есциталопрам

Код АТХ:
Н06АБ10

Фармаколошко дејство

Антидепресив. Селективно инхибира поновно преузимање серотонина; повећава концентрацију неуротрансмитера у синаптичкој пукотини, појачава и продужава дејство серотонина на постсинаптичке рецепторе. Есциталопрам се практично не везује за серотонин (5-ХТ), dopaminovymi (Д1 и Д2) receptore, α-адрено-, м-холинергички рецептори, као и бензодиазепински и опиоидни рецептори.

Антидепресивни ефекат се обично развија кроз 2-4 Сунце. Nakon početka liječenja. Максимални терапеутски ефекат лечења паничног поремећаја постиже се за око 3 meseci nakon početka liječenja.

Фармакокинетика

Апсорпција је независна од уноса хране. Биорасположивост – 80%. Време за постизање Цмак у плазми – 4 не. Кинетика есциталопрама је линеарна. ЦСС се постиже путем 1 Сунце. Просечни Цсс је 50 nmol/l (од 20 у 125 nmol/l) а постиже се у дози 10 мг / привидни вд – од 12 у 26 л / кг. Везивање за протеине плазме – 80%. Метаболизује се у јетри до активних деметилираних и дидеметилованих метаболита. Након поновљене употребе, просечна концентрација диметила- а дидеметилметаболити је 28-31% мање 5% односно на концентрацију есциталопрама. Метаболизам есциталопрама са стварањем деметилираног метаболита се јавља углавном уз учешће изоензима ЦИП2Ц19, ЦИПЗА4 и ЦИП2Д6. Код особа са слабом активношћу изоензима ЦИП2Ц19, концентрација есциталопрама може бити у 2 пута већа, него код особа са високом активношћу овог изоензима. Нема значајних промена у концентрацији лека са слабом активношћу изоензима ЦИП2Д6.. Т1 / 2 након поновљене употребе – 30 не. У главним метаболитима есциталопрама, Т1 / 2 је дужи. Odobrenje – 0.6 l/min. Есциталопрам и његови главни метаболити излучују се јетром и већином – бубрег, делимично се излучује у облику глукуронида. Т1 / 2 и АУЦ се повећавају код старијих пацијената.

Индикације

Низија, панични поремећај (укљ. са агорафобијом).

Режим дозирања

Je prema unutra, bez obzira na obrok. У зависности од индикација, појединачна доза – 10-20 мг / максимална дневна доза – 20 мг. Trajanje liječenja – Неколико месеци. Након прекида лечења, дозу треба постепено смањивати током периода од 1-2 Сунце. за, да би се избегао синдром “Otkazivanje”.

За старије пацијенте (виши 65 године) preporučena doza – 5 mg /, максимална дневна доза – 10 мг.

У случају оштећења функције јетре, препоручено почетно слово током првог 2 Сунце. лечење је 5 мг / У зависности од индивидуалног одговора, доза се може повећати на 10 mg /

За пацијенте са слабом активношћу изоензима ЦИП2Ц19, препоручена почетна доза током прве 2 Сунце. лечење – 5 мг / У зависности од индивидуалног одговора, доза се може повећати на 10 mg /

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: вртоглавица, слабост, Nesanica ili pospanost, конвулзије, potres, Motorni poremećaji, Serotoninski sindrom (ajitation, potres, myoclonus, хипертермија), халуцинације, помама, sputannosti svesti, ajitation, алармни, depersonalizacije, напади панике, povećana nervoza, vizija poremećaja.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, suva sluzokože oralne šupljine, kršenje ukus senzacije, смањен апетит, дијареја, затвор, промене лабораторијских параметара функције јетре.

Кардио-васкуларни систем: ortostatical gipotenzia.

Iz endokrini sistem: смањено лучење АДХ, галактореја.

На делу репродуктивног система: smanjeni libido, импотенција, поремећај ејакулације, Anorgasmia (женски).

