ВЕЗИКАР

Активни састојак: Solifenacin
Код АТХ: Г04БД08
КФГ: Припрема, смањење тон глатких мишића уринарног тракта
ИЦД-10 кодова (сведочење): Н31.2, Р32, Р35
Код КФУ: 28.02.01.01
Произвођач: ASTELLAS PHARMA EUROPE B. V. (Холандија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан svetlo žute boje, круг, лентикуларан, sa oznakom “150” и лого компаније на једној страни.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, хипромелозе 3 × мПа.с., магнезијум-стеарат, Пречишћена вода.

Састав филма премаза: Опадрв® Жута 03Ф12967 (хипромелозе 6 × мПа.с., талк, макрогол 8000, Титанијум диоксид, Iron oksid žuti).

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете, премазан Roza, круг, лентикуларан, sa oznakom “151” и лого компаније на једној страни.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, хипромелозе 3 × мПа.с., магнезијум-стеарат, Пречишћена вода.

Састав филма премаза: Пинк Опадрв® 03Ф14895 (хипромелозе 6 × мПа.с., талк, макрогол 8000, Титанијум диоксид, Iron oksid crveni).

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Припрема, смањење тон глатких мишића уринарног тракта. фармаколошке студије, проводивсхиесиа ин витро и ин виво, приказан, солифенацин то је специфичан компетитивни инхибитор м-холиноретсепторов, пожељно М₃ подтип. Такође је утврђено, која солифенацин има мали афинитет или одсуство афинитета ка разним другим рецепторима и јонских канала.

Ефикасност Весицаре^® када се користи у дозама 5 mg i 10 мг, Студирао у неколико двоструко слепа, рандомизирана, контролисано клиничко испитивање код мушкараца и жена са синдромом хиперактивне бешике, Примећено је већ прве недеље третмана и стабилизује преко следећег 12 nedelja liječenja. Максималан ефекат Весицаре^® Може се детектовати путем 4 недеље. Ефикасност траје дуже коришћење (најмање 12 Месеци).

Фармакокинетика

Апсорпције

После узимања Ц_макх u plazma, ostvaruje se kroz 3-8 не. Тиме то максималну концентрацију (Т._{максимум}) Ne zavisi od doze. Ц_макх анд АУЦ повећава се сразмерно повећати дозу 5 у 40 мг. Апсолутна биорасположивост – 90%. унос хране нема утицаја на Ц_макх и АУЦ солифенацина.

Фармакокинетика солифенацин је линеарна у терапијском опсегу доза.

Додјела

Након на / у В_Д солифенацин је око 600 Ја. Везивање за протеине плазме солифенацин, претежно α₁-киселог гликопротеина, око 98%.

Метаболизам

Солифенацин се екстензивно метаболише у јетри, углавном уз учешће ЦИП3А4. Међутим, постоје алтернативни начини солифенацин метаболизма. После узимања лека унутар плазме следећи метаболити идентификовани су поред солифенацин: оне фармаколошки активни 4Р-гидроксисолифенатсин и три неактиван – Н-глукуронид, Н-оксида и 4Р-хидрокси-Н-оксид солифенацин).

Повлачење

Системски клиренс од Солифенацин је око 9.5 л / х, а коначна Т_1/2 је 45-68 не. Афтер једног давања 10 мг ¹⁴П-обележеног виа солифенацин 26 дан о 70% радиоактивности је пронађена у урину и 23% u Calais. У урину, отприлике 11% Радиоактивност откривена као непромењен активну супстанцу, око 18% Н-оксид метаболите, 9% – 4Р-хидрокси-Н-оксида и солифенацин 8% – 4Р-хидрокси метаболите (aktivnog metabolita).

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Нема потребе да се прилагоди дозу у зависности од старости болесника. Студије су показале, да је изложеност Солифенацин (5 и 10 мг), изражена као АУЦ, Слично је било иу здрав старијих особа (од 65 у 80 године) у здравих младих мушкараца (у 55 године). Код старијих особа просечна стопа апсорпције, изражена као Т_{максимум}, То је био нешто нижи, а коначна Т_1/2 повећан за око 20%. Ове мале разлике нису клинички значајне. Фармокинетику Солифенацин код деце и адолесцената није испитивана.

Фармакокинетика Солифенацин не зависе од пола пацијента и расе.

Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом благе до умерене степен Ц_макх и АУЦ солифенацин незнатно разликују од оних у здравих добровољаца. Kod pacijenata sa ozbiljnim bubrega deficit (ЦК ≤30 мЛ/мин) већој изложености солифенацин – Са порастом_макх око 30%, АУЦ – више 100% i T_1/2 – више 60%. Постојала је статистички значајна веза између летилице и клиренс приземљу Солифенацин. Фармакокинетиката код пацијената, на хемодијализи, nije studirao..

Код пацијената са умереном инсуфицијенцијом јетре (од 7 у 9 poena na skali dete-Pju) вредност Ц_макх не мења, АУЦ повећале за 60%, Т._1/2 povećava se 2 пута. Фармакокинетиката није испитиван код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре.

Индикације

- Лечење Урге (коначан) уринарна инконтиненција, учестало мокрење и хитна (коначан) нагон за мокрењем, карактеристика пацијената са синдромом претерано активне мокраћне бешике.

Режим дозирања

Droga je prepisao iznutra 5 мг 1 време / дан, bez obzira na obrok. Ako je potrebno doza može biti povećan na 10 мг 1 време / дан. Таблете треба узимати са доста течности.

Нуспојаве

Везикар^® може изазвати нежељене ефекте, повезана са антихолинергичног акционим солифенацин, обично блага до умерена озбиљност. Учесталост ових нежељених ефеката дозно-зависне. Најчешће пријавио нуспојава Весицаре^® – сува уста (Он је истакао у 11% пацијенти, прима лек у дневној дози од 5 мг, у 22% пацијенти, прима лек у дневној дози од 10 мг, i na na 4% пацијенти, плацебо). Озбиљност овог споредног ефекта је обично блага и ретко довела до прекида терапије. Генерално придржавање (комплаентност) Било је веома висок.

У наставку су остале нуспојаве, регистрована у клиничким студијама о коришћењу Весицаре^®. Користили смо следеће критеријуме евалуације учесталости појаве нежељених догађаја: често (>1%, <10%); понекад (>0.1%, <1%); ретко (>0.01%, <0.1%).

Из дигестивног система: често – затвор, мучнина, диспепсија, бол у трбуху; понекад – zasecanja refluks bolest, грло сувоћа; ретко – crevna opstrukcija, копростаза.

Фром тхе уринарног система: понекад – инфекција уринарног тракта, teљkoжe pri mokrenju; ретко – akutne urinarne zadržavanja.

ЦНС-: понекад – мамурлук, dysgeusia (ukus).

Од поглед органа: често – zamagljen vid (kršenje ccomodation); понекад – суве очи.

Респираторни систем: понекад – назална сувоћа.

Дерматолошки реакције: понекад – suvu kožu.

Друго: понекад – умор, edem donjem ekstremiteta.

Алергијске реакције током клиничких испитивања нису уочени. Међутим, могућност њиховог развоја не може искључити.

Контраиндикације

- акутни и хронични уринарна ретенција;

- тешка гастроинтестинална обољења (укључујући токсични мегаколон);

- мијастенија гравис;

-ugao-razgovor o tome glaukom;

-ozbiljne otkazivanje jetre;

- бубрежна инсуфицијенција или умерен до тешком инсуфицијенцијом јетре када се лече оба инхибитора ЦИП3А4 (на пример, ketoconazole);

– za dijaliza bubrega;

- Преосетљивост на лек.

Трудноћа и дојење

Нема клиничких података о женама, који је затруднела узимајући солифенацин. Потребно је користити са опрезом Весицаре^® Трудноћа.

о подацима додјелу солифенацин са млеком код људи су одсутни. Употреба Весицаре^® не препоручује током дојења.

АТ eksperimentalne studije код животиња нису открили директан негативан утицај на плодност, развој ембриона / фетуса или рођења.

Упозорења

Пре почетка лечења са Весицаре^® треба искључити други узроци поремећаја отежано мокрење. Ако се открије инфекције уринарног тракта, треба да почне одговарајуће антибиотску терапију.

