ЯСНАЛ

Произвођач:
KRKA, d. d

Латинское наименование:
YASNAL

Групна припадност:
Acetylcholinesterase selektivni inhibitor mozak. Препарат для лечения деменции

Aktivne supstance АТХ:
Н06ДА02 donepezil

Дозни облик:
Таблете, -Филм

Апликација:
После консультации с врачом

Фармаколошко дејство

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 puta jači, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, битно, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, био према томе 63.6 и 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Индикације

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Контраиндикације

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Нуспојаве

Из дигестивног система: често – дијареја, мучнина, повраћање; возможны диспепсия, хепатитис, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, анорексија.

Са централног и периферног нервног система: често – фатигуабилити, Nesanica, grиevi mišića; Tamo me boli glava., вртоглавица, халуцинације, anksioznost, agresivno ponašanje, напади.

Кардио-васкуларни систем: ретко – несвестица, брадикардија, синоатриальная и AV-блокада.

Друго: ретко – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, običnu prehladu, grиevi mišića.

Дозирање и администрација

Одрасли (укљ. starijih pacijenata) prepisala u dozu 5 мг 1 puta / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недеља, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Посредством 1 мес дозу можно увеличить до 10 mg /

Максимална дневна доза је 10 mg /

Терапија одржавања може се наставити до, све док траје терапеутски ефекат, который следует регулярно оценивать.

Упозорења

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (укљ. sa tretiranje bronhijalne astme), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (на пример, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Терапија одржавања може се наставити до, све док траје терапеутски ефекат. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, друге врсте деменције или друге врсте оштећења памћења (на пример, возрастным ухудшением когнитивной функции) nije studirao..

donepezil, као инхибитор холинестеразе, може побољшати релаксацију мишића типа сукцинилхолина током анестезије.

Инхибиторе холинестеразе (укљ. Donepezil) може имати ваготонски ефекат на откуцаје срца (посебно, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Верује се, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Utiče na sposobnost voziti i raditi sa mehanizama

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Штавише, Donepezil, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Кооперација

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – ЦИП2Д6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Отуда, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, kao što je rifampicin, Пхенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Штавише, док апликације, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Рок употребе

3 година