ЦИПРАЛЕКС

Активни састојак: есциталопрам
Код АТХ: Н06АБ10
КФГ: Антидепресив
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф31, Ф32, Ф33, Ф40, (F) 41.0, Ф41.1, (F) 25.6
Код КФУ: 02.02.04
Произвођач: H.LUNDBECK A/S (Danska)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, премазан бео, ispupčena, круг, Prečnik 6 мм,, sa oznakom “ЕК”; презентација – ядро и оболочка белого цвета.

Ексципијенси: талк, natrijum croscarmellose, микрокристална целулоза, Silika Koloidno anhidrozne, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, макрогол 400, Титанијум диоксид (Е171).

14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете, премазан бео, ispupčena, Ovalni (8 мм х 5.5 мм,), са Валиум, sa oznakom “(E)” и “(L)” симметрично около риски; презентација – ядро и оболочка белого цвета.

Ексципијенси: талк, natrijum croscarmellose, микрокристална целулоза, Silika Koloidno anhidrozne, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, макрогол 400, Титанијум диоксид (Е171).

14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Таблете, премазан бео, ispupčena, Ovalni (11.5 мм х 7 мм,), са Валиум, sa oznakom “(E)” и “Н” симметрично около риски; презентација – ядро и оболочка белого цвета.

Ексципијенси: талк, natrijum croscarmellose, микрокристална целулоза, Silika Koloidno anhidrozne, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, макрогол 400, Титанијум диоксид (Е171).

14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антидепресив, селективни инхибитор поновног преузимања серотонина (ССРИ). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, укључујући: серотониновые 5-HT_1А-, 5-ХТ₂-рецептори, допаминовые D₁– и Д₂– рецептори, а₁-, а₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-рецептори, м-холинергични рецептори, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика

Апсорпције

Апсорпција је независна од уноса хране. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C_{максимум} u krvne plazme je 4 ч после многократного применения.

Додјела

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Očigledno V_Д после перорального применения составляет от 12 у 26 л / кг.

Кинетика есциталопрама је линеарна.

Ц_SS-A je približno 1 stavke za preuzimanje. Prosek C_SS-A 50 nmol/l (од 20 у 125 nmol/l) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизам

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

Након поновљене употребе, просечна концентрација диметила- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% мање 5% односно на концентрацију есциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 пута већа, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Повлачење

Т._1/2 после многократного применения составляет около 30 не. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l/min. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) i bubrege. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

U starije osobe (виши 65 године) эсциталопрам выводится медленнее, него код млађих пацијената. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% боље, чем у молодых здоровых добровольцев.

Индикације

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (социјална фобија);

-generalizovani anksiozan.

Режим дозирања

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

Са депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг / дан. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг / дан.

Антидепресивни ефекат се обично развија кроз 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Са панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг / дан. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг / дан.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 meseci nakon početka liječenja. Терапия длится несколько месяцев.

Са социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) постављен 10 мг 1 време / дан. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 мг / дан.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недеља. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Са generalizovani uznemirujućih poremećaj preporučene početne doze – 10 мг 1 време / дан. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг / дан. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) доза 20 мг / дан.

У starijih pacijenata (виши 65 године) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (тј. ин алл 5 мг / дан) и более низкую максимальную дозу (10 мг / дан).

Са Blagi otkazivanje bubrega doza korekcija nije potrebna. Пацијенти са тешком инсуфицијенцијом бубрега (КЗ<30 мл / мин) droge trebalo biti upravljano sa oprezom.

Са blag do umerenu jetre deficit рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг / дан. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг / дан. Са выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг / дан. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг / дан.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Нуспојаве

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

ЦНС-: Nesanica ili pospanost, вртоглавица; ретко – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Респираторни систем: sinusitis, zevanje.

Из дигестивног система: мучнина, дијареја, затвор, смањен апетит.

Sa kožom: појачано знојење.

На делу репродуктивног система: smanjeni libido, Anorgasmia (женски), импотенција, поремећај ејакулације.

Из тела у целини: слабост, хипертермија.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, укљ. и Ципралекса, Такође је могуће:

Од метаболизма: гипонатриемииа, недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДХ).

Са централног и периферног нервног система: халуцинације, помама, sputannosti svesti, ajitation, алармни, depersonalizacije, напади панике, povećana nervoza, Nesanica, вртоглавица, мамурлук, grčevitu napadi, potres, Motorni poremećaji, Serotoninski sindrom, vizija poremećaja.

Кардио-васкуларни систем: ortostatical gipotenzia.

Из дигестивног система: повраћање, сува уста, анорексија, промене лабораторијских параметара функције јетре.

Sa kožom: осип, свраб, ecchymosis, ангиоедем, povećao se znoje.

На делу мишићно-коштаног система: artralgia, mialgia.

На делу репродуктивног система: галактореја, импотенција, поремећај ејакулације, Anorgasmia.

Фром тхе уринарног система: Zadržavanje urina.

Из тела у целини: анафилактицхеские реакције.

Штавише, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, главобоља и мучнина, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недеља.

Контраиндикације

– istovremeni prijem MAO inhibitore;

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

— dete i mladosti da 15 године;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Трудноћа и дојење

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (дојење).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражљивост, potres, hipertenziju, povećanje mišićnog tonusa, постоянный плач, трудности сосания, loš san. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Упозорења

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, укљ. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 nedelja liječenja. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, мора бити отказан.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Хипонатремија, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

Пацијенти, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, potres, myoclonus, хипертермија, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Ако се то деси, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Употреба у педијатрији

Антидепрессанты не следует назначать deca i adolescenti mlađa od 18 године из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Предозирати

Симптоми: вртоглавица, potres, ajitation, мамурлук, помрачение сознания, grčevitu napadi, тахикардија, ECG promene (изменение сегмента ST и зубца T, širenje mikro, elongation QT intervala), Аритмија, угнетение дыхательной деятельности, повраћање, boljelo, метаболицхескии ацидоза, хипокалемија.

Лечење: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: pranje utrobe, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Друг Интерацтионс

Pharmacodynamic interakcije

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (на пример, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) може довести до развоја серотонинског синдрома.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, смањење прага конвулзивне спремности (Tricikliиki antidepresivi, ССРИ, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, koje sadrže protiv (Хиперицум перфоратум), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (на пример, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Међутим,, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Pharmacokinetic interakcije

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг 1 време / дан (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (око 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг 2 пута / дан (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (око 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Тако, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (на пример, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) i cimetidine. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, на пример, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или дроге, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамин, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, халоперидол. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце на температури која не прелази 25 ° Ц. Рок употребе – 3 година.