треба прописати мере предострожности Весицаре^® у следећим случајевима:

- клинички значајна бешике оутлет опструкција, доводи до ризика од акутне уринарне ретенције;

- гастроинтестинални поремећаји опструктивни;

- смањују ризик од гастроинтестиналног мотилитета;

- Тешка бубрежна инсуфицијенција (ЦЦ ≤ 30 мл / мин) и умерено инсуфицијенција јетре (од 7 у 9 poena na skali dete-Pju); досе фор ови болесници не треба да прелази 5 мг;

- истовремена примена јаких инхибитора ЦИП3А4 (на пример, ketoconazole);

-hiatal kila, гастроезофагеални рефлукс болести и истовремена употреба лекова (на пример, бисфосфонати), који може да изазове или погорша симптоме езофагитис;

- аутономна неуропатија.

Пацијенти са ретким наследним поремећајима толеранције галактозе, Лапп лактазе дефицит (nedostatak veruje u među nekim narodima sa severa), глукоза-галактозе малапсорпције не би требало да узимају дрогу.

Утицај на способност да управљају возилима и механизме управљања

Solifenacin, као и друге антихолинергчних лекова, То може изазвати замагљен вид, и поспаност (ретко) и умор, што може негативно да утиче на способност управљања моторним возилом и машинама.

Предозирати

Симптоми: када се користи лек у волонтера у дози 100 мг једанпут најчешће уочених нежељених ефеката након: главобоља (лако), сува уста (умерен), вртоглавица (умерен), мамурлук (лако) и замагљен вид (умерен). Нема случајева акутног предозирања су пријављени.

Лечење: У случају предозирања треба означавају активни угаљ, испирање желуца, али не изазивати повраћање. Kada simptomaticescuu terapija:

- у тешким антихолинергчних ефеката делују централно (халуцинације, тешка анксиозност) администрира физостигмин ор карбахол;

- код грчева или тешком раздражљивост – бензодиазепини;

- респираторна инсуфицијенција – IVL;

- тахикардија – Beta-adrenoblokatora;

- у акутној задржавања мокраће – catheterization od mokraćne bešike;

- када мидријаза – усађени у очи пилокарпина и / или пацијент се смешта у тамној просторији.

Као иу случају предозирања антихолинергчних лекова других, посебну пажњу треба посветити пацијентима са утврђеном ризика продужење КТ интервала (тј. са хипокалемије, брадикардија и док узимање дроге, uzrokuje elongation QT intervala) и пацијенти са обољењима кардиоваскуларног система (исхемија миокарда, Аритмија, iznenadnog zastoja srca).

Друг Интерацтионс

Са пратећом третман са антихолинергчних лекова својства може уочити израженија терапеутско дејство и развој нежељених дејстава. Након прекид Солифенацин треба да се уради недељно паузу, Пре почетка третмана друге антихолинергике. Терапеутски ефекат може бити смањен агонистима холинергијских рецептора истовремену примену.

Солифенацин може да смањи дејство лекова, стимулише гастроинтестинални мотилитет, на пример, метоклопрамид и цисаприд.

Студије су показале ин витро, у терапеутским концентрацијама, солифенацин не инхибира ЦИП1А 1/2, 2C9, 2C19, 2Д6 или 3А4. Стога је вероватно, која солифенацин мењају клиренс лекова, метаболише овим ензимима.

Солифенацин се метаболише ЦИП3А4. Истовремена примена кетоконазола у дози од 200 мг / дан, ЦИП3А4 инхибитора, изазвало двоструку повећање у АУЦ солифенацин, и на дозе 400 мг / цут – троструко. Стога максимална доза Весицаре^® не треба да прелази 5 мг, ако пацијент симултано добија кетоконазол или терапеутске дозе других инхибитора ЦИП3А4 (такав, како ритонавира, nelfinavir, itraconazole). Истовремена примена солифенацин и ЦИП3А4 инхибитор је контраиндикован код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом или умереним инсуфицијенцијом јетре. Пошто солифенацин се метаболише ЦИП3А4, могуће фармакокинетичке интеракције са другим ЦИП3А4 подлогама са већим афинитетом (Verapamil, diltiazem) и изазивачи ЦИП3А4 (Рифампицин, Пхенитоин, карбамазепин).

Открила фармакокинетичке интеракције солифенацин и комбиновани орални контрацептив (етинил естрадиол / левоноргестрел).

Истовремена пријем Солифенацин није изазвало промене у фармакокинетици Р-варфарин и С-варфарин или њихов утицај на протромбинског времена.

Истовремена обрада од Солифенацин имала никакав утицај на фармакокинетику дигоксина.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 3 goda.