

Индикације

Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств.

Режим дозирања

Je prema unutra. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг 2 пута / дан. Ako je potrebno, dnevna doza može se povećati na maksimum za 3 дани. Максимална дневна доза – 160 мг (о 80 мг 2 пута / дан).

У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени дозу рекомендуется уменьшить.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: umor, главобоља, ekstrapiramidnyi sindrom, Nesanica ili pospanost, potres, zamagljen vid, uzrujanost, akathisia, вртоглавица, Distonicni reakcija; ретко – конвулзије.

При длительном применении зипрасидона, kao drugi antipsihotik znači, существует риск развития дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. Kada znake psorijaza preporučljivo je da smanji dozu ili odbacite:.

Из дигестивног система: затвор, сува уста, диспепсија, povećana proizvodnja pljuvaиke, мучнина, повраћање.

Друго: возможны повышение уровня пролактина, артеријске хипертензије, небольшое повышение массы тела, posturalni Hipotenzija, тахикардија, осип.

Контраиндикације

Увеличение интервала QT (укљ. stečeni sindrom dugog QT Intervala), недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, Otkazivanje srca astme, Аритмија, koji zahteva prijem antiarrhythmics klase IA i III, трудноћа, dojenje (дојење), повышенная чувствительность к зипраcидону.

Трудноћа и дојење

Применение при беременности противопоказано, Osim, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus. Ако је потребно, употреба током лактације треба престати са дојењем.

Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции в период лечения в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения зипрасидона при беременности.

Упозорења

Када симптоми, которые можно отнести к признакам ЗНС или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождающейся другими симптомами ЗНС, следует немедленно отменить антипсихотические средства, uključujući Ziprazidon.

C осторожностью применять у пациентов с брадикардией, elektrolitičke poremećaja, тк. To može dovesti do duže QT intervala ili razvoj paroxysmal ventrikularna tahikardija. Ako je QT interval veći od 500 MS, рекомендуется отменить зипрасидон.

С осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на судорожные состояния.

Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

С осторожностью применять у пациентов, u potencijalno opasne aktivnosti, zahtevaju veću pažnju i psihomotornog brzina reakcije. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема зипрасидона.

Друг Интерацтионс

U zajedničkoj aplikaciji: medicina, uzrokuje elongation QT intervala (включая антиаритмические препараты I A и III класса), povećava rizik od fraktura QT interval i paroxysmal ventrikularna tahikardija (комбинация противопоказана).

Kada se podgreje droga:, pružanje priguљno efekat na centralni nervni sistem, Možda obostrano uvećanje ovu radnju (комбинация требует осторожности).

Применение кетоконазола в дозе 400 мг / дан (CYP3A4 inhibitorom) dovodi do povećanja koncentracija seruma: približno 40%. Koncentracija S metildigidroziprasidona u serumu povećana za 55% u trenutku prijema ketokonazola.