TRITACE

Активни састојак: Ramipril
Код АТХ: C09AA05
КФГ: Ace Inhibitor
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, И21, Ja 50.0, И61, И63, Н03, Н08.3
Код КФУ: 01.04.01.03
Произвођач: Санофи-Авентис Германи ГмбХ (Немачка)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете duguljast, светло-желтого цвета с делительной риской с обеих сторон и гравировкой “2,5/стилизованное изображение буквы h” и “2,5/HMR” sa druge strane.

Ексципијенси: хипромелозе, pregelatinized skrob, микрокристална целулоза, natrijum Stearyl fumarate, дие Жути гвожђе оксид.

14 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.

Таблете duguljast, светло-розового цвета с делительной риской с обеих сторон и гравировкой “5/стилизованное изображение буквы h” и “5/HMR” sa druge strane.

Ексципијенси: хипромелозе, pregelatinized skrob, микрокристална целулоза, natrijum Stearyl fumarate, црвени оксид гвожђа боја.

14 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антихипертензивних лекова, ACE inhibitor. Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, является ингибитором АПФ длительного действия. В плазме крови и тканях этот фермент катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и повышение активности брадикинина приводит к расширению сосудов и вносит свой вклад в кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла.

Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, в связи с этим рамиприл вызывает снижение секреции альдостерона.

Прием рамиприла приводит к значительному снижению ОПСС, в целом не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Прием рамиприла вызывает снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. Гипотензивный эффект начинается через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата и сохраняется в течение 24 не. Максимальное антигипертензивное действие Тритаце^® развивается обычно к 3-4 неделе постоянного приема препарата и поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному увеличению АД.

Применение препарата снижает смертность (укључујући изненадне смрти), риск развития выраженной сердечной недостаточности, уменьшает число госпитализаций пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда.

У пациентов с диабетической и недиабетической клинически выраженной нефропатией препарат снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности, а на доклинической стадии диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает альбуминурию.

Препарат благоприятно влияет на углеводный обмен и липидный профиль, вызывает снижение выраженной гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.

Фармакокинетика

Апсорпције

Nakon što je doza brzo apsorbuje iz digestivnog trakta (50-60%). Пища не влияет на полноту всасывания, но замедляет абсорбцию.

Ц_{максимум} рамиприла и рамиприлата достигается в плазме крови через 1 и 3 h odnosno.

Дистрибуција и метаболизам

Являясь пролекарством, рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (главным образом в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит – рамиприлат. Кроме образования этого активного метаболита, при глюкуронировании рамиприла и рамиприлата образуются неактивные метаболиты – рамиприл дикетопиперазин и рамиприлат дикетопиперазин. Рамиприлат примерно в 6 раз более активно ингибирует АПФ, od ramipril.

Povezivanje ramiprila sa proteinima krvne plazme je 73%, ramiprilata – 56%.

У_Д рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 Дистрибуција и излучивање инсулина глулизина и растворљивог хуманог инсулина након ИВ примене су слични 500 Ја.

После ежедневного, однократного в течение дня приема препарата в дозе 5 мг Ц_SS-A в плазме крови достигается к 4 dan. Снижение плазменной концентрации рамиприлата происходит в несколько этапов: фаза начального распределения и выведения с T_1/2 рамиприлата приблизительно 3 не, затем промежуточная фаза с периодом T_1/2 рамиприлата приблизительно 15 ч и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и T_1/2 рамиприлата приблизительно 4-5 дани. Эта конечная фаза связана с медленной диссоциацией рамиприлата из связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла в дозе 2.5 мг и более C_SS-A концентрация рамиприлата в плазме достигается приблизительно через 4 дана лечења.

Повлачење

При курсовом назначении препарата T_1/2 је 13-17 не.

