ВЕДИКАРДОЛ

Активни састојак: Carvedilol
Код АТХ: C07AG02
КФГ: Beta₁-,бета₂-8. Алфа₁-8
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, и20, Ja 50.0
Код КФУ: 01.01.01.01.02
Произвођач: SINTEZA KUJBIŠEV AZOT (Русија)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете Ксанак, бели или скоро бели.

Ексципијенси: Mliječni šećer, скроб од кромпира, nisko medicinski polivinilpirrolidon (Povidon), микрокристална целулоза, калцијум стеарат, талк.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Алфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, Β₂– i α₁-adrenoretseptorov. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: са хипертензијом – смањење крвног притиска; при ИБС – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Фармакокинетика

Апсорпције

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1-1.5 не. Bioraspoloživošću droge 24-28%. Jede ne utiče na bioraspoloživošću.

Додјела

Везивање за протеине плазме – 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, iz majčino mleko.

Метаболизам

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “prvom prolazu” kroz jetru. Metabolite imaju naglašenu antioksidativni i adrenoblokirutm akcija.

Повлачење

Т._1/2 је 6-10 не. Выводится через кишечник.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “prvom prolazu” kroz jetru. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Индикације

- Хипертензија (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

-CHD: стабилна ангина;

-hronične otkazivanje srca (na terapiji je kombinacija).

Режим дозирања

Droga je uzet oralno, bez obzira na obrok.

Хипертензија

Početna doza 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дана лечења. Затем по 25 мг 1 време / дан. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 пута. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 време / дан, ее можно разделять на 2 улаз.

ЦХД

Начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дана лечења. Затем по 25 мг 2 пута / дан. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 пута. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг / дан, podeljena na 2 улаз.

Конгестивне срчане инсуфицијенције

Doza izabrao pojedinačno, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 пута / дан за 2 недеља. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 Nemamo vremena za 6.25 мг 2 пута / дан, онда – у 12.5 мг 2 раза/сут и далее – у 25 мг 2 пута / дан. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пацијенти са телесном масом мањом од 85 КГ целевая доза составляет 50 мг / дан; у пацијената који имају више од 85 КГ целевая доза – 75-100 мг / дан.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: вртоглавица, главобоља (по правилу, несильная и в начале лечения), губитак свести, мијастенију (чаще в начале лечения), умор, депресија, smetnje spavanja, Seжate.

Кардио-васкуларни систем: брадикардија, ortostatical gipotenzia, AV-блокада II-III степени; ретко – perifernu cirkulaciju, прогресија срчане инсуфицијенције (в период увеличения дозы), edem donjem ekstremiteta, ангина, изражена смањење крвног притиска, интермитентна клаудикација.

Из дигестивног тракта: сува уста, мучнина, dijareja ili konstipacija, повраћање, бол у трбуху, анорексија, Повећање трансаминаза јетре.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – тромбоцитопенија, леукопениа.

Од метаболизма: прираст, нарушение углеводного обмена.

Респираторни систем: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Од поглед органа: замагљен вид, smanjenje slezootdeleniâ.

На делу мишићно-коштаног система: mialgia, artralgia, bol ekstremiteta.

Фром тхе уринарног система: ретко – kršenje mokrenje, kršenje funkcije bubrega.

Алергијске реакције: koža manifestacije, назалне конгестије.

Дерматолошки реакције: pogoršanje psorijaze.

Друго: grippopodobnyy sindrom, цхихане.

Контраиндикације

-iznenadnog zastoja srca;

-hronične otkazivanje srca (u fazi decompensation);

-ozbiljne otkazivanje jetre;

— AV-блокада II-III степени;

— izrazio aetiology (мање 50 otkucaja/min);

-SSSU;

-arterijsku hipertenziju (sistolicescoe ad manje 85 мм Хг. Чл.);

-kardiogeni šok;

-hronične Mladićeva plućne bolesti;

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует применять при стенокардии Принцметала, thyrotoxicosis, оклузивна периферна васкуларна болест, feohromotsytome, Psorijaza, Otkazivanje bubrega, AV blokade diplomu sam, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, u dijabetes, гипогликемии, depresija, мијастенију.

Трудноћа и дојење

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® Kada trudnoća nije dogodio, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, када је намењена користи за мајку превазилази потенцијални ризик за фетус.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Упозорења

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно у больных ИБС, тк. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, за 1-2 недеља.

В начале терапии Ведикардолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, posebno starije osobe, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (Verapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), као и – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

При назначении пациентам, использующим контактные линзы, To bi trebalo da podnosimo na umu, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В период лечения избегать употребления этанола.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, vezana za visoku koncentraciju i psihomotornog brze reakcije

Предозирати

Симптоми: смањење крвног притиска (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардија. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, problemi sa disanjem, sputannosti svesti, kršenje provodljivost.

Лечење: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, ако је неопходно – в отделении интенсивной терапии (ИЦУ). Simptomatična terapija. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (Атропин), adrenomimetikov (Epinefrin, norapinefrin).

Друг Интерацтионс

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитрати).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inhibitore oksidacije mikrosomalnogo (cimetidine) pojačati, а его индукторы (фенобарбитал, Рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Припреме, снижающие содержание катехоламинов (reserpine, MAO inhibitore), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, tamno mesto na temperaturi od ne više od 25° c. Рок употребе – 2 година.