CIPROFLOXACIN (Таблете, премазан)

606 7 минута прочитана

Активни састојак: Ципрофлоксацин
Код АТХ: J01MA02
КФГ: Antibakterijske fluoroquinolones grupe
ИЦД-10 кодова (сведочење): А40, А41, Х66, H70, Ј01, Ј02, Ј03, Ј04, Ј15, Ј20, Ј31, Ј32, (J) 35.0, Ј42, К05, К12, К65.0, К81.0, К81.1, К83.0, Л01, Л02, Л03, L 08.0, М00, М86, Н11, Н30, Н34, Н41, Н70, Н71, Н72, N 73.0, Z 29.2
Код КФУ: 06.17.02.01
Произвођач: SINTEZA KUJBIŠEV AZOT (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан, круг, лентикуларан, белого или белого с сероватым оттенком цвета.

	1 таб.
ципрофлоксацин (u obliku hidrohlorida)	250 мг

Ексципијенси: кукурузни скроб, кросповидон М, Mliječni šećer, микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат, талк.

Састав омотача: polietilen glikol 4000, Титанијум диоксид, пропилен гликол, талк, коллидон VA-64, оксипропилметилцеллюлоза.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.

Таблете, премазан бели или скоро бели, Ovalni, лентикуларан; на поперечном срезе виден один слой белого цвета.

	1 таб.
ципрофлоксацин	500 мг

Ексципијенси: крахмал кукурузный или крахмал 1500, kollidon CL-M (кросповидон), Mliječni šećer, микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: оксипропилметилцеллюлоза, polietilen glikol 4000, пропилен гликол, талк, коллидон VA-64 (кополивидон), Титанијум диоксид.

5 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
5 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
5 Комади. – плетеница валиум положајне (4) – поседује картон.
5 Комади. – polimer tegle (1) – поседује картон.
10 Комади. – polimer tegle (1) – поседује картон.
20 Комади. – polimer tegle (1) – поседује картон.

Таблете, премазан бели или скоро бели, Ovalni, лентикуларан; на поперечном срезе виден один слой белого цвета.

	1 таб.
ципрофлоксацин	750 мг

Ексципијенси: крахмал кукурузный или крахмал 1500, kollidon CL-M (кросповидон), Mliječni šećer, микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат, талк.

Фармаколошко дејство

Противомикробный препарат, производное фторхинолона. Na baktericidno. Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения (укљ. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (тк. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает препарат высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы, на пример, da aminoglikozidam, Penicillins, zefalosporynam, tetraciklin i druge antibiotike.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Есцхерицхиа цоли, Салмонелла спп., Схигелла спп., Цитробацтер спп., Bakteriju klebsiela spp., Ентеробацтер спп., Протеус је диван, Протеус вулгарис, Серратиа венуће, Хафниа Авенуе, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Морганелла моргании, Vibrio spp., Иерсиниа спп., Хаемопхилус спп., Псеудомонас аеругиноса, Моракелла цатаррхалис, Nisam spp., Пастеурелла мултоцида, Плесиомонас схигеллоидес, Kampilobakterija jejuni, Neisseria spp.; грамположительных аэробных бактерий: Стапхилоцоццус спп. (Stafilokoka aureus, Stafilokoka haemolyticus, Стапхилоцоццус епидермидис, Stafilokoka saprophyticus), Стрептоцоццус пиогенес, Streptokokama agalactiae.

Припрема takođe aktivan protiv некоторых внутриклеточных возбудителей (Legionela pneumophila, Бруцелла спп., Цхламидиа трацхоматис, Listerija monocytogenes, Мицобацтериум туберцулосис, Majkobakterijum kansasii, Цоринебацтериум дипхтхериае).

Da je droga умеренно чувствительны Стрептоцоццус пнеумониае, Ентероцоццус фаецалис, Možda ima mikoplazmu hominis, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (для их подавления требуются высокие концентрации).

Da je droga otporna Bakteroide fragilis, Псеудомонас цепациа, Pseudomonas maltophilia, Уреапласма уреалитицум, Цлостридиум диффициле, Nokardija asteroides.

Припрема неактивен в отношении Trеponema pallidum.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность возбудителей развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Bioraspoloživošću je 50-85%. Ц_{максимум} в плазме крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (пре оброка) 250 мг, 500 мг, 750 mg i 1000 mg droge, постигнуто 1-1.5 Х и 0.76 уг / мл, 1.6 уг / мл, 2.5 µg/ml i 3.4 уг / мл, респективно.

Додјела

После приема внутрь ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, светло, бубрег, јетра, жучна кеса, материца, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, nego u serumu. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, bronhialny tajna, pljuvačke, кожа, мишић, плевру, брюшину, лимфу.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 puta iznad, nego u serumu.

У_Д в организме составляет 2-3.4 л / кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизам

Се метаболише се у јетри (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Повлачење

У больных с неизмененной функцией почек T_1/2 составляет обычно 3-5 не.

Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма – почки. Urin izlazi 50-70%, изметом – 15-30%.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При нарушении функции почек T_1/2 расте.

Индикације

—инфекции дыхательных путей;

—инфекции ЛОР-органов;

—инфекции почек и мочевыводящих путей;

—инфекции половых органов;

—инфекции пищеварительной системы (укљ. duplje, zubi);

—инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;

—инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей;

—инфекции опорно-двигательного аппарата;

—сепсис и перитонит;

—профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Режим дозирања

Доза ципрофлоксацина для приема внутрь зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, Stanje organizma, старост, массы тела и функции почек у пациента.

Са неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей - По 250 мг 2 пута / дан; у осложненных случаях – о 500 мг 2 пута / дан.

Са заболеваниях нижних отделов дыхательных путей средней тяжести именовати 250 мг, i u более тяжелых случаях - По 500 мг 2 пута / дан.

За третман Gonoreja рекомендуется однократный прием ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг.

Са гинекологических заболеваниях, jenterite, колитах с тяжелым течением и высокой температурой, простатитиса, napravim - По 500 мг 2 пута / дан.

За третман proliv именовати 250 мг 2 пута / дан.

Droga treba uzeti na prazan stomak, Stisnuo dovoljno tečnosti.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половину дозы препарата.

Trajanje liječenja ovisi o ozbiljnosti bolesti, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дани.

Dozu za больных с хронической почечной недостаточностью зависит от клиренса креатинина:

КЗ (мл / мин)	Доза
>50	обычный режим дозирования
50-30	250-500 мг 1 једном 12 не
29-5	250-500 мг 1 једном 18 не
болестан, находящиеся на гемодиализе или перитонеальном диализе	после диализа 250-500 мг 1 време / дан

Нуспојаве

Из дигестивног система: мучнина, дијареја, повраћање, bol u trbuhu, флатуленција, анорексија, холестатска жутица (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), хепатитис, gepatonekros.

Са централног и периферног нервног система: вртоглавица, главобоља, умор, анксиозност, potres, Nesanica, noćne more, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), Свеатинг, povećani intrakranijalni pritisak, sputannosti svesti, депресија, халуцинације, а также другие проявления психотических реакций (редко прогрессирующих до состояния, u kojoj pacijent može izazvati zlo), migrena, несвестица, тромбоз церебральных артерий.

Iz senzornih organa: нарушения вкуса и обоняния, замагљен вид (zbog diplopije, изменение цветовосприятия), Сонитус, губитак слуха.

Кардио-васкуларни систем: тахикардија, срчана аритмија, смањење крвног притиска, Plima krvi od osobe.

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа, гранулоцитопенија, анемија, тромбоцитопенија, леукоцитозу, trombozitos, гемолитицхескаиа анемија.

Из лабораторије параметрима: gipoprotrombinemia, повећање јетре трансаминаза и алкалне фосфатазе, gipercreatininemia, хипербилирубинемија, гипиергликиемииа.

Фром тхе уринарног система: гематурииа, christalluria (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), Glomerulonephritis, dysuria, полиурија, Zadržavanje urina, albuminuria, uretralni krvarenje, гематурииа, снижение азотвыделительной функции почек, интерстицијски нефритис.

Алергијске реакције: сврабеж, копривњача, formiranje plikove, праћено крварењем, появление маленьких папул, образующих струпья, droge groznica, точечные кровоизлияния на коже (manje krvarenje), отек лица или гортани, экссудативная мультиформная эритема, малигни ексудативни еритем (Стевенс-Јохнсонов синдром), токсична епидермална некролиза (Лиелл синдром).

Negativne reakcije, связанные с химиотерапевтическим действием: candidiasis.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

Контраиндикације

—беременность;

-dojenje (дојење);

—детский и подростковый возраст до 18 године;

—повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

Трудноћа и дојење

Ципрофлоксацин-АКОС противопоказан к применению при беременности и в период лактации (дојење).

Упозорења

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

В период лечения ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пацијенти, принимающим препарат Ципрофлоксацин-АКОС, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, zahtevaju veću pažnju i psihomotornog brzina reakcije (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Предозирати

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Лечење: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, испирање желуца, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (мање 10%) количество препарата.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р₄₅₀ , что приводит к увеличению T_1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, повезана са теофилина.

Одновременный прием антацидов, kao i droga, содержащих ионы алюминия, cink, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 4 не.

При одновременном применении ципрофлоксацина и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет T_1/2 теофиллина (и других ксантинов, на пример, kofein), oralna od hipoglikemije drogu, Indirektni antikoagulanse, способствует снижению протромбинового индекса.

НСАИЛ (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышают риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (у 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, aminoglikozida, klindamicin, metronidazola) обычно наблюдается синергизм. Возможно применение в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с антибиотиками группы оксациллина и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droga se treba uskladištiti u mraku, izvan dohvata djece pri temperaturi do 25 ° c. Рок трајања - 3 година.

Владимир Андрејевич Диденко

606 7 минута прочитана