При приеме внутрь около 60% активного вещества выводится с мочой и около 40% жуч, причем менее 2% излучује непромењен.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При нарушениях функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КЗ). Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата и их более медленному снижению по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Пацијенти, који болују од болести јетре, замедляется превращение рамиприла в рамиприлат, концентрация рамиприла в плазме крови может увеличиваться в 3 пута, While (C)_{максимум} в плазме крови рамиприлата не изменяется.

При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в 1.5-1.8 пута. Однако при приеме рамиприла в дозе 5 мг 1 раз/сут пациентами с сердечной недостаточностью после 2 недель лечения не наблюдалось клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата.

У лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата существенно не изменяется.

АТ eksperimentalne studije на животных было показано, что рамиприл выделяется с грудным молоком.

Индикације

- Хипертензија;

-hronične otkazivanje srca (na terapiji je kombinacija), укљ. развившаяся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда;

— диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией) – доклинические и клинически выраженные стадии;

— с целью профилактики развития инфаркта миокарда, инсульта или “коронарной смерти” код пацијената са КБС, с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, uključujući pacijente, Nakon infarkt miokarda, Čreskožnuû oba na transluminacioni koronarni angioplastiku, аортокоронарног бајпаса.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno. Tablete bi trebalo da bude celog progutala. (Nisam likvidan) у, во время или после еды и запивать достаточным количеством (1/2 шоља) вода. Дозу рассчитывают в зависимости от ожидаемого терапевтического эффекта и переносимости препарата больным в каждом конкретном случае.

Если пациент получает диуретики, то их необходимо их отменить за 2-3 дан (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала лечения Тритаце^® или, најмање, сократить дозу принимаемых диуретиков.

Са kršenje bubreg (КЗ 50-20 mL/min/1.73 m² telo površina) начальная доза – 1.25 мг. Maksimalna dnevna doza je 5 мг.

Са kršenje jetre максимална дневна доза 2.5 мг.

Пацијенти, ранее принимавших диуретики, начальная доза – 1.25 мг.

При невозможности полностью устранить нарушение водно-электролитного баланса в случаях тяжелой артериальной гипертензии, као и пацијената, для которых гипотензивная реакция представляет определенный риск (на пример, при уменьшении кровотока вследствие сужения коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга), начальная доза –1.25 мг.

КК можно рассчитать, используя показатели сывороточного креатинина по следующей формуле Кокрофта:

Да ljudi:

Тело Тежина (КГ) x (140 – godinama)

КЗ (мл / мин) = ————————;

72 x kreatinin u serumu (мг / дЛ)

у Жене: следует умножить результат, полученный в приведенном выше уравнении, од 0.85.

Лечение Тритаце^® обычно является длительным и его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

Са лечении артериальной гипертензии препарат постављен 1 време / дан, Početna doza – 2.5 мг, при необходимости дозу удваивают через 2-3 недеље, в зависимости от реакции пациента на проводимую терапию; поддерживающая суточная доза – 2.5-5 мг, максимална дневна доза – 10 мг.

Са лечении хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза -1.25 мг 1 време / дан. В зависимости от реакции пациента дозу можно увеличивать. Рекомендуется удваивать дозу с интервалами в 1-2 недеље. Дозы от 2.5 мг и более принимать однократно или разделить на 2 улаз. Максимална дневна доза – 10 мг.

Са лечении хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда Početna doza 5 mg 2 улаз (о 2.5 мг ујутро и увече). При непереносимости этой дозы, ее следует снизить до 1.25 мг 2 пута / дан за 2 дани. В случае увеличения дозы ее рекомендуется делить на 2 приема в первые 3 дан. Впоследствии общую суточную дозу, первоначально разделенную на 2 улаз, можно принимать как разовую суточную дозу. Максимална дневна доза – 10 мг.

Са тяжелой хронической сердечной недостаточности (Funkcionalne klase IV NYHA klasifikacije) Nakon infarkt miokarda droga imenovan za dozu 1.25 мг 1 време / дан. У этой категории пациентов увеличивать дозу следует с особой осторожностью.