Фром тхе уринарног система: Zadržavanje urina.

Дерматолошки реакције: осип, свраб, ecchymosis, Purpura, povećao se znoje.

Алергијске реакције: ангиоедем, анафилактицхеские реакције.

Од метаболизма: гипонатриемииа, хипертермија.

На делу мишићно-коштаног система: artralgia, mialgia.

Друго: sinusitis, sindrom “Otkazivanje” (вртоглавица, главобоља и мучнина).

Контраиндикације

Истовремена употреба МАО инхибитора, iz detinjstva i mladosti do 15 године, трудноћа, dojenje, преосетљивост на есциталопрам.

Трудноћа и дојење

Kontraindikovana tokom trudnoće i dojenje (дојење).

Упозорења

Користите са опрезом код пацијената са оштећењем бубрега (КЗ мање од 30 мл / мин), хипоманеум, манија, са фармаколошки неконтролисаном епилепсијом, за депресију са покушајима самоубиства, Dijabetes, kod starijih pacijenata, са цирозом јетре, са тенденцијом крварења, истовремено са узимањем лекова, смањење прага конвулзивне спремности, изазивајући хипонатремију, са етанолом, sa drogom, метаболише се уз учешће изоензима система ЦИП2Ц19.

Есциталопрам треба примењивати тек након 2 Сунце. након отказивања неповратних МАО инхибитора и после 24 х након престанка терапије реверзибилним МАО инхибитором. Неселективни инхибитори МАО могу се прописати најраније после 7 дана након прекида узимања есциталопрама.

Код неких пацијената са паничним поремећајем, на почетку лечења есциталопрамом може се уочити пораст анксиозности, која током следећих обично нестаје 2 Сунце. лечење. Да би се смањила вероватноћа анксиозности, препоручују се ниске почетне дозе.

Есциталопрам треба прекинути ако се епилептични напади појаве или постану чешћи код фармаколошки неконтролисане епилепсије.

Са развојем маничне државе, есциталопрам треба отказати.

Есциталопрам је у стању да повећа концентрацију глукозе у крви код дијабетес мелитуса, што може захтевати прилагођавање дозе хипогликемијских лекова.

Клиничко искуство са есциталопрамом указује на могући пораст ризика од самоубилачких покушаја у првим недељама терапије, с тим у вези, веома је важно пажљиво пратити пацијенте током овог периода.

Хипонатремија, повезан са смањењем секреције АДХ, док се узимање есциталопрама ретко јавља и обично нестаје када се откаже.

Са развојем серотонинског синдрома, есциталопрам треба одмах отказати и прописати симптоматско лечење.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Током периода лечења, пацијенти треба да избегавају вожњу возилом и друге активности, koji zahteva visoku koncentraciju i psihomotornog brzina reakcije.

Друг Интерацтионс

Уз истовремену употребу са МАО инхибиторима, повећава се ризик од развоја серотонинског синдрома и озбиљних нежељених реакција.

Комбинована употреба са серотонергичним лековима (укљ. с трамадолом, триптани) може довести до развоја серотонинског синдрома.

Zajedno sa upotrebe droge, снижавање прага заплене, повећава ризик од развоја напада.

Есциталопрам појачава ефекте препарата триптофана и литијума, повећава токсичност препарата од кантариона, ефекти лекова, утичу на згрушавање крви (неопходно је праћење показатеља коагулације крви).

Припреме, метаболише се уз учешће изоензима ЦИП2Ц19 (укљ. omeprazole), као и снажни инхибитори ЦИП3А4 и ЦИП2Д6 (укљ. flecainide, propafenone, Metoprololmože, дезипрамин, кломипрамин, nortriptyline, рисперидон, thioridazine, haloperidol), повећати концентрацију есциталопрама у крвној плазми.

Есциталопрам повећава концентрацију десипрамина и метопролола у плазми 2 пута.