LALA

Активни састојак: Atorvastatin
Код АТХ: C10AA05
КФГ: -Spustanje lekove
ИЦД-10 кодова (сведочење): (E) 48.5, E 48.6
Код КФУ: 16.01.01
Произвођач: LEK d. (d). (Slovenija)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, премазан бели или скоро бели, круг, лентикуларан, sa natpis “HLA 10” na jednoj strani je.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, natrijum croscarmellose, hydroxypropyl celuloze, полисорбат 80, магния оксид тяжелый, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, гидропропилцеллюлоза, Титанијум диоксид (Е171), polietilen glikol 6000, талк.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете, премазан svetlo žute boje, круг, лентикуларан, sa natpis “HLA 20” na jednoj strani je.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, natrijum croscarmellose, hydroxypropyl celuloze, полисорбат 80, магния оксид тяжелый, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, hydroxypropyl celuloze, Титанијум диоксид (Е171), polietilen glikol 6000, талк, Iron oksid žuti (E172).

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (6) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (9) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, enzim, участвующего в превращении 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, являющегося предшественником стероидов, укљ. холестерол. Цхолестерин (JEDNOJ RUCI DRЋIM NOVИIЖ) и триглицериды (TG) циркулируют в сосудистом русле в составе молекул липопротеидов. Из ТГ и Хс в печени синтезируются ЛПОНП, которые из печени попадают в плазму крови и доставляются к периферическим тканям. ЛПНП образуются из ЛПОНП, катаболизм их осуществляется в основном посредством взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Тулип^® снижает синтез и содержание в плазме крови Хс-ЛПНП, общего Хс, аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией. Вызывает также снижение уровня Хс-ЛПОНП и ТГ и повышение уровней Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Аторвастатин снижает содержание общего Хс, Jednoj ruci drћim novиiж Holestelor, Jednoj ruci drћim novиiж-VLDL, аполипопротеина В, ТГ и Хс-не-ЛПВП и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией, уровень Хс-ЛПСП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Тулип^® (доза 10 mg i 20 мг) вызывает снижение уровня общего Хс на 29% и 33%, Хс-ЛПНП – на 39% и 43%, аполипопротеина В – на 32%и 35%, триглицеридов – на 14% и 26%. Уровень Хс-ЛПВП при этом повышается соответственно на 6% и 9%.

Фармакокинетика

Апсорпције

Аторвастатин почти полностью абсорбируется после приема внутрь; Ц_{максимум} постигнуто 1-2 не. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% и 9% односно, однако уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (Ц_{максимум} и АУЦ о 30%), чем после приема в утренние часы. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность аторвастатина составляет около 12%, i sistem bioraspoloživošću pigmentima aktivnosti protiv g-KOA-reduktaza-o 30%. Nisko sistem bioraspoloživošću zbog presistemnym metabolizam u GASTROINTESTINALNI mukoza i/ili “prvom prolazu” kroz jetru.

Додјела

Prosek V_Д Atorvastatin je približno 381 Ја. Степень связывания с белками плазмы – 98%.

Метаболизам

Биотрансформируется преимущественно в печени под действием изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов: средња- и пара-гидроксилированные производных и различных продуктов бета-окисления.

Повлачење

Выводится главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подноси озбиљну ентерохепатичку рециркулацију, не выводится с помощью гемодиализа). Т._1/2 је 14 не. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Manje 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Ц_{максимум} и AUC примерно в 16 и 11 odnosno puta) у больных с алкогольным циррозом печени.

Индикације

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона);

— смешанная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона);

— гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете).

Режим дозирања

До начала лечения пациент должен быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина.

Препарат принимают внутрь в любое время суток, bez obzira na obrok.

Терапевтические суточные дозы варьируют от 10 у 80 мг; их подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, поставленной цели и эффективности лечения. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом в 4 недеље.

Са первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии preporučena Početna doza je 10 мг 1 време / дан. Затем дозу подбирают индивидуально (в диапазоне 10-80 мг / дан) U zavisnosti od kliničke situacije (целевого уровня холестерина и реакции пациента на терапию). Посредством 2-4 недели после начала терапии или коррекции дозы необходимо проводить контроль уровня липидов плазмы крови и в соответствии с ним откорректировать дозу препарата.

Са гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии Početna doza 10 мг / дан, возможно повышение дозы до 80 мг.

Са гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии диапазон применяемых доз такой же, начальную дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента. Максимална дневна доза – 80 мг.

Да starijih pacijenata (виши 70 године) doza korekcija nije potrebna.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением его выведения из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Pacijenti sa ljudskim bubrezima doza korekcija nije potrebna.

Нуспојаве

Из дигестивног система: в более 2% случајеви – мучнина; в менее 2% случајеви – горушица, запоры или диарея, флатуленција, бол у трбуху, анорексија, biste smanjili ili povećali apetit, сува уста, подригивање, дисфагија, повраћање, стоматитис, esophagitis, Glossitis, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, gastroenteritis, хепатитис, Žučni Čolić, хеилитис, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатитис, холестатска жутица, Абнормална функција јетре, Melena, krvarenje desni, tenesmus.

Респираторни систем: в более 2% случајеви – бронхитис, rhinitis; ретко – упала плућа, диспнеја, tretiranje bronhijalne astme, крварење из носа.

Са централног и периферног нервног система: в более 2% случајеви – Nesanica, вртоглавица; в менее 2% случајеви – мамурлук, главобоља, umor, neobično snove, слабост, amnezija, Seжate, perifernu neuropatiju, emocionalna lability, атаксија, hyperkinesis, депресија, hyperesthesia, губитак свести, paraliza lica drskosti.