Са лечении диабетической и недиабетической нефропатии Početna doza – 1.25 мг 1 време / дан. Поддерживающая доза – 2.5 мг. Kada je povećanje doze, ее следует удваивать с интервалом в 2-3 недеље. Максимална дневна доза – 5 мг.

Radi Sprečavanje infarkt miokarda, инсульта или “коронарной смерти” начальная доза – 2.5 мг 1 време / дан. Увеличивать дозу следует путем ее удваивания через 1 nedelju dana liječenja. Посредством 3 недели доза может быть увеличена еще в 2 пута, Maksimalna doza – 10 мг.

Нуспојаве

Фром тхе уринарног система: повышение уровня мочевины в сыворотке крови, gipercreatininemia (особенно при одновременном назначении диуретиков), kršenje funkcije bubrega, ренал фаилуре; ретко – хиперкалемиа, протеинурија, гипонатриемииа, усиление существующей протеинурии или увеличение количества выделенной мочи.

Кардио-васкуларни систем: ретко – изражена смањење крвног притиска, posturalni Hipotenzija, ишемия миокарда или мозга, инфаркт миокарда, аритмија, синкопа, moždanog, преходящая ишемия сосудов головного мозга, тахикардија, периферни едеми (в области голеностопных суставов).

Алергијске реакције: angioedema lica, усне, века, језик, glas pukotine i/ili grla, crvenilo kože, oseća vaš pritisak, коњунктивитис, свраб, копривњача, другие высыпания на коже или слизистой (макуло-папулезная экзантема и энантема, mnogoformnaya ekssoudatus Eritema (укљ. Стевенс-Јохнсонов синдром), Pemfigus (Pemfigus), serozit, pogoršanje psorijaze, токсична епидермална некролиза (Лиелл синдром), oniholiz, фотосензитизације; понекад – alopecija, развитие синдрома Рейно, повышение титра антинуклеарных антител, еозинофилииа, васкулитис, mialgia, artralgia, артритис.

Респираторни систем: често – сухой рефлекторный кашель, raste nocu, когда пациент находится в горизонтальном положении, чаще всего он возникает у женщин и у некурящих (в некоторых случаях эффективна замена ингибитора АПФ). В случае продолжающегося кашля может потребоваться отмена препарата. Moguća – катаральный ринит, sinusitis, бронхитис, bronhospazma, диспнеја.

Из дигестивног система: мучнина, epigastric bol., повышение активности ферментов печени и поджелудочной железы, билирубина; скоро никада – холестатска жутица, digestivnih poremećaja, повраћање, дијареја, запор и потеря аппетита, Menjanje ukus (“металлический” привкус), снижение вкусовых ощущений и иногда даже потеря вкуса, сува уста, стоматитис, Glossitis, панкреатитис; редко – воспаление слизистой оболочки ЖКТ, crevna opstrukcija, kršenje jetre, с возможным развитием острой печеночной недостаточности.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – уменьшение числа эритроцитов и снижение уровня гемоглобина от легкого до значительного, тромбоцитопенија и леукопенија; иногда – нейтропения, агранулоцитоза, панцитопенија, гемолитицхескаиа анемија.

Са централног и периферног нервног система: неравнотежа, главобоља, nervoza, potres, smetnje spavanja, слабост, sputannosti svesti, депресија, anksioznost, Seжate, grиevi mišića.

Iz senzornih organa: vestibularnog prekršaja, ukus, čulo mirisa, vid i sluh, Сонитус.

Друго: снижение эрекции и полового влечения, грозница.

Контраиндикације

— пациенты с указаниями в анамнезе на ангионевротический отек (риск быстрого развития ангионевротического отека, укљ. на фоне приема ингибиторов АПФ);

- Тешка бубрежна инсуфицијенција (КЗ мање од 20 мл/мин при поверхности тела 1.73 м²);

-hemodijalizu;

- Трудноћа;

- Дојење;

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и другим компонентам препарата.

