Активни састојак: Simvastatin
Код АТХ: Ц10АА01
КФГ: -Spustanje lekove
ИЦД-10 кодова (сведочење): (E) 48.5, E 48.6, Г45, и20, И21, (I) 15.6, И61, И63
Код КФУ: 01.12.11.03
Произвођач: (D) i KRKA. (d). (Slovenija)
Таблете, -Филм бели или скоро бели, круг, malo bikonveksni, закошен.
| 1 таб. | |
| simvastatin | 10 мг |
| -“- | 20 мг |
Ексципијенси: лактоза монохидрат, skrob preželatinirovannyj, butylated hydroxyanisole, лимунска киселина (anhidrozne), аскорбинска киселина, кукурузни скроб, микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат, hydroxypropyl methylcellulose, талк, Титанијум диоксид.
Sastav membrana ljuske: хипромелозе, талк, пропилен гликол, Титанијум диоксид.
7 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (4) – пачки картонные.
Таблете, -Филм бели или скоро бели, круг, malo bikonveksni, с фаской и с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| simvastatin | 40 мг |
Ексципијенси: лактоза монохидрат, skrob preželatinirovannyj, butylated hydroxyanisole, лимунска киселина (anhidrozne), аскорбинска киселина, кукурузни скроб, микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат.
Sastav membrana ljuske: хипромелозе, талк, пропилен гликол, Титанијум диоксид.
7 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (4) – пачки картонные.
-Spustanje lekove.
Активным веществом препарата Вазилип® является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (Jednoj ruci drћim novиiж Holestelor) u plazma. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, enzim, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза Хс). Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП и триглицеридов (TG). Содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (Jednoj ruci drћim novиiж-VLDL) также снижается, в то время как содержание Хс липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП) умеренно повышается. Снижает содержание общего Хс и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм холестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание Хс является фактором риска. Препарат снижает уровень общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.
Симвастатин также существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации Хс-ЛПВП и снижает плазменные концентрации ТГ. В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего Хс к общему Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВН.
Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов.
Терапевтический эффект наступает через 2 недеље, Maksimalni efekat je na 4-6 nedelja liječenja.
Апсорпција и дистрибуција
Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется (од 61% у 85%) iz creva. Биодоступность – менее 5%. Jednom unutar Cмаксимум постигнуто 1-2 ч и снижается на 90% кроз 12 не. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном приеме кумуляции препарата в организме не происходит. Связывание с белками плазмы крови – 98%.
Метаболизам
Симвастатин является субстратом CYP3А4. Се метаболише се у јетри, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму β-гидроксикислоту).
Повлачење
В основном выводится через кишечник (60%) u obliku metabolite. Око 13% выводится почками в неактивной форме. Т.1/2 је 1.9 не.
Хиперхолестеролемија
— первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (дополнительно к диете и при неэффективности других немедикаментозных мероприятий /физическая нагрузка и снижение массы тела/);
— гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (дополнительно к специальной диете и гиполипидемической терапии /например, аферезу ЛПНП/ или при неэффективности этих мер).
Prevenciju kardiovaskularnih bolesti
— уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом, при нормальном или повышенном уровне холестерина и в качестве дополнительной меры к коррекции других факторов риска и кардиопротекторной терапии.
Инвардс, однократно вечером. Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 mg da 80 мг 1 раз/сут вечером. Наиболее часто начальная доза препарата – 10 мг. Промене (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее 4 недеља. Maksimalna dnevna doza je 80 мг. Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.
Хиперхолестеролемија
Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип®. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, је 10 мг. С целью более выраженного снижения уровня Хс-ЛПНП (više od 45%), лечение может быть начато с 20-40 мг / дан (однократно вечером).
У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип® је 40 мг вечером или 80 mg 3 улаз (20 мг ујутру, 20 мг дан и 40 просечно дневно - 20-30 мг); этим пациентам Вазилип® рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (на пример, аферезом ЛПНП).
Prevenciju kardiovaskularnih bolesti
У пациентов с высоким риском ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип® čine 20-40 мг / дан. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг / дан. Промене (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недеље, Ako je potrebno doza može biti povećan na 40 мг / дан. Если содержание ЛПНП менее 75 мг / дЛ (1.94 ммол / л), содержание общего Хс менее 140 мг / дЛ (3.6 ммол / л), дозу препарата необходимо уменьшить.
Истодобна терапија
Препарат Вазилип® эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (на пример, колестирамин и колестипол). Пацијенти, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (више 1 g/d), preporučene početne doze 5 мг, максимальная суточная доза препарата Вазилип® је 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.
Пацијенти, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип® не должны превышать 20 мг.
У больных пожилого возраста и у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (КЗ мање од 30 мл / мин) рекомендуемая доза препарата Вазилип® не треба да прелази 10 мг / дан. При необходимости увеличения дозы, необходимо тщательное наблюдение за такими больными.
Klasifikacija učestalosti nuspojave (Ko): врло често (> 1 /10), често (од > 1/100 у < 1/10), retko (од > 1/1000 у < 1 /100), ретко (од >1/10 000 у < 1/1000), скоро никада (од < 1/10 000), укључујући изоловане случајеве.
Из дигестивног система: ретко - констипација, bol u trbuhu, флатуленција, диспепсија, мучнина, повраћање, дијареја, панкреатитис, хепатитис, жутица, Повећање трансаминаза јетре, Алкална фосфатаза, CKF.
Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: редко – головная боль, Seжate, вртоглавица, perifernu neuropatiju, umor, Nesanica, конвулзије, Neodređenost prikaz, ukus senzacije.
На делу мишићно-коштаног система: редко – миопатия, boljelo, mialgia, grиevi mišića.
Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности (ангиоедем, volchanochnopodobnyy sindrom, ревматицхескаиа полимијалгију, Dermatomyositis, васкулитис, тромбоцитопенија, еозинофилииа, повећана седиментација еритроцита, артритис, artralgia, копривњача, фотосензитизације, грозница, русх крви у лице, одышка и выраженная слабость).
Дерматолошки реакције: редко – кожная сыпь, сврабеж, alopecija.
Друго: redak anemija, Otkucaji srca, akutnog otkazivanja bubrega (вследствие рабдомиолиза), potenciju.
— заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
— одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (на пример, itraconazole, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, erythromycin, clarithromycin, телитромицин и нефазодон);
- Трудноћа;
- Дојење (дојење);
- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nepoznato);
— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата.
Ц опрез следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем до начала терапии, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, arterijska Hipotenzija, тяжелых острых инфекциях (сепса), Myo, неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, Повреде, дефиците лактазы, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (тк. препарат содержит лактозу), одновременном приеме с гемфиброзином, ziklosporinom, Nicotinic kiselina (више 1 g/d), амиодароном, Verapamil, diltiazem, фенофибратом, sok od grejpfruta.
Droga je kontraindikovana u trudnoći. Не доказано увеличение частоты врожденных пороков у детей женщин, принимавших симвастатин или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. При приеме беременной женщиной симвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза Хс. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.
Симвастатин не следует применять у беременных, женски, планирующих беременность, или сумња на трудноћу. Если в процессе лечения наступила беременность, лек се мора прекинути, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
В период лечения препаратом Вазилип®, женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
Непознат, экскретируется ли препарат в грудное молоко, поэтому терапия препаратом Вазилип® в период грудного вскармливания противопоказана.
У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (хипотироидизам) или при наличии некоторых заболеваний почек (nephrotic sindrom) при повышении уровня Хс следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, в следствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.
Перед началом терапии препаратом Вазилип® или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:
— у пожилых пациентов;
— при поражении почек;
— при декомпенсированном гипотиреозе;
— при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц;
— при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов;
— при злоупотреблении алкоголем.
Необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (више 5 раз относительно ВГН), измерение необходимо повторить через 5-7 дней для подтверждения результатов. При значительном исходном повышении уровня КФК (више 5 раз относительно ВГН) препарат назначать не рекомендуется.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Во время лечения препаратом Вазилип® при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно ВГН. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 раз относительно ВГН, можда, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.
Если симптомы исчезают, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Вазилип® необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями
Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (на пример, итраконазол, ketoconazole, erythromycin, Prevod i obrada:, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина. Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (више 1 g/d) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина. Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг). Отуда, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, ketoconazole, erythromycin, clarithromycin, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано. Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: ziklosporinom, верапамилом и дилтиаземом.
Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока.
Пацијенти, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (више 1 g/d), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг.
Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг/сут и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (више 1 g/d) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.
Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.
При приеме симвастатина в дозах, prekoračenja 20 мг / дан, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, осим, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии.
Влияние на печень
Лечение симвастатином может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. Ипак, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месеци, онда свака 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). При необходимости повышения дозы до 80 мг, обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, кроз 3 мес после повышения и затем периодически (на пример, 1 једном 6 Месеци) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН, лечение симвастатином должно быть прекращено.
С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем, и/или имеющим в анамнезе заболевание печени.
Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања
О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Ипак, To bi trebalo da podnosimo na umu, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.
Имеются данные о нескольких случаях передозировки симвастатина. Максимальная принятая доза составляет 3.6 господин.
Лечење: в случае передозировки проводится симптоматическое лечение; необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (pranje utrobe, прием активированного угля или слабительных средств). Рекомендуется контроль функции печени и КФК. Postoji određeni protivotrov..
При развитии миопатии с рабдомиолизом (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, ввести больному диуретик и натрия гидрокарбонат (ИВ инфузија). Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида и кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, у тешким случајевима,, с помощью гемодиализа.
Фармакодинамические взаимодействия
Одновременное применение симвастатина с фибратами, Nicotinic kiselina (више 1 g/d) увеличивает риск развития миопатии, укључујући рабдомиолизу (при одновременном применении с фенофибратом – не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности).
Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (itraconazole, кетоконазол, erythromycin, clarithromycin, Telithromycin, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано.
С осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: ziklosporinom, верапамилом и дилтиаземом. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 мг. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 мг, и 40 мг – на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (на пример, варфарин), в частности увеличение протромбинового времени, KO SME TEBE. Зато пацијенти, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (више 1 л в день) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. Дакле,, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.
Лек је објављен под пресцриптион.
Листа Б. Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 30 ° c. Рок трајања - 3 година.
Овај сајт користи колачиће и услуге за прикупљање техничких података од посетилаца како би се обезбедио учинак и побољшао квалитет услуге.. Наставком коришћења нашег сајта, аутоматски пристајете на коришћење ових технологија.
Read More