Iz senzornih organa: в менее 2% случајеви – slabovidosti, zvoni u uši, laganom na konjuktive, kršenje ccomodation, кровоизлияние в глаза, gluvoжa, vnutriglaznogo pritisak, потеря вкусовых ощущений, ukus perverzije, parosmiâ.

На делу мишићно-коштаног система: в более 2% случајеви – артритис; в менее 2% случајеви – грчеви мишића ногу, burzitis, tendosinovit, Miozitis, myopathy, артралгија, mialgia, контрактуры суставов, ригидность шейных мышц, boljelo.

Дерматолошки реакције: в менее 2% случајеви – alopecija, Свеатинг, екцем, Seboreju, ecchymosis, manje krvarenje.

Алергијске реакције: в менее 2% случајеви – сврабеж, осип, Iritacija kože; редко – крапивница, анафилакса, ангиоедем, mnogoformnaya ekssoudatus Eritema, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза (Лиелл синдром), фотосензитизације.

Са урогениталног система: в более 2% случајеви – урогениталне инфекције, периферни едеми; в менее 2% случајеви – dysuria (укљ. pollakiuria, nocturia, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), Jade, гематурииа, vaginalnog krvarenja, materice krvarenje, urolithiasis, Epididymitis, smanjeni libido, импотенција, поремећај ејакулације.

Кардио-васкуларни систем: в более 2% случајеви – бол у грудима; в менее 2% случајеви – Otkucaji srca, vasodilation, ortostatical gipotenzia, napraviti pakao, упала вена, аритмија, ангина.

Фром тхе хематопоетског система: в менее 2% случајеви – анемија, Limfadenopatija, тромбоцитопенија.

Из лабораторије параметрима: в менее 2% случајеви – гипиергликиемииа, хипогликемија, повышение уровня КФК, albuminuria.

Друго: в менее 2% случајеви – прираст, гинекомастија, pogoršanje giht, mastodynia.

Контраиндикације

— заболевания печени в активной стадии (укљ. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);

- Јетра неуспех (классы A и B по шкале Чайлд-Пью);

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (više od 3 раза по сравнению с ВГН);

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

- Преосетљивост на лек.

Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции.

Ц опрез следует назначать Тулип^® при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, arterijska Hipotenzija, тяжелых острых инфекциях (укљ. сепса), неконтролируемой эпилепсии, заболеваниях скелетных мышц, обширных хирургических вмешательствах, Повреде, kao i deca.

Трудноћа и дојење

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Упозорења

При применении препарата контроль показателей функции печени следует проводить перед началом терапии, кроз 6 недель и 12 недель после начала приема и после каждого повышения дозы, а также периодически (1 једном 6 Месеци). По правилу, изменение активности печеночных ферментов отмечается в течение первых 3 meseci terapije. Пациенты с повышенной активностью печеночных трансаминаз должны находиться под контролем до нормализации показателей. Если активность АЛТ или АСТ превышают ВГН более чем в 3 пута, дозу аторвастатина следует снизить или препарат временно отменить.

Пациенты с диффузной миалгией, вялостью или слабостью мышц и/или со значительным повышением КФК представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (миалгия и сопутствующее повышение КФК более чем в 10 пута у поређењу са ВГН-ом).

При необходимости проведения сочетанной терапии аторвастатином и циклоспорином, фибрати, erythromycin, clarithromycin, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами из группы азолов, а также никотинамидом в гиполипидемических дозах следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и потенциальный риск такого лечения. При применении таких комбинаций следует тщательно наблюдать за пациентами для раннего выявления признаков или симптомов миалгии, letargija, слабост (особенно в первые месяцы лечения или при повышении доз совместно применяемых препаратов).

Лечение Тулипом^® должно быть временно приостановлено или полностью отменено при развитии тяжелого состояния вследствие миопатии, а также при наличии факторов риска в отношении развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (при острых тяжелых инфекционных заболеваниях, arterijska Hipotenzija, обширных хирургических вмешательствах, тяжелых эндокринных или метаболических нарушениях и нарушениях электролитного баланса).

Пациента следует предупредить о необходимости обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей, слабости в мышцах, особенно сопровождающихся общим недомоганием и лихорадкой.

Предозирати

Лечење: специфической терапии нет; simptomaticescuu terapija, мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма и предупреждению дальнейшего всасывания (pranje utrobe, prijem aktivni ugljen). Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ является малоэффективным.

Друг Интерацтионс

При совместном применении с антацидами в форме суспензии гидроксидов магния и алюминия концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 35%, при этом степень снижения уровня Хс-ЛПНП остается неизменным.

При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного препарата.

При многократном одновременном применении аторвастатина и дигоксина концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 20% (применение такой комбинации требует медицинского наблюдения).

При одновременном приеме аторвастатина с эритромицином (ингибитором CYP3A4) концентрация аторвастатина в плазме повышается приблизительно на 40%.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами AUC увеличивается приблизительно на 30% для норэтистерона и на 20% для этинилэстрадиола (следует учитывать при подборе контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин).

Применение аторвастатина пациентами, длительно принимающими варфарин, в первые дни может приводить к дополнительному снижению протромбинового времени. Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов (применение такой комбинации требует более частого контроля показателей свертываемости крови).

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, фибрати, clarithromycin, противогрибковыми препаратами из группы азолов, никотинамидом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 2 година. Nemojte koristiti nakon datuma, što je naznačeno u paket.