Ц опрез применять при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при заболеваниях соединительной ткани (укљ. u sistemski Lupus Erythematosus, склеродермии – повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза), Kada primarni giperaldosteronizme, злокачественной артериальной гипертензии, митральном или аортальном стенозе, Kada krv kostnomozgovy ugnjetavanja, hyperkalemia, hyponatremia (риск дегидратации, arterijska Hipotenzija, Otkazivanje bubrega), двустороннем стенозе почечных артерий или при стенозе артерии единственной почки, stanja nakon transplantacije bubrega, status na, сопровождающемся снижением ОЦК (укљ. дијареја, повраћање), као и пацијената, соблюдающих диету с ограничением натрия, kod starijih pacijenata, u dijabetes (из-за риска развития гиперкалиемии), ozbiljne lezije koronarni i cerebralnu arteriju, zajedno sa prijema immunodepressantami i saluretikami.

Трудноћа и дојење

Препарат Тритаце^® je kontraindikovana za upotrebu u trudnoći. Поэтому перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности.

Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить Тритаце^® на другой препарат. В противном случае существует риск повреждения плода, посебно у првом тромесечју трудноће. Основана, что препарат вызывает нарушение развития почек плода, smanjenje ad fetus i novorođenče, kršenje funkcije bubrega, giperkaliemia, gipoplaziu lobanje, oligohydramnios, kontraktura ekstremiteta, deformacije lobanje, gipoplaziu svetlo.

За новорожденными, Ko su bili vnutriutrobnomu efekte ACE inhibitore, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Ti mora da održi oligurii pakao i bubrega perfuzije uvođenjem relevantne tečnosti i vazokonstriktora. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, можда, из-за снижения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, koja se zove ACE inhibitore (получаемых беременными и после родов). Рекомендуется тщательное наблюдение.

При необходимости назначения Тритаце^® dojenje dojenje bi trebalo da se obustavi.

Упозорења

Лечение Тритаце^® обычно является длительным, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Оно также требует регулярного врачебного контроля, посебно, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать дегидратацию, гиповолемию или солевую недостаточность.

В случае крайней необходимости лечение препаратом можно начинать или продолжать лишь в том случае, если одновременно приняты соответствующие меры предосторожности для предотвращения чрезмерного снижения АД и нарушения функции почек.

Необходимо контролировать функцию почек, особенно в течение первых недель лечения. У пациентов с заболеваниями сосудов почек (на пример, при стенозе почечных артерий еще клинически не значимым, либо с односторонним гемодинамически значимым стенозом почечной артерии) в случаях имевшегося ранее нарушения функции почек, као и пацијената, који су подвргнути трансплантацији бубрега, необходимо особо тщательное наблюдение.

Следует регулярно контролировать концентрацию калия и натрия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется более частый контроль этих показателей.

Необходимо контролировать количество лейкоцитов (диагностика лейкопении). Особенно регулярный контроль рекомендуется в начале лечения, као и пацијената, rizik – у 1 раза в месяц в первые 3-6 месяцев лечения у больных с повышенным риском нейтропении – при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие дозы диуретиков, а также при первых признаках развития инфекции.

При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов менее 2000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекратить.

При появлении признаков нарушения иммунитета, обусловленного лейкопенией (на пример, groznica, увеличения лимфатических узлов, тонзиллита), необходим срочный контроль картины периферической крови. В случае появления признаков кровоточивости (мельчайших петехий, красно-коричневых высыпаний на коже и слизистых) необходимо также контролировать количество тромбоцитов в периферической крови.

До и во время лечения необходим контроль АД, функција бубрега, уровня гемоглобина в периферической крови, kreatinin, Urea, концентрации электролитов и активности печеночных ферментов в крови.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, u malosolevoj ili bessoleva dijete (povećan rizik od arterijska Hipotenzija). У больных со сниженным ОЦК (kao rezultat diuretik terapija) при ограничении потребления натрия, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

Prolazna Hipotenzija nije contraindication se nastavku tretman nakon stabilizacije AD. U slučaju ponavljanje arterijski izražena Hipotenzija bi trebalo da smanji dozu ili prestati droge.

Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме Тритаце^®.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений и/или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии, вследствие уменьшения объема жидкости.

Не рекомендуется употреблять алкоголь.

Pre operacije (uključujući stomatologija) Morate obavestiti hirurga/anesteziolog za primjenu ACE inhibitore.

При возникновении отеков, например в области лица (usne, веки) ili jezik, либо нарушения глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек в области языка, грло, или гортани (возможные симптомы – нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и приводить к необходимости оказания неотложной помощи.

Опыт применения Тритаце^® деца, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (KK ispod 20 мл/мин при поверхности тела 1.73 м²), као и пацијената, -Prima lijekove za hemodijalizu, недостаточен.

Nakon prve doze, а также при увеличении дозировки мочегонного средства и/или рамиприла, pacijenti bi trebalo u roku od 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции. У больных с хронической сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.

Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара.

Пацијенти, получающих АПФ, описаны опасные для жизни, быстро развивающиеся анафилактоидные реакции, иногда вплоть до развития шока, в ходе проведения гемодиализа с использованием определенных высокопроточных мембран (на пример, полиакрилонитриловых). На фоне лечения препаратом Тритаце^® следует избегать применения такого рода мембран, на пример, для срочного гемодиализа или гемофильтрации. В случае необходимости проведения этих процедур предпочтительно использование других мембран или отмена препарата. Сходные реакции наблюдались при аферезе ЛПНП с применением сульфата декстрана. Поэтому данный метод не следует применять у пациентов, которые получают ингибиторы АПФ.

Употреба у педијатрији

Безопасность и эффективность препарата у deca i adolescenti mlađa od 18 године nije instaliran, поэтому назначение противопоказано.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције, тк. Možda vrtoglavica, особенно после начальной дозы Тритаце^® в случае приема диуретических средств.

Предозирати

Симптоми: изражена смањење крвног притиска, шок, izražena aetiology, нарушения водно-электролитного равновесия, akutnog otkazivanja bubrega, pijanstvo.

Лечење: pranje utrobe, прием адсорбентов, Natrijum-sulfat (при возможности в течение первых 30 м). В случае развития артериальной гипотензии к терапии по восполнению ОЦК и восстановлению солевого баланса может быть добавлено введение альфа₁-адреностимуляторов (norapinefrin, dopamin) и ангиотензина II (ангиотензинамид).

Друг Интерацтионс

При одновременном применении с Тритаце^® солей калия, kalisberegath dioretikov (на пример, amiloride, triamteren, mog pristupa) наблюдается гиперкалиемия (необходим контроль содержания калия в сыворотке крови).

Одновременное применение Тритаце^® с антигипертензивными средствами (посебно, sa dioretikami) и другими препаратами, снижающими АД, приводит к усилению действия рамиприла.

При одновременном применении со снотворными, опиоидными и анальгезирующими средствами возможно резкое снижение АД.

Вазопрессорные симпатомиметические препараты (Epinefrin) и эстрогены могут вызвать ослабление действия рамиприла.

При одновременном применении Тритаце^® sa allopourinolom, prokainamidom, CITOTOKSIČNO sredstva, immunodepressantami, системными ГКС и другими препаратами, которые могут изменить картину крови возможно снижение количества лейкоцитов в крови.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме, что приводит к усилению кардио- и невротического действия лития.

При одновременном применении Тритаце^® с пероральными гипогликемическими средствами (izvedenog sulfonylureas, бигуаниды), инсулина происходит усиление гипогликемии.

НСАИЛ (индометацин, атсетилсалитсиловаиа Цхислотх) могут уменьшать эффективность рамиприла.

При одновременном применении с гепарином возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Поваренная соль уменьшает эффективность рамиприла.

Этанол усиливает гипотензивный эффект рамиприла.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 